增加药物溶解度的方法和影响溶解度的因素
增加药物溶解度的方法解读
药物
一、增溶的原理
➢ 增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂。增溶剂使增溶制剂具有较好的稳定性。 ➢ 增溶质：被增溶的物质。 ➢ 影响增溶效果的因素 • 增溶剂的性质：胶束的大小、增溶剂HLB值 • 增溶质的性质：增溶质药物的分子量 • 加入顺序：将增溶质与增溶剂先行混合要比增溶剂先与水混合的效果好。 • 温度的影响
三、增加溶解度的方法
➢ 制成盐类：加入适当的碱或酸，将它们制成盐类，使之成为离子型极性化合物， 从而增加其溶解度。
➢ 采用潜溶剂：有时溶质在混合溶剂中的溶解度要比在各单一溶剂中的溶解度大， 这种现象称为潜溶性。具有潜溶性的混合溶剂称为潜溶剂。
➢ 具有潜溶性的混合溶剂常由乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇400等与水组成。 ➢ 升高温度、应用微粉化技术、固体分散技术
二、助溶的机理
➢ 助溶机理 • 助溶：一些难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度增加
的现象。 • 助溶剂：加入的第二种物质，多为低分子化合物。 • 与难溶性药物之间可通过：①形成可溶性络合物；②形成有机分子复合物；
③经复分解反应生成可溶性盐类等方式使其溶解度增加。如复方碘溶液中， 碘化钾为助溶剂，因其与碘形成分子间络合物而起到助溶作用。
增加药物溶解度的方法
一、增溶的原理 二、助溶的机理与方法
一、增溶的原理 ➢ 在表面活性剂的作用下，难溶性药物在水中的溶解度增大并形成澄清溶液的
过程称为增溶。 ➢ 增溶是表面活性剂分子在溶液中缔合形成胶束后的重要特性。 ➢ 根据被增溶药物根据其极性大小不同，进人胶束的不同部位，从而使药物的
溶解度增大。
药剂学教案第二章
临沧卫生学校药剂学教案高分子化合物的溶解过程 溶胀过程 （缓慢）第一阶段：有限溶胀过程（往往自发进行）第二阶段：无限溶胀过程（无限溶胀过程常需加以搅拌或加热等操作才能完成）第七节 溶胶剂一、概述溶胶剂系指固体药物的微细粒子（1～100nm ），分散在水中形成的非均相的分散体系。
二、溶胶剂的性质1.光学性质2.电学性质3.动力学性质4.稳定性三、溶胶剂的制备制法分散法凝聚法第八节 混悬型液体制剂一、概述混悬型液体制剂系指难溶性固体药物以固体微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂，简称混悬剂。
分散相质点一般为0.5～10μm 。
多用水作分散介质，也可用植物油作分散介质。
适合制成 混悬剂的情况：凡超过药物溶解度的固体药物需制成液体剂型应用；药物的用量超过了溶解度而不能制成溶液；两种药物混合时溶解度降低析出固体药物；使药物产生长效作用等。
毒性药物或剂量小的药物不宜制成混悬剂；混悬剂标签上应注明 “用前摇匀”。
混悬剂的质量要求二、混悬剂的稳定性（一）混悬微粒的沉降混悬微粒的沉降速度服从Stoke ’s 定律增加混悬剂的动力学稳定性，可选用的方法有：• 尽量减小微粒半径，以减小沉降速度；• 加入高分子助悬剂，增加分散介质的黏度，也减小了微粒与分散介质之间的密度差，同时微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。
其2122()9r g V ρρη-=中最有效的方法是减小微粒半径。
（二）混悬微粒的润湿（三）混悬微粒的荷电与水化（四）絮凝与反絮凝（五）晶型的转变与结晶增长（六）分散相的浓度和温度助悬剂润湿剂絮凝剂和反絮凝剂三、混悬剂的稳定剂（一）助悬剂1.低分子助悬剂：甘油、糖浆等。
2.高分子助悬剂天然助悬剂：①多糖类：阿拉伯胶、西黄蓍胶等；②蛋白质类：琼脂、明胶等。
合成助悬剂：甲基纤维素、羧甲纤维素钠等。
硅酸类：主要是硅藻土，为胶体水合硅酸铝，分散于水形成高黏度液体，防止微粒聚集合并。
触变胶：静置时成凝胶防止微粒沉降，振摇时为溶胶可倒出，利于混悬剂稳定。
药剂学简答问答题加名词解释
药剂学简答问答题加名词解释药剂学简答问答题：1.试述增加药物溶解度的方法（A卷考题）（十分重要）答：增加药物溶解度的方法有：(1)将弱酸弱碱制成可溶性盐。
将含碱性的基团的药物如生物碱、奎宁、可卡因、普鲁卡因等，加酸制成盐类，以增加在水中的溶解度；（2）引入亲水基团。
难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。
如维生素B2水中溶解度为1：3000以上，而引入-PO3HNa形成维生素B2磷酸酯钠溶液溶解度增加300倍；（3）加入助溶剂。
难容性药物加入助溶剂可因形成络合物、复合物等而增加溶解度。
碘加碘化钾可以形成络合物KI3而增加碘在水中的溶解度；（4）使用混合溶剂。
混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能形成氢键结合并能增加他们的介电常数，能增加难溶性药物溶剂的那些溶剂。
如洋地黄毒苷可溶于水和乙醇的混合药剂中。
2.简述表面活性剂的分类。
或者表面活性剂根据分子组成特点和极性基团的解离性质，分为哪几类？各举1-2例说明。
P32（十分重要）答:表面活性剂系指具有很强的表面活性，加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。
①阴离子型表面活性剂，起表面活性作用的是阴离子部分，带有负电荷，包括高级脂肪酸盐，一般外用；硫酸化物（SDS），乳化性强，主要用作外用乳膏的乳化剂；磺酸化物，去污力强，为优良的洗涤剂。
②阳离子型表面活性剂，起作用的是阳离子，其分子结构的主要部分是一个五价氮原子，故又称季铵化物，水溶性好，酸碱溶液稳定，只能外用，有苯扎溴铵。
③两性离子型表面活性剂，分子中同时具有正、负电荷基团，具有阴、阳离子结合在一起的特性，天然的有卵磷脂，可作注射用乳化剂，脂质微粒制剂的辅料；还有氨基酸型和甜菜碱型。
④非离子型表面活性剂，在水中不解离，其分子中构成亲水基团的是甘油、聚乙二醇和山梨醇，构成亲油基团的是长链脂肪酸或脂肪醇以及烷基或芳烃基等，它们以酯键或醚碱相结合。
