介绍虫草素提取途径与方法
虫草素提取工艺的优化
虫草素提取工艺的优化虫草素,又称冬虫夏草素,是一种珍贵的中草药成分,具有抗炎、抗氧化、免疫调节等多种生物活性。
虫草素的提取工艺对其品质和产量具有重要影响。
本文将探讨虫草素提取工艺的优化方法,以期提高虫草素的提取效率和纯度。
一、提取溶剂的选择虫草素是一种多环结构天然产物,具有较强的极性。
因此,在虫草素提取过程中,选择合适的溶剂对提取效果至关重要。
常用的溶剂包括乙醇、丙酮、醚类等。
经实验比较,乙醇是一种较为理想的提取溶剂,既具有良好的溶解性,又能保持虫草素的化学稳定性。
二、提取温度的控制提取温度是影响虫草素提取效果的重要因素之一。
一般来说,提取温度越高,虫草素的提取效率越高。
但过高的温度也会导致虫草素的分解,从而降低提取效果。
因此,需要在提取过程中控制合适的温度,一般在60-80摄氏度范围内进行提取。
三、提取时间的控制虫草素的提取过程是一个动态平衡的过程,提取时间的长短对提取效果有着直接影响。
一般来说,提取时间越长,虫草素的提取效果越好。
但过长的提取时间会导致其他杂质的提取,从而影响虫草素的纯度。
因此,需要在实际操作中选择合适的提取时间,一般在6-8小时为宜。
四、提取pH值的调控虫草素的溶解度随pH值的变化而变化,提取过程中合适的pH值对提取效果也有一定影响。
一般来说,虫草素在中性或弱碱性条件下的溶解度较高。
因此,在提取过程中,可以通过调节提取液的pH 值来增加虫草素的溶解度,提高提取效果。
五、提取工艺的优化除了以上几个方面的优化外,还可以通过优化提取工艺来提高虫草素的提取效果。
例如,可以采用超声波辅助提取、微波辅助提取等新型技术,提高虫草素的提取效率。
同时,还可以通过反复提取、浸提、萃取等多种工艺组合,提高虫草素的产量和纯度。
虫草素提取工艺的优化是提高虫草素提取效果的重要途径。
通过选择合适的提取溶剂、控制合适的提取温度和时间、调控提取液的pH 值以及优化提取工艺等方法,可以提高虫草素的提取效率和纯度,从而提高虫草素的应用价值。
虫草素提取工艺的优化
虫草素提取工艺的优化
虫草素是一种珍贵的天然药物,具有广泛的药理作用,如抗肿瘤、改善免疫功能等。
虫草素的提取工艺对药物的质量和产量有着重要影响。
本文将重点探究虫草素提取工艺的优化,包括以下内容:
1. 提取方法的选择:目前常用的虫草素提取方法包括超声波法、微波法、水浴法和蒸馏法等。
我们需要根据不同的实际情况选择最合适的提取方法,以提高提取效率和药物质量。
2. 药材处理的优化:在提取前,需要对虫草草的处理进行优化。
比如选择质量好、成熟度合适的虫草草,进行干燥处理等。
这些优化措施可以提高虫草素的提取效率和质量。
3. 提取参数的优化:提取参数包括提取时间、提取温度、溶剂浓度等。
我们需要通过实验和调整,寻找最佳的提取参数,以提高虫草素的提取效率和质量。
4. 纯化工艺的优化:虫草素的提取液中可能含有其他杂质和成分,需要进行纯化。
目前常用的纯化方法包括硅胶柱层析、高效液相色谱等。
我们需要根据实际情况选择最合适的纯化方法,以获得高纯度的虫草素。
通过对虫草素提取工艺的优化,可以提高虫草素的提取效率和质量,从而为虫草素的研究和应用提供更好的基础。
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虫草素生产工艺
虫草素生产工艺
一、虫草素生产工艺
1、前期准备
(1)选择景天种植基质,土壤应为腐殖质沃土,添加有机肥料,改良土壤质量;
(2)景天种植基质播种:将种子干燥、浸泡后播种;
(3)种植景天:以景天种子为主要种子,加入适量的肥料和有机肥料,在盆土中种植;
(4)草池准备:在选定的土壤上播种景天种子,控制水量,保持湿润度;
(5)准备虫草素溶剂:包括盐酸、枸橼酸和乙醇等溶剂。
2、种植景天
(1)将种子播种在土壤中,控制水分,保持湿润;
(2)准备肥料:以有机肥料为主要肥料,改良土壤质量;
(3)灌溉:每日灌溉,保持土壤湿润;
(4)喷药:必要时进行喷药,以预防病虫害。
3、收获景天
(1)景天收获:当景天叶片变红或发黄,即表明景天可以收获;
(2)成分分析:通过成分分析、检测景天含有虫草素的含量;
