感染性疾病分类与抗生素临床应用
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头孢唑啉 感染性疾病分类和抗生素的临床应用
抗生素应用---头孢菌素
b 二代头孢 头孢呋辛（西力新、利福乐） 头孢呋辛酯（西力新片） 头孢克罗（希刻劳）
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
抗生素应用---头孢菌素类
b 三代头孢
头孢噻肟（凯复 隆）
Ô 代谢产物对G(+)菌有效 Ô 脑膜通透性好
血
药 浓
AUC
度
AUC24/MIC Cmax/MIC
T>MIC
时间
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
wk.baidu.com
MIC
Post amtibiotic Effect(PAE) on Gram Negative Bacteria
Craig ET AL Gerber ET AL
Antibiotics
Experiments on mice B-Lactam Antibiotics: Penicillins Cephalosporins cothers
头孢地嗪（莫敌）
对G+菌、G-菌、厌氧菌有 作用
头孢曲松（头孢 三嗪、菌必治）
Ô 具免疫调节作用
Ô 抗菌谱与头孢噻肟相似， 半衰期长达８小时
头孢唑肟（法洛 脑膜炎时可达到有效浓 Ô 感染性疾病分类和抗生素的临床应用
抗生素应用---头孢菌素类
b 三代头孢 头孢哌酮（先锋必）
Ô 对绿脓杆菌有良好 抗菌活性
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
抗生素的分类
b 内酰胺类 霉素
利福
青霉素类
磺胺类
头孢菌素类
其它类：头酶素类、碳青霉烯类、单环内酰 胺类
b 氨基糖甙类
b 喹诺酮类
b 大环内酯类
b 多肽类
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
抗生素应用----头孢菌素类
头孢一代
头孢二代
头孢三代
•G+球菌 •部分G-菌 •部分厌氧菌 •有肾毒性
Ô 对其它G+菌、G-
头孢他啶（复达欣、 凯复定）
菌抗菌活性与头孢 噻肟相似
Ô 对G+菌作用不如
一代头孢及头孢噻
肟
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
抗生素应用----头孢菌素类
b 四代头孢
头孢吡肟（马斯平）对酶稳定，不易被破 坏，对细胞壁的通透性更强，和PPB的亲和力 更高，对染色体介导和质粒介导的－内酰胺 酶(AmpC)耐受性好，杀菌作用更强。
b 注射制剂：
青霉素G：主要针对G+菌，少数G-菌有效 苯唑青霉素：主要对产酶的金葡菌有效 氨苄青霉素：对G+菌G-菌均有效 氧哌嗪青霉素：对G-杆菌有效，对绿脓杆菌和
厌氧菌有效，对产酶的葡萄球菌无效 替卡西林：主要对G-菌有效，对假单胞菌有良
好抗菌活性 感染性疾病分类和抗生素的临床应用
Cmax
•G+菌一代 •G-菌>>一代 •对酶的稳定性增强 •肾毒性很弱或无
•G+菌相当或较弱 •G-菌›››前两代 •对酶高度稳定 •无肾毒性
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
抗生素应用----头孢菌素 类
b 一代头孢 主要作用于G+球菌,包括:金 黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、 A群溶血性链球菌、草绿色链球菌、D 群链球菌有较强的作用。对G－杆菌和 球菌如：白喉杆菌作用强；大肠杆菌、 奇异变形杆菌、流感杆菌、奈瑟菌属有 中等作用，厌氧菌如消化链球菌、消化 球菌和梭状芽胞杆菌菌敏感。
ON
109 108 CONTROL 107 106 105 104 103 102 101
Time Time with Concentrations Below the MIC
Time
PAE
CURED
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
β内酰胺类抗生素的给药方法
A.头孢唑啉 2g IV小壶入
B.头孢唑啉 2g+5%葡糖液100ml IV 1h
头孢匹罗（cefpirome)与三代头孢菌素比抗
菌谱广，
对G(+)球菌作用强，对某些
染色体介导的B内酰胺酶较稳定,t1/2为２
h,80-90%由肾排出,
头孢克丁感染（性疾病c分e类f和c抗l生id素的in临床)应对用 绿脓杆菌较头孢他
抗生素的应用--- 内酰胺酶抑 制剂
b 克拉维酸（棒酸） 抑酶谱广，对革兰阳性球菌 和革兰阴性菌产生的酶菌有抑制作用，对I型诱 导酶的作用差。
b 舒巴坦（青霉烷砜） 对I型诱导酶无作用，与 青霉素和头孢菌素联合应用有协同作用。体内 过程与氨苄西林相似。
b 他唑巴坦 半合成的酶抑制剂，抑酶谱广，包
括所有II－V型酶和少数I型酶，酶的抑制作用
优于克拉维酸和舒巴坦，体内过程与哌拉西林
相似。
