注射用阿奇霉素2014版

浓度为2.0mg/ml，250ml液体滴注时间为1小时。
滴注时间不得少于60分钟 滴注浓度不得高于2mg/ml
1.治疗社区获得性肺炎：成人一次0.5g，一日1次，至少连续用药2日，继 之换用阿奇霉素口服制剂一日0.5g，7～10日为一个疗程。转为口服治 疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。 2.治疗盆腔炎：成人一次0.5g，一日1次，用药1日或2日后，改用阿奇霉素 口服制剂一日0.25g，7日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据 临床治疗反应确定。
常见问题答疑（ Common q&a
）
2、注射用阿奇霉素配伍的液体用0.9%NS和5% CS，哪 个更好一些？
阿奇霉素说明书中记载浓度为1. 0mg / mL时滴注时间为3h;而浓度为2.0mg/ mL时滴 注时间却为1h，浓度越高，稳定性越差。 上表可以看出在室温下与0.9%NS配伍后浓度为1mg/mL的阿奇霉素注射液最稳定， 而与5% CS配伍后浓度为10mg/mL的阿奇霉素注射液稳定性最差 同一浓度的阿奇霉素溶液与0.9%NS配伍其稳定性优于与5% CS配伍，这可能与阿奇霉 14 素在酸性溶液中不稳定有关，建议与0.9%氯化钠溶液配伍。
莫凡辛®注射用阿奇霉素
Azithromycin for Injection
医保乙类产品
0.125g×10支/盒×40盒 零售价：7.6元/支 0. 25g ×1支/盒×600盒 零售价：13元/支
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目 录（contents）
一、药学知识 二、临床应用 三、处方资料 四、产品特点 五、常见问题释疑
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产品特点（Product specific
）
辅料用量少——减少杂质，降低不良反应 冻干周期短——生产效率高，性价比更优
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产品特点（Product specific
普通工艺
缺点： 工艺中辅料用量普遍较大。 如在专利200410073820x中， 使用枸橼酸作为助溶剂，枸橼 酸用量为阿奇霉素重量的64%80%重量份。使用甘露醇作为 赋形剂，用量为阿奇霉素重量 的57%-87%重量份。
首先采取静脉滴注治疗的患者，并需加用一种抗厌氧菌的药物与本品 联合治疗。
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临床应用（clinic application ）
• 美国2006年性传播疾病指南推荐，大环内酯类抗生素用于沙眼衣原体 的治疗方案。明确指出，阿奇霉素是治疗沙眼衣原体感染（性病）的 一线选择。 • 在社区获得性肺炎（CAP）的治疗中，虽然肺炎链球菌对大环内酯耐 药，但并不影响其在联合治疗中的地位，研究表明。β -内酰胺类抗 生素与大环内酯类（阿奇霉素）联合治疗CAP临床效果至少不低于呼 吸喹诺酮类，甚至有研究超过呼吸喹诺酮类。
第二代大环内酯类，抗菌谱广，半衰期长，作用强， 不良反应低的特点；
最先进的制备专利工艺，辅料用量少，降低杂质，降 低不良反应；冻干周期短，生产效率高，性价比更优； 辅料助溶效果最好的助溶剂枸橼酸优于盐酸，乳糖酸； 自产原料，产品全程质控，品质有保证。
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常见问题答疑（ Common q&a
）
1、注射用阿奇霉素不同的有机酸盐中， 哪种有机酸好一些呢？
有机酸（助溶剂） 枸橼酸 盐酸或乳糖酸
40小时
20小时
CN101327191
CN101940555A
海南锦瑞制药
华北制药
乳糖酸
枸橼酸
冻干周期短——生产效率高，性价比更优
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产品特点（Product specific
1、市场成熟）ຫໍສະໝຸດ 临床最常用的注射用抗生素之一 ；
2、产品领先
3、工艺先进 4、精品选料
弊端： 辅料用量过多，不仅是增加产 品的成本，更主要的是会在产 品中引入不必要的杂质，增加 了不良反应发生，进而影响患 者的用药安全。
辅料用量少——减少杂质，降低不良反应
产品特点（Product specific
冻干周期 35小时 53小时 专利公示号 CN1628689 CN1723910
）
代表企业 南京圣和药业 石药欧意药业
药学知识（ pharmacy of medicine ）
阿奇霉素疗效显著、安全性和耐受性好
属于第二代大环内酯类抗生素，不仅弥补了第一代产品对胃酸的稳定性，而且其抗 菌活性增强、不良反应减少，半衰期延长，血药浓度及组织浓度均有增高。疗效显著、 安全性和耐受性好。
阿奇霉素独坐半壁江山
最初由南斯拉夫 Sour Pliva 公司研发，后在该国最先上市，美国辉瑞公司授让了全
巧妙的输液方法
采用针头斜面向下输液法， 原理是斜而向下，由于重力 作用，药液直接溶入血液中 ，降低了药物浓度，避免了 药物直接持续刺激血管上壁 交感神经而引起神经反射性 疼痛。 15