包括脂肪酸甘油酯，用作W/O 型；多元醇型，包括蔗糖酯，脂肪酸山梨坦（失水山梨醇脂肪酸酯），商品名为司盘，用作W/O型，聚山梨酯(聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯），商品名为吐温，是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂，O/W 型；聚氧乙烯型，包括聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽Myrij ，较强水溶性，O/W 型和聚氧乙烯脂肪醇醚：苄泽Brij ，较强亲水性质，O/W 型；聚氧乙烯--聚氧丙烯共聚物：泊洛沙姆Poloxamer，普朗尼克Pluronic，增溶作用弱。
增加药物溶解度的方法
答案影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法1.药物溶解度与分子结构药物在溶剂中的溶解度是药物分子与溶剂分子间相互作用的结果。
若药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力则药物溶解度小；反之，则溶解度大，即“相似相溶”。
氢键对药物溶解度影响较大。
在极性溶剂中，如果药物分子与溶剂分子之间可以形成氢键，则溶解度增大。
如果药物分子形成分子内氢键，则在极性溶剂中的溶解度减小，而在非极性溶剂中的溶解度增大。
有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐可增加其溶解度。
将含碱性基团的药物如生物碱，加酸制成盐类，可增加在水中溶解度；将酸性药物加碱制成盐增加水中溶解度，如乙酸水杨酸制成钙盐在水中溶解度增大，且比钠盐稳定。
难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。
如维生素K3不溶于水，分子中引入－SO3HNa则成为维生素K3亚硫酸氢钠，可制成注射剂。
2.溶剂化作用与水合作用药物离子的水合作用与离子性质有关，阳离子和水之间的作用力很强，以至于阳离子周围保持有一层水。
离子大小以及离子表面积是水分子极化的决定因素。
离子的水合数目随离子半径增大而降低，这是由于半径增加，离子场减弱，水分子容易从中心离子脱离。
一般单价阳离子结合４个水分子。
药物的溶剂化会影响药物在溶剂中的溶解度。
3．粒子大小的影响对于可溶性药物，粒子大小对溶解度影响不大，而对于难溶性药物，粒子半径大于2000nm时粒径对溶解度无影响，但粒子大小在0.1～100nm时溶解度随粒径减小而增加。
Ostwald-Freundlich方程是描述难溶性药物的溶解度与粒子大小的定量关系，是在－定温度下用热力学的方法导出。
（见第二章第六节）。
4．温度的影响温度对溶解度影响取决于溶解过程是吸热ΔHs＞0，还是放热ΔHs＜0。
当ΔHs＞0时，溶解度随温度升高而升高；如果ΔHs＜0时，溶解度随温度升高而降低。
5．pH值与同离子效应（1）pH值的影响：多数药物为有机弱酸、弱碱及其盐类,这些药物在水中溶解度受pH值影响很大。
第三章 药物溶解
第三章药物溶解、溶出及释放第一节溶解度一、溶解度的表示方法溶解度（solubility）：在一定温度下一定量溶剂中达到饱和时的最大溶解药量表示方法：极易溶、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶、几乎不溶、不溶二、溶解度的测定特性溶解度：取数份过饱和溶液恒温持续振荡至溶解平衡，离心或过滤后取上清液稀释，测定药物浓度，以药物浓度为纵坐标，药物质量-溶液体积的比率为横坐标作图，直线外推至比值为零既得。
平衡溶解度：取数份药物从不饱和到饱和溶液恒温振荡至溶解平衡，经滤膜过滤取滤液分析，测定药物浓度并作图，数值不变既得。
凡例规定：称取研成细粉的供试品或液体供试品置于25±2摄氏度下一定量的溶剂中，每隔五分钟强力振摇三十秒观察30分钟溶解情况，看不到溶质颗粒或液滴即为完全溶解。
三、影响药物溶解度因素1、药物晶型、结构、粒子大小2、水合作用和溶剂化作用3、温度4、同离子效应和ph如有盗版，举报属实免费赠送本书内容，客服微信Y1778837892第二节增加药物溶解度方法一、增溶、助溶及潜溶（一）增溶作用及增溶剂1、增溶机制：表面活性剂在水溶液中达到临界胶团浓度，水不溶和微溶性药物在胶束溶液中溶解度显著增加并形成透明胶束。
2、影响因素：（1）增溶剂的性质：非离子型表面活性剂>阳离子型表面活性剂>阴离子型表面活性剂（2）增溶质的性质：1）极性2）解离度3）结构4）多组分增溶质5）其他成分影响（3）温度3、增溶对化学稳定性的影响（二）助溶作用及助溶剂机制：根据药物性质和结构特点在溶剂中加入第三种物质与难溶性药物形成可溶性分子间络合物、复盐、缔合物增加难溶性药物溶解度。
助溶剂：多为小分子化合物（二）潜溶作用和潜溶剂机制：混合溶剂达到一定比值药物的溶解度出现最大值潜溶剂：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇二、盐型和晶型的选择（一）盐型：难溶性药物制成可溶性盐、引入亲水基团（二）晶型：多晶型现象：同一化学结构药物由于结晶条件的不同，形成结晶时分子排列和晶格结构的不同因而形成不同的晶型。
改善难溶性药物溶解度的方法
增加难溶性药物溶解度的方法摘要：对目前提高药物溶解度方法进行分析归纳,总结加入增溶剂、加入助溶剂、使用复合溶剂、调节溶液pH值等增加难溶性药物的溶解度的方法关键词:难溶性;增溶剂;助溶剂;药物如何增加难溶性药物溶解度是目前药剂学研究的一个热点。
在药物筛选中,很多体外药理活性很高的药物为难溶性药物,要制成适合的溶液剂,必需设法增加其溶解度。
使用混合溶剂或加入增溶剂、助溶剂等经典方法可以提高药物的溶解度。
除此之外，脂质体技术，包合物技术和嵌段共聚物技术等新技术也都可以有效增加药物溶解度，并越来越多地运用到制剂工作中去。
1合成水溶性前体药物前药是在口服后经体化学或酶代,能释放出有药效活性的代物或原药的化合物。
药物通过修饰成酯或进行分子结构修饰形成以共价键结合亲水性大分子的前体药物,可增加难溶性药物的水溶性。
药物与无机酸成酯可显著改善其在水中的溶解性,进而改善其生物利用度和提高疗效。
ErnstBinderup等[1]合成了抗癌药CHS828的水溶性前体药物EB1627,实验结果表明EB1627在pH7. 4和pH5. 5时的溶解度分别比CHS828提高240倍和600倍以上,从而使其可以制备成注射液等制剂。
