药物效应量效关系和构效关系
药物效应动力学
药物的基本作用
一，药物作用性质和方式 药物作用是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用。药理效应是药物引起机体生理，生化功能 的继发性改变，是机体反应的具体表现。通常药理效应与药物作用互相通用，但当二者并用时，应体现先后顺序。 药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能增强称为兴奋；功能减弱称为抑制。 药物作用的方式，根据药物作用部位分为局部作用和吸收作用。局部作用指在用药部分发生作用，几无药物 吸收。吸收作用又称全身作用，指药物经吸收入血，分布到机体有关部位后再发挥作用。 二，药物的治疗作用 药物的治疗作用指患者用药后所引起的符合用药目的的作用，有利于改变病人的生理，生化功能或病理过程， 使机体恢复正常。根据药物所达到的治疗效果分为对因治疗和对症治疗。 三，药物的不良反应 凡是不符合用药目的的并给患者带来不适或痛苦的反应统称为药物的不良反应。
药物效应动力学
学科名称
01 药物的基本作用
目录
02 药物的量效关系
03 药物的构效关系
04 药物的作用机制
05 受体学说
06 时间药效学
药物效应动力学简称药效学，是研究药物对机体的作用及其规律、阐明药物防治疾病的机制的学科。药物在 治疗疾病的同时，也会产生不利于机体的反应(Untoward Reaction or AdverseReactiபைடு நூலகம்n)，包括副作用(Side Effect )、毒性反应(Toxic Reaction)、变态反应(Allergy Reaction)、继发性反应(Secondary Reaction)、 后遗效应(Residual Effect )、致畸作用(Teratogenesis)等。
受体学说
一，概念和特性 受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通 过中介的信息放大系统，如细胞内第二信使的放大﹑分化﹑整合，触发后续的药理效应或生理反应。一个真正的 受体具有以下特征：1，饱和性；2，特异性；3，可逆性；4，高灵敏度；5，多样性。 二，受体的类型 根据受体蛋白结构﹑信息转导过程﹑效应性质﹑受体位置等特点，可分为四类： 1，离子通道受体（配体门控通道受体），这一家族是直接连接有离子通道的膜受体，存在快反应细胞膜上， 由数个亚基组成，起着快速的神经传导作用。 2，G蛋白偶联受体，这一家族是通过G蛋白连接细胞内效应系统的膜受体。 3，具有酪氨酸激酶活性的受体，这一家族是结合细胞内蛋白激酶，一般为酪氨酸激酶的膜受体。 4，调节基因表达的膜受体。
药物效应的量效关系及其影响因素
p用药指南药物效应的量效关系及其影响因素山东省青岛市卫生学校药理组(266071)栾丽君中国医科大学药理教研室(110001)赫梅生药物的效应取决于3种关系:构效关系)))物质是第一性的,效应是第二性的,药物作用由其化学结构或有效成分决定,这里不谈;量效关系;时效关系)))前文已讨论过。
诸多因素都影响后两种关系而最终影响药物的效应。
本文将讨论药物的量效关系及其主要影响因素。
1药物的量效关系一般倾向是只谈剂量而忽略时间,这不全面,而应以/单位时间内用药量0为准,因为即使是一个很大剂量,若在很长时间内分多次给予,可能效应很小甚或无效应。
下述药量皆指/单位时间内用药量0而言。
111量-效曲线任何药物都得达到一定量才能开始有效应,叫作/最小有效量0或/阈剂量0;随着药量的增加,药理效应也因之增强(不是直线关系);但到一定程度后药理效应拉平,称为/最大效应0;若继续增加剂量则效应将发生质的改变而表现为毒理效应的增强了。
112效价与效能比较同类药物作用强弱有两个指标:一个是效价,表示达到同等效应所需药量不同(成反比,需要量越大效价越小);另一个是效能,表示所能达到的最大效应。
113安全范围指ED95(95%的人有效或达到95%最大效应的药量)与T D5(5%的人中毒或达到5%最大毒效的药量)之间的距离(T D5-ED95)而言,因最大效应和最小中毒量都不能准确测定,故采用ED95和T D5的标准。