常见问题答疑（ Common q&a
）
胃肠道不良反应：阿奇霉素静脉滴注时可使血浆中胃动 素水平升高,胃动素与胃肠平滑肌上的胃动力受体结合 产生强烈收缩引起疼痛、恶心、呕吐等胃肠道反应。消 化系统不良发生率占到所有不良反应比例为43.9%。 （2006年CFDA不良反应监测数据库）
球开发权后，将其推向全球市场。1990 年 9 月该产品在英国上市，1991 年底获 FDA 批准在美国上市，1995年在我国上市，2009 年本品占大环内酯类药物的市场份额 54.83%，占据大环内酯类抗生素的半壁江山。
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药学知识（ pharmacy of medicine ）
阿奇霉素在水中的溶解度很小，无法直接制成注射剂型，所以必须将其转
常见问题答疑（ Common q&a
）
输液刺激痛有多种因素:如药物浓度、输液血管 大小、注射部位血运情况、输液速度等。输液 治疗时间较长，药物持续刺激血管，使血管上 壁交感神经受到持续的药物刺激而造成疼痛。
降低刺 激痛
建议溶媒0. 9%氯化钠
葡萄糖和生理盐水虽然都是 等渗液体但其化学结构却完 全不同，生理盐水偏于碱性， 葡萄糖偏于中性且在一定条 件下易于产生酸性物质。 用0. 9%氯化钠作阿奇霉素 的溶媒可以明显减轻该药对 病人局部血管的刺激性疼痛 .
静滴前，尽量不 要空腹。
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不同酸根阿奇霉素成盐剂稳定性试验
盐酸、硫酸制成的水溶液PH较低，pH< 4，不符合注射剂pH值应控制于4 -9的要求，阿奇 霉素溶液PH值要适中，PH值在5.5~6.5范围内，好的酸根有谷氨酸、枸橼酸、乳糖酸。 动物肝脏毒性表现较优者有谷氨酸、枸橼酸盐、盐酸盐。综合考虑，谷氨酸、枸橼酸可作 为较为适合的制备阿奇霉素注射剂的成盐剂。 13
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临床应用（clinic application ）
本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染： 1.社区获得性肺炎：由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他 摩拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先 采取静脉滴注治疗的患者。
2.盆腔炎性疾病：由沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的需要
【规 格】：0.125g×10支/盒×40盒 零售价：7.6元 0. 25g ×1支/盒×600盒 零售价：13元
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处方资料（ Prescription data
）
【用法用量】：将本品用适量注射用水充分溶解，配制成0.1g/ml，再加入 至250ml或500ml的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素 浓度为1.0～2.0mg/ml，然后静脉滴注。 浓度为1.0mg/ml，500ml液体滴注时间为3小时；
）
新专利工艺
优点： 工艺中辅料用量大大减少 在CN101940555A使用枸橼酸 作为助溶剂，枸橼酸用量为阿 奇霉素重量的22%重量份。使 用甘露醇作为赋形剂，用量为 阿奇霉素重量的16%重量份。 利益： 辅料用量减少，不仅降低了产 品的生产成本，更重要的是减 少了杂质的含量，使得不良反 应明显降低。
化成阿奇霉素的水溶性盐，阿奇霉素与有机酸反应，即可使其变成可溶性盐。我
公司阿奇霉素酸根为枸橼酸（又称柠檬酸）。
有机酸的选择：
1、必须是医药上允许的有机酸。 2、能与阿奇霉素生成具有足够水溶度的盐，例如在水溶液中阿奇霉素的浓度可 达到250mg/ml以上。 3、水溶液的PH值要适中，例如PH值在5.5~6.5范围内，这样就可以保证阿奇霉 素不被破坏。 4、形成的盐还要在水溶液中易于释出阿奇霉素，以保证能迅速充分发挥药效。
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处方资料（ Prescription data
）
【通 用 名】：注射用阿奇霉素 【主要成分】：阿奇霉素，枸橼酸，甘露醇 【性 状】：本品为白色或类白色疏松块状物。 【适 应 症】：适用于敏感致病菌株所引起的下列感染
由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌 、肺炎支原 体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的 社区获得性肺炎。由沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的需要 首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。