与功效_毒性相关的艾叶化学成分研究进展

综述·讲座

与功效、毒性相关的艾叶化学成分研究进展

孙蓉1，黄伟2，王会2

（1山东省中医药研究院，山东济南250014；2山东中医药大学，山东济南250355）中图分类号：R961.1；R994.13文献标识码：A文章编号：1672-8629（2009）11-0676-04

摘要：目的通过梳理相关文献，总结与功效、毒性相关的艾叶化学成分研究现状，明确艾叶的功效成分与毒性成分，为进一步研究艾叶化学成分与功效、毒性间的相互关系提供依据和思路。方法对近25年来国内外发表的相关文献进行分析、整理和归纳。结果艾叶的化学成分主要分为水溶性和脂溶性两类化合物，其主要有效成分为挥发油、黄酮类化合物和三萜类化合物，其中挥发油既是艾叶的功效成分也是毒性成分。结论艾叶化学成分是其功效与毒性表达的物质基础，与功效、毒性之间存在一定的量效关系、量毒关系。

关键词：艾叶；化学成分；毒性；功效

Research Development on Chemical Compositions of Folium Artemisiae Argyi Related with Efficacy and Toxicity

SUN Rong1,HUANG Wei2,WANG Hui2

1Shandong Academy of Chinese Medicine(Shandong Jinan250014,China)

2Shandong University of Traditional Chinese Medicine(Shandong Jinan250355,China)

Abstract：Objective By combing pertinent literature,and summarizing the current states of chemical compositions of Folium Artemisiae Argyi related with its efficacy and toxicity,to identify its effective and toxical composition,offer the accordance and research ideas for further research on the relationship between efficacy,toxicity and chemical composition of Folium Artemisiae Argyi.Methods The related references in recent25years both at home and abroad about Folium Artemisiae Argyi were analyzed, collated and summarized.Results The chemical compositions of Folium Artemisiae Argyi are mainly including water-soluble and lipo-soluble compounds,whose mainly chemical compositions are valitile oil,flavanoid and triterpenoid compounds,and valitile oil is both effective composition and toxical composition of Folium Artemisiae Argyi.Conclusion The chemical compositions of Folium Artemisiae Argyi are the material foundation of its efficacy and toxicity expression,and there are certain"dose-effi-cacy"and"dose-toxicity"relationship between efficacy,toxicity and chemical composition of Foli-um Artemisiae Argyi.

Key words:Folium Artemisiae Argyi;chemical compositions;toxicity;efficacy

课题来源：国家973计划中医基础理论专项，确有疗效的有毒中药科学应用关键问题的基础研究，项目编号：2009CB522800；有毒中药的毒性与功效、证候关系的基础研究，课题编号：2009CB522802；山东省科技平台建设项目课题，课题编号：2008GG2NS02021。

作者简介：孙蓉（1964-），女，研究员，中药药理、毒理研究与评价。

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艾叶（Folium Artemisiae Argyi）为菊科植物艾（Artemisia argyi Levl.et vant.）的干燥叶，在全国各地均产，炮制品主要有艾叶绒、炒艾叶、醋艾叶、艾叶炭等。始载于《离骚》,在战国时期已经成为较为常用的药物，为历代《中华人民共和国药典》收载的品种，具有散寒止痛、温经止血的功效[1]，有小毒。

目前艾叶的化学成分研究进展较快，已明确的化学成分有挥发油、黄酮类、三萜类、微量元素及鞣质等化合物，主要有效成分为挥发油和黄酮类化合物，主要有镇咳平喘、祛痰、抗菌、抗病毒、增强免疫、止血等药理作用。近年来，关于艾叶的临床不良反应报道日益增多，主要有艾叶挥发油对皮肤的刺激作用，中枢神经系统和心血管系统的不良反应等。无论是艾叶的功效还是毒性都有其必然的物质基础，即它的化学成分。对于既有功效又有毒性的化学成分，在应用时就存在一个“量-效”与“量-毒”的关系，正确认识上述关系才可在临床应用中选择恰当的“有效剂量窗”和“毒性安全窗”；对于功效成分与毒性成分不相同的化学成分则存在毒性成分摒除的问题，以保证临床更加安全、有效、合理地使用艾叶。因此，有必要进一步探讨艾叶化学成分与功效、毒性之间的相关性，这是解决艾叶毒性的关键问题，故本文就“与艾叶功效、毒性相关的化学成分研究”综述如下。