安全范围越窄用药越不安全,有的药非常不安全,安全范围是负值(ED95与T D5相互重叠)。
114所谓/治疗窗0一般说来,药量在安全范围之内不会有大问题,书籍上的药量范围更保守、更小一些。
近年提出一个/治疗窗0的概念,指疗效最佳而毒性最小的药量范围,较安全范围更窄。
下列情况须确定治疗窗:¹药理效应不易定量(易定量则可以效应为指标而确定适宜药量);º用于重症不允许无效;»安全范围小而毒性又大的药。
2第二章药物对机体的作用——药效学
二、构效关系
化学结构决定药物的效应，化学结构是药物特 异性的物质基础。 拟似药、拮抗药 光学异构体 左旋体 右旋体 同一类药物的作用性质取决于基本骨架结构 取代基团越大内在活性越弱（激动剂>部分激 动剂>拮抗剂）
乙烯雌酚与雌二醇比较
萘普生对映体
抗炎作用强
奎尼丁（右旋），左旋抗疟；氯霉素，左旋抗菌
达到同等效应（通常 采用50%效应量） 所需的剂量
反映药物对受体的亲 和力
效价大时临床用量较 小
作 用
常用量
0
无最 效小 量有
效 量
极最 最 量小 小
中致 毒死 量量
剂量与药物作用的关系示意图
剂量
极量 出现疗效的最大剂量称极量，或安全用药的 最大限度。
最小中毒量(minimal toxic dose) 出现中毒症状的 最小剂量
安全范围 药物作用机制 作用于受体 ……
小结
受体药理学 作用于受体药物分类
激动药（完全激动药、部分激动药） 拮抗药（竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药） 信号转导系统 接受系统 信号转导
效能(efficacy)指药物的最大效应（Y轴的最高 点），比较效应的差别
强度(potency)，或称效价强度，引起等效反应的 相对浓度或剂量。值越小，效价强度越大（1/剂 量）
药物评价重要指标
效能
效价
概念
意义 应用
或称最大效应，为药物 的药理效应的最大值
反映药物的内在活性
再增加剂量，效应不会 增加，反会产生或加 重不良反应
量或浓度的增加而增强。
100
效
Emax
应
50
(%)
KD 0 2 4 6 8 10 12 0 3 10 30 100
药物效应动力学-药效学
Pharmacology 2011
From： Clive P Page et al： Integrated Pharmacology, 3rd edition
E％ 50 ％
Pharmacology 2011
A
B
C
pD2
pD2：亲和力指数 pD2 = -log KD， 与亲和力成正比
41
B 拮抗作用：
Pharmacology 2011
8
增加剂量？ 延长疗程？
用药剂量 个体化？
Pharmacology 2011
治疗疾病
9
二 、药物的量效关系
药物的效应与剂量在一定范围内成比例，即药物效应的强弱与剂量大 小或浓度高低呈一定的关系，我们称这种关系为量效关系(dose– effect relationship)。
效应一半时的药物的剂量
E
1 ＝ 亲和力 KD
Pharmacology 2011
34
D＋ R
DR
(1)
KD=
D x R DR
(2)
RT = R ＋ DR RT 受体总量
(3)
(3) 代入 (2)
KD=
D x ( RT-DR) DR
DR ＝ D
RT
KD ＋ D
Pharmacology 2011
35
DR ＝ D
义
初始作用。
相 近
药理效应：(Pharmacological effect）药物与机体作
用的结果，是机体反应的表现。
兴奋(excitation, stimulation)亢进(augmentation):原有功能水平的 提高。
抑制(inhibition)、麻痹(paralysis)：原有功能水平的降低。
药 物 效 应 动 力 学
药物剂量
同济医学院
同济医学院
构效关系
药物的结构与药理效应（或药理 活性、药理作用）之间的关系称之为 构效关系(structure activity relationship)
了解药物的构效关系，有利于指 导临床用药、发现药物的新用途、 设计研制新药。