依托泊苷为一抗癌药物,难溶于水,影响其临床应用, Chabot等[2]比较了其磷酸酯前药与原药在人体的吸收,发现无论在高剂量( >100mg·kg- 1)或低剂量( <100mg·kg- 1)下,前药较之原药的生物利用度皆有约19%的提高。
Yoshimi等[3]的研究表明在难溶性药物分子中引入亲脂基团,药物脂溶性增加的同时,水溶性降低,并不能改善吸收;但此时若再引入氨基酸分子制备成水溶性前药,药物的吸收可显著增加。
2调节pH值通过调节溶液pH值而增加可解离的(弱)酸性或(弱)碱性药物的解离度是一种简单有效的常用增溶方法之一。
对于弱酸性药物常用碱或有机胺与之成盐,如氢氧化钠、乙二胺、三乙醇胺等;对于弱碱性药物常用无机酸或有机酸等与之成盐,如盐酸,硫酸、磷酸、抗坏血酸等。
增加药物溶解度的方法与影响溶解度的因素
增加药物溶解度的方法（1）2009-08-20 18:53 【大中小】【我要纠错】导读：本部分主要讲述执业药师考试中关于增加药物溶解度的方法的知识，其中涉及溶解度、增溶、成盐等知识。
有些药物由于溶解度较小，即使制成饱和溶液也达不到治疗的有效浓度。
例如碘在水中的溶解度为1：2950，而复方碘溶液中碘的含量需达到5％。
因此，将难溶性药物制成符合治疗浓度的液体制剂，就必须增加其溶解度。
增加难溶性药物的溶解度是药剂工作的一个重要问题，常用的方法主要有以下几种。
一、制成盐类一些难溶性的弱酸或弱碱药物，其极性小，在水中溶解度很小或不溶。
若加入适当的碱或酸，将它们制成盐类，使之成为离子型极性化合物，从而增加其溶解度。
含羧基、磺酰胺基、亚胺基等酸性基团的药物，常可用氢氧化钠、碳酸氢钠、氢氧化钾、氢氧化铵、乙二胺、二乙醇胺等碱作用生成溶解度较大的盐。
天然及合成的有机碱，一般用盐酸、醋酸、硫酸、硝酸、磷酸、氢溴酸、枸橼酸、水杨酸、马来酸、酒石酸等制成盐类。
通过制成盐类来增加溶解度，还要考虑成盐后溶液的pH、溶解性、毒性、刺激性、稳定性、吸潮性等因素。
如：新生霉素单钠盐的溶解度是新生霉素的300倍，但其溶液不稳定而不能用。
二、增溶作用增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。
被增溶的物质称为增溶质。
每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。
对于水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15－18.1、增溶机理表面活性剂之所以能增加难溶性药物在水中的溶解度，是因为其在水中形成“胶束”的结果。
胶束是由表面活性剂的亲油基团向内形成非极性中心区，而亲水基团则向外共同形成的球状体。
整个胶束内部是非极性的，外部是极性的。
由于胶束的内部与周围溶剂的介电常数不同，难溶性药物根据自身的化学性质，以不同方式与胶束相互作用，使药物分子分散在胶束中，从而使溶解量增大。
如非极性药物可溶解于胶束的非极性中心区；具有极性基团而不溶于水的药物，在胶束中定向排列，分子中的非极性部分插入胶束中心区，极性部分则伸入胶束的亲水基团方向；对于极性基团占优势的药物，则完全分布在胶束的亲水基团之间。
增加药物溶解度的方法
增加药物溶解度的方法
药物溶解度是指药物在溶剂中的溶解程度，是药物发挥作用和达到有效浓度的关键因素。
好的药物溶解度可以保证医药产品的质量，高药物溶解度可以使有效成分更快地溶解，从而节省药物的使用时间，节约成本。
药物溶解度可以通过多种方式来改进，关键是要改善药物和溶剂之间的相互作用。
例如，改变溶剂的pH，降低溶剂的疏水性或减少溶质的气相把握。
还可以通过改变药物结构，如增加极性基团，减少结构变化，抑制多质性和分子间相互作用，以增加药物溶解度。
此外，采用艾拉和分散技术，改善分散系统的结构，以优化药物溶解度，是另一种提高药物溶解度的方法。
它通过改变溶质的分散性，减少溶质的热可溶度，使溶质更好地悬浮于溶剂中，有效地增加药物的溶解度。
此外，也可以使用脱脂技术，对药物进行脱脂，这不仅有助于降低药物的疏水性，也有助于增加药物的溶解度，是目前增加药物溶解度的重要方法之一。
最后，还可以采用鼓包技术，在高比表面积介质中降低药物分子之间的相互作用，这有助于改善药物结构，增加药物溶解度。
总之，通过改变溶剂的pH，改变药物本身的结构，采用鼓包技术，利用脱脂技术，这些技术都可以改善药物溶解度，以达到有效的浓度，并有助于节省药物使用时间和费用。
增加药物溶解度的方法表面活性剂的在药剂学中的应用熟悉各类
第一节 概述
四、表面活性剂及其在药剂学中的应用 （二）表面活性剂的分类
• • • • 阴离子表面活性剂：肥皂类 阳离子表面活性剂：季铵化物--新洁尔灭--杀菌 两性离子表面活性剂：卵磷脂，氨基酸型 非离子表面活性剂：脂肪酸甘油酯
微溶
极微溶解 几乎不溶或不溶
系指 1g （ ml ）溶质能在 100 ～不到1000ml 溶剂中溶解
系指 1g （ ml ）溶质能在 1000 ～不到10000ml 溶剂中溶解 系指 1g （ ml ）溶质在 10 000ml 溶剂中不能完全溶解
知识链接——
影响溶解度的因素
• • • • • • 药物的分子结构 溶剂 温度 粒子的大小 药物的晶型 第三种物质
第一节 概述
四、表面活性剂及其在药剂学中的应用
（三）表面活性剂的基本特性
3.增溶作用 1）胶束增溶：水不溶性、微溶性药物在胶束溶液中溶解度显 著增加 非洛地平-----0.025% 吐温-----10倍 （表）亲水基团---亲油基团 （药）极性基团---非极性基团 cmc，“表”的量，胶束，增溶量，最大增溶浓度（MAC）
昙点（浊点） ：聚氧乙烯型“表” 温度，表析出（破 坏氢键），增溶 制备温度〈昙点，Tween-20 的昙点〉80
第一节 概述
四、表面活性剂及其在药剂学中的应用 （四）表面活性剂在药剂学中的应用
系指 1g （ ml ）溶质能在 100 ～不到1000ml 溶剂中溶解 名词 解释 极微溶解 系指 1g （ ml ）溶质能在 1000 ～不到10000ml 溶剂中溶解 极易溶解 系指 1g （ ml ）溶质能在不到 1ml 溶剂中溶解 几乎不溶或不溶 易溶 系指 1g （ ml ）溶质在 10 ml 000ml 溶剂中不能完全溶解 系指 1g （ ）溶质能在 1 ～不到10ml 溶剂中溶解 溶解 略溶 系指 1g （ ml ）溶质能在 10 ～不到30ml 溶剂中溶解 系指 1g （ ml ）溶质能在 30 ～不到100ml 溶剂中溶解
药剂学题库原版)
