眼科学用药
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泪液7-9 μl 最多溶纳20 μl药液 滴眼剂平均39 μl/滴
●药物在泪液中丢失的高峰时间：滴药后头几 分钟。
●两种滴眼液点眼的间隔：5~10min。
滴眼间隔
使用２种以上的滴眼药时 各滴眼药的滴眼需间隔５分左右
第一种
第二种
滴眼药
滴眼药
５分
５分
（二）眼膏
眼膏基质：凡士林、羊毛脂、矿物油 优点： ↑脂溶性药物吸收
5）添加剂： a.渗透压的调节：0.8%-1.2%氯化钠 b.抑菌剂的选择：0.1-0.2%硫柳汞, 对羟基苯
甲酸乙酯 （尼泊金乙酯 ）、苯扎溴铵、苯扎氯 铵等。
c.抗氧化剂：亚硫酸钠、维生素C、硫代硫 酸钠等。
（6）分子量
二、常用眼药剂型及给药方式 （一）滴眼剂（eyedrops)
1.结膜囊内药动学 ●结膜囊最大容纳30μl液体
迅速。注射后1-3min起效，持续1-2h。 用于浸润麻醉，如眼轮匝肌麻醉、球后麻 醉。 (2)1-2%普鲁卡因：穿透力弱。注射后1- 3min起 效，持续45-60min。 (3) 0.75%布比卡因：长效药，持续 时间6-10h。
用于较长时间的眼部手术。 注：0.75%布比卡因和2%利多卡因1:1混合用于眼轮匝
用于眼底及屈光检查，其中阿托品用于 虹膜睫状体炎、斜视儿童检查屈光。
（1）0.5%阿托品 ●强效睫状肌麻痹剂 ●滴药后立即压迫鼻泪管
（2）0.25%东茛菪碱 ●作用与阿托品相似，持维时间短。 ●用于屈光检查或内眼手术前后。
（3 ）2%后马托品 ●作用为阿托品的1/10 ●用于散瞳，睫状肌麻痹
（4）1%环喷托酯（硫酸环戊通）:作用较后马托品强。 （5）0.5%托吡卡胺（托品酰胺）
（2）药物蛋白结合率高：结合率高，眼内 浓度低。
（3）血-眼屏障：取决于药物的脂溶性， 脂溶性高的药物容易通透血-眼屏障。
三、 眼科常用药物
＊局部麻醉药 ＊散瞳剂与睫状肌麻痹剂 ＊眼科抗感染药（抗细菌、抗病毒、抗真菌药） ＊糖皮质激素 ＊非甾体抗炎药 ＊抗过敏药 ＊青光眼用药 ＊血管收缩剂和减充血剂 ＊人工泪液和眼用润滑剂 ＊诊断用的颜料
约
眼 内
非角膜途径(结膜、巩膜)
眼
吸
组
收
Hale Waihona Puke 角膜途径房水织
( 10%)
结膜囊给药后药物主要通过角膜进入眼内，结膜囊吸收甚微，药物能否 到达眼内取决于其角膜穿透性
角膜穿透性受角膜的结构和性质、药物的结构和性质及滴眼液配方影响
2.影响药物浓度的眼内因素
●房水 ●眼内组织的屏障作用（晶状体囊膜、
玻璃体膜） ●有效的游离型药物
肌麻醉、球后麻醉。优点：起效快，持续时间长。
（二）、散瞳剂和睫状肌麻痹剂
1.散瞳剂：受体兴奋剂 ●去氧肾上腺素（新福林）：用于散瞳，散瞳
作用于迅速（滴药后30min起作用），维持时 间短（持续2-3h ）。
药理作用类似肾上腺素，但强度弱。 兴奋瞳孔扩大肌的受体 扩瞳。
2.睫状肌麻痹剂
阻断M受体：松驰瞳孔括约肌，使交感神 经支配的瞳孔扩大肌作用占优势，使瞳孔散 大。抑制睫状肌收缩，导致调节麻痹。