同济医学院
药物的作用机制
药物作用机制回答：药物在何处、以何种方式 产生相应的药理作用？
(一)关于药物与受体相互作用的学说
1、受体占领学说(occupation theory) 2、速率学说(rate theory) 3、二态模型学说
(two-model theory)
同济医学院
受体占领学说
由Clark于1926年提出：受体必须与 药物结合才能被激活并产生效应。 效应的强弱与被占领的的受体数量 成正比，全部受体被占领时出现最 大效应。
A+ R
AR E
(1)
达到平衡时，解离常数KD为：
KD
=
K1 K2
=
[A][R] [AR]
(2)
同济医学院
设受体总数为RT，则RT=[R]+[AR]，代入上式
[A] ([RT-[AR])
KD =
(3)
[AR]
整理得：
[AR]
[A]
=
(4)
[RT]
KD + [A]
[AR]=E, 则RT=Emax
E
[AR] [A]
E(%)
100
A
50
E(%) Emax 100
50
Emax
B
0
10
20
30 C
logC
1
A：药量用真数剂量表示；B：药量用对数剂量表示； E：效应强度；C：药物浓度
药物对机体的作用
二、药物作用的三大特性
特异性—多数药物通过专一的化学反应产生药理效 应（异丙肾上腺素）。
选择性—在一定的剂量下，药物只对某些器官、组 织或病原体发生明显作用，而对其他器官、组织或 病原体没有作用或没有明显作用。
意义:选择性高,针对性强，作用范围窄,不良反应 少---碘。反之---烟碱。
影响因素：药物分布、亲和力(与选择性成何比？)
药物变态反应 (allergy)
过度兴奋转入衰竭(failure)。
机体的三大特征：兴奋性、新陈代谢、适应性。
药物作用 改变兴奋性：兴奋或抑制
抑制细胞氧化
磷酸化，阻断 ATP生成，缺
氧窒息。
改变新陈代谢：有机磷中毒---AchE
氰化物中毒---细胞色素氧化酶
改变适应性：
耐受性：人体、反复、敏感性
意义
耐(抗)药性：病原体、反复、敏感性
引起的机体在功能和形态上的改变，是结果，是
机体反应的表现，对不同脏器有其选择性 (selectivity)。
阿托品： 阻断虹膜环状肌上的M受体-------作用
环状肌松弛及瞳孔扩大-------效应
酚妥拉明： 阻断α受体—血管舒张—Bp —休克 作用-------效应 作用---效应
（一）药物的作用方式
降压药、解热镇痛药
（三）原发作用和继发作用
原发作用：又称直接作用。 继发作用：又称间接作用。
地高辛：强心 利尿（作用结果）
（四）药物作用性质
1. 调节功能：调整机体的生理生化功能。
兴奋(excitation)：使机体器官原有功能提高(异丙肾上腺素)。 抑制(inhibition)：使机体器官原有功能降低（乙酰胆碱、苯 巴比妥）。
Institute of Clinical Pharmacology Central South University
药理学第2章 药效学
Type II (Antibody-dependent cytotoxicity)
1. opsonization of the host cells whereby phagocytes stick to host cells by way of IgG, C3b, or C4b and discharge their lysosomes
2 . 非竞争性拮抗 ①最大反应降低 ②曲线不平行右移
二、药物作用机制
(一) 非特异性药物作用机制 主要与药物理化性质有关:
1、改变渗透压 如口服硫酸镁，静注甘露醇。 2、脂溶作用 如乙醚。 3、络合作用 如二巯基丁二酸钠。 4、改变 pH 值 如碳酸氢钠、氢氧化铝。
Opsonization During Type-II Hypersensitivity
IgG reacts with epitopes on the host cell membrane. Phagocytes then bind to the Fc portion of the IgG and discharge their lysosomes.
