药剂学第7版110章.ppt
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七 医药情报学（drug informatics） 收集和评价庞大的与医药品相关的情报，以各种情报为依据探究药物 治疗的依据，谋求医药品的最适宜治疗方案。
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第四节 药剂学的研究内容及进展
一 世界药剂学的研究进展：
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
• 20世纪50年代 证）
物理药剂学时代（体外论
• 20世纪60-70年代
生物药剂学时代（体内评价）
GCP在生产与研究中的意义。 3 了解药剂学的目的、意义、沿革与发展；药剂学
的分支学科。
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第二章 液体制剂 第一节 概述
一、定义 液体制剂系指药物分散在适宜
的分散介质中制成的液体形态的制剂。其 中：
药物：气、液、固 分散方法： 溶解、 混悬、乳化
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二、特点
(1)药物的分散度大，接触面积大，吸收快， 能迅速发挥疗效。
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
• “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我 笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
• 综合和应用，是药剂学最重要的外在特征。
第一章 绪论
第一节 药剂学的概念及重要性
一﹑药剂学概念 药物剂型（dosage form）: 适合于临床应用的最佳给药形式。 制剂的含义：1.以剂型制成的具体药品；2.制剂的研制过程。 药剂学:是研究药物制剂、剂型的科学，包括： ➢ 基本理论（缓控释、透皮理论等） ➢ 生产技术（处方设计、制备工艺等） ➢ 质量控制（“制备”与“检测”的关系） ➢ 合理使用（剂型和制剂的选择等） 因此，药剂学知识贯穿整个药品研发、生产、销售、监控、使用等 领域→药学的主干课程
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第四节 药剂学的研究内容及进展
一 世界药剂学的研究进展：
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
• 20世纪50年代 证）
物理药剂学时代（体外论
• 20世纪60-70年代
生物药剂学时代（体内评价）
GCP在生产与研究中的意义。 3 了解药剂学的目的、意义、沿革与发展；药剂学
的分支学科。
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第二章 液体制剂 第一节 概述
一、定义 液体制剂系指药物分散在适宜
的分散介质中制成的液体形态的制剂。其 中：
药物：气、液、固 分散方法： 溶解、 混悬、乳化
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二、特点
(1)药物的分散度大，接触面积大，吸收快， 能迅速发挥疗效。
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
• “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我 笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
• 综合和应用，是药剂学最重要的外在特征。
第一章 绪论
第一节 药剂学的概念及重要性
一﹑药剂学概念 药物剂型（dosage form）: 适合于临床应用的最佳给药形式。 制剂的含义：1.以剂型制成的具体药品；2.制剂的研制过程。 药剂学:是研究药物制剂、剂型的科学，包括： ➢ 基本理论（缓控释、透皮理论等） ➢ 生产技术（处方设计、制备工艺等） ➢ 质量控制（“制备”与“检测”的关系） ➢ 合理使用（剂型和制剂的选择等） 因此，药剂学知识贯穿整个药品研发、生产、销售、监控、使用等 领域→药学的主干课程
药剂学基础知识PPT
药 剂学
基础知识
1.掌握：
（1）重要概念与常用术语
（2）常用剂型的定义、特点、质量要求 （3）典型剂型的制备 （4）制剂的常用辅料、处方设计 （5）新技术与新剂型的概念 （6）影响制剂稳定性因素及常用稳定化措施 （7）生物药剂学及药物动力学的主要内容 （8）药物制剂的配伍与相互作用 2.熟悉 （1）制剂的基本理论 （2）一般剂型的制备 （3）制剂的包装和贮存 3.了解 （1）药剂学的任务和发展 （2）制剂中的常用设备
