第33章-性激素PPT课件

-
13
2. 临床应用
主要是围绝经期替代治疗、化疗和作 为避孕药的组成成分 （1）围绝经期综合征：
围绝经期雌激素分泌不足，使GnRH增多，出 现内分泌失调的一系列症状，也称更年期综合征。 补充雌激素可抑制促性腺激素分泌，减轻各种症 状，缓解骨质疏松、老年性阴道炎、阴道干燥症 和泌尿生殖道肥大，小剂量雌激素可以预防冠心 病和心肌梗死等心血管疾病
-
10
药理作用
（2）发育 ①促进女性性器官的发育和成熟，维持 第二性征 ②小剂量雌激素刺激乳腺生长发育，大 剂量抑制催乳素对乳腺的刺激作用，减 少乳汁分泌 ③雌激素拮抗雄激素
-
11
药理作用
（3） 排卵 小剂量雌激素在孕激素配合下，刺
激促性腺激素分泌，促进排卵，但大剂 量通过负反馈机制减少促性腺激素释放， 从而抑制排卵
3. 长期大量用引起水钠潴留，高血压水 肿和心衰
4. 除前列腺癌和绝经期乳腺癌外，其它 肿瘤禁用
5. 肝功不全和妊娠早期慎用
-
19
二、抗雌激素类药
氯米芬
为三苯乙烯衍生物，结构与己烯雌 酚相似，可竞争性与雌激素受体结合， 阻止雌二醇的正常负反馈调节，促进 GnRH和垂体前叶促性腺激素分泌，刺 激卵巢增大 ，分泌雌激素，诱发排卵
-
26
2. 临床应用
孕激素主要用于激素替代治疗、化疗 和避孕 （1） 黄体功能不足： ①功能性子宫出血：黄体功能不足引起子 宫内膜不规则成熟与脱落，导致子宫持续 性出血。孕激素可使子宫内膜同步进入分 泌期，停药后3~5日发生撤退性出血 ②先兆流产与习惯性流产：对黄体功能不 足所源自文库流产，可用大剂量孕激素治疗
-
27
2. 临床应用
（2） 痛经和子宫内膜异位症 常采用雌、孕激素复合避孕药，抑
制排卵和子宫痉挛性收缩，治疗痛经； 采用长周期、大剂量孕激素，如炔诺酮 片和乙酸甲地孕酮片，使异位子宫内膜 腺体萎缩退化，治疗子宫内膜异位症
（3） 避孕 与孕激素合用可避孕
（4） 卵巢功能不全 用于卵巢功能不全引起的子宫、外
生殖器及第二性征发育迟缓、闭经等
-
16
2. 临床应用
（5） 功能性子宫出血 由于体内雌激素水平低，子宫内膜创面
修复不良，引起阴道持续少量出血。雌 激素能促进子宫内膜增生，修复出血创 面而止血
-
17
2. 临床应用
（6） 乳房胀痛及回乳 大剂量雌激素干扰催乳素对乳腺的
（4） 心血管系统 增加一氧化氮和前列腺素合成，舒
张血管，保护心脏
-
12
药理作用
（5） 神经系统 促进神经细胞和神经胶质细胞生长、发育
（6） 其他 雌激素激活肾素-血管紧张素-醛固酮
系统，有轻度水钠潴留和升高血压作用； 增加儿童骨骼钙盐沉积，促进骨骺愈合， 增加成人骨量。雌激素可增加凝血因子的 活性，促进凝血，还能增加纤溶活性
-
20
临床用于：不孕、功能性子宫出血、
月经不调、晚期乳腺癌及长期使用避孕 药后发生的闭经
-
21
（二）孕激素类药
天然孕激素主要是黄体酮（孕酮）。 临床应用多为人工合成品：①17α-羟孕酮 类：甲羟孕酮（安宫黄体酮，甲孕酮）、 乙酸甲地孕酮、氯地孕酮及长效的己酸孕 酮；②19-去甲基睾丸酮类：炔诺酮、双 醋炔诺酮、炔诺孕酮（甲炔诺酮，18-甲 炔诺酮）等
-