4. 迟发型Ⅳ型变态反应:接触性皮炎，药热等。
Type I (IgE-mediated or anaphylactic-type)
Type- I Hypersensitivity: Production of IgE in Response to an Allergen
Type- I Hypersensitivity: Allergen Interaction with IgE on the Surface of Mast Cells Triggers the Release of Inflammatory Mediators
浙江大学量效关系和构效关系药理实验报告
课程名称：药理学实验___________________指导老师：丁玲______成绩：__________________ 实验名称：__传出神经药物对兔眼瞳孔的作用，以及药物的构效关系、量效关系实验类型：__验证性同组学生姓名：葛倩倩、张敏哲【实验目的】1、观察拟胆碱药、抗胆碱药及拟肾上腺素药对瞳孔的作用，并分析两种药物的散瞳机制；2、了解在同系瑶族中，药物的作用可随取代基的变化而递变；3、以去甲肾上腺素的升压作用为例，了解药物剂量与反应之间的关系，及通过函数转换，将非直线关系转化成直线关系的方法。
【实验内容】一、传出神经药物对兔眼瞳孔的作用1、取家兔两只，在适度的光照下，用测瞳尺测量两眼瞳孔的大小（mm）。
另用闪射光检验兔眼的对光反射；2、对家兔眼结膜囊内如下表方式滴药：兔号左眼右眼1 1%硫酸阿托品溶液1%硝酸毛果芸香碱2 1%盐酸去氧肾上腺素溶液0.5%水杨酸毒扁豆碱3、滴药10min，在相同的光照下，测眼瞳孔大小及对光反射。
如滴毛果芸香碱及毒扁豆碱演的瞳孔已经缩小，在这两演的结膜囊内再滴入1%硫酸阿托品溶液两滴，10min后检查瞳孔大小和对光发射又有何变化。
二、药物的构效关系和量效关系1、取兔1只，耳缘静脉注射2%戊巴比妥钠1.5ml/kg使之麻醉，剪去颈部皮肤，在颈部郑重切开皮肤，分离肌肉，暴露右颈总动脉，通过动脉插管连接仪器，以记录血压、心率变化；2、设置好软件参数，并记录兔初始血压及初始心率；3、通过耳缘静脉注射1%硫酸阿托品0.2 ml/kg，然后依次注入10-4mol/L重酒石酸去甲肾上腺素0.1mg/kg，10-4mol/L盐酸肾上腺素0.1mg/kg，10-4mol/L硫酸异丙肾上腺素0.1mg/kg；4、记录每次给药后兔血压和心率的变化；5、待数据稳定后，依次注入10-6mol/L的去甲肾上腺素0.1、0.2、0.5mg/kg，之后对10-5mol/L及10-4mol/L去甲肾上腺素做相同操作。
临床药理学(附习题及答案)
第1章绪论一、学习目标1. 掌握：临床药理学的概念，主要研究内容及主要职能。
2.了解：临床药理学的发展趋势。
二、学习内容1.临床药理学（clinical pharmacology）是一门以基础药理学和临床医学为基础，主要以人体为研究对象，研究药物的治疗作用、不良反应、药物在体内的浓度变化规律等，包括临床药效学、临床药代学、新药的临床实验、临床疗效评价、药物不良反应监测及药物的相互作用等内容。
2.临床药理学的研究内容：临床药效学、临床药动学、毒理学、临床试用、药物相互作用。
3.临床药理学的主要职能：新药的药效学和毒理学评价；药代动力学研究；治疗药物监测；临床药理学的教学与培训；指导临床合理用药。
三、本章重点、要点临床药物动力学的基本理论、新药临床研究与评价的主要内容。
四、建议学习策略在熟练掌握临床药理学概念的基础上，理解临床药理学的主要研究内容及其主要职能。
五、章节练习1．临床药理学的概念2．临床药理学的研究内容答案要点1.临床药理学（clinical pharmacology）是一门以基础药理学和临床医学为基础，主要以人体为研究对象，研究药物的治疗作用、不良反应、药物在体内的浓度变化规律等，包括临床药效学、临床药代学、新药的临床实验、临床疗效评价、药物不良反应监测及药物的相互作用等内容。
2. 临床药理学的研究内容主要包括：药效学研究，药动学与生物利用度研究，毒理学研究，临床试验研究，药物相互作用研究。
第2章临床药动学一、学习目标1.掌握：药动学主要参数的概念和意义，及静脉注射一房室模型药动学参数的求算。