五、药剂学的发展
六、药典与处方简介
１、药典 １）药典的概念：
一个国家收载药品标准、规格的法典
２）药典的特点 A、权威编辑出版； B、政府执行，有法律约束力； C、收载药品--------疗效确切、副作用小、质量稳定
（制剂3要素）；并且明确质标； D、反映医药科技与生产的水平。
３）中国药典的主要构成
4、影响因素
▪ 物料的性质 ▪ 产品粒度要求 ▪ 粉碎设备
（二）. 筛分
1、筛分的概念
将粒子群按粒子的大小、比重、带电性以及磁性等粉体学性质进行分离的方 法。
2、影响因素
粒径范围、形状、含湿量、设备
3、设备
旋动筛：测定粒度分布；少量、剧毒、刺激性药物使用 振荡筛：振荡具有三维性 冲眼筛：金属、不易变形；适用药丸 编织筛：金属及非金属；可用于细粉，对药物稳定
一、粉体学简介
粉体学概念、性质和粉体的应用
1、粉体学概念
研究固体粒子集合体的表面性质、力学性质、电学性质 等内容的应用科学。
2、粉体的性质：
1）粒径和测定方法 ▪ 熟悉筛、目、粒径的对应数值；
▪ 2）比表面积
3）空隙率 4）密度 ▪ 真密度>粒密度>松密度（堆密度、表观密度） 5）流动性
基础知识
1.掌握：
（1）重要概念与常用术语
（2）常用剂型的定义、特点、质量要求 （3）典型剂型的制备 （4）制剂的常用辅料、处方设计 （5）新技术与新剂型的概念 （6）影响制剂稳定性因素及常用稳定化措施 （7）生物药剂学及药物动力学的主要内容 （8）药物制剂的配伍与相互作用 2.熟悉 （1）制剂的基本理论 （2）一般剂型的制备 （3）制剂的包装和贮存 3.了解 （1）药剂学的任务和发展 （2）制剂中的常用设备
五、药剂学的发展
六、药典与处方简介
１、药典 １）药典的概念：
一个国家收载药品标准、规格的法典
２）药典的特点 A、权威编辑出版； B、政府执行，有法律约束力； C、收载药品--------疗效确切、副作用小、质量稳定
（制剂3要素）；并且明确质标； D、反映医药科技与生产的水平。
３）中国药典的主要构成
4、影响因素
▪ 物料的性质 ▪ 产品粒度要求 ▪ 粉碎设备
（二）. 筛分
1、筛分的概念
将粒子群按粒子的大小、比重、带电性以及磁性等粉体学性质进行分离的方 法。
2、影响因素
粒径范围、形状、含湿量、设备
3、设备
旋动筛：测定粒度分布；少量、剧毒、刺激性药物使用 振荡筛：振荡具有三维性 冲眼筛：金属、不易变形；适用药丸 编织筛：金属及非金属；可用于细粉，对药物稳定
一、粉体学简介
粉体学概念、性质和粉体的应用
1、粉体学概念
研究固体粒子集合体的表面性质、力学性质、电学性质 等内容的应用科学。
2、粉体的性质：
1）粒径和测定方法 ▪ 熟悉筛、目、粒径的对应数值；
▪ 2）比表面积
3）空隙率 4）密度 ▪ 真密度>粒密度>松密度（堆密度、表观密度） 5）流动性
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二、药物剂型的分类
（一）按形态分类 1. 液体剂型：水剂、溶液剂、注射剂等 2. 固体剂型：片剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、 栓剂等 3. 半固体剂型：软膏剂、糊剂等 4. 气体剂型：气雾剂、吸入剂、喷雾剂等
（二）按分散系统分类
这种分类方法，便于应用物理化学的原理来 阐明各类制剂特征，但不能反映用药部位与用 药方法对剂型的要求，甚至一种剂型可以分到 几个分散体系中 。 1.真溶液型（质点直径小于1nm） ：药物以分 子或离子状态分散于分散介质中所形成的均匀 分散体系，也称为低分子溶液，如芳香水剂、 溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。
制剂指根据药典、药品标准或其他适 当处方，将原料药物按某种剂型制成 具有一定规格的药剂。研究制剂理论 和工艺的科学称为制剂学 (pharmaceutical engineering)。 方剂是指按照医师临时处方专为指定 病人配制，并明确指出用法用量的药 剂。方剂的配制一般都在医院的调剂 室中进行。
绪论
药剂学的分支学科
是应用物理化学的基 本原理和手段研究药剂学 中有关剂型性质的科学。
（1）物理药剂学(physical pharmaceutics)
是研究制剂工业 生产的基本理论、工 艺技术、生产设备和 质量管理的科学。
（2）工业药剂学(industrial pharmaceutics)
是研究药物及其剂型在 体内的吸收、分布、代谢与 排泄过程，阐明药物的剂型 因素，机体生物因素和与药 （3）生物药剂学(biopharmaceutics) 效间关系的科学。
5. 气体分散型 ：液体或固体药物以微粒状 态分散在气体分散介质中所形成的分散体 系，如气雾剂。 6. 微粒型：药物以不同大小微粒呈液体或固 体状态分散，如微球制剂、微囊制剂、纳 米囊制剂等。 7. 固体分散型：固体药物以聚集体状态存在 的分散体系，如片剂、散剂、颗粒剂、胶 囊剂、丸剂等。