（五）眼药新剂型
●赋形剂：延长作用时间 可溶性聚合物：甲基纤维素（MC）、 羟丙基甲基纤维素 （HPMC）、聚乙烯 醇（PVA）、 聚乙烯吡咯烷酮（PVP）。 可增加泪液的粘液， 减少药物的排出速 率。
● 凝胶：卡波姆 ●乳剂、混悬液 ● 脂质体：环孢素 ●植入剂：地塞米松
（五）全身给药
（1）药物生物利用度：生物利用度高，眼 内浓度高。
（一）、局部麻醉药
1.表面麻醉剂：毒性较大，不作注射用
● 0.5%丁卡因（Dicaine)
穿透力强，作用迅速，用于麻面麻醉。
●0.5%丙美卡因（Proxymetacaine，爱尔卡因） 作用强度略大于相同浓度的丁卡因，作用迅速，刺 激性小。
用于测量眼压、拆除缝线、取角膜异物。
2.浸润麻醉和传导阻滞麻醉剂 (1) 1-2%利多卡因：穿透力强，作用
●散瞳作用好，睫状肌麻痹作用弱 ●散瞳检查眼底 （6）复方托吡卡胺：0.5%托吡卡胺+0.5%去氧
肾上腺素(验光配镜）
（三）、抗细菌药物
眼科用药
唐细兰
一、眼局部的药物动力学
给药剂量 吸收率 组织中的分布 代谢 排泄
1.角膜通透性
●角膜的结构：脂质-水-脂质的夹心层 ●水溶性和脂溶性药物
小分子水溶性物质和离子型药物基质 脂溶药物脂质层
眼局部用药的全身吸收
眼局部用药后的吸收包括眼内吸收及全身吸收
结膜囊 内给药
全身吸收(途径：结膜、鼻腔黏膜)
药物+葡萄膜黑色素＝ 药物-黑色素复合物
●药物代谢
(1)失去药理活性（毛果芸香碱 ） (2)前药（拉坦前列素），代谢后有药理活性（拉坦前列酸）
▪ 3.滴眼剂的使用方法和处方对药动学的影响 （1）使用方法：滴眼间隔时间、药滴大小
两种滴眼液滴眼的间隔时间与生物利用度的关系 25μ l生理盐水滴眼后不同时间间隔应用0.5%毛果芸香碱25 μ l 的 瞳孔直径变化
药滴的大小与生物利用度的关系 （0.5%毛果芸香碱溶液滴眼，以缩瞳作用为指标）
（3）pH：
●脂 ：水溶解度之比（如弱碱性药物在弱 碱性环境性脂溶性增加，容易通过角膜）
●稳定性 ●舒适度 pH值的调整：硼酸盐缓冲液、磷酸盐缓冲 液（PBS）等。 pH值：5.0~9.0(适宜6~8)
（4）浓度：一定范围增加药物浓度，药物对角 膜的通透性相应增加（生物利用度 ）。
药物可借助于简单扩散过程通过巩膜进入眼内， 对睫状体、脉络膜和视网膜发挥作用。
（四）眼内注射
适应于眼内炎症、感染、视网膜黄斑疾病
前房内注射：头孢呋辛钠1mg(白内障手术)
玻璃体腔内注射: 贝伐单抗(Avastin) 雷珠单抗(Lucentis) 康柏西普( Conbercept）
玻璃体切割术时的灌注液给药：BSS
延长药物作用时间 减少眼刺激症状 缺点：视力模糊 起效慢
滴眼顺序
・混悬性滴眼药有些不易溶于水、吸收慢、后滴。 ・滴眼药和眼膏合用时，眼膏排斥水溶性滴眼 药，所以眼膏要后滴。 ・原则上，希望发挥最大效果的药后滴。
（三）眼周注射
球结膜下注射：药物经角膜基质层、角膜缘组 织入眼内（眼前段病变）。 球筋膜下注射：药物经巩膜渗入（虹膜睫状体 病变） 眼球后注射：药物在晶状体虹膜以后部位到 达治疗浓度（眼后段及视神经病变）