2.了解：临床给药方案的制订方法。
二、学习内容（一）、药物的体内过程及其影响因素１、吸收吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
（１）消化道内吸收（２）影响药物从消化道吸收的主要因素：药剂学因素、生物学因素、首关效应（３）消化道外吸收：从注射部位吸收、从皮肤粘膜吸收、从鼻粘膜、支气管或肺泡吸收２、分布分布是指吸收入血的药物随血流转运至组织器官的过程。
药物效应动力学—药物的构效关系(药理学课件)
个动物或多个实验标本以阳性率表示(如死亡等)。
第二节 药物的构效关系和量效关系
量效关系
量反应型量效曲线：
第二节 药物的构效关系和量效关系
量效关系
2 量效关系中的重要药效学参数 (1)最小有效量(阈剂量或阈浓度):能引起药理效应的最小剂量或最小药物 浓度。 (2)最小中毒量：刚引起轻度中毒的量 (3)最大效应或效能：药物达最大药效理能效和应效的价能强力度（的增区加别浓度或剂量而效 应量不再继续上升） (4)效价强度：药物达一定药理效应的剂量。反映药物与受体的亲和力， 其值越小则强度越大（性质相同药物之间的作用比较） (5)安全范围：最小有效量 与最小中毒量之间距离 (6)半数有效量 ED50:能产生50％最大效应（量反应）或50％阳性反应 （质反应）或半数的剂量或浓度 半数致死量 LD50：引起半数动物死亡的剂量 治疗指数（TI）： LD50/ ED50
目录
01 药物作用的基本规律 02 药物的构效关系和量效关系 03 药物的作用机制
第二节 药物的构效关系和量效关系
第二节 药物的构效关系和量效关系
量效关系
量效关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例关系--长尾S型曲线。 1 量效曲线：以药物浓度为横坐标，以药效为纵坐标作图所得的曲线。 量反应：药理效应强弱连续增减的量变。用具体数量或最大反应的百分率表 示（如血压升降、心率快慢等）。 质反应：药理效应只能用全或无，阴性或阳性表示 。必需用多
目录
01 药物作用的基本规律 02 药物的构效关系和量效关系 03 药物的作用机制
第二节 药物的构效关系和量效关系
第二节 药物的构效关系和量效关系
构效关系
1 概念：性质
结构
2 结构类似的药物能与同一受体或酶结合，产生相似或相反的作 用（如吗啡、可待因都有镇痛作用）
主管药师专业知识讲义-药理学——第二节 药效学
药理学——第二节药效学考纲本章节关键字——概念！一、药物的基本作用◇治疗作用——凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。
◇不良反应——不符合用药目的，对患者不利的作用。
①副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
◇特点：治疗作用与副作用是相对的取决于药物的选择性（选择性低的药物，副作用多）②毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。
◇急性毒性：用药后立即出现。
多损害循环、呼吸和神经系统。
◇慢性毒性：长期用药后出现。
多损害肝、肾、骨髓、内分泌。
◇特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变。
③后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时，残存的效应。
例：镇静催眠药引起的“宿醉”。
④变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫反应。
特点：过敏体质容易发生；首次用药很少发生；过敏性终生不退；结构相似药物有交叉过敏。
与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预知。
⑤特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。
例：蚕豆病（红细胞缺乏G-6-P酶，易发生溶血）。