1挥发油类成分

挥发油是艾叶的主要化学成分，25年来国内外学者对艾叶挥发油进行了深入研究，徐新建等[2]进行的“不同提取方法对艾叶挥发油成分的影响”的研究报道，水蒸气蒸馏法提取艾叶挥发油的含量为0.76%，有机溶剂萃取法为0.82%。严泽群等[3]进行的“艾蒿挥发油化学成分的研究”报道共分离出89个组分，鉴定了84个化合物，主要包括单萜类化合物、单萜类衍生物、倍半萜类化合物及其衍生物，其中30种单萜类衍生物占挥发油的79.2%，是挥发油的主要组成部分，包括桉树脑（27.58%）、松油醇（13.96%）等。王显著等[4]进行的“艾叶及其炮制品挥发油”的研究报道，艾叶炮制品中挥发油含量、组成成分均与生品不同，生艾叶、醋艾叶、艾叶炭、醋艾叶炭中挥发油的百分含量依次为0.326、0.166、0.094、0.104。徐新建等[5]采用水蒸气蒸馏法从艾叶中提取挥发油，用气相色谱-质谱联用（GC-MS）法进行鉴定，确定了38个成分，占挥发油总数的78.92%。由上可见艾叶挥发油组成的非单一性，决定了艾叶挥发油发挥功效和产生毒性的多样性、非线性和复杂性。

首先，艾叶挥发油具有镇咳平喘、祛痰作用，主要有效成分为挥发油中的萜品烯醇，其直接作用于气管，调节呼吸中枢，对药物性哮喘有明显保护作用，并能延长乙酰胆碱加组胺的引哮潜伏期。黄学红等[8]研究发现，艾叶油在慢性支气管炎治疗过程中可发挥明显的止咳平喘、祛痰作用，且呈现一定的量效关系。谢强敏等[9]进行的艾叶油的呼吸系统药理研究报道，艾叶油灌胃或气雾吸入对组胺和乙酰胆碱引起的豚鼠哮喘具有保护作用，延长哮喘潜伏期，松弛静息豚鼠离体气管平滑肌，抑制豚鼠咳嗽反应；并且认为艾叶油不通过β-肾上腺素能激动产生支气管平滑肌扩张作用,因此没有β-肾上腺素能激动剂样心率加快及骨骼肌震颤等不良反应。但是在上述研究中，只有挥发油药效研究而没有毒性的记载，估计是研究者当时未进行此项临床观察，没有进行艾叶毒副作用的研究，也没有进行艾叶单味药与复方治疗呼吸系统疾病效果的比较研究，这是目前艾叶相关研究的局限性。

其次，艾叶挥发油具有抗菌、增强免疫力、抗肿瘤作用。我国古代即有艾叶烟熏杀菌之记载。现代实验表明，艾叶烟熏患者皮肤患处有明显的抗菌作用,并可使空气中菌落数减少，完全抑制化脓菌的生长。梅全喜等[10]进行的“艾叶油体外抑菌试验研究”证明，艾叶挥发油对常见致病菌如肺炎球菌、金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、流感杆菌等均有体外抑菌作用，最低抑菌浓度为2×10-3～4×10-3mL/mL；另外，梅全喜[11]还报道艾叶挥发油对人的皮肤有轻度刺激作用，可引起发热、潮红等。万毅等[12]进行的“艾叶挥发油治疗疮疡的实验研究”报道，将艾叶挥发油涂于金黄葡萄球菌、大肠杆菌和绿脓杆菌所致的豚鼠疮疡患处，可治疮疡。刘延庆等[13]进行的“艾叶提取物抗肿瘤活性的体外实验研究”报道，艾叶乙酸乙酯和正丁醇提取物均具有不同程度的抑制人癌细胞株SGC-7901、SMMC-7721、Hela细胞的作用，并有明显的量效关系。邱洁芬等[14]进行的艾叶药理作用研究发现，用艾叶挥发油灌胃能增强小白鼠对炎症渗出细胞的吞噬能力，增强网状内皮细胞的吞噬反应，进而增强小鼠的免疫力。艾叶复方在临床上可用于治疗肺癌、甲状腺肿瘤、胰腺癌，但口服过量对胃肠有刺激，可引起肝细胞的代谢障碍，发生中毒性黄疸型肝炎。上述实验

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