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
抗生素应用---- 内酰氨酶抑 制剂
C.头孢唑啉 2g+5%葡糖液500ml iv滴
浓
度
时
间
间隔时间:
Tid Q8h Q12h
9-3-9 9-5-1 9-9 (对半衰期长的)
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
病
死
率
T>MIC/给药
间隔时间
0.4
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
影响β内酰胺类抗生素的因素
1、抗生素的浓度 2、抗生素透过细胞膜的能力 3、对酶作用的抵抗力 4、对靶酶的亲和力
阻断细胞壁的合成 B内酰胺类、万古霉素、 杆菌肽
损伤细胞浆膜影响通透性
多粘菌素、两性霉素和制霉 菌素
核酸 叶酸
核糖体
阻断RNA DNA的合成
喹诺酮类、利福平 阿糖腺苷、新生霉素 乙胺丁醇 甲硝唑
影响叶酸代谢 磺胺类、异菸肼 乙胺丁醇
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
阻断核糖体蛋白合成
氨基糖苷类、四环素、 红霉素和氯霉素
β内酰胺酶
肽糖层
细胞浆膜层
青霉素结合蛋白
革兰阳性菌的结构
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
革兰阴性菌的结构
Porin通道
β内酰胺酶
青霉素结合蛋白
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
细胞壁 肽糖层 细胞膜层
抗生素应用 —— 青霉素类
b 口服制剂：青霉素V，羟氨苄青霉素——对 主要G+菌和部分G-菌有效
感染性疾病分类和抗生素的临床 应用
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
课程内容
b 常用抗生素特点及应用 b 抗生素临床使用原则 b 抗生素不良反应 b 常见感染性疾病及治疗
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
抗生素的特点及应用
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
一. 抗生素的作用机制
b 内酰氨酶抑制剂与内酰氨类抗生素
安美汀
阿莫西林0.25克
克拉维酸0.125克(2:1)
特美汀
替卡西林3克
克拉维酸0.1克/0.2克
(30:1/30:2)
舒氨新
抗生素应用---头孢菌素
b 二代头孢 头孢呋辛（西力新、利福乐） 头孢呋辛酯（西力新片） 头孢克罗（希刻劳）
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
抗生素应用---头孢菌素类
b 三代头孢
头孢噻肟（凯复 隆）
Ô 代谢产物对G(+)菌有效 Ô 脑膜通透性好
血
药 浓
AUC
度
AUC24/MIC Cmax/MIC
T>MIC
时间
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
wk.baidu.com
MIC
Post amtibiotic Effect(PAE) on Gram Negative Bacteria
Craig ET AL Gerber ET AL
Antibiotics
Experiments on mice B-Lactam Antibiotics: Penicillins Cephalosporins cothers
头孢地嗪（莫敌）
对G+菌、G-菌、厌氧菌有 作用
头孢曲松（头孢 三嗪、菌必治）
Ô 具免疫调节作用
Ô 抗菌谱与头孢噻肟相似， 半衰期长达８小时
头孢唑肟（法洛 脑膜炎时可达到有效浓 Ô 感染性疾病分类和抗生素的临床应用
抗生素应用---头孢菌素类
b 三代头孢 头孢哌酮（先锋必）
Ô 对绿脓杆菌有良好 抗菌活性
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
抗生素的分类
b 内酰胺类 霉素
利福
青霉素类
磺胺类
头孢菌素类
其它类：头酶素类、碳青霉烯类、单环内酰 胺类
b 氨基糖甙类
b 喹诺酮类
b 大环内酯类
b 多肽类
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
抗生素应用----头孢菌素类
头孢一代
头孢二代
头孢三代
•G+球菌 •部分G-菌 •部分厌氧菌 •有肾毒性
Ô 对其它G+菌、G-
头孢他啶（复达欣、 凯复定）
菌抗菌活性与头孢 噻肟相似
Ô 对G+菌作用不如
一代头孢及头孢噻
肟
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
抗生素应用----头孢菌素类
b 四代头孢
头孢吡肟（马斯平）对酶稳定，不易被破 坏，对细胞壁的通透性更强，和PPB的亲和力 更高，对染色体介导和质粒介导的－内酰胺 酶(AmpC)耐受性好，杀菌作用更强。
