粘合剂与崩解剂的理论与实践
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粘合剂与崩解剂的理论与实践
Ashland Specialty Ingredients
ASI粘合剂
• 羟丙基纤维素Klucel™ HPC, EF, ELF, EXF
• 聚维酮Plasdone® PVP K-29/32 • 聚维酮Plasdone® PVP K-90
• 共聚维酮Plasdone® copovidone S-630
Plasdone K90D
Plasdone规格
• 各种不同分子量的 Plasdone根据K值不同来 分类。 • Plasdone C为无热源规 格，用于眼用制剂以及 其它非口服制剂。 • Plasdone K-90与K-90D 分子量相同，但密度不 同。
产品 Plasdone C-12 and K-12 Plasdone C-17 and K-17 Plasdone K-25 Plasdone K29/32 Plasdone C-30 Plasdone K-90 and K-90D K值 10.2 - 13.8 15.5 – 17.5 24 – 26 29 – 32 29-32 85 - 95 分子量 4,000 10,000 34,000 58,000 58,000 1,300,000 粘度* 1.0 1.5 2.0 2.5 2.5 55.0
*粘度 (mPa.s): 5% 水溶液采用 Brookfield LVT 粘度计（60rpm @25℃)
5
Ashland Specialty Ingredients
Plasdone与许多药物具有良好的相容性
• Plasdone K29/32 5%溶液 的粘度值不受pH影响。
• 盐浓度的影响也可忽略不 计，意味着Plasdone与离 子型药物及其盐没有相互 作用。
• 羟丙基甲基纤维素Benecel™ HPMC, E3, E6, E15 • 甲基纤维素Benecel™ MC A15LV • (乙基纤维素Aqualon™, EC N7-N10, T10)
2
Ashland Specialty Ingredients
聚维酮Plasdone
• Plasdone是N-乙烯基-2-吡咯 烷酮的均聚物 • 吡咯烷酮环使之具有水溶性， 并且其溶剂样和表面活性剂样 的性质使之具有很强的粘附性 和界面活性，能改善难溶性药 物的溶出。
CH2
CH N
n
CH2 O
CH O C O
m
CH3
Plasdone S-630 (CAS#: 25086-89-9)
10Leabharlann Baidu
Ashland Specialty Ingredients
Plasdone S-630粒子形态
11
Ashland Specialty Ingredients
Plasdone S-630密度和流动性
• 溶解速度快，不会影响片剂的崩解或药物释放。
低溶液粘度 非离子型
• 在高聚合物用量时具有良好的可操作性 • 溶液粘度不受pH值和离子的影响，
• 与离子型药物不会产生相互作用
界面活性 • 用于促进药物溶出，提高生物利用度。 • 抑制药物重结晶 • 悬浮，分散和乳化的稳定剂
7
Ashland Specialty Ingredients
通常，较快的搅拌/剪切需要较少的水和可适应较高的粘度
9
Ashland Specialty Ingredients
共聚维酮Plasdone S-630
• Plasdone S-630 是60份乙烯吡咯烷酮与40份乙烯醋酸酯的线 性、随机共聚物。 • 加入乙烯醋酸酯基团，降低了聚合物Tg值，增加了疏水性，降 低了吸湿性。
Plasdone作为粘合剂溶液的推荐用量
Plasdone K25 Plasdone K29/32 Plasdone K90 Plasdone K90D 3 - 5%
1 - 3%
8
Ashland Specialty Ingredients
Plasdone作为粘合剂溶液的推荐浓度
K29/32 方法 高速剪切 流化床 行星 式 螺条式 15-25 10-12 8-15 8-15 wt% K90D 10-20 7 5-8 5-8
6
Ashland Specialty Ingredients
Plasdone聚合物的特性使之在制剂成型 方面具有众多优点
特性 优点
高粘附性聚合物
在水中和极性溶剂中有 着很好的溶解性
• 低用量时就有很好的粘性，可制成具有很好硬度和脆碎 度的片剂。 • 在湿法制粒中可以水或非水溶液的形式加入。非水溶液 可用于对湿敏感的药物制粒。
100 80
K29/32 – 127 mm, K90 – 220 mm
10 8 6 4 2 0
% Pass
60 40 20 0 1 10 100 Particle Size (m m)
1000
% Change
13
Ashland Specialty Ingredients
Plasdone S-630吸湿性
Plasdone S-630 堆密度(g/cm³) 振实密度(g/cm³) 0.3 0.4
卡尔指数
休止角(degrees)
25
27
12
Ashland Specialty Ingredients
Plasdone S-630 粒径分布
Lot# TX 60506 - Avg. Size = 93.9 mm
CH2 CH N
n
CH2 CH O O C O
m
CH3
Plasdone povidone
CH2 CH N
n
CH2 CH O N
n
O
3
Ashland Specialty Ingredients
Plasdone粒子形态
Plasdone K90
Plasdone K29/32
4
Ashland Specialty Ingredients
100
吸湿增重 (%)
80
60 40
K 29/32 S-630
20 0 0 20 40 60 80 100
相对湿度 (%)
14
Ashland Specialty Ingredients
Plasdone S-630玻璃态转化温度
• 由于在聚合物链中引入醋酸乙烯酯基 团，Plasdone S-630 的Tg值最低。
• 由于Tg值低，Plasdone S-630在压片 时易于塑性变形，使之成为优良的直 压粘合剂。 Tg (oC) Plasdone K-12 Plasdone K-17 Plasdone K-25 Plasdone K-29/32 116 126 160 164
