生物药剂学与药物动力学习题集

第一章生物药剂学概述1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明

药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

2、剂型因素（出小题，判断之类的）

药物的某些化学性质

药物的某些物理因素

药物的剂型及用药方法

制剂处方中所用的辅料的性质及用量

处方中药物的配伍及相互作用

3、生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素

4、

5

代谢稳定

6、片剂口服后的体内过程有哪些？

答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。

第二章口服药物的吸收

1、生物膜的结构：三个模型

细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型

细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂

②、少量糖类

③、蛋白质

生物膜性质

✓膜的流动性

✓膜结构的不对称性

✓膜结构的半透性

2、膜转运途径：

细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。

细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。

3、药物通过生物膜的几种转运机制及特点

(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象

（二）载体媒介转运(carrier-mediated transport)

①.定义：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程。

载体媒介转运：促进扩散、主动转运

②.促进扩散(facilitated diffusion

(1) 定义：

促进扩散又称易化扩散，是指某些非脂溶性药物也可以从高浓度处向低浓度处扩散，且不消耗能量。

(2) 特点：

1) 促进扩散的药物：氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季铵盐类药物。

2) 吸收位置：小肠上皮细胞、脂肪细胞、脑-血脊液屏障血液侧的细胞膜中。单纯扩散与促进扩散的比

较

(1).定义：

主动转运是指借助载体或酶促进系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运，又称逆流转运。

(2).主动转运的药物：K+、Na+、I、单糖、氨基酸、水溶性维生素以及一些有机弱酸、弱碱等弱电解质的离子型

分类

⏹当碱性药物pka值大于体液pH值时（通常是弱碱性药物在小肠中），则解离型药物浓度Ci所占

比例较高

5、胃肠道的结构与功能

①、小肠是吸收药物的主要部位，也是药物主动转运吸收的特殊部位。小肠中各种吸收机制均存在。

②、一些弱酸性药物能在胃内吸收，尤其当给予溶液剂型时。胃中吸收机制主要是被动扩散。

③、大部分运行至结肠的药物往往是缓释剂型、肠溶制剂或者高部位肠道中溶解不完全的残留部分。直肠近肛门端是直肠给药剂型如栓剂和其它直肠给药剂型的良好吸收部位。大肠中药物的吸收也以被动扩散为主，兼有胞饮作用。

胃

十二指肠

胃肠道的构造小肠空肠

回肠

盲肠

大肠结肠

直肠

6、简述生物药剂学中讨论的生理因素对口服药物吸收的影响

答：①、消化系统因素：酸性对药物吸收的影响、胃肠液成分的影响、食物的影响、胃肠道代谢作用的影响。

②、循环系统因素：胃肠血流速度、肝首过效应、淋巴循环

③、疾病因素：胃酸缺乏、腹泻、甲状腺功能不足、胃切除

④药物转运糖蛋白

7、影响药物吸收的物理化学因素

8

9

答：

2.

3.

4.

10

答：

11

答：

(3)药物体内吸收特性

(4)昼夜节律

(5)药物的运行状态

12、口服结肠迟释剂的几种类型及设计依据？

答：类型——pH敏感型；时控型；酶解型；压力控制型

设计依据——①、结肠液pH值最高(6.5-7.5或更高)

②、胃排空1-4h，小肠转运3-5h，口服后到达结肠约在5h左右

③、结肠中含有丰富的菌群

④、结肠为水分吸收主要区域，内容物粘度增加而使肠腔压力较大

第三章非口服药物的吸收

1、各种注射给药途径的特点?

答：①. 静脉注射：注射容量一般小于50mL；药物直接进入血循环，注射结束时血药浓度最高；不存在吸收过程，生物利用度100%；存在“肺首过效应”。

②、肌内注射：注射容量2—5mL；有吸收过程，药物以扩散及滤过两种方式转运，存在“肺首过效应”。

③、皮下与皮内注射：

吸收速度：大腿皮下﹥上臂﹥腹部。皮内注射一般作皮肤诊断与过敏试验。

④其他部位注射：动脉内注射、腹腔内注射、鞘内注射

2、影响注射给药吸收的因素？

答：（一）生理因素：吸收速度：上臂三角肌﹥大腿外侧肌﹥臀大肌

（二）、药物理化性质

（三）、剂型因素

角质层细胞间隙是类脂分子形成的多层脂质双分子层，类脂分子的亲水部分结合水分子形成水性区，（2）细胞间的水性孔道（亲水性或离子型药物）

7、影响鼻腔吸收的因素

答：一）生理因素

（二）剂型因素：药物的脂溶性和解离度、药物的相对分子质量和粒子大小、吸收促进剂与多肽类药物的吸收

8、影响直肠药物吸收的因素

答：（一）生理因素

（二）剂型因素

①、药物的脂溶性与解离度

②、药物的溶解度与粒度