一、名词解释介电常数：将相反电荷在溶液中分开的能力。
溶解度参数：同种分子间的内聚力。
溶解度：在一定条件下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量。
溶出速度：单位时间药物溶解进入溶液主体的量。
增容量：每1克增溶剂能增溶药物的克数。
表面活性剂：能够显著降低液体表面张力的物质。
胶束：当表面活性剂的正吸附到达饱和后继续加入表面活性剂，其分子则转入溶液中，因其亲油基团的存在，水分子与表面活性剂分子相互间的排斥力远大于吸引力，导致表面活性剂分子自身依赖范德华力相互聚集，形成亲油基向内，亲水基向外，在水中稳定分散，形成胶束。
临界胶束浓度（CMC）：表面活性剂分子在溶剂中缔合形成胶束的最低浓度。
亲水亲油平衡值（HLB值）：表面活性剂对水和油的综合亲和力。
最大增溶浓度（MAC）：当表面活性剂1g，增溶药物达饱和浓度。
K点：离子型表面活性剂特征值，也是表面活性剂使用的温度下限。
昙点：是非离子表面活性剂的特征现象，是表面活性剂使用的温度上限。
分散体系：一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系。
分散相：被分散的物质称为分散相。
分散介质：一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系，这里的某种介质即为分散介质。
布朗运动：悬浮微粒永不停息地做无规则运动的现象叫做布朗运动。
丁达尔现象：当一束光线透过胶体，从入射光的垂直方向可以观察到胶体里出现的一条光亮的“通路”，这种现象叫丁达尔现象。
化学稳定性：药物的化学变化，如水解、光解、氧化。
物理稳定性：物理变化，如固体药物溶出、晶型变化。
微生物稳定性：微生物学变化，如药物的腐败、霉变。
半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
有效期：药品的有效期是指药品在规定的贮藏条件下质量能够符合规定要求的期限。
粉体：无数个固体粒子的集合体。
粉体学：研究粉体的基本性质及应用的科学。
一级粒子：晶型或无定型的单个粒子。
二级粒子：多个粒子的聚集体。
休止角：粒子在粉体堆积层的自由斜面上滑动所受重力和粒子间摩擦力达到平衡而处于静止状态下测得的最大角。
溶解度增加方法
一、增溶 是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂，被增溶的物质称为增溶质。
对依数性影响小，非溶解。
在水为溶剂的溶液中，表面活性剂所形成的胶团，亲水基在外部，疏水基在内部，整个胶团内部为非极性的，外部为极性的。
可以增溶疏水性药物。
增溶影响因素 １．增溶剂的性质：增溶剂的种类不同或同系物增溶剂的分子量不同，增溶效果不同。
同系物的碳链愈长，其增溶量也愈大，但通过增长烷基链增加增溶量是有限度的。
２．被增溶物质的性质：增溶剂的种类和浓度一定时，药物的分子量愈大，体积愈大，胶团所能容纳的量愈少，即增溶量愈小。
３．增溶剂ＨＬＢ值的影响：对极性或非极性溶质而言，非离子型增溶剂的ＨＬＢ值愈大，其增溶效果愈好；对极性低的溶质则相反。
４．加入顺序：通常将被增溶药物溶解于增溶剂中，然后用溶剂分次稀释至规定体积。
５．ｐＨ值及电解质：少量加入电解质，可降低ＣＭＣ，利于增溶。
６．温度：影响胶束形成、影响被增溶物的溶解度、影响表面活性剂的溶解度。
增溶在中药药剂中的应用 增如难溶性成分的溶解度 一些难溶性成分，如乌头中提取的乌头碱、蟾酥中提取的脂溶性甾体，以及丹参酮、大黄素及挥发油成分，制成液体药剂有一定难度，加入ｔｗｅｅｎ－８０后可制成澄明的液体药剂。
改善中药注射剂澄明度 用于中草药有效成分的提取 表面活性剂具有降低表面张力的作用，可增加对细胞的润湿、渗透性，溶解或增溶有效成分，尤其是非离子型表面活性剂不与成分起作用，毒性又低．适用于作各种成分提取的辅助剂，如［医学．教育网搜集．整理］ｔｗｅｅｎ－８０可使熏衣草油提取率增加２０％，而油的性质不变。
二、加入助溶剂 助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。
助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，可与药物形成络合物。
增加药物溶解度方法解读
（三）使用潜溶剂
两种以上溶剂
潜溶（cosolvency）:当混合溶剂中各溶剂的量处于某一比例时，药物 在复合溶剂中的溶解度与其在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大 值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂cosolvent）。
数称增溶量。
系物增溶剂的相对分子量不同其增溶 效果也不同，同系物的碳链越长则其
增溶量越大；如碳原子个数相同，则
影响增溶量的因素：
含直链的比含支链的增溶量更大。
1．增溶剂的种类： 2．药物的性质： 3．加入顺序： 4．增溶剂的用量：
在增溶剂的种类和浓度一定的情况下，同系 束物 药 增 但所药 物 多溶能物 分 环量容的 子 的大纳相 中 增，液的温 的 但 液对 如 溶环，药度 增 变配分 有 量烷稀物出一 溶 为比子 不 会烃释量现如定 剂 混影量 饱 减比后就混果时 可 浊响越 和 少直仍越浊加得或不。大键，链为少。入澄稀当，则支烷澄，适清释则则比链烃清故量溶时溶体相对的。增积应增增溶越的溶溶量大饱量量越，和几大小胶烃无，。
eg 碘酊中KI是I2的助溶剂
（五）加入增溶剂
每克增溶增剂溶能(solubilization)：表面溶对剂活强的性极H性剂LB或增值非越加极大药性则物药增物溶溶，解效非果度离越的子好现型，增但 增溶象药，物的加克入的表面活性剂称为增对溶于剂极(性so低lu的b药il物izi结n果g 正ag好e相n反t)。。同
增加药物溶解度方法
制成可溶性盐 引入亲水基团 使用增溶剂 加入助溶剂 使用潜溶剂
增加药物溶解度的方法
（一）制成可溶性盐 药物分子中若含有酸性或碱性基团，则可用碱或酸与
其成盐，使成为离子型极性化合物而增溶。
药物平衡溶解度的基本程序、技术要求与影响因素
药物平衡溶解度的基本程序、技术要求与影响因素随着医药科技的不断进步和发展，药物的研发和生产工作变得日益重要，而药物的平衡溶解度则是其中一个重要的评价指标。