(3)拣挑质量:拣挑质量较高、含有虫草素较多的景天植被;
(4)处理景天:将虫草素收获得到的景天进行晾干、压榨、筛选等处理,提取虫草素。
4、提取虫草素
(1)将晾干的景天粉碎,加入适量的水,搅拌混合;
(2)加入适量的溶剂,继续搅拌混合;
(3)将混合液过滤,滤液中的虫草素被溶解;
(4)将滤液冷却,虫草素即可沉淀出来。
5、虫草素精制
(1)沉淀液过滤:过滤掉杂质,以提高虫草素质量;
(2)精炼溶质:将沉淀液中的溶质经过精炼,以提高虫草素活性;
(3)沉淀成分:通过精馏可以提取虫草素的沉淀成分,以获得高纯度的虫草素;
(4)虫草素分装:将虫草素成品再次加工分装,以减少用量、提高质量。
虫草素的分离纯化研究进展
2019年第2020年第专dible 虫草素学名为3'-脱氧腺苷,分子式为C 10H 13N 5O 3,可以溶于水、乙醇、甲醇,但不溶于苯、乙醚等溶剂,属于嘌呤类生物碱。
1951年,CUNNINGHAM 等[1]从蛹虫草的培养滤液中,用离子交换树脂柱和活性炭柱层析法首次分离虫草素。
虫草素具有抑菌[2]、抗病毒[3-4]、调节机体免疫力[5]、抗恶性肿瘤[6]与治疗白血病[7]等多种功效。
虫草素的研究已成为生物医药及保健食品等领域中一个热点,尤其在临床抗肿瘤方面更为突出。
YOSHIKAWA 等[8]深入研究了虫草素对接种B16-BL6黑色素瘤细胞小鼠的影响,结果表明,将15mg /kg 的虫草素通过灌胃给药,可以有效抑制瘤块的生长,抑制率高达36%,而且并未在体内引发毒性反应,说明虫草素作为肿瘤药物制剂很安全。
丁蔚等[9]对40只小鼠做了对照试验,结果表明,虫草素可能通过PI3K/AKT/mTOR 通路有效抑制炎症反应,对亚硝基二乙基胺诱导的小鼠出现的原发性肝癌现象表现出了明显的防护作用。
LEE 等[10]进行了虫草素对促进人类结肠癌细胞凋亡的研究,结果显示,在虫草素治疗后的18h ,p53、Bax 、DR3、caspase-8、caspase -1、裂解的caspase-3、裂解的PARP 表达增加,表明虫草素可以诱导人类结肠癌细胞HT-29凋亡。
目前,虫草素主要通过以下几个方面获取:一是从蛹虫草或九州虫草等天然虫草的菌虫复合体中直接提取[11];二是从固体或液体发酵培养物中提取[12];三是人工化学合成,但化学合成工艺复杂,且投入的设备和化学试剂等成本相对昂贵[13],产率也比较低[14],所以很难实现大规模生产。
虫草素的广泛应用及在现代医药学上的卓著功效,使之价格越来越高。
当前,市场价格已达上千元每克(纯度98%以上)。
正因虫草素的贵而稀,其提取和分离纯化的研究成为当今的热点。
1虫草素的提取方法目前,虫草素较好的提取方法有微波辅助法、超声辅助法、超临界萃取法和加速溶剂萃取法等。
虫草素
一、2010版中国药典标准-冬虫夏草冬虫夏草:为麦角菌科真菌冬虫夏草菌Cordyceps.sinensis(Berk.)Sacc.寄生在蝙蝠蛾科昆虫幼虫上的子座和幼虫尸体的干燥复合体。
夏初子座出土、孢子未发散时挖取,晒至六七成干,除去似纤维状的附着物及杂质,晒干或低温干燥。
【性状】本品由虫体与从虫头部长出的真菌子座相连而成。
虫体似蚕,长3~5cm,直径0.3~0.8cm;表面深黄色至黄棕色,有环纹20~30个,近头部的环纹较细;头部红棕色;足8对,中部4对较明显;质脆,易折断,断面略平坦,淡黄白色。
子座细长圆柱形,长4~7cm,直径约0.3cm;表面深棕色至棕褐色,有细纵皱纹,上部稍膨大;质柔韧,断面类白色。
气微腥,味微苦。
【含量测定】照《高效液相色谱法检验标准操作程序》测定。
色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(pH6.5)[取0.01mol/L磷酸二氢钠68.5ml与0.01mol/L磷酸氢二钠31.5mL,混合(pH6.5)]~甲醇(85:15)为流动相;检测波长为260nm。
理论板数按腺苷峰计算应不低于2000。
对照品溶液的制备取腺苷对照品适量,精密称定,加90%甲醇制成每1mL 含20μg的溶液,即得。