药剂学(第7版1-10章)
液体制剂的溶剂和附加剂
溶剂
液体制剂中的溶剂是药物的溶媒，它能够溶解药物，使其成 为均匀的溶液。根据溶解度的大小，溶剂可分为极性溶剂和 非极性溶剂。常用的极性溶剂有水、甘油等，常用的非极性 溶剂有植物油、液体石蜡等。
附加剂
为了增加液体制剂的稳定性、口感、外观等，需要添加一些 附加剂。常见的附加剂有防腐剂、甜味剂、着色剂、抗氧化 剂等。
目录
• 固体制剂（二） • 半固体制剂与气雾剂 • 经皮给药制剂 • 粘膜给药制剂 • 药物制剂的新技术与新剂型
01 绪论
01 绪论
药剂学的定义和任务
总结词
药剂学的定义和任务
详细描述
药剂学是一门研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合 理应用的综合性学科。其任务是确保药物制剂的安全性、有效性、稳定性和质 量可控性，为患者提供安全、有效的药物治疗。
液体制剂的特点与分类
特点
液体制剂具有较好的流动性，易于分剂 量，给药途径多，易于吸收，作用迅速 。但液体制剂易受外界因素（如温度、 光线、空气等）的影响，易发生化学变 化和微生物污染。
VS
分类
液体制剂按分散系统可分为均相液体制剂 和非均相液体制剂。均相液体制剂是指药 物以分子或离子状态分散于溶剂中，形成 均匀的溶液；非均相液体制剂是指药物以 微粒、小滴或薄膜状态分散在溶剂中，形 成乳剂、混悬剂等。
06 固体制剂（二）
丸剂
丸剂的定义
丸剂的分类
丸剂是指将药物细粉或药材提取物加适宜 的粘合剂或其他辅料制成的球形或类球形 的制剂。
根据制备方法和材料的不同，丸剂可分为 蜜丸、水蜜丸、水丸、浓缩丸、蜡丸和微 丸等类型。
02
其他溶剂
根据药物性质和制备需要，有时会选择乙醇、甘油、丙二醇等作为溶剂。
药剂学课件(完整版)
二 物理药剂学（Physical pharmaceutics） 是应用物理化学的基本原理和手段研究药学有关剂型性质的科学，是 药剂学体系的理论基础。
三 药用高分子材料学（Polymers in pharmaceutics） 主要介绍各种药用的高分子材料。
四 生物药剂学（Biopharmaceutics） 是研究药物在体内的吸收，分布，代谢与的机制及其过程，阐明药物， 剂型，生物因素与药效之间关系的科学。于60年代迅速发展成一门 独立学科，是药剂学的重要基础学科。
2﹑新剂型及新制剂的开发研究 2.1 常规药物剂型及制剂 2.2 药物传递系统
• 药物传递系统是现代科学技术进步的结晶，在临 床治疗中正在发挥重要作用。缓释及控释系统、 靶向给药系统是发展的主流。
2.2.1 缓释和控制系统
2.2.2 靶向给药系统的研究
靶向给药系统(TDDS)是本世纪后期医 药学领域的一个热门课题，取得了可喜的成果， 如脂质体，纳米囊，纳米粒，磁导向制剂，热 敏感制剂，PH敏感制剂。 3﹑中药制剂的研究 4﹑生物技术药物制剂的研究和开发 5﹑药用新辅料的研究开发 6﹑研究开发制剂的新机械和新设备 7﹑医药新技术的研究开发
• 20世纪80年代 评定）
临床药学时代（临床质量
• 20世纪90年代-21世纪 DDS时代（系统工程制品）
“三小”（剂量、毒、副作用） “三效”（速效、高效、长效） “三定”（定量、定时、定位）
二 药剂学的研究内容：
1﹑药剂学基本理论研究 • 如动力学，流变学，分散体系理论，高分子化学
，界面化学等。
• （三）潜溶剂：为了提高难溶生药物的溶 解度，常常使用两种或多种混合溶剂。在 混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物 的溶解度出现极大值，这种现象称潜溶， 这种溶剂称潜溶剂。潜溶剂提高药物溶解 度的原因：①两种溶剂间发生氢键缔合； ②改变了原来溶剂的介电常数。能与水形 成潜溶剂的有：乙醇、甘油、丙二醇、聚 乙二醇等。
三 药用高分子材料学（Polymers in pharmaceutics） 主要介绍各种药用的高分子材料。
四 生物药剂学（Biopharmaceutics） 是研究药物在体内的吸收，分布，代谢与的机制及其过程，阐明药物， 剂型，生物因素与药效之间关系的科学。于60年代迅速发展成一门 独立学科，是药剂学的重要基础学科。
2﹑新剂型及新制剂的开发研究 2.1 常规药物剂型及制剂 2.2 药物传递系统
• 药物传递系统是现代科学技术进步的结晶，在临 床治疗中正在发挥重要作用。缓释及控释系统、 靶向给药系统是发展的主流。
2.2.1 缓释和控制系统
2.2.2 靶向给药系统的研究
靶向给药系统(TDDS)是本世纪后期医 药学领域的一个热门课题，取得了可喜的成果， 如脂质体，纳米囊，纳米粒，磁导向制剂，热 敏感制剂，PH敏感制剂。 3﹑中药制剂的研究 4﹑生物技术药物制剂的研究和开发 5﹑药用新辅料的研究开发 6﹑研究开发制剂的新机械和新设备 7﹑医药新技术的研究开发
• 20世纪80年代 评定）
临床药学时代（临床质量
• 20世纪90年代-21世纪 DDS时代（系统工程制品）