7
-
8
1. 药理作用
雌激素类药通过雌激素受体发挥作用 （1）生殖系统 ①子宫：促使子宫肌层和内膜增殖变厚； 与孕激素共同形成月经周期；增加子宫 平滑肌对缩宫素的敏感性；使子宫颈管 腺体分泌黏液，有利于精子的穿透
-
9
药理作用
②输卵管：促进输卵管肌层发育、收 缩、管腔上皮细胞分泌和纤毛生长 ③阴道：刺激阴道上皮增生，促进阴 道黏膜增厚及成熟、浅表层细胞角化、 细胞内糖元储存，在乳酸杆菌的作用 下使阴道呈酸性，维持自净作用
第三十三章
性激素类药与避孕药
-
1
大纲要求
雌二醇的药理作用、临床应用及不良反应 氯米芬、他莫昔芬的药理作用特点及临床应 用 甲羟孕酮的药理作用、临床应用及不良反应 甲睾酮的药理作用、临床应用及不良反应 米非司酮药理作用及临床应用
-
2
性激素是性腺分泌的一类甾体激 素，包括雌、孕和雄激素
性激素的分泌受下丘脑-垂体前 叶-性腺轴调控
-
3
-
4
女性激素的分泌与卵 泡发育的过程及变化
-
下丘脑-垂体前叶-性腺轴
5
（一）雌激素类药
天然雌激素主要是雌二醇。以其 为母体合成的衍生物：口服强效雌激素 药——炔雌醇；口服长效雌激素药—— 炔雌醚。极性低，吸收减慢的戊酸雌二 醇、环戊酸雌二醇，一次肌内注射，疗 效可持续数周
-
6
雌激素类药
合成的类固醇类雌激素药还有：美 雌醇、硫酸雌酮、马烯雌酮等。尼乐 雌醇是雌三醇的衍生物，长效雌激素， 用于绝经后妇女激素替代治疗。合成 的非甾体类、结构简单的同型物己烯 雌酚
-
14
2. 临床应用
（2）化疗： ① 绝经后乳腺癌 绝经后肾上腺分泌的雄
烯二酮转化的雌酮对乳腺的持续作用可引起 乳腺癌。大剂量雌激素可抑制促性腺激素的 分泌，减少雌酮的产生
② 前列腺癌 大剂量雌激素抑制促性腺激 素分泌，使睾丸萎缩及雄激素分泌减少，且 雌激素能拮抗雄激素，故可治疗前列腺癌
-
15
2. 临床应用
-
22
1. 药理作用
（1）生殖系统：
①子宫：在雌激素作用的基础上，促进 子宫内膜由增殖期转化为分泌期；在妊 娠期降低子宫对缩宫素的敏感性，使胎 儿安全发育；抑制子宫颈管腺体分泌黏 液，阻碍精子进入子宫
-
23
1. 药理作用
② 输卵管：抑制输卵管节律性收缩和 纤毛生长 ③ 阴道：加快阴道上皮细胞脱落
-
24
1. 药理作用
（2） 排卵： 大剂量能抑制腺垂体LH的分泌，抑制
排卵 （3） 乳房：
促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备
-
25
1. 药理作用
（4） 代谢： 孕激素与醛固酮结构相似，竞争性
拮抗醛固酮，促进Na+、Cl-排出而利尿； 促进蛋白分解，增加尿素氮的排泄；黄 体酮通过下丘脑体温调节中枢影响散热 过程，使月经周期的黄体相基础体温轻 度升高
刺激作用，使乳汁分泌减少而退乳消痛 （7） 痤疮
是由于过多的雄激素使皮脂腺分泌 过剩所致。雌激素能抑制雄激素分泌， 并能拮抗雄激素
-
18
不良反应及注意事项
1. 常见厌食、恶心、呕吐及头昏。量宜 从小开始，逐渐加量
2. 长期大量用可引起子宫内膜过度增生 ，引起子宫出血。与子宫癌发病有关。
更年期综合征，使用最低效量，缩短疗 程