药物平衡溶解度是指在特定条件下，药物在固体和液体的平衡状态下所能溶解的最大量，对于药物的研发、生产以及其药效的评价具有重要的意义。
本文将介绍药物平衡溶解度的基本程序、技术要求与影响因素。
一、药物平衡溶解度的基本程序1. 样品准备：首先要选取代表性的样品，按照相应的规范和标准进行样品的准备和处理。
2. 实验条件设定：根据药物的物理化学性质和特点，确定实验的条件，包括溶剂的选取、温度、pH值等。
3. 平衡时间设置：将样品与溶剂接触达到平衡状态需要一定的时间，因此要确定适当的平衡时间。
4. 溶解度测定方法：选择合适的测定方法，如经典的饱和溶解度法、过饱和溶解度法、动力学溶解度法等。
5. 数据处理和分析：对实验数据进行处理和分析，计算出药物的平衡溶解度值，并进行统计学分析。
二、药物平衡溶解度的技术要求1. 精密称量：样品和溶剂的称量要求精确，以确保实验数据的准确性。
2. 实验条件控制：温度、pH值、搅拌速度等实验条件要得到精确的控制。
3. 采用合适的测定方法：根据具体情况选择合适的溶解度测定方法，并严格按照方法要求操作。
4. 数据准确性和可重复性：实验数据的准确性和可重复性是药物平衡溶解度测定的重要技术要求，要保证各项数据的可靠性。
5. 实验条件记录和报告：实验条件、操作步骤和结果要详细记录，并进行系统的报告，以便后续的数据分析和评价。
三、药物平衡溶解度的影响因素1. 药物本身的特性：药物的晶型、晶体结构、溶解度常数等都会影响其平衡溶解度。
2. 溶剂的选择：不同的溶剂对药物的溶解度有不同的影响，要根据具体情况选择合适的溶剂。
3. 温度：温度是影响溶解度的重要因素之一，一般来说，温度升高有利于提高药物的溶解度。
4. pH值：部分药物的溶解度会受到溶液的 pH 值的影响，因此要控制好溶液的 pH 值。
113.1增加药物溶解度的方法
目录
1 增溶、助溶及潜溶
2 盐型和晶型的选择 3 固体分散体 4 包合物 5 纳米化
1
学习要求：
掌握：增溶、助溶及潜溶； 熟悉：盐型和晶型的选择以及固体分散体； 了解：包合物、纳米化。
2
方法一：增溶、助溶及潜溶——增溶
增溶：某些难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶剂中溶 解度增大并形成澄清溶液的过程。
8
方法二：选择合适的盐型和晶型
青霉素
青霉素钠
Na
1. 盐型：将难溶性药物制成可溶性盐类、或引入亲水基 团是解决难溶性药物溶解度的常用方法。
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2. 晶型
多晶型的影响（polymorphism）：同一化学结构药物结晶 条件不同，形成结晶时分子排列/晶格结构不同，形成不同晶 型，导致晶格能不同，药物熔点、溶解速度、溶解度等不同。
6
第三种物质称为助溶剂。助溶剂可溶于水，多为低分子化 合物（非表面活性剂）。
如：碘化钾增加碘在水中的溶解度：
KI＋I2→ KI3
分子间络合物
7
方法一：增溶、助溶及潜溶——潜溶
为提高难溶性药物的溶解度，使用两种或多种混合溶 剂。各溶剂达到一定比利时，药物的溶出度达到最大值， 这 种 现 象 称 为 潜 溶 （ hydrotropy ） ， 这 种 溶 剂 称 为 潜 溶 剂 （cosolvents）。
常用的制备方法：熔融法、研磨法、溶剂挥发法和溶剂-熔融法
13
பைடு நூலகம்
方法四：包合物（inclusion compound， inclusion complex）
主分子：包合材料，有空穴结构
范德华力
客分子 掩盖药物的不良气味和味道， 降低药物刺激性和毒副作用等。
药剂学名词解释问答题
药剂学名词解释问答题药剂学名解问答题名词解释1.药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
2.制剂：以剂型制成的具体药品称为药物制剂，简称制剂。
而且，研制的过程也称为制剂。
3.置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值。
4.等量递增法：将量大的药物先研细，然后取出大部分，与量小药物约等量混合研匀，如此倍量增加量大的药物直至全部研匀。
5.湿热灭菌法：在饱和蒸气或沸水或流通蒸气中进行灭菌的方法。
6.冷冻干燥技术：将被干燥液体物料冷冻成固体，在低温减压条件下，利用干冰的升华性能，使物料低温脱水而达到干燥目的的技术。
7.氯化钠等渗当量：与1g药物呈现等渗的氯化钠克数。
8.低共熔现象：有些药物按一定比例混合时，可形成低共熔混合物而在室温条件下出现湿润或液化现象，叫低共熔。
9.固体分散技术：将难溶性药物高度分散在固体载体材料中，形成固体分散体的新技术。
10.粘冲：片剂表面不光、不平或有凹痕的现象。
11.裂片：受到振动或放置后，片剂腰部或顶部开裂的现象。
12.等张溶液：与红细胞张力相等的溶液。
13.等渗溶液：渗透压与血浆渗透压相等的溶液。
14.软膏剂：药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。
15.粉针剂：又称注射用无菌粉末，指临用前用灭菌注射用水溶解后注射的一种较常用的注射剂型。
16.胶囊剂：指药物（或药物与辅料的混合物）充填于空心硬质胶囊壳或密封于弹性软质囊壳中的固体制剂。
17.注射剂：俗称针剂，指专供注入机体内的一种制剂。
注射剂有药物、溶剂、附加剂及特制的容器组成。
18.滴丸：指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂。
19.脂质体：由磷脂和胆固醇组成，具有类似生物膜的双分子层结构。
问答题1.影响湿热灭菌的因素有哪些？答：①生物的种类与数量、②蒸汽性质、③药品性质和灭菌时间、④介质pH2.注射剂的质量要求有哪些？答：①无菌：注射剂成品中不得含有任何活的微生物、②无热原：无热原是注射剂的重要质量指标、③澄明度：不得有肉眼可见的混浊或异物、④安全性：注射剂不能引起对组织的此进行或发生毒性反应、⑤渗透压：其渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近、⑥pH：要求与血液相等或接近（血液pH约7.4,）一般控制在4~9的范围内、⑦稳定性：注射剂具有必要的物理和化学稳定性，以确保产品在储存期内安全有效、⑧降压物质：必须符合规定。
影响药物溶解度的因素相关知识点总结