●药物在泪液中丢失的高峰时间：滴药后头几 分钟。
●两种滴眼液点眼的间隔：5~10min。
滴眼间隔
使用２种以上的滴眼药时 各滴眼药的滴眼需间隔５分左右
第一种
第二种
滴眼药
滴眼药
５分
５分
（二）眼膏
眼膏基质：凡士林、羊毛脂、矿物油 优点： ↑脂溶性药物吸收
5）添加剂： a.渗透压的调节：0.8%-1.2%氯化钠 b.抑菌剂的选择：0.1-0.2%硫柳汞, 对羟基苯
甲酸乙酯 （尼泊金乙酯 ）、苯扎溴铵、苯扎氯 铵等。
c.抗氧化剂：亚硫酸钠、维生素C、硫代硫 酸钠等。
（6）分子量
二、常用眼药剂型及给药方式 （一）滴眼剂（eyedrops)
1.结膜囊内药动学 ●结膜囊最大容纳30μl液体
迅速。注射后1-3min起效，持续1-2h。 用于浸润麻醉，如眼轮匝肌麻醉、球后麻 醉。 (2)1-2%普鲁卡因：穿透力弱。注射后1- 3min起 效，持续45-60min。 (3) 0.75%布比卡因：长效药，持续 时间6-10h。
用于较长时间的眼部手术。 注：0.75%布比卡因和2%利多卡因1:1混合用于眼轮匝
用于眼底及屈光检查，其中阿托品用于 虹膜睫状体炎、斜视儿童检查屈光。
（1）0.5%阿托品 ●强效睫状肌麻痹剂 ●滴药后立即压迫鼻泪管
（2）0.25%东茛菪碱 ●作用与阿托品相似，持维时间短。 ●用于屈光检查或内眼手术前后。
（3 ）2%后马托品 ●作用为阿托品的1/10 ●用于散瞳，睫状肌麻痹
（4）1%环喷托酯（硫酸环戊通）:作用较后马托品强。 （5）0.5%托吡卡胺（托品酰胺）
（2）药物蛋白结合率高：结合率高，眼内 浓度低。
（3）血-眼屏障：取决于药物的脂溶性， 脂溶性高的药物容易通透血-眼屏障。
三、 眼科常用药物
＊局部麻醉药 ＊散瞳剂与睫状肌麻痹剂 ＊眼科抗感染药（抗细菌、抗病毒、抗真菌药） ＊糖皮质激素 ＊非甾体抗炎药 ＊抗过敏药 ＊青光眼用药 ＊血管收缩剂和减充血剂 ＊人工泪液和眼用润滑剂 ＊诊断用的颜料
约
眼 内
非角膜途径(结膜、巩膜)
眼
吸
组
收
Hale Waihona Puke 角膜途径房水织
( 10%)
结膜囊给药后药物主要通过角膜进入眼内，结膜囊吸收甚微，药物能否 到达眼内取决于其角膜穿透性
角膜穿透性受角膜的结构和性质、药物的结构和性质及滴眼液配方影响
2.影响药物浓度的眼内因素
●房水 ●眼内组织的屏障作用（晶状体囊膜、
玻璃体膜） ●有效的游离型药物
肌麻醉、球后麻醉。优点：起效快，持续时间长。
（二）、散瞳剂和睫状肌麻痹剂
1.散瞳剂：受体兴奋剂 ●去氧肾上腺素（新福林）：用于散瞳，散瞳
作用于迅速（滴药后30min起作用），维持时 间短（持续2-3h ）。
药理作用类似肾上腺素，但强度弱。 兴奋瞳孔扩大肌的受体 扩瞳。
2.睫状肌麻痹剂
阻断M受体：松驰瞳孔括约肌，使交感神 经支配的瞳孔扩大肌作用占优势，使瞳孔散 大。抑制睫状肌收缩，导致调节麻痹。
（五）眼药新剂型