“三小”（剂量、毒、副作用） “三效”（速效、高效、长效） “三定”（定量、定时、定位）
二 药剂学的研究内容：
1﹑药剂学基本理论研究 • 如动力学，流变学，分散体系理论，高分子化学
，界面化学等。
• （三）潜溶剂：为了提高难溶生药物的溶 解度，常常使用两种或多种混合溶剂。在 混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物 的溶解度出现极大值，这种现象称潜溶， 这种溶剂称潜溶剂。潜溶剂提高药物溶解 度的原因：①两种溶剂间发生氢键缔合； ②改变了原来溶剂的介电常数。能与水形 成潜溶剂的有：乙醇、甘油、丙二醇、聚 乙二醇等。
药 剂 学PPT精选课件
7假药 8、劣药
名词术语
药品所含成份与国家药品标准规定的成份不符的；
以非药品冒充药品或者以他种药品冒充此种药品
的。
有下列情形之一的药品，按假药论处：
（一）国务院药品监督管理部门规定禁止使
用的；
（二）依照本法必须批准而未经批准生产、
进口，或有者下依列照情本形法之必一的须药检品验，而按未劣经药检论验处即： 销售
者可以自行判断、购买和使用的药品。
16
第三节 处方
处方内容：前记、正文、后记 处方颜色： 普通处方—白色 急诊处方—淡黄色 儿科处方—淡绿色 第一类精神药品处方— 白色 麻醉第一类精神药品处方 —淡红色 处方调配： 审方—调配—核对—发药
17
第二章 固体制剂
散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、片剂的包衣
的；
（1）未标明有效期或者更改有效
（三）变期质的的；； （四）被（污2）染不的注；明或者更改生产批号的； （五）使（用3）依超照过本有法效必期须的取；得批准文号而未 取 定得 范（批 围六准 的）文 。所号（（容香标的45器料））明原未、直擅的料经矫接自适药批味接添应生准剂触加症产的及药 着或的；辅品色；者料的剂功的包、；装防能材腐主料剂治和、超出规
1.内容
还规定各作种为剂药型品的有关 标准生、产检、查检方验法、等。
2.收载品种
供应和使用
3.作用
的依据。
12
1953年版
中华人民共1和963年国版药典 1977年版
(1)版本 (2)部数
1985年版
一1部990年收版载中药 二1部995年收版载化学药品、抗生
20素00年、版生化药品等
三2部005年生版物制品凡例
药物
药剂学ppt课件
➢ 药物不溶于基质时 ➢ 药物可溶于基质时 ➢ 半固体黏稠性药物 ➢ 共熔性成份共存时 ➢ 中药浸出物为液体时 ➢ 受热易破坏或挥发性药物，采用熔和法或乳化法制备时
【课堂活动】水杨酸硫磺软膏
处方
水杨酸 升华硫 软膏基质
50g 50g 900g
制法 取水杨酸、升华硫细粉与适量软膏基质研匀，再 分次加入剩余基质研匀，使成1000g，即得。
能力目标
能制备软膏剂、乳膏剂、糊剂并能进行质量检查 能说出眼膏剂的基质和药物的吸收途径 能制备水凝胶剂
第一节 软膏剂 乳膏剂 糊剂 第二节 眼膏剂 第三节 凝胶剂
第一节 软膏剂 乳膏剂 糊剂
软膏剂 指药物与适宜基质均匀混合制成的具有适当稠度的半 固体外用制剂。
组成：药物＋基质(油脂性、水溶性g
交联型聚丙烯酸钠（SDB―L―400）
10g
聚乙二醇4000(PEG 4000) 甘油
80g 100g
苯扎溴铵
8g
纯化水
加至
1000g
制法 取PEG4000和甘油置烧杯中微热至完全溶解，加 入吲哚美辛混匀，SDB―L―400加入800ml水在乳钵中研匀
后，将基质与PEG4000、甘油、吲哚美辛混匀，加入苯扎溴 铵，搅匀，加水至1000g，搅匀即得。
因药物在基质中的分散状态不同
溶液型软膏 混悬型软膏 乳剂型软膏－－乳膏剂
乳膏剂
药物＋乳状液型基质→均匀的半固体外用制剂
因基质不同
水包油型乳膏剂 油包水型乳膏剂
糊剂
大量的固体粉末＋适宜的基质→半固体外用制剂
软膏剂的质量要求
①应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。 ②有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜上。 ③性质稳定，无酸败、异臭等变质现象。 ④无刺激性、过敏性及其它不良反应。 ⑤用于创面的软膏剂要求无菌。
【课堂活动】水杨酸硫磺软膏
处方
水杨酸 升华硫 软膏基质
50g 50g 900g
制法 取水杨酸、升华硫细粉与适量软膏基质研匀，再 分次加入剩余基质研匀，使成1000g，即得。
能力目标
能制备软膏剂、乳膏剂、糊剂并能进行质量检查 能说出眼膏剂的基质和药物的吸收途径 能制备水凝胶剂
第一节 软膏剂 乳膏剂 糊剂 第二节 眼膏剂 第三节 凝胶剂
第一节 软膏剂 乳膏剂 糊剂
软膏剂 指药物与适宜基质均匀混合制成的具有适当稠度的半 固体外用制剂。
组成：药物＋基质(油脂性、水溶性g
交联型聚丙烯酸钠（SDB―L―400）
10g
聚乙二醇4000(PEG 4000) 甘油
80g 100g
苯扎溴铵
8g
纯化水