⑥继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。
例：广谱抗生素引起的二重感染。
⑦停药反应：指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称停药症状或反跳现象。
如：长期使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔突然停药，都可引起反跳现象。
⑧依赖性：心理依赖性（觅药行为）、生理依赖性（戒断综合征）。
〖药物不良反应的分类和特点〗例题A.患者服治疗量的伯氨喹所致的溶血反应B.强心苷所致的心律失常C.四环素和氯霉素所致的二重感染D.阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致的口干、心悸E.巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象1.毒性反应是2.后遗效应是3.继发反应是4.特异质反应是5.副反应是『正确答案』B、E、C、A、D二、受体理论■1.受体：是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物（如蛋白质、核酸、脂质等），能与特异性配体（药物、递质、激素等）结合并产生效应。
药理精品题库第三章药物效应动力学
第三章药物效应动力学一.教材精要掌握：药物作用与选择性，治疗作用与不良反应，量效关系，构效关系，药物作用机制，受体概念与特性，受体类型，受体调节，激动剂与拮抗剂。
熟悉：受体占领学说，跨膜信息传递。
了解：受体其他学说，受体药物反应动力学。
药物作用(action):药物与机体组织间的原发作用，构成了药物作用机制的主要方面。
药物效应(effect):药物作用所引起的机体原有功能的改变。
药物作用的基本表现：药物引起机体器官原有功能水平的改变，如兴奋、亢进、抑制、麻痹、衰竭等。
药物的局部作用与全身作用。
药物作用特异性与药理效应选择性之间的关系。
药物作用的两重性：治疗作用和不良反应。
药物的对因治疗、对症治疗及补充治疗。
药物的不良反应(untoward effects):包括副反应、毒性反应、后遗效应、继发性反应、变态反应、致畸作用等。
量效关系(dose-effect relationship):在一定剂量范围内，药物剂量的大小与血药浓度高低成正比，亦与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称为量效关系。
量反应：药理效应强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示，这种反应类型为量反应。
质反应：观察的药理效应是用阳性或阴性，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量，这种反应类型为质反应。
半数有效量(ED50)：指使一群动物中半数动物产生效果的药物剂量。
半数致死量(LD50):指使一群动物中半数动物死亡的药物剂量。
药物的安全评价指标：治疗指数及安全界限。
治疗指数(TI);半数致死量(LD50)伴数有效量(ED50),数值越大越好。
安全界限：(LD I)/ED99构效关系：特异性药物的化学结构与药理作用有密切的关系。
药物作用机制：通过药物的理化性质改变细胞周围的理化条件而产生药理效应发挥非特异性作用；作用于酶和受体如对受体的激动和拮抗；影响递质的释放和激素的分泌；影响自身活性物质；影响酶活性；影响离子通道等发挥特异性作用。
药效学 药动学
致死量
lethal dose
作 用
常用量
0
无 效 量
最 小 有 效 量
极 量
最 小 中 毒 量
最 小 致 死 量
剂量
剂量与药物作用的关系示意图
举例
• 治疗感冒发烧口服百服宁片和VC银翘片， 可造成共有成分对乙酰氨基酚超出安全剂 量，引发肝脏受损。
作用强度 无 效
是哪种不良反应？
化疗严 重脱发
治疗量下出现的与用药不 相关的反应
是哪种不良反应？
剂量过大，用药时 间长——耳聋
真痛苦,我 听不到!!!
1990年我国有耳聋儿童 180余万人,其中60%为药 物性.