供试品溶液的制备取本品粉末(过三号筛)约0.5g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入90%甲醇10ml,密塞,摇匀,称定重量,加热回流30分钟,放冷,再称定重量,用90%甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,取续滤液,即得。
测定法分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各l0μL,注入液相色谱仪,测定,即得。
本品含腺苷(C10H13N5O4)不得少于0.010%。
二、来源获取虫草素的办法不外乎三条途径:从天然虫草中提取、人工合成和通过生物工程的方法从北虫草组织液中提取。
化学合成目前处于探索阶段,国外有报道虫草素能够人工合成,但过程复杂且产量极低,因此如何提高蛹虫草中虫草素的含量并实现虫草素的工业化生产,是目前国内外研究的主要方向。
虫草素生物合成途径
虫草素生物合成途径
虫草素是一种天然生物活性成分,广泛存在于冬虫夏草、蝉蜕等真菌中,具有极高的药用价值。
虫草素的生物合成途径已经被研究清楚,并且在工业生产中得到了广泛应用。
虫草素生物合成途径主要包括以下几个步骤:
1. 启动物质的合成
在真菌细胞内,腺苷酸和丙酮酸通过一系列酶的作用,生成了启动物质S-adenosyl-L-methionine (SAM) 和 Lovastatin nonaketide synthase (LNKS)。
2. 合成多聚酮的前体物
在SAM和LNKS的作用下,合成了多聚酮的前体物。
这是虫草素生物合成途径的主要控制步骤之一。
3. 合成虫草酸酯
多聚酮的前体物在一系列酶的作用下,生成虫草酸酯。
虫草酸酯是虫草素的重要前体物质。
4. 合成虫草素
虫草酸酯进一步被氧化成为虫草素。
这一步骤是虫草素生物合成途径的最后一个步骤。
虫草素的生物合成途径不仅提供了生物制药领域的新途径,而且也为真菌基因工程提供了新的方向。
未来的研究应该将重点放在这些方向上,以推动虫草素的生产和应用。
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虫草素生产工艺
虫草素生产工艺虫草素是一种生物活性物质,具有广泛的药用价值。
虫草素的生产工艺是指将虫草子体中提取出的虫草素进行纯化、干燥等一系列加工步骤,最终得到高纯度的虫草素产品。
本文将介绍虫草素的生产工艺及其流程。
一、虫草素提取虫草素提取是虫草素生产的第一步,其目的是从虫草子体中提取出虫草素。
虫草子体宜采摘在菌丝生长至子实体成熟期。
提取虫草素的方法主要有以下几种:1. 溶剂提取法:将虫草子体粉碎后,用溶剂(如酒精、乙醚等)进行提取,得到虫草素溶液。
2. 超声波提取法:将虫草子体与溶剂混合后,经过超声波处理,加速虫草素的溶解和提取。
3. 离子液体提取法:使用离子液体作为提取剂,提高虫草素的提取效率和纯度。
二、虫草素纯化虫草素提取液中含有多种杂质,需要进行纯化处理,以得到高纯度的虫草素产品。
虫草素纯化的方法主要有以下几种:1. 柱层析法:将虫草素提取液通过柱层析分离,得到纯度较高的虫草素。
2. 薄层色谱法:将虫草素提取液涂抹在薄层色谱板上,通过不同的溶剂体系,将虫草素与其他成分分离,得到纯度较高的虫草素。
3. 液液萃取法:将虫草素提取液与其他溶剂相混合,使虫草素转移到其他溶剂层中,从而实现虫草素的纯化。
三、虫草素干燥虫草素纯化后需要进行干燥处理,使其成为稳定、易于储存的固体。
虫草素干燥的方法主要有以下几种:1. 自然干燥法:将虫草素溶液放置于通风处,自然挥发水分,得到干燥的虫草素。
2. 真空干燥法:将虫草素溶液在真空条件下进行干燥,加速水分的挥发,得到干燥的虫草素。
3. 热风干燥法:将虫草素溶液在热风条件下进行干燥,加速水分的挥发,得到干燥的虫草素。
四、虫草素产品包装虫草素干燥后,需要进行包装,以便于储存和使用。
虫草素产品包装的方法主要有以下几种:1. 瓶装:将虫草素产品装入玻璃瓶中,密封保存。
2. 袋装:将虫草素产品装入塑料袋中,密封保存。
3. 真空包装:将虫草素产品放入真空包装袋中,抽取空气,密封保存。
总结虫草素生产工艺是一个相对复杂的过程,需要经过虫草素提取、纯化、干燥和包装等多个步骤。