加至
1000g
制法 取PEG4000和甘油置烧杯中微热至完全溶解，加 入吲哚美辛混匀，SDB―L―400加入800ml水在乳钵中研匀
后，将基质与PEG4000、甘油、吲哚美辛混匀，加入苯扎溴 铵，搅匀，加水至1000g，搅匀即得。
因药物在基质中的分散状态不同
溶液型软膏 混悬型软膏 乳剂型软膏－－乳膏剂
乳膏剂
药物＋乳状液型基质→均匀的半固体外用制剂
因基质不同
水包油型乳膏剂 油包水型乳膏剂
糊剂
大量的固体粉末＋适宜的基质→半固体外用制剂
软膏剂的质量要求
①应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。 ②有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜上。 ③性质稳定，无酸败、异臭等变质现象。 ④无刺激性、过敏性及其它不良反应。 ⑤用于创面的软膏剂要求无菌。
药剂学第七版
第一章绪论1.药剂学（pharmaceutics/pharmacy) ：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
2.药物剂型（剂型/dosage form ）：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。
3.药物制剂pharmaceutical preparations/ pharmaceuticals为适应治疗、诊断或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种。
4.剂型的重要性：（1）不同剂型改变药物的作用性质（2）不同剂型改变药物的作用速度（3）不同剂型改变药物的毒副作用（4）有些剂型可产生靶向作用（5）有些剂型影响疗效5.药物胺分散系统分类①溶液型≦1nm ②胶体型1--100nm ③乳剂型④混悬型⑤气体分散型⑥微粒分散型（微囊）⑦固体分散型6.药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
已颁版本：1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、2005、2010年版(九版)新版药典于2010年10月1日起正式实施2010版药典包括三部:1.中药2.化学药品3.生物制品外国药典：《美国药典》U.S.P《英国药典》 B.P《日本药局方》J.P《国际药典》Ph.Int.《欧洲药典》 E.P7.处方药与非处方药1．处方药（Prescription Drug）必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。
2．非处方药（Nonprescription Drug）（Over The Counter，简称OTC）不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品8.GMP《药品生产质量管理规范》GLP 药物非临床研究质量管理规范GCP药物临床试验管理规范1,下列关于药典叙述错误的是（）CA、药典是一个国家记载药品规格、标准的法典B、药典由国家组织的药典委员会编写，并由政府颁布实施C、药典不具有法律的约束力D、中国药典到目前为止已经颁布了九个版本以下关于剂型的叙述中，错误的是（）cA、药物剂型应与给药途径相适应B、药物在供临床使用之前，都必须制成适于应用的剂型C、一种药物只可制成一种剂型D、一种药物制成何种剂型与临床的需要有关E、一种药物制成何种剂型与药物的性质有关第二章 药物制剂的基本理论1.药用溶剂的种类和性质：水和非水溶剂①介电常数 将相反电荷在溶液中分开的能力，反映溶剂极性溶剂按介电常数大小分为极性溶剂（水、甘油、二甲基亚砜）、半极性溶剂（乙醇、丙二醇、聚乙二醇）和非极性溶剂（脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯）二甲基亚砜---万能溶剂②溶解度参数：同种分子间内聚力，反映分子极性大小的量度2.影响药物溶解度因素：1.添加物2.混合溶剂3.药物分子结构4.药物的晶型5.药物粒子大小6.pH 值和同离子效应7.温度8.溶剂化物9.溶剂化作用和水合作用 增加药物溶解度方法：1.加入增溶剂 、助溶剂2.加入潜溶剂3.药物制可溶性盐4..改变药物的晶型5..减少粒径6.溶剂选用合适的pH 值7.改变药液温度3.①潜溶剂 氢键缔合，改变溶剂极性 水---乙醇，甘油②助溶剂 加入溶剂形成可溶性络合物、复盐的物质 低分子化合物③增溶剂 具有增溶能力的表面活性剂4.影响药物溶出速度的因素：①固体粒径和表面积 ②温度 ③溶出介质的性质 ④溶出介质的体积⑤扩散系数 ⑥扩散层厚度增加药物溶出速度方法：①微粉化，粉状颗粒状加湿润剂 ②升高温度 ③合适的溶出介质④溶出介质体积足够大 ⑤增大边界层扩散系数 ⑥加速搅拌，扩散层薄三，药物的溶出速度用Noyes －Whitney 方程描述：dC/dt = k S(Cs –C) CS_固体表面药物的浓度为饱和浓度；C-溶液主体中药物的浓度 K─ 溶出速度常数；D —药物的扩散系数；δ—扩散边界层厚度；V —溶出介质的量；S─溶出界面积第三章 表面活性剂1.表面活性剂：是指那些具有很强的表面活性，能使液体的表面张力显著下降的物质。