b 注射制剂：
青霉素G：主要针对G+菌，少数G-菌有效 苯唑青霉素：主要对产酶的金葡菌有效 氨苄青霉素：对G+菌G-菌均有效 氧哌嗪青霉素：对G-杆菌有效，对绿脓杆菌和
厌氧菌有效，对产酶的葡萄球菌无效 替卡西林：主要对G-菌有效，对假单胞菌有良
好抗菌活性 感染性疾病分类和抗生素的临床应用
Cmax
•G+菌一代 •G-菌>>一代 •对酶的稳定性增强 •肾毒性很弱或无
•G+菌相当或较弱 •G-菌›››前两代 •对酶高度稳定 •无肾毒性
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
抗生素应用----头孢菌素 类
b 一代头孢 主要作用于G+球菌,包括:金 黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、 A群溶血性链球菌、草绿色链球菌、D 群链球菌有较强的作用。对G－杆菌和 球菌如：白喉杆菌作用强；大肠杆菌、 奇异变形杆菌、流感杆菌、奈瑟菌属有 中等作用，厌氧菌如消化链球菌、消化 球菌和梭状芽胞杆菌菌敏感。
ON
109 108 CONTROL 107 106 105 104 103 102 101
Time Time with Concentrations Below the MIC
Time
PAE
CURED
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
β内酰胺类抗生素的给药方法
A.头孢唑啉 2g IV小壶入
B.头孢唑啉 2g+5%葡糖液100ml IV 1h
头孢匹罗（cefpirome)与三代头孢菌素比抗
菌谱广，
对G(+)球菌作用强，对某些
染色体介导的B内酰胺酶较稳定,t1/2为２
h,80-90%由肾排出,
头孢克丁感染（性疾病c分e类f和c抗l生id素的in临床)应对用 绿脓杆菌较头孢他
抗生素的应用--- 内酰胺酶抑 制剂
b 克拉维酸（棒酸） 抑酶谱广，对革兰阳性球菌 和革兰阴性菌产生的酶菌有抑制作用，对I型诱 导酶的作用差。
b 舒巴坦（青霉烷砜） 对I型诱导酶无作用，与 青霉素和头孢菌素联合应用有协同作用。体内 过程与氨苄西林相似。
b 他唑巴坦 半合成的酶抑制剂，抑酶谱广，包
括所有II－V型酶和少数I型酶，酶的抑制作用
优于克拉维酸和舒巴坦，体内过程与哌拉西林
相似。
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
抗生素应用---- 内酰氨酶抑 制剂
C.头孢唑啉 2g+5%葡糖液500ml iv滴
浓
度
时
间
间隔时间:
Tid Q8h Q12h
9-3-9 9-5-1 9-9 (对半衰期长的)
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
病
死
率
T>MIC/给药
间隔时间
0.4
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
影响β内酰胺类抗生素的因素
1、抗生素的浓度 2、抗生素透过细胞膜的能力 3、对酶作用的抵抗力 4、对靶酶的亲和力
阻断细胞壁的合成 B内酰胺类、万古霉素、 杆菌肽
损伤细胞浆膜影响通透性
多粘菌素、两性霉素和制霉 菌素
核酸 叶酸
核糖体
阻断RNA DNA的合成
喹诺酮类、利福平 阿糖腺苷、新生霉素 乙胺丁醇 甲硝唑
影响叶酸代谢 磺胺类、异菸肼 乙胺丁醇
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
阻断核糖体蛋白合成
氨基糖苷类、四环素、 红霉素和氯霉素
β内酰胺酶
肽糖层
细胞浆膜层
青霉素结合蛋白
革兰阳性菌的结构
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
革兰阴性菌的结构
Porin通道
β内酰胺酶
青霉素结合蛋白
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
细胞壁 肽糖层 细胞膜层
抗生素应用 —— 青霉素类
b 口服制剂：青霉素V，羟氨苄青霉素——对 主要G+菌和部分G-菌有效
感染性疾病分类和抗生素的临床 应用
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
课程内容
b 常用抗生素特点及应用 b 抗生素临床使用原则 b 抗生素不良反应 b 常见感染性疾病及治疗
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
抗生素的特点及应用
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
感染性疾病分类和抗生素的临床应用
一. 抗生素的作用机制
b 内酰氨酶抑制剂与内酰氨类抗生素
安美汀
阿莫西林0.25克
克拉维酸0.125克(2:1)
特美汀
替卡西林3克
克拉维酸0.1克/0.2克
(30:1/30:2)
舒氨新