中药化学成分的研究的一般方法

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中药化学研究的发展趋势
❖ 更注重以活性为指标追踪有效成分的分 离，我国尤为重视建立符合中医药理论的 活性指标，更能体现中医药特色。 ❖ 更注重多学科的密切配合（如药理学、药
代动力学、分子生物学等），吸收新技 术、新方法并结合中医药理论和传统经验。
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❖ 目前，对中药复方有效成分的研究方法有两 种，一是将化学成分分离和药理活性测试分阶 段交替进行。另一是以简单、灵敏、可靠的活 性测试方法为向导，紧密结合已建立的能够确 切反映复方疗效的动物模型，对分离的每一个 部位进行活性定量评估，追踪活性部位，从而 分离鉴定出活性成分。
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❖ （一）溶剂提取法 ❖ 1、原理 ❖ 根据中药中各种成分的溶解性不同， 选用对所需成分溶解度大而对其他成分溶 解度小的溶剂，将所需成分从药材组织中 溶解出来的一种提取方法。 ❖ 选择溶剂依据相似相溶原理。
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2、选择溶剂的要点
❖ 对所要成分溶解度大
❖ 沸点适中容易回收
❖ 低毒安全
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（一）溶剂法
❖ 1、酸碱溶剂法 ❖ （1）酸溶：有机碱性成分可与无机酸成盐 ❖ 而溶于水。 ❖ （2）碱溶：具有羧基，用碳酸氢钠；具有 ❖ 酚羟基，用氢氧化钠；具有内酯或内酰胺 ❖ 结构的成分可被皂化而溶于水。
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有200余种有效成分被制成500余种制剂已用于临 床。 分离出的有效成分种类以生物碱、二萜、三萜、 黄酮类居多。
20年代，我国开始研究麻黄碱（左旋麻黄碱）， 使麻黄碱成为世界性常用药物。麻黄碱具有兴奋中枢、 收缩血管、增强汗腺、唾液腺分泌、缓解平滑肌痉挛 等作用，是麻黄平喘的主要成分。
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❖ 日本：
近几十年发展迅速，对众多常用中药的 化学成分进行了较深入的研究，取得了一 大批领先成果。如人参、黄芪、葛根、芍 药、柴胡等。
中药化学研究概况：
建国以来我国从中药或天然药物中研制 开发的新药有40余种，例如青蒿素、川芎 嗪、靛玉红等。我国作过比较深入的化学 成分或药学研究的中药有200余种
❖ （三）超临界流体萃取法
最常用的是二氧化碳超临界萃取法，环保、成 本低、提取分离一步完成。分子的极性、沸点和 分子量的大小与其在二氧化碳超临界流体中的溶 解性密切相关。
❖ （四）升华法
❖ （五）压榨法
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三、分离精制方法
❖ （一）溶剂法 ❖ （二）沉淀法 ❖ （三）分馏法 ❖ （四） 膜分离法 ❖ （五）结晶法 ❖ （六）色谱分离法
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❖ （五）按活性分：有效成分、无效成分
具有生物活性，能用分子式和结构式表示， 并具有一定的物理常数的单体化合物，称为 有效成分。
与有效成分共存的无生物活性的成分称为无 效成分。
（六）按生合成途径分：一级代谢产物
（如糖、蛋白质）、二级代谢产物（如生物碱、 黄酮、皂苷）。
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中药化学成分提取分离方法的基本 原理及应用
❖ 常用溶剂的极性大小顺序：
石油醚<四氯化碳<苯<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<正丁醇<
丙酮<乙醇（甲醇）<水
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4、化合物的结构与亲水性、亲脂性 的关系
（1）分子结构中亲水性基团（羧基、羟基、氨 基）越多，极性越大，亲水性越强，反之则 亲脂性越强。
（2）分子中非极性部分越大，碳链越长或结构 越大，则亲脂性越强。
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中药化学成分的研究方法
❖ 中药化学成分的主要类型： ❖ （一）从物质基本类型分：有机物、无机物。 ❖ （二）按元素组成、结构母核分：生物碱、
黄酮、苷、醌、甾、萜、苯丙素等。 ❖ （三）按酸碱性分：酸性、碱性、中性。 ❖ （四）按溶解性分：非极性（亲脂性）、
中极性、极性（亲水性）
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❖ (3) 亲脂性有机溶剂： 具有较强的选择性，对挥发油、油脂、叶绿素、树 脂、内酯、某些生物碱及一些苷元均可提取出来。
优缺点：沸点低，浓缩回收方便，但易燃、有毒、价 贵，穿透力差。
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❖ （二）水蒸气蒸馏法
适于具有挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏 的有效成分的提取。挥发油、小分子生物碱、酚 类、游离醌类等。
中药化学成分的研究的一般方法
新疆大学 生命科学与技术学院 生物资源植物实验室
古丽扎尔·阿布都克依木
2010.11.1
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❖ 中药化学成分研究概况及发展趋势
❖ 历史
❖ 中国：
公元12世纪，使用大麦发芽制造饴糖；
明代李时珍《本草纲目》中记述五倍子“看药 上长起长霜，药则已成”，长霜即为没食子酸结 晶，另外还记述了升华法制备纯化樟脑的过程。 古代我国处于世界领先地位。近代至新中国成立 之前，我国中医药发展几乎停滞，直到20世纪 70年代以后才有较大发展。
30年代发现了延胡索乙素（消旋四氢巴马丁）、 汉防己甲素（粉防己碱）、汉防己乙素（防己诺林 碱），均有镇痛作用。
40年代陆续生产了麻黄碱、芦丁、洋地黄毒苷、
咖啡因、小檗碱、山道年、狄戈辛、西地兰、阿托品、
长春新碱等。
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❖ 70年代以后 羟基喜树碱—抗癌 高三尖杉酯碱—抗白血病 天花粉蛋白—引产 青蒿素、蒿甲醚、双氢青蒿素—抗疟
❖ 中药化学成分中，萜、甾等大环、稠环化合 物极性小，易溶于氯仿、乙醚等；糖、苷等 易溶于水、乙醇等极性溶剂中；酸碱性成分 因存在状态不同溶解性不同。
最常用的溶剂为乙醇。
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3、溶剂的分类
❖ 强极性溶剂：水
❖ 亲水性有机溶剂：
❖ 能与水任意混溶（甲醇、乙醇、丙酮）
❖ 亲脂性有机溶剂：
不与水任意混溶，可分层（正丁醇、乙醚、乙酸乙 酯、氯仿、二氯甲烷、环己烷、石油醚）
（3）结构母核相同的成分，分子中功能基的极 性越大，或极性功能基数量越多，则整个分 子的极性越大，亲水性越强，亲脂性越弱。
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5、溶剂的选择
❖ (1) 水：为价廉、易得、使用安全的强极性溶剂。 适于提取无机盐、糖、氨基酸、蛋白质、有机酸盐、 生物碱盐、苷类等。
❖ (2) 亲水性有机溶剂：以乙醇最常用。高浓度提取 亲脂性成分，低浓度提取亲水性成分。
❖ 一、基本概念 ❖ 1、提取：利用适当的溶剂或方法，将所要成
分尽可能从原料中完全提出的过程。 ❖ 2、分离：将提取物中所含的各种成分一一分
开，并将得到的单体加以精制的过程。
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二、提取方法
水
溶剂提取法：溶剂
亲水性有机溶
亲脂性有机溶
水蒸气蒸馏法
超临界流体萃取法（SFE）
升华法
压榨法
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