药剂学第七版包合物文稿演示
5.环糊精包合物的结构 环糊精包合物可能主要有如下两种形式，即1:1分子 比包合和1：2分子比包合，见下图。
(二) β-CD衍生物（亲水性衍生物）
羟丙基（HP-β-CD）：
呈无定形，极易溶于水。
甲基（M-β-CD）： 葡萄糖基 ——降低溶血性，可注射。
三、包合作用影响因素
1.包合原理：
3）应用
➢
在相转变、熔融、晶型转换、升华等物理过程和脱
氢、降解、氧化还原等化学反应过程均引起温差变化，
从而可以通过差示方法来检测。
➢
用于固体分散体时，主要测试其有否药物晶体的吸
收峰，或测量其吸收峰面积的大小并与物理混合物比较，
可考察其药物在载体中的分散程度。
举例：硝苯地平NFP固分散体的 DTA测试
β-CD饱和溶液＋drug（or 其溶液）→搅拌→适当方法 使包合物析出（降温、浓缩等）→沉淀→洗涤→干燥
（t>30min；T：30～60℃）
注：a.如难溶性药物，可加适当有机溶剂溶解。 b.可能有部分药物残留在溶液中，使包合率偏低。
2）研磨法（多小试，工业生产采用胶体磨） 工艺：β-CD+水（2－5倍）+药物（或溶液）→研磨（至 糊状）→低温干燥→洗涤→干燥。
2.影响因素： 主客分子的结构和性质
主客分子的大小、客分子极性的影响 主客分子的比例(非化学剂量关系) 包合条件
包合方法、包合温度、搅拌速率及时间、干燥 过程的工艺参数均可影响包合效率。
四、常用包合技术
包合物的制备过程
包合
分离
干燥
饱和水溶液法 研磨法 超声波法
冷冻干燥法 喷雾干燥法
1）饱和水溶液法（重结晶、沉淀法）
✓ 药剂学方法:
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丙二醇、聚乙二醇）、醚类、酰胺类（二甲基亚酰胺） 、亚 砜类（ 二甲基亚砜万能溶媒）等7种。 ▪ 药物溶剂的性质：溶剂的性质直接影响药物的溶解度，溶剂 的极性大小以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。极性大 的容剂介电常数、溶解度参数大，反之数值小。数值越相近 的溶剂和溶质，越能互溶。
▪ 药用辅料是指生产药物制剂时使用的赋形剂或附加 剂，是除活性成分以外，含在药物制剂中的所有物 质。
▪ 药剂学中使用辅料的目的：①使剂型具有形态特征， 如溶剂、稀释剂、黏合剂等；②使制备过程顺利进 行，如加入增溶剂、助溶剂、助悬剂、乳化剂等； ③提高药物的稳定性，化学稳定剂、物理稳定剂、 生物稳定剂（防腐剂）；④调节有效成分的作用部 位、作用时间或满足生理要求，如速释性、缓释性、 肠溶性、靶向性等。
论是从剂型设计到制备，还是质量标准的制定，都必然涉及 很多基础和制剂研究。
绪论
药剂学的任务与主要研究内容
▪ 药剂学的基本理论 ▪ 药物制剂的基本剂型 ▪ 新技术与新剂型 ▪ 新型药用辅料 ▪ 中药新剂型 ▪ 生物技术药物制剂 ▪ 制剂机械和设备的研究与开发
绪论
药剂学的分支学科
▪ 物理药剂学 ▪ 工业药剂学 ▪ 药用高分子材料学 ▪ 生物药剂学 ▪ 药物动力学 ▪ 临床药剂学
的的第一代DDS。 ▪ 第三代制剂：控释制剂、利用单克隆抗体、脂质体、微球等
药物在体制备的靶向给药制剂为第二代DDS。 ▪ 第四代制剂：智能给药制剂，由体内反馈情报靶向与细胞水
平的给药系统，为第三代DDS。（自调式给药系统）
绪论
药剂学的沿革和发展
国内药剂学的发展 古代成绩辉煌： ▪ 商代（BC1766）已使用汤剂 ▪ 东汉张仲景记载10余种剂型 ▪ 唐代《新修本草》世界上最早的药典 ▪ 明代李时珍《本草纲目》收载剂型61种 近代日渐质 ▪ 药物的溶解度与溶出速度 ▪ 药物溶液的性质与测定方法
药剂学
（第7版1-10章）
药物溶液的形成理论
药物溶剂的种类及性质
▪ 药物溶液是药物溶解而成，溶解是药物重要性质之一，也是 形成溶液的必要条件。
▪ 药物溶液的形成需要适宜的溶剂，使药物溶解在其中。 ▪ 药物溶剂的种类：①水；②非水溶剂：醇与多元醇类（醇、
▪ 处方药与非处方药：①处方是指医疗和生产部门预算与药品 调剂的一种重要书面文书。法定处方（国家药品标准收载的 处方）、医师处方。②处方药必须凭执业医师或执业助理医 师的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。③ 非处方药不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可 自行判断购买和使用的药品
▪ 《中华人民共和国药典》主要包括凡例、品名目次、正文、 附录、索引。
▪ 外国药典：《美国药典》、《英国药典》、《日本药方局》、 《欧洲药典》、《国际药典》（世界卫生组织主持编订）