介绍虫草素提取途径与方法
介绍虫草素提取途径与方法介绍虫草素提取途径与方法一、前言:虫草素(cordycepin)又称冬虫夏草素、虫草菌素、蛹虫草菌素,是冬虫夏草和蛹虫草中(尤其是核苷类)主要活性成分,也是第一个从真菌中分离出来的核苷类抗生素。
虫草素一种天然来源的药物,具有中医医理中冬虫夏草一样的阴阳同补和双向调节人体平衡的功能;它在护肝、保肾、润肺方面由于成分更纯效果更好,而且大补气血,能消除现在不能治愈的痛经、偏头痛、颈椎增生等疾病。
从西医医理角度看虫草素具有抗肿瘤、抗衰老、抗菌、抗病毒、免疫调节、改善新陈代谢、清除自由基等多种药理作用,有良好的临床应用前景。
目前虫草素的研究现正成为药物化学、抗衰老、美容、保健品领域中一个极其活跃的领域。
二、虫草素药用价值:1、免疫调节作用近年来,研究人员发现虫草素具有免疫调节作用。
它能够极大地提高了人外周血液单核细胞IL-10的分泌和IL-10mRNA的表达,同时,虫草素对诱导产生IL-2的植物血球凝集素和外周血液单核细胞扩增都有抑制作用,抗IL-10中性抗体也不能完全阻止虫草素对IL-2产生的抑制作用。
在虫草素作用下,成熟树突状细胞能诱导调节性T细胞增殖,而且还能抑制细胞分裂,促进细胞的分化,改变胞膜上物质结构分布,对T淋巴细胞转化有促进作用,它还可以提高机体单核巨噬细胞系统的吞噬功能,激活巨噬细胞产生细胞毒素直接杀伤癌细胞。
2 、虫草素的抗肿瘤作用虫草素对肿瘤的抑制作用一直是广大科学家们关注的热点。
研究发现,用虫草素皮下注射接种了艾氏腹水癌的小鼠,可使小鼠中位生存期延长到60 d,而对照组仅为19 d,这说明虫草素对小鼠艾氏腹水癌有明显的抑制作用,能明显延长接种艾氏腹水癌小鼠的存活时间。
还有研究表明,虫草素对人鼻咽癌KB细胞和人宫颈癌HeLa细胞等皆具有明显的抑制作用。
科学家推测虫草素可能有3种抑制肿瘤的机制:一是虫草素的游离羟基可以渗入瘤细胞DNA中而发生作用;二是抑制核苷或核苷酸的磷酸化而生成二磷酸盐和三磷酸盐的衍生物,从而抑制瘤细胞的核酸的合成;三是阻断黄苷酸胺化形成鸟苷酸的过程。
冬虫夏草主要成分提取工艺流程
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冬虫夏草有效成分提取方法
冬虫夏草有效成分提取方法冬虫夏草是一种珍贵的药用真菌,被誉为“冬季之虫,夏天之草”,其有效成分具有多种药用价值,如有益养生、增强免疫力、抗肿瘤等。
提取冬虫夏草有效成分是生产制备高品质冬虫夏草产品的重要环节。
下面将就冬虫夏草有效成分提取方法进行详细介绍。
一. 冬虫夏草有效成分1. 冬虫夏草的有效成分主要包括虫草素、虫草甾醇、虫草酸、虫草多糖、硒等。
虫草素被认为是冬虫夏草的主要药效成分之一,具有明显的抗肿瘤、抗氧化、免疫调节等作用。
虫草酸则具有降血糖、降血脂、抗菌等功效。
二. 冬虫夏草有效成分提取方法冬虫夏草有效成分的提取是一个复杂的过程,需要经过多个步骤,并结合不同的技术手段。
以下是常见的冬虫夏草有效成分提取方法:1. 水提取法:将干燥的冬虫夏草粉末与适量的水混合,加热浸泡,再去除杂质和纤维,最后通过浓缩和蒸发,得到冬虫夏草有效成分的水提取物。
2. 酒精提取法:将冬虫夏草粉末与酒精混合并浸泡,然后经过过滤、蒸发等步骤,得到冬虫夏草有效成分的酒精提取物。
3. 超临界流体提取法:利用超临界流体(如二氧化碳)对冬虫夏草进行提取,可以获得高纯度的有效成分,并能避免热敏感成分的损失。
4. 超声波提取法:利用超声波的作用产生的机械振荡和微小气泡破裂效应,促进溶剂与冬虫夏草粉末的接触,加速有效成分的释放和提取。
5. 辅助技术:还可以结合研磨、微波辐射、酶解等辅助技术来提高提取效率和产品纯度。
三. 未来发展方向随着科学技术的不断进步,冬虫夏草有效成分的提取方法也在不断创新和完善。
在未来,可以通过绿色化、微波辅助、组合提取等技术手段来提高提取效率和有效成分的稳定性,同时可以开发新的高效分离纯化技术,以期更好地发挥冬虫夏草有效成分的药用价值。
冬虫夏草有效成分的提取方法是一个复杂而重要的研究领域。
只有通过科学合理的提取方法,才能保证冬虫夏草产品的质量和药效。