●赋形剂：延长作用时间 可溶性聚合物：甲基纤维素（MC）、 羟丙基甲基纤维素 （HPMC）、聚乙烯 醇（PVA）、 聚乙烯吡咯烷酮（PVP）。 可增加泪液的粘液， 减少药物的排出速 率。
● 凝胶：卡波姆 ●乳剂、混悬液 ● 脂质体：环孢素 ●植入剂：地塞米松
（五）全身给药
（1）药物生物利用度：生物利用度高，眼 内浓度高。
（一）、局部麻醉药
1.表面麻醉剂：毒性较大，不作注射用
● 0.5%丁卡因（Dicaine)
穿透力强，作用迅速，用于麻面麻醉。
●0.5%丙美卡因（Proxymetacaine，爱尔卡因） 作用强度略大于相同浓度的丁卡因，作用迅速，刺 激性小。
用于测量眼压、拆除缝线、取角膜异物。
2.浸润麻醉和传导阻滞麻醉剂 (1) 1-2%利多卡因：穿透力强，作用
●散瞳作用好，睫状肌麻痹作用弱 ●散瞳检查眼底 （6）复方托吡卡胺：0.5%托吡卡胺+0.5%去氧
肾上腺素(验光配镜）
（三）、抗细菌药物
眼科用药
唐细兰
一、眼局部的药物动力学
给药剂量 吸收率 组织中的分布 代谢 排泄
1.角膜通透性
●角膜的结构：脂质-水-脂质的夹心层 ●水溶性和脂溶性药物
小分子水溶性物质和离子型药物基质 脂溶药物脂质层
眼局部用药的全身吸收
眼局部用药后的吸收包括眼内吸收及全身吸收
结膜囊 内给药
全身吸收(途径：结膜、鼻腔黏膜)
药物+葡萄膜黑色素＝ 药物-黑色素复合物
●药物代谢
(1)失去药理活性（毛果芸香碱 ） (2)前药（拉坦前列素），代谢后有药理活性（拉坦前列酸）
▪ 3.滴眼剂的使用方法和处方对药动学的影响 （1）使用方法：滴眼间隔时间、药滴大小
两种滴眼液滴眼的间隔时间与生物利用度的关系 25μ l生理盐水滴眼后不同时间间隔应用0.5%毛果芸香碱25 μ l 的 瞳孔直径变化
药滴的大小与生物利用度的关系 （0.5%毛果芸香碱溶液滴眼，以缩瞳作用为指标）
（3）pH：
●脂 ：水溶解度之比（如弱碱性药物在弱 碱性环境性脂溶性增加，容易通过角膜）
●稳定性 ●舒适度 pH值的调整：硼酸盐缓冲液、磷酸盐缓冲 液（PBS）等。 pH值：5.0~9.0(适宜6~8)
（4）浓度：一定范围增加药物浓度，药物对角 膜的通透性相应增加（生物利用度 ）。
药物可借助于简单扩散过程通过巩膜进入眼内， 对睫状体、脉络膜和视网膜发挥作用。
（四）眼内注射
适应于眼内炎症、感染、视网膜黄斑疾病
前房内注射：头孢呋辛钠1mg(白内障手术)
玻璃体腔内注射: 贝伐单抗(Avastin) 雷珠单抗(Lucentis) 康柏西普( Conbercept）
玻璃体切割术时的灌注液给药：BSS
延长药物作用时间 减少眼刺激症状 缺点：视力模糊 起效慢
滴眼顺序
・混悬性滴眼药有些不易溶于水、吸收慢、后滴。 ・滴眼药和眼膏合用时，眼膏排斥水溶性滴眼 药，所以眼膏要后滴。 ・原则上，希望发挥最大效果的药后滴。
（三）眼周注射
球结膜下注射：药物经角膜基质层、角膜缘组 织入眼内（眼前段病变）。 球筋膜下注射：药物经巩膜渗入（虹膜睫状体 病变） 眼球后注射：药物在晶状体虹膜以后部位到 达治疗浓度（眼后段及视神经病变）