绪论
药典与药品标准简介
▪ 国家药品标准：是指国家食品药品监督管理局（SFDA）颁 布的《中华人民共和国药典》、药品注册标准和其他药品标 准，其内容包括质量指标、检验方法以及生产工艺等技术要 求。
这些分支学科的共同目的是制备安全、有 效、稳定、合理应用的各种制剂。
绪论
药剂学的剂型与DDS
▪ 药物剂型的重要性：①必须与给药途径相适 应。20多个给药途径。②对药效的重要作用。 不同的治疗作用；不同的作用速度；不同的 毒副作用；有些剂型可产生靶向作用。
▪ 药物剂型的分类：①按给药途径分类（11 种）。②按分散系统分类（7种）。③按形态 分类（4种）
绪论
药典与药品标准简介
▪ 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药 典委员会组织编撰、出版、并由政府颁布、执行，具有法律 约束力。
▪ 中华人民共和国药典：①第一部中国药典1953年版。② 1963年版（第二版）药典分为两部（中药，化学药、生物制 剂）。③2019年版（第八版）药典分为三部（一部中药、二 部化学药、三部生物制品。④2019年版药典是第九版，自 1985年（1985年版，第四版）起每隔5年修订和补充新内容 的《中国药典》出版发行。不定期发行的药典三部1953、 1963、1977年版。
绪论
药剂学的沿革和发展
国外药剂学的发展 ▪ 希波克拉底（BC160-377）创立医药学 ▪ 格林（AD129-199）奠定了欧洲药剂学的基础 ▪ 1847年，莫尔出版《药剂工艺学》 ▪ 第一代制剂：普通制剂（片剂、胶囊、注射剂等，约在
1960年前建立） ▪ 第二代制剂：缓释制剂、肠溶制剂等，以控制释放速度为目
药剂学
青岛市医药行业协会培训部
绪论
▪ 药剂学的基本概念 ▪ 药剂学的任务与主要研究内容 ▪ 药剂学的分支学科 ▪ 药剂学的剂型与DDS ▪ 药用辅料在药物制剂中的应用 ▪ 药典与药品标准简介 ▪ GMP、GLP与GCP ▪ 药剂学的沿革和发展
药剂学
（第7版1-10章）
绪论
药剂学的基本概念
▪ 药剂学是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药 物制剂的一门科学。即以药物制剂为中心研究其基本理论、 处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技 术科学。
▪ 药剂学概念中含有制剂学和调剂学。 ▪ 药物是指用于诊断、治疗、预防各种疾病的活性物质，但不
能直接用于患者，必须制成适宜的剂型之后才能使用。 ▪ 剂型是指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制
成不同的形态，即药物制剂的总称。 ▪ 药物制剂是指药物具体的品种。（带有药品名称的剂型） ▪ 剂型是药剂学的核心，任何一个药品从原料到制剂产品，无
绪论
GMP、GLP与GCP
▪ GMP《药品生产质量管理规范》是药品生产和管理 的基本准则，适用于药品制剂生产全过程和原料药 生产中影响成品质量的关键工序。
▪ GLP《药物非临床研究质量管理规范》临床前（非 人体）研究工作的管理规范。
▪ GCP《药物临床试验管理规范》是指任何在人体 （病人或健康志愿者）进行的系统性研究，以证实 或揭示试验用药品的作用及不良反应等。
绪论
药剂学的剂型与DDS
▪ 药物的传递系统（DDS）：把药物在必要的 时间、以必需的量、输送到必要的部位，以 达到最大的疗效和最小的毒副作用。
▪ 药物的传递系统（DDS）的基本技能：①时 间的控制，即控制药物释放的速度；②量的 控制，及改善药物的吸收量；③空间的控制， 即靶向给药技术。
绪论
药用辅料在药物制剂中的应用
▪ 药用辅料是指生产药物制剂时使用的赋形剂或附加 剂，是除活性成分以外，含在药物制剂中的所有物 质。
▪ 药剂学中使用辅料的目的：①使剂型具有形态特征， 如溶剂、稀释剂、黏合剂等；②使制备过程顺利进 行，如加入增溶剂、助溶剂、助悬剂、乳化剂等； ③提高药物的稳定性，化学稳定剂、物理稳定剂、 生物稳定剂（防腐剂）；④调节有效成分的作用部 位、作用时间或满足生理要求，如速释性、缓释性、 肠溶性、靶向性等。
论是从剂型设计到制备，还是质量标准的制定，都必然涉及 很多基础和制剂研究。
绪论
药剂学的任务与主要研究内容
▪ 药剂学的基本理论 ▪ 药物制剂的基本剂型 ▪ 新技术与新剂型 ▪ 新型药用辅料 ▪ 中药新剂型 ▪ 生物技术药物制剂 ▪ 制剂机械和设备的研究与开发
绪论
药剂学的分支学科
▪ 物理药剂学 ▪ 工业药剂学 ▪ 药用高分子材料学 ▪ 生物药剂学 ▪ 药物动力学 ▪ 临床药剂学
的的第一代DDS。 ▪ 第三代制剂：控释制剂、利用单克隆抗体、脂质体、微球等
药物在体制备的靶向给药制剂为第二代DDS。 ▪ 第四代制剂：智能给药制剂，由体内反馈情报靶向与细胞水
平的给药系统，为第三代DDS。（自调式给药系统）
绪论
药剂学的沿革和发展