希望未来能有更多的研究人员投入到这一领域,不断探索创新,为冬虫夏草的药用开发贡献更多的技术和产品。
虫草素[从真菌中分离出的核苷类抗生素]
虫草素[从真菌中分离出的核苷类抗生素]虫草素从真菌中分离出的核苷类抗生素虫草素又称冬虫夏草素、虫草菌素、蛹虫草菌素,别名3′-脱氧腺苷,化学式为C10H13N5O3,是第一个从真菌中分离出来的核苷类抗生素。
20世纪50年代,野生蛹虫草在吉林长白山一带被发现,研究证实其成分功效远超野生冬虫夏草,故而命名北冬虫夏草;1951年,德国科学家Cunningham等首次发现蛹虫草核心成分“虫草素”,发现其具有抗菌、抗炎、抗病毒、抗肿瘤和免疫调节等多种药理活性;之后的数十年,学术界深入开展了大量对于虫草素的研究;1997年,美国已将虫草素用于三期临床实验,用于治疗急性前B和前T淋巴细胞白血病患者;2017年,中科院王成树教授在Cell子刊Cell Chemical Biology在线发表了关于虫草素的最新研究成果:该项研究完整解析了虫草素在蛹虫草(Cordyceps militaris)中的生物合成机理,同时首次发现蛹虫草能够合成抗癌药物———喷司他丁,该化合物被用来保护所合成虫草素的结构稳定性。
研究结果表明,虫草素具有肺肾的保护性[2]、抗三高、抗肿瘤[3-4]、神经保护性、抗炎[5]、抗氧化[6]和免疫调节等生物活性。
因此,虫草素在抗衰老、保健、新药研制等领域备受学者关注。
基本信息中文名虫草素外文名Cordycepin别名冬虫夏草素化学特性目前研究结果表明,虫草素具有肺肾的保护性、抗三高、抗肿瘤、神经保护性、抗炎、抗氧化和免疫调节等生物活性。
因此,虫草素在抗衰老、保健、新药研制等领域备受学者关注。
(1)理化性质:虫草素的分子式为C10H13N5O3,相对分子质量为251.25,能溶于水,乙醇,虫草素为含氮配糖体的核酸衔生物,属嘌呤类生物碱;虫草素化学性质:熔点:225-229°C比旋光度: D20 -47°; D27 -42°沸点:394.4°C密度:1.2938折射率:1.7610储存条件:−20°C形态:颗粒颜色:白色至米色最大波长(λmax)::260nm(EtOH)(lit.)(2)药理作用:目前已知多数虫草真菌含有虫草素,显然其在抗肿瘤作用中占有重要地位。
虫草素纯化工艺流程
虫草素纯化工艺流程英文回答:Cordyceps Sinensis Extract Purification Process.Cordyceps sinensis, also known as caterpillar mushroom, is a parasitic fungus that infects the larvae of certain species of moths. It has been used in traditional Chinese medicine for centuries to treat a variety of ailments, including fatigue, respiratory problems, and kidney disease. Cordyceps sinensis extract is a concentrated form of the fungus that contains its active ingredients, including cordycepin, adenosine, and polysaccharides.The purification process of cordyceps sinensis extract involves several steps:1. Harvesting: Cordyceps sinensis is harvested from the wild during the summer months. The larvae of the host moth are collected along with the fungus.2. Cleaning: The larvae and fungus are cleaned to remove any dirt or debris.3. Drying: The