Ashland Specialty Ingredients
ASI粘合剂
• 羟丙基纤维素Klucel™ HPC, EF, ELF, EXF
• 聚维酮Plasdone® PVP K-29/32 • 聚维酮Plasdone® PVP K-90
• 共聚维酮Plasdone® copovidone S-630
Plasdone K90D
Plasdone规格
• 各种不同分子量的 Plasdone根据K值不同来 分类。 • Plasdone C为无热源规 格，用于眼用制剂以及 其它非口服制剂。 • Plasdone K-90与K-90D 分子量相同，但密度不 同。
产品 Plasdone C-12 and K-12 Plasdone C-17 and K-17 Plasdone K-25 Plasdone K29/32 Plasdone C-30 Plasdone K-90 and K-90D K值 10.2 - 13.8 15.5 – 17.5 24 – 26 29 – 32 29-32 85 - 95 分子量 4,000 10,000 34,000 58,000 58,000 1,300,000 粘度* 1.0 1.5 2.0 2.5 2.5 55.0
*粘度 (mPa.s): 5% 水溶液采用 Brookfield LVT 粘度计（60rpm @25℃)
5
Ashland Specialty Ingredients
Plasdone与许多药物具有良好的相容性
• Plasdone K29/32 5%溶液 的粘度值不受pH影响。
• 盐浓度的影响也可忽略不 计，意味着Plasdone与离 子型药物及其盐没有相互 作用。
• 羟丙基甲基纤维素Benecel™ HPMC, E3, E6, E15 • 甲基纤维素Benecel™ MC A15LV • (乙基纤维素Aqualon™, EC N7-N10, T10)
2
Ashland Specialty Ingredients
聚维酮Plasdone
• Plasdone是N-乙烯基-2-吡咯 烷酮的均聚物 • 吡咯烷酮环使之具有水溶性， 并且其溶剂样和表面活性剂样 的性质使之具有很强的粘附性 和界面活性，能改善难溶性药 物的溶出。
CH2
CH N
n
CH2 O
CH O C O
m
CH3
Plasdone S-630 (CAS#: 25086-89-9)
10Leabharlann Baidu
Ashland Specialty Ingredients
Plasdone S-630粒子形态
11
Ashland Specialty Ingredients
Plasdone S-630密度和流动性
• 溶解速度快，不会影响片剂的崩解或药物释放。
低溶液粘度 非离子型
• 在高聚合物用量时具有良好的可操作性 • 溶液粘度不受pH值和离子的影响，
• 与离子型药物不会产生相互作用
界面活性 • 用于促进药物溶出，提高生物利用度。 • 抑制药物重结晶 • 悬浮，分散和乳化的稳定剂
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Ashland Specialty Ingredients
通常，较快的搅拌/剪切需要较少的水和可适应较高的粘度
9
Ashland Specialty Ingredients
共聚维酮Plasdone S-630
• Plasdone S-630 是60份乙烯吡咯烷酮与40份乙烯醋酸酯的线 性、随机共聚物。 • 加入乙烯醋酸酯基团，降低了聚合物Tg值，增加了疏水性，降 低了吸湿性。
Plasdone作为粘合剂溶液的推荐用量
Plasdone K25 Plasdone K29/32 Plasdone K90 Plasdone K90D 3 - 5%
1 - 3%
8
Ashland Specialty Ingredients
Plasdone作为粘合剂溶液的推荐浓度
K29/32 方法 高速剪切 流化床 行星 式 螺条式 15-25 10-12 8-15 8-15 wt% K90D 10-20 7 5-8 5-8
6
Ashland Specialty Ingredients
Plasdone聚合物的特性使之在制剂成型 方面具有众多优点
特性 优点
高粘附性聚合物
在水中和极性溶剂中有 着很好的溶解性
• 低用量时就有很好的粘性，可制成具有很好硬度和脆碎 度的片剂。 • 在湿法制粒中可以水或非水溶液的形式加入。非水溶液 可用于对湿敏感的药物制粒。
100 80
K29/32 – 127 mm, K90 – 220 mm
10 8 6 4 2 0
% Pass
60 40 20 0 1 10 100 Particle Size (m m)
1000
% Change
13
Ashland Specialty Ingredients
Plasdone S-630吸湿性
Plasdone S-630 堆密度(g/cm³) 振实密度(g/cm³) 0.3 0.4
卡尔指数
休止角(degrees)
25
27
12
Ashland Specialty Ingredients
Plasdone S-630 粒径分布
Lot# TX 60506 - Avg. Size = 93.9 mm
CH2 CH N
n
CH2 CH O O C O
m
CH3
Plasdone povidone
CH2 CH N
n
CH2 CH O N
n
O
3
Ashland Specialty Ingredients
Plasdone粒子形态
Plasdone K90
Plasdone K29/32
4
Ashland Specialty Ingredients
100
吸湿增重 (%)
80
60 40
K 29/32 S-630
20 0 0 20 40 60 80 100
相对湿度 (%)
14
Ashland Specialty Ingredients
Plasdone S-630玻璃态转化温度
• 由于在聚合物链中引入醋酸乙烯酯基 团，Plasdone S-630 的Tg值最低。
• 由于Tg值低，Plasdone S-630在压片 时易于塑性变形，使之成为优良的直 压粘合剂。 Tg (oC) Plasdone K-12 Plasdone K-17 Plasdone K-25 Plasdone K-29/32 116 126 160 164