药物剂量与效应关系
量效关系(dose-response relationshi） 药理效应与剂量在一定范围内成比例
舌下含化、口服（per os, po）、直肠给药
口腔
胃 肠 直肠
首关消除
肝脏
消化道
血液循环
首过消除
(First pass eliminaiton)
上腔静脉 药物经肝静脉 入全身循环
药物在通过肠 粘膜和肝脏时，因 经过灭活代谢而进
入体循环的药量减
药物经肝门静 脉入肝脏
少现象。
小肠吸收药物
（二）分布 (Distribution)
影响因素
1、蛋白结合率 2、体内屏障 （1）血脑屏障 （2）胎盘屏障 （3）血眼屏障 3、其他
血浆蛋白
药物与血浆蛋白结合可发生置换现象
华法林
华法林
华法林
华法林
保泰松 保泰松
华法林
华法林
华法林
保泰松 华法林 保泰松
第二章-药物效应动力学
一、药理作用与效应
药理作用(action)：药物导致效应的初始作用。
药理效应(effect)：药物所致机体固有的生理、生
化功能或形态学的改变。
药理作用（action)
Drug
靶点 结合
机体生理、 生化功能、 形态变化
effect
作用机制 （action mechanism)
3
一、药理作用与效应
效应 剂量
有效治疗 阈 剂 量 常用量 极 量
中毒
死亡
中 毒 量
以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或血药浓度为横 坐标绘图，所得曲线称量效曲线(dose effect curve) .
17
三、量效关系
药理效应性质
graded response quantal response
量反应
质反应
量效关系
量反应量效关系 质反应量效关系
30
药物的化学结构决定其药理作用特异性的关系称
五、药物作用机制(mechanism of action)
受体（receptor） 酶（enzyme）
离子通道（ion channel）
转运体（transporter）
免疫系统（immune
基因（gene）
system）
targets
37
（三）药物-受体相互作用学说
对占领学说的修饰
内在活性 (intrinsic activity)：药物与受体结
合时产生效应的能力。
内在活性的大小用一个介于0～1之间的系数a值表示： 完全激动药:a=1
完全拮抗药:a=0 部分激动药:0a1
药物与受体结合需要有亲和力，而激动受 体产生效应则需要有内在活性。 38
【医疗药品管理】药物效应动力学
第二章药物效应动力学药物效应动力学（简称药效动力学或药效学）是研究药物对机体的作用所引起的生物效应及其作用原理的科学，实际上，这是药理学的主要内容。
第一节药物的作用药物的作用一般是指药物作用于机体而引起机体能改变的反应，即药物的效应。
作用与效应两词经常是通的，如要严格加以区分，则药物的作用是指药物与机体组织一接触时的初始作用，而药物的效应实指药物作用于机体后所产生的在组织细胞生理机能、生化过程或形态学上的变化。
例如肾上腺素对心脏的作用是它与心肌β受体的结合，其效应则是所继发的心肌收缩力的加强。
此外，还有对入侵机体的病原体的杀灭，补充机体维生素、激素等的不足，以及改变机体的反应性，增强机体抗病能力等，也属于药物的作用。
一、药物的基本作用药物作为化学刺激物，对机体的作用即引起机体反应不外乎以下两方面：一是机能活动的增强和提高，称为兴奋，如腺体分泌增多、肌肉收缩等；二是机能活动的减弱或降低，称为抑制，如腺体分泌减少或停止、肌肉松弛等。
但又可根据机体机能状态的不同，表现为不同的作用，如应用药物使过高的机能降低，恢复至正常或接近正常水平，称为镇静；使低下的机能相对地提高，恢复至正常或接近正常水平，称为强壮，或称回苏。
必须指出：兴奋与抑制不是固定不变的，兴奋药用量过大或兴奋时间过久，便会转入超限抑制状态；过度抑制常使机体机能活动接近停止状态而不易恢复，称为麻痹；有些抑制药在产生抑制之前也可能出现短时间的兴奋。
还有，同一药物作用于不同器官的同一类组织可能引起两种性质相反的效应，例如肾上腺素对小血管平滑肌表现收缩，而对支所管平滑肌表现松弛。
总之，药物对机体的作用是极其复杂的。
二、药物作用的方式从药物作用的范围来看，当药物与机体接触，发生在用药部位的作用称为局部作用，例如酒精对皮肤表面消毒。
用药后，药物进入血液循环而发挥的作用称为吸收作用。
吸收作用一般也指药物被运送到全身各组织器官后发生的作用，用时也称全身作用，例如各种抗生素吸收后分布至全身而发挥抗菌作用。