中公卫生人才网/安徽医院招聘药学专业考试重点之影响药物溶解度的因素相关知识点总结药物的溶解度为医疗卫生招聘考试中药学常见考点，中国卫生人才网教育专家为大家带来影响药物溶解度的因素相关知识，供大家学习之用。
药物的溶解度系指在一定温度(气体在一定压力)下，在一定量溶剂中溶解药物的最大量，是反应药物溶解性的重要指标。
1.影像药物溶解度的方法(1)药物的分子结构药物分子间作用力大于药物分子与溶剂间作用力，药物的溶解度小，反之则溶解度大，遵循相似相容原理。
(2)溶剂化作用于水合作用(3)晶型晶型不同，导致晶格能不同，药物的溶解度、熔点、溶解速度等也不同。
稳定型<亚稳定型<无定型。
(4)溶剂化物(5)粒子大小对可溶性药物溶解度影响不大，对于难溶性药物，当微粒小于100nm时，其溶解度随粒径减小而增加。
(6)温度对溶解度的影响取决于溶解过程是吸热还是放热，若为吸热过程，则溶解度随温度的升高而升高，反之，溶解度随温度升高而降低。
中公卫生人才网/(7)pH与同离子效应(8)混合溶剂混合溶剂是把两种或两种以上的溶剂，按一定的规律混合在一起的产物。
(9)添加物1)加入助溶剂难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。
此处的第三种物质称为助溶剂。
2)加入增溶剂增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
其中具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂。
例题：1.以下各项中，对药物的溶解度不产生影响的因素是( )A.药物的极性B.药物的晶型C.溶剂的量D.溶剂的极性【正确答案】C【中公解析】药物的分子结构、晶型、粒子大小，温度、pH值、混合溶剂、添加物都会影响药物的溶解度，但溶剂的量不会产生影响。
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药剂学习题
药剂学复习题一、单项选择题1. 下列哪些因素可使溶解度增大：（ A ）A. 离子强度B. 同离子效应C. 搅拌D. 溶解时放热的药物升高温度2. 一般讲固体口服制剂吸收快慢的顺序为：（ C ）A. 散剂＞丸剂＞胶囊剂＞片剂B. 散剂＞片剂＞胶囊剂＞丸剂C. 散剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂D. 丸剂＞散剂＞胶囊剂＞片剂3. 关于乳剂的稳定性，错误的说法：（ C ）A. 分层是由于分散相与连续相存在密度差面产生的不稳定现象，常用适当增加连续相的粘度的方法来延缓。
B. 转相通常是由于外加物质使乳化剂的性质改变而引起的，也受到φ值大小的影响。
C. 分层是可逆的，而絮凝和破裂是不可逆的不稳定性现象。
D. 加适当的抗氧剂和防腐剂可防止乳剂的酸败。
4. 下列哪种辅料一般不用作崩解剂：（ D ）A. 微晶纤维素B. 羧甲基淀粉钠C. 淀粉D. 微粉硅胶5. 对热不稳定而剂量又小的药物，可用下列哪种方法制备片剂：（ B ）A.湿法制粒压片B.空白颗粒法C.粉末直接压片D. 制成包衣片6. 关于粉粒流动性的叙述正确的有：（ A ）A. 粒子大小及其布可影响粉粒的流动性B.含湿量不会影响流动性C. 粒子形态为鳞片状的晶体流动性较好D.加入粘合剂改善流动性7. 下列属于无菌制剂的剂型是：（ C ）A. TabletsB. CapsulesC. InjectionsD. Granules8．可用紫外线灭菌的是：( C )A．注射剂 B. 油脂性基质 C. 纯净的水 D. 玻璃器具9．不得添加抑菌剂的是：（ C ）A．外用软膏剂 B. 肌肉注射液 C. 用于有创伤的滴眼剂 D.口服乳剂10. 关于栓剂下列说法正确的是：（ A ）A.难溶性药物可用其溶解度较大的盐类或衍生物制成脂肪性基质的栓剂以利吸收。
B.水溶性好的解离型的药物易于吸收。
C.水溶性基质利于水溶性药物的释放和吸收D.起全身治疗作用的栓剂要用熔化慢的基质，起局部治疗作用的栓剂要用熔化快的基质。
药剂学 简答题
Chapter 2 药物溶液的形成理论1、影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法？①影响因素：药用溶剂种类和混合溶剂，溶剂和药物极性大小，Ph值的影响，药物多晶型，药物粒子大小，添加物的影响，温度的影响，药物分子结构的影响，溶剂化作用和水合作用②方法：混合溶剂法，助溶剂助溶法，增溶剂增溶法，制成可溶性盐法，制成固体分散体或包合物法2、分析影响固体药物在液体中溶出速度的因素有哪些？①药物粒径②药物溶解度③溶出介质体积④扩散系数⑤扩散层厚度⑥温度3、助溶剂机制及分类？①机制：形成可溶性盐，有机复合物，复分解后形成可溶性盐②例如制含碘5%的水溶液时加入碘化钾，形成分子间络合物KI3，增加溶解度4、增溶剂的作用及影响增溶的因素？①作用：增加难溶性药物的溶解度，提高稳定性；防止药物被氧化；防止药物水解②因素：增溶剂的种类，药物的性质，加入顺序，增溶剂的用量5、潜溶剂提高药物溶解度的原因及如何去选择？①原因：两种溶剂间发生氢键缔合，有利于药物溶解；介电常数改变，增加了非解离药物的溶解度②一个好的潜溶剂的介电常数一般在25-80。
Chapter 3 表面活性剂1、简述表面活性剂的分类及其安全性？分类：根据分子组成特点及极性基团的解离性质可分为离子性和非离子性①根据离子表面活性剂所带电荷，可分为阳离子，阴离子和两性离子。
阴离子表面活性剂主要有高级脂肪酸盐（肥皂类），硫酸化物，磺酸化物等阳离子表面活性剂主要有苯扎氯铵和苯扎溴铵等，又称阳性皂两性离子表面活性剂中同时具有正，负电荷，有卵磷脂，氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂碱性水溶液呈阴离子表面活性剂性质，有起泡，去污作用两性离子表面活性剂酸性水溶液呈阳离子表面活性剂性质，有很强的杀菌作用②非离子表面活性剂在水中不解离，分子中构成亲水基团的是甘油，聚乙二醇和山梨醇等多元醇，构成亲油基团的是长链脂肪酸或长链脂肪醇以及烷基或芳基等，它们以酯键或醚键与亲水基团结合。
药物制剂中的溶解度测定及影响因素分析
药物制剂中的溶解度测定及影响因素分析溶解度是指药物在给定温度和压力条件下在溶剂中能溶解的最大量。
药物溶解度的测定对于药物研发、质量控制和临床应用具有重要意义。
本文将介绍药物溶解度测定的方法以及影响溶解度的因素。