国内药剂学的发展 古代成绩辉煌： ▪ 商代（BC1766）已使用汤剂 ▪ 东汉张仲景记载10余种剂型 ▪ 唐代《新修本草》世界上最早的药典 ▪ 明代李时珍《本草纲目》收载剂型61种 近代日渐质 ▪ 药物的溶解度与溶出速度 ▪ 药物溶液的性质与测定方法
药剂学
（第7版1-10章）
药物溶液的形成理论
药物溶剂的种类及性质
▪ 药物溶液是药物溶解而成，溶解是药物重要性质之一，也是 形成溶液的必要条件。
▪ 药物溶液的形成需要适宜的溶剂，使药物溶解在其中。 ▪ 药物溶剂的种类：①水；②非水溶剂：醇与多元醇类（醇、
▪ 处方药与非处方药：①处方是指医疗和生产部门预算与药品 调剂的一种重要书面文书。法定处方（国家药品标准收载的 处方）、医师处方。②处方药必须凭执业医师或执业助理医 师的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。③ 非处方药不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可 自行判断购买和使用的药品
▪ 《中华人民共和国药典》主要包括凡例、品名目次、正文、 附录、索引。
▪ 外国药典：《美国药典》、《英国药典》、《日本药方局》、 《欧洲药典》、《国际药典》（世界卫生组织主持编订）
绪论
药典与药品标准简介
▪ 国家药品标准：是指国家食品药品监督管理局（SFDA）颁 布的《中华人民共和国药典》、药品注册标准和其他药品标 准，其内容包括质量指标、检验方法以及生产工艺等技术要 求。
这些分支学科的共同目的是制备安全、有 效、稳定、合理应用的各种制剂。
绪论
药剂学的剂型与DDS
▪ 药物剂型的重要性：①必须与给药途径相适 应。20多个给药途径。②对药效的重要作用。 不同的治疗作用；不同的作用速度；不同的 毒副作用；有些剂型可产生靶向作用。
▪ 药物剂型的分类：①按给药途径分类（11 种）。②按分散系统分类（7种）。③按形态 分类（4种）
绪论
药典与药品标准简介
▪ 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药 典委员会组织编撰、出版、并由政府颁布、执行，具有法律 约束力。
▪ 中华人民共和国药典：①第一部中国药典1953年版。② 1963年版（第二版）药典分为两部（中药，化学药、生物制 剂）。③2019年版（第八版）药典分为三部（一部中药、二 部化学药、三部生物制品。④2019年版药典是第九版，自 1985年（1985年版，第四版）起每隔5年修订和补充新内容 的《中国药典》出版发行。不定期发行的药典三部1953、 1963、1977年版。
绪论
药剂学的沿革和发展
国外药剂学的发展 ▪ 希波克拉底（BC160-377）创立医药学 ▪ 格林（AD129-199）奠定了欧洲药剂学的基础 ▪ 1847年，莫尔出版《药剂工艺学》 ▪ 第一代制剂：普通制剂（片剂、胶囊、注射剂等，约在
1960年前建立） ▪ 第二代制剂：缓释制剂、肠溶制剂等，以控制释放速度为目
药剂学
青岛市医药行业协会培训部
绪论
▪ 药剂学的基本概念 ▪ 药剂学的任务与主要研究内容 ▪ 药剂学的分支学科 ▪ 药剂学的剂型与DDS ▪ 药用辅料在药物制剂中的应用 ▪ 药典与药品标准简介 ▪ GMP、GLP与GCP ▪ 药剂学的沿革和发展
药剂学
（第7版1-10章）
绪论
药剂学的基本概念
▪ 药剂学是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药 物制剂的一门科学。即以药物制剂为中心研究其基本理论、 处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技 术科学。
▪ 药剂学概念中含有制剂学和调剂学。 ▪ 药物是指用于诊断、治疗、预防各种疾病的活性物质，但不
能直接用于患者，必须制成适宜的剂型之后才能使用。 ▪ 剂型是指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制
成不同的形态，即药物制剂的总称。 ▪ 药物制剂是指药物具体的品种。（带有药品名称的剂型） ▪ 剂型是药剂学的核心，任何一个药品从原料到制剂产品，无
绪论
GMP、GLP与GCP
▪ GMP《药品生产质量管理规范》是药品生产和管理 的基本准则，适用于药品制剂生产全过程和原料药 生产中影响成品质量的关键工序。
▪ GLP《药物非临床研究质量管理规范》临床前（非 人体）研究工作的管理规范。
▪ GCP《药物临床试验管理规范》是指任何在人体 （病人或健康志愿者）进行的系统性研究，以证实 或揭示试验用药品的作用及不良反应等。
绪论
药剂学的剂型与DDS
▪ 药物的传递系统（DDS）：把药物在必要的 时间、以必需的量、输送到必要的部位，以 达到最大的疗效和最小的毒副作用。
▪ 药物的传递系统（DDS）的基本技能：①时 间的控制，即控制药物释放的速度；②量的 控制，及改善药物的吸收量；③空间的控制， 即靶向给药技术。
绪论
药用辅料在药物制剂中的应用