larvae and fungus are dried in the sun or in a drying oven.4. Grinding: The dried larvae and fungus are ground into a powder.5. Extraction: The powder is extracted with a solvent, such as water or alcohol.6. Filtration: The extract is filtered to remove any solids.7. Concentration: The extract is concentrated using a rotary evaporator or other method.8. Purification: The concentrated extract is purified using a variety of techniques, such as chromatography or recrystallization.9. Standardization: The purified extract is standardized to ensure that it contains a consistent amount of active ingredients.The purified cordyceps sinensis extract is a valuable ingredient in a variety of dietary supplements and health products. It is used to improve athletic performance, boost immunity, and treat a variety of health conditions.中文回答:虫草素纯化工艺流程。
虫草素生物合成途径
虫草素生物合成途径
《虫草素生物合成途径》
一、虫草素的定义
虫草素是一种含有双氢和多氢的广谱抗菌药物,它可以抑制细菌的繁殖,阻断细菌的繁殖循环。
一般来说,虫草素可以用于治疗肺炎和肺炎的并发症,以及其他感染性疾病,如骨髓炎、泌尿系统感染、腹泻等疾病。
二、虫草素生物合成途径
1、氨基酸合成:氨基酸是一种有机物质,它是蛋白质、核酸以及活性药物的基本组成部分。
虫草素的氨基酸合成途径是,先将氨基酸通过酶-催化反应,从有机物质转化为碱基,然后经由双加成反应,形成多氢的虫草素碱基。
2、烯烃化合物的生物合成:虫草素是一种二烯烃化合物,其合成途径是,将由烯烃(通常为丙烯酰亚胺或丙烯酰亚胺及丙烯酸酯)和多氢芳香烃(萘烯, 二苯甲醚)反应形成多氢的芳香烃碱基,然后在酶催化反应中加氢,形成虫草素碱基。
三、虫草素的药理作用
1、抗菌作用:虫草素具有广谱的抗菌活性,它可以抑制细菌的生长,阻断细菌的繁殖循环,并可以抑制细菌的DNA复制。
2、抗细菌作用:虫草素可以抑制病原体的繁殖,防止新的病原体生成,从而延缓病情发展。
3、抗细胞增殖作用:虫草素可以抑制细胞增殖,阻止细菌的繁
殖,从而降低病原体的毒性和感染性。
2021获取虫草素的化学合成方法范文3
2021获取虫草素的化学合成方法范文 虫草素又称3'-脱氧腺苷,由 Cunningham[1]于 1950 年第一次从蛹虫草中分离得到。
生物学研究发现虫草素具有抗肿瘤、抑菌、抗病毒、消炎等[2]广谱生物活性和药理作用。
近年来研究人员发现虫草素可能具有增强人类免疫力[3]和清除因老龄化引起的体内自由基的功效[4].另外,临床上已有以虫草素为主要成分的新药用于白血病的治疗[5],应用前景良好,因此具有巨大的市场潜力。
但是,虫草素纯品的获得非常不易,因此国际市场上虫草素的价格非常昂贵。
目前,虫草素纯品主要通过从人工培育的蛹虫草中提取分离得到,操作繁琐、制备成本较高[6].为了大规模的获取虫草素用于生物活性研究,我们首先尝试了对虫草花进行分离,但是最终只获得500 mg 样品,纯度约 93%.该方法成本太高,因此我们试图通过化学合成的方法获取虫草素。
通过对骨架分析可知,虫草素由一个3-脱氧的核糖和腺嘌呤进行糖苷化连接而成。