一、药物溶解度的测定方法1. 体外溶解度测定法体外溶解度测定法是指通过模拟人体消化道环境，测定药物在不同介质中的溶解度。
常用的体外溶解度测定方法有倒置管法、矩形振荡法和固定公共通道法等。
倒置管法是通过将药物样品放置在倒置玻璃管中，根据溶解度的大小观察药物在不同介质中的溶解情况。
矩形振荡法是将药物样品放置在以环境温度经过特定周期振荡的溶解介质中，通过测定溶解介质中的药物浓度变化来确定溶解度。
固定公共通道法是通过利用渗透膜将溶解介质分隔开，测定不同侧的药物浓度差来计算溶解度。
2. 生物体溶解度测定法生物体溶解度测定法是指通过动物模型或人体实验，测定药物在生物体内的溶解度。
常用的生物体溶解度测定方法有肠道透析法、体内外对比法和母体染色法等。
肠道透析法是通过外科手术将药物直接注入动物小肠或大肠中，收集静脉或动脉血液，分析其中的药物浓度来测定药物在生物体内的溶解度。
体内外对比法则是将药物同时投给动物和体外模型，通过比较两者的药物浓度来评估溶解度。
母体染色法是通过给动物注射药物后，观察母体组织染色并与标准品进行比较，从而测定药物的溶解度。
二、影响药物溶解度的因素1. 药物本身的性质药物的溶解度与其分子结构、极性和溶剂化能力密切相关。
一般来说，极性较小的非极性溶剂如油脂中药物的溶解度较高，而极性较大的水溶性药物在水中的溶解度较高。
2. 温度温度是影响药物溶解度的重要因素之一。
通常情况下，温度升高会使药物的溶解度增加，因为高温会增加溶剂分子的动能，促使药物分子更容易离开晶体并溶解于溶剂中。
3. pH值药物溶解度对于其溶剂的pH值有着较高的敏感性。
许多药物是有酸碱性的，它们的溶解度通常会受到pH值的影响。
例如，弱酸药物在酸性环境下溶解度较高，而在碱性环境下溶解度较低。
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增加药物溶解度的方法（1）2009-08-20 18:53 【大中小】【我要纠错】导读：本部分主要讲述执业药师考试中关于增加药物溶解度的方法的知识，其中涉及溶解度、增溶、成盐等知识。
有些药物由于溶解度较小，即使制成饱和溶液也达不到治疗的有效浓度。
例如碘在水中的溶解度为1：2950，而复方碘溶液中碘的含量需达到5％。
因此，将难溶性药物制成符合治疗浓度的液体制剂，就必须增加其溶解度。
增加难溶性药物的溶解度是药剂工作的一个重要问题，常用的方法主要有以下几种。
一、制成盐类一些难溶性的弱酸或弱碱药物，其极性小，在水中溶解度很小或不溶。
若加入适当的碱或酸，将它们制成盐类，使之成为离子型极性化合物，从而增加其溶解度。
含羧基、磺酰胺基、亚胺基等酸性基团的药物，常可用氢氧化钠、碳酸氢钠、氢氧化钾、氢氧化铵、乙二胺、二乙醇胺等碱作用生成溶解度较大的盐。
天然及合成的有机碱，一般用盐酸、醋酸、硫酸、硝酸、磷酸、氢溴酸、枸橼酸、水杨酸、马来酸、酒石酸等制成盐类。
通过制成盐类来增加溶解度，还要考虑成盐后溶液的pH、溶解性、毒性、刺激性、稳定性、吸潮性等因素。
如：新生霉素单钠盐的溶解度是新生霉素的300倍，但其溶液不稳定而不能用。
二、增溶作用增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。
被增溶的物质称为增溶质。
每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。
对于水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15－18.1、增溶机理表面活性剂之所以能增加难溶性药物在水中的溶解度，是因为其在水中形成“胶束”的结果。
胶束是由表面活性剂的亲油基团向内形成非极性中心区，而亲水基团则向外共同形成的球状体。
整个胶束内部是非极性的，外部是极性的。
由于胶束的内部与周围溶剂的介电常数不同，难溶性药物根据自身的化学性质，以不同方式与胶束相互作用，使药物分子分散在胶束中，从而使溶解量增大。
如非极性药物可溶解于胶束的非极性中心区；具有极性基团而不溶于水的药物，在胶束中定向排列，分子中的非极性部分插入胶束中心区，极性部分则伸入胶束的亲水基团方向；对于极性基团占优势的药物，则完全分布在胶束的亲水基团之间。
2、影响增溶的因素难溶性药物的增溶量在一定增溶剂及温度下，是有一定限度的。
影响增溶量的因素主要有以下几种。
（1）增溶剂的种类及性质增溶剂的种类不同，其增溶效果不同。
对于强极性或非极性药物，非离子型增溶剂的HLB值越大则增溶效果越好，但对于极性低的药物结果则正好相反。
同系物增溶剂的相对分子量不同，其增溶效果也不同。
同系物的碳链越长，其增溶量越大，碳原子个数相同，则含直链的比含支链的增溶量更大。
（2）药物的性质在增溶剂种类和浓度一定的条件下，同系物药物的分子量越大，增溶量越小。
这是由于表面活性剂所形成的胶束的体积大体是一定的，因此，分子量大的药物摩尔体积也大，能溶解的量就必然减少。
（3）温度对于大多数增溶系统，随着温度的提高，增溶量增大。
但是温度对增溶量的影响会由于温度对增溶质溶解度的影响而变得复杂。
（4）加入顺序一般先将增溶剂于难溶性药物混合，最好使之完全溶解，然后再加水稀释，则能很好溶解，否则增溶效果不好。
（5）增溶剂的用量增溶剂的用量对增溶作用很重要。
用量不足，起不到增溶作用，或在贮存、稀释时发生沉淀；而用量太多，既浪费，又可产生毒副作用，药物进到胶团也影响其吸收。
在温度一定时，加入适量的增溶剂，可得澄清溶液，稀释后仍为澄清。
如配比不当，则溶液会变为混浊或稀释时出现混浊。
可通过实验来确定增溶剂的用量。
增加药物溶解度的方法（2）2009-08-20 18:57 【大中小】【我要纠错】导读：本部分主要讲述执业药师考试中关于增加药物溶解度的方法的知识，其中涉及溶解度、助溶、结构修饰等知识。
三、助溶作用助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性的络合物、复盐、缔合物等，而增加药物溶解度的现象。
这加入的第三种物质称为助溶剂。
助溶剂可溶于水，多为低分子化合物（不是表面活性剂）。
常用的助溶剂有以下几种。
（1）有机酸及其钠盐如苯甲酸、苯甲酸钠、水杨酸、水杨酸钠、对氨基苯甲酸等。
咖啡因与助溶剂苯甲酸钠形成苯甲酸钠咖啡因，溶解度由1：50增大到1：1.2。
（2）酰胺类如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。