目前文献报道的虫草素的化学合成工艺主要有两种:一是以腺苷( 1)为原料,通过将1 的3'-位羟基溴代,接着用自由基还原去除 3'-位的卤素制备虫草素[7];二是利用木糖为原料通过多步基团保护,单独裸露出 3-位羟基,接着用自由基还原反应制得 3-脱氧核糖,再与 1 进行糖苷化连接制得虫草素[8]. 本文以1 为原料[9],经 3 步反应简单快速地合成了虫草素。
即 1 与原乙酸三甲酯在醋酸作用下反应制得 2',3'-羟基原酸酯化的中间体( 2) ,接着加入乙酰溴,水解 2',3'-原酸酯,通过一锅两步法以 40. 5% 的收率制得 2',5'-O-二乙酰基-3'-溴代腺苷( 3) ; 3 在三丁基氢化锡和偶氮异二丁腈( AIBN)作用下经还原脱溴反应制得 2',5'-O-二乙酰基-3'-脱氧腺苷( 4) ; 4 经水解去除糖环羟基上的乙酰基合成了虫草素,3 步总收率 29. 8%,纯度 >95%,其结构经1H NMR和 MS 确证[7].本文还重点对 3 的合成条件进行了优化。
虫草素讲座的心得体会
一、引言虫草素作为一种天然的生物活性物质,近年来在国内外引起了广泛关注。
为了深入了解虫草素的研究进展和应用前景,我参加了由某知名科研机构举办的虫草素讲座。
此次讲座让我受益匪浅,以下是我在讲座中的心得体会。
二、虫草素的发现与提取1. 虫草素的发现虫草素最初是由我国科学家在20世纪80年代从冬虫夏草中分离出来的一种生物活性物质。
研究发现,虫草素具有多种药理活性,如抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗氧化、免疫调节等。
2. 虫草素的提取虫草素的提取方法主要有两种:一是传统的发酵提取法,二是现代的超声波辅助提取法。
发酵提取法是将冬虫夏草与特定菌株进行发酵,利用菌株产生的酶类物质将虫草素从虫草中提取出来。
超声波辅助提取法则是在提取过程中加入超声波,提高提取效率。
三、虫草素的药理作用1. 抗肿瘤作用虫草素具有显著的抗肿瘤作用。
研究表明,虫草素可以通过抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、增强机体免疫力等多种途径发挥抗肿瘤作用。
2. 抗病毒作用虫草素对多种病毒具有抑制作用,如流感病毒、HIV、乙肝病毒等。
研究发现,虫草素可以抑制病毒的复制和传播,具有一定的抗病毒效果。
3. 抗炎作用虫草素具有抗炎作用,可以减轻炎症反应,缓解疼痛。
临床研究表明,虫草素在治疗风湿性关节炎、哮喘等炎症性疾病方面具有一定的疗效。
4. 抗氧化作用虫草素具有抗氧化作用,可以清除体内的自由基,保护细胞免受氧化损伤。
研究发现,虫草素对心血管疾病、神经退行性疾病等具有预防作用。
5. 免疫调节作用虫草素具有免疫调节作用,可以增强机体免疫力,提高抗病能力。
临床研究表明,虫草素在治疗免疫性疾病、癌症等疾病方面具有一定的疗效。
四、虫草素的应用前景1. 药物研发虫草素具有多种药理活性,有望成为新型药物的研发原料。
目前,国内外已有多个虫草素类药物处于研发阶段,如抗肿瘤药物、抗病毒药物等。
2. 食品添加剂虫草素作为一种天然生物活性物质,可以作为一种安全、健康的食品添加剂。
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介绍虫草素提取途径与方法
一、前言:
虫草素(cordycepin)又称冬虫夏草素、虫草菌素、蛹虫草菌素,是冬虫夏草和蛹虫草中(尤其是核苷类)主要活性成分,也是第一个从真菌中分离出来的核苷类抗生素。
虫草素一种天然来源的药物,具有中医医理中冬虫夏草一样的阴阳同补和双向调节人体平衡的功能;它在护肝、保肾、润肺方面由于成分更纯效果更好,而且大补气血,能消除现在不能治愈的痛经、偏头痛、颈椎增生等疾病。
从西医医理角度看虫草素具有抗肿瘤、抗衰老、抗菌、抗病毒、免疫调节、改善新陈代谢、清除自由基等多种药理作用,有良好的临床应用前景。
目前虫草素的研究现正成为药物化学、抗衰老、美容、保健品领域中一个极其活跃的领域。
二、虫草素药用价值:
1、免疫调节作用
近年来,研究人员发现虫草素具有免疫调节作用。
它能够极大地提高了人外周血液单核细胞IL-10的分泌和IL-10mRNA的表达,同时,虫草素对诱导产生IL-2的植物血球凝集素和外周血液单核细胞扩增都有抑制作用,抗IL-10中性抗体也不能完全阻止虫草素对IL-2产生的抑制作用。
在虫草素作用下,成熟树突状细胞能诱导调节性T细胞增殖,而且还能抑制细胞分裂,促进细胞的分化,改变胞膜上物质结构分布,对T淋巴细胞转化有促进作用,它还可以提高机体单核巨噬细胞系统的吞噬功能,激活巨噬细胞产生细胞毒素直接杀伤癌细胞。
2 、虫草素的抗肿瘤作用
虫草素对肿瘤的抑制作用一直是广大科学家们关注的热点。
研究发现,用虫草素皮下注射接种了艾氏腹水癌的小鼠,可使小鼠中位生存期延长到60 d,而对照组仅为19 d,这说明虫草素对小鼠艾氏腹水癌有明显的抑制作用,能明显延长接种艾氏腹水癌小鼠的存活时间。
还有研究表明,虫草素对人鼻咽癌KB细胞和人宫颈癌HeLa细胞等皆具有明显的抑制作用。
科学家推测虫草素可能有3种抑制肿瘤的机制:一是虫草素的游离羟基可以渗入瘤细胞DNA中而发生作用;二是抑制核苷或核苷酸的磷酸化而生成二磷酸盐和三磷酸盐的衍生物,从而抑制瘤细胞的核酸的合成;三是阻断黄苷酸胺化形成鸟苷酸的过程。
3?、虫草素的抗炎作用
经研究发现,虫草素可以拮抗NO产物的生成,这一机制是通过对NO合酶和COX-2基因表达负调控以及对NF-kB活性、AKT和p38磷酸化的抑制来实现的。
由此,虫草素很可能成为一种治疗由炎症引起的相关紊乱的药物。
4、虫草素的抗白血病作用
通过体内实验研究发现,虫草素作为一种腺苷脱氨酶抑制剂,对末端脱氧核苷酸阳性白血病细胞(TdT+)的抑制大于对末端脱氧核苷酸阴性白血病细胞(TdT-)的抑制。
经过分析其抗TdT+白血病的机理。
结果表明,3'-dATP不是3'-dA抗白血病的主要原因,而TdT的活性才是主要原因,并且发现PBM对3'-dA的细胞毒性作用不敏感。
其他研究发现虫草素对TdT+的白血病细胞的凋亡诱导与提高蛋白激酶A(PK-A)活性密切相关,并且经虫草素处理L1210白血病细胞,可显着抑制RNA 的甲基化。
三、提取途径与方法
途径:
获取虫草素的办法不外乎三条途径:从天然虫草中提取、人工合成和通过生物工程的方法从北虫草组织液中提取。
化学合成目前处于探索阶段,国外有报道虫草素能够人工合成,但过程复杂且产量极低,因此如何提高蛹虫草中虫草素的含量并实现虫草素的工业化生产,是目前国内外研究的主要方向。
天然虫草资源稀缺,价格昂贵,含量甚微,很难成为主要原料。
人工合成虫草素虽然在上个世纪六十年代我国曾有报道,但由于合成的起始原料较贵或设备投入巨大或产业化工艺缺失或总收率太低或合成工艺技术无法重复,迄今难以实现产业化。
因此,通过生物工程的方法,从人工培育的虫草子实体中提取虫草素,是实现虫草素作为治疗药物产业化生产的最可行的途径。
目前国内虽然有几家企业能生产虫草子实体,由于工厂化大规模培育和提取纯化的关键技术尚未突破,其产品的虫草素含量很低,难以为虫草素开发新药,并实现产业化提供原料药的保障。
藏诺提取的虫草素,由藏诺创始人、虫草素提取专利发明人王智森教授带领科研团队探索攻关,深入开展冬虫夏草虫草素分离与提取技术工艺的研究,历经8年科研攻关,终于掌握了稳定的虫草素分离与纯化方法——“双动态提取分离与纯化技术”并荣获国家发明专利(专利号:),解决这一世界级科研难题。
利用这种技术提取虫草素,提纯度可达%,处于国际领先水平。
方法:
1、双动态提取分离与纯化技术。
经过对蛹虫草子实体及培养基的粉碎、石油醚脱脂、80℃~85℃水浴12 h、调节等电点沉淀、732-NH4离子交换树脂的分离、浓缩、4℃下低温结晶,得到一定纯度的虫草素晶体。
采用微波/光波组合提取,可使虫草中所含的不同药效成分分别溶出,提取迅速,转化完全。
提纯度达到%。
2、以蛹虫草为材料的提取方法。
采用超声波水提法、超声波醇提法、水热回流法和醇热回流法 4 种提取方法选择虫草素最优提取方法,用正交试验方法考察水热回流法中提取温度、提取次数、提取时间、料液比4个因素对虫草素提取效率的影响,确定水热回流法是提取虫草素的最优提取方法,其最佳工艺条件为:用10倍量的水于80℃热回流提取3次每次90 min。