茶碱与助溶剂形成氨茶碱，溶解度由1：120增大到1：5.（3）无机盐类如硼砂、碘化钾等。
如以碘化钾为助溶剂，能与碘形成络合物KI3，增加碘的溶解度，配成含碘5％的水溶液。
常用难溶性药物及其应用的助溶剂如下：药物助溶剂碘：碘化钾，聚乙烯吡咯烷酮咖啡因：苯甲酸钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸钠，枸橼酸钠，烟酰胺可可豆碱：水杨酸钠，苯甲酸钠，烟酰胺茶碱：二乙胺，其它脂肪族胺，烟酰胺，苯甲酸钠盐酸奎宁：乌拉坦，尿素核黄素：苯甲酸钠，水杨酸钠，烟酰胺，尿素，乙酰胺，乌拉坦安络血：水杨酸钠，烟酰胺，乙酰胺氢化可的松：苯甲酸钠，邻、对、间羟苯甲酸钠，二乙胺，烟酰胺链霉素：蛋氨酸，甘草酸红霉素：乙酰琥珀酸酯，Vc新霉素：精氨酸四、改变溶媒或选用混合溶剂某些分子量较大，极性较小而在水中溶解度较小的药物，如果更换半极性或非极性溶剂，可使其溶解度增大。
例如，樟脑不溶于水，而能溶于醇、脂肪油等，故不宜制成樟脑水溶液，而可制成樟脑醑或樟脑搽剂。
在液体制剂中，经常采用混合溶剂，以改变溶剂的极性，使难溶性的药物或制成盐类在水中不稳定的药物得以溶解。
混合溶剂是指能与水任意比例混合，与水分子能以氢键结合，能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂。
如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等。
通常，药物在混合溶剂中的溶解度，与在各单纯溶剂中溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶。
这种混合溶剂称潜溶剂。
如：甲硝达唑在水中溶解度为10%（W/V），但在水-乙醇中，溶解度提高5倍。
潜溶剂提高药物溶解度的原因，一般认为是两种溶剂间发生氢键缔合，有利于药物溶解。
另外，潜溶剂改变了原来溶剂的介电常数。
五、药物分子结构修饰将亲水基团引入难溶性药物分子中，可增加其在水中的溶解度。
引入的亲水基团有：磺酸钠基（-SO3Na）、羧酸钠基（-COONa）、醇基（-OH）、氨基（-NH2）及多元醇或糖基等。
例如，樟脑在水中微溶（1：800），但制成樟脑磺酸钠后，则易溶于水，且毒性低。
维生素K3（甲萘醌）在水中不溶，引入亚硫酸氢钠（-SO3HNa），制成亚硫酸氢钠甲萘醌后，溶解度增大为1：2。
但应注意，有些药物被引入某些亲水基团后，除了溶解度有所增加，其药理作用也可能有所改变。
影响溶解度的因素2009-08-20 18:48 【大中小】【我要纠错】导读：本部分主要讲述执业药师考试中关于影响溶解度的因素的知识，其中涉及溶解度、溶剂、晶型、溶剂化物、相似相溶等知识。
1 、药物的分子结构药物在溶剂中的溶解度是药物分子与溶剂分子间相互作用的结果。
根据“相似相溶”，药物的极性大小对溶解度有很大的影响，而药物的结构则决定着药物极性的大小。
2 、溶剂溶剂通过降低药物分子或离子间的引力，使药物分子或离子溶剂化而溶解，是影响药物溶解度的重要因素。
极性溶剂可使盐类药物及极性药物产生溶剂化而溶解；极性较弱的药物分子中的极性集团与水形成氢键而溶解；非极性溶剂分子与非极性药物分子形成诱导偶极－诱导偶极结合；非极性溶剂分子与半极性药物分子形成诱导偶极－永久偶极结合。
通常，药物的溶剂化会影响药物在溶剂中的溶解度。
3 、温度温度对溶解度的影响取决于溶解过程是吸热还是放热。
如果固体药物溶解时，需要吸收热量，则其溶解度通常随着温度的升高而增加。
绝大多数药物的溶解是一吸热过程，故其溶解度随温度的升高而增大。
但氢氧化钙、MC 等物质的溶解正相反。
4 、粒子大小一般情况下，药物的溶解度与药物粒子的大小无关。
但是，对于难溶性药物来说，一定温度下，其溶解度与溶解速度与其表面积成正比。
即小粒子有较大的溶解度，而大粒子有较小的溶解度。
但这个小粒子必须小于1 μm ，其溶解度才有明显变化。
但当粒子小于0.01 μm 时，如再进一步减小，不仅不能提高溶解度，反而导致溶解度减小，这是因为粒子电荷的变化比减小粒子大小对溶解度的影响更大。
5 、晶型同一化学结构的药物，因为结晶条件如溶剂、温度、冷却速度等的不同，而得到不同晶格排列的结晶，称为多晶型。
多晶型现象在有机药物中广泛存在。
药物的晶型不同，导致晶格能不同，其熔点、溶解速度、溶解度等也不同。
具有最小晶格能的晶型最稳定，称为稳定型，其有着较小的溶解度和溶解速度；其他晶型的晶格能较稳定型大，称为亚稳定型，它们的熔点及密度较低，溶解度和溶解速度较稳定型的大。
无结晶结构的药物通称无定型。
与结晶型相比，由于无晶格束缚，自由能大，因此溶解度和溶解速度均较结晶型大。
如：无味氯霉素B 型和无定型是有效的，而A 、C 二种晶型是无效的；维生素B 2 三种晶型在水中的溶解度为：I 型60mg/L ，II 型80mg/L ，III 型120mg/L ；新生霉素在酸性水溶液中生成的无定型，其溶解度比结晶型大10 倍。
6 、溶剂化物：药物在结晶过程中，因溶剂分子加入而使结晶的晶格发生改变，得到的结晶称为溶剂化物。
如溶剂是水，则称为水化物。
溶剂化物和非溶剂化物的熔点、溶解度和溶解速度等不同，多数情况下，溶解度和溶解速度按水化物< 无水物< 有机溶剂化物排列。
如：导眠能无水物溶解度为0.04% （g/ml ），而水化珠则为0.026% （g/ml ）；醋酸氟氢可的松的正戊醇化合物溶解度比非溶剂化合物提高5 倍。
7 、pH 值大多数药物为有机弱酸、弱碱及其盐类。
这些药物在水中溶解度受pH 影响很大。
有弱酸性药物随着溶液pH 升高，其溶解度增大；弱碱性药物的溶解度随着溶液的pH 下降而升高。
而两性化合物在等电点＝pH 时，溶解度最小。
8 、同离子效应若药物的解离型或盐型是限制溶解的组分，则其在溶液中的相关离子浓度是影响该药物溶解度大小的决定因素。
一般向难溶性盐类的饱和溶液中，加入含有相同离子的化合物时，其溶解度降低，这就是同离子效应。
如许多盐酸盐类药物在生理盐水或稀盐酸中的溶解度比在水中低。
9 、其它如在电解质溶液中加入非电解质（如乙醇等），由于溶液的极性降低，电解质的溶解度下降；非电解质中加入电解质（如硫酸铵），由于电解质的强亲水性，破坏了非电解质与水的弱的结合键，使溶解度下降。
另外，当溶液中除药物和溶剂外还有其他物质时，常使难溶性药物的溶解度受到影响。
故在溶解过程中，宜把处方中难溶的药物先溶于溶剂中。