105.瓜蒌(瓜蒌皮、瓜蒌子)炮制、化学成分和药理作用的研究进展----徐何方

瓜蒌（瓜蒌皮、瓜蒌子）炮制、化学成分和药理作用的研究进展

徐何方，杨颂，李向日*1，李莎莎，李亭亭，徐新房

（北京中医药大学中药学院中药炮制系，北京 100102）

摘要：瓜蒌药材来源于葫芦科植物栝楼或双边栝楼的干燥成熟果实，属于常用中药，瓜蒌皮是其干燥成熟果皮，瓜蒌子是其干燥成熟种子。瓜蒌炮制历史悠久，含有油脂类、三萜类、甾醇类、氨基酸、糖类、微量元素及蛋白质等多种化学成分，具有清热涤痰、宽胸散结、润燥滑肠等功效；瓜蒌皮具有改善心血管系统功能、祛痰止咳、抗肿瘤、抗菌、抗氧化及抗溃疡等药理活性，而瓜蒌子长于润肺化痰，润肠通便，主要用于燥咳痰粘，肠燥便秘等。本文主要对瓜蒌皮、瓜蒌子的炮制、化学成分和药理活性研究进行综述，为其研究提供一些思路和方法。关键词：瓜蒌皮；瓜蒌子；炮制；化学成分；药理作用；研究进展瓜蒌皮药材来源于葫芦科植物栝楼Trichosanthes Kirilowii Maxim.或双边栝楼Trichosanthes rosthornii Harms.的干燥成熟果皮，入药始载于《神农本草经》。栝楼果皮单用入药最早见于《雷公炮炙论》，御药院方治咽喉肿痛、危氏得效方治牙齿疼痛皆用栝楼皮。本品性寒、味甘，具有清热涤痰、宽胸散结、润燥滑肠之功效，主治肺热咳嗽、痰浊黄稠，胸痹心痛，强胸痞满，乳痈、肠痈肿痛，大便秘结等症，具有抗心律失常、扩张冠状动脉、增加冠状动脉血流量、扩张微血管、延缓微循环障碍的发生等心血管系统药理作用。同时瓜蒌皮也是中医治疗胸痹之要药，瓜蒌皮注射液可用于治疗冠心病，解除或改善心绞痛、改善心电图，对喘息型气管炎、肺心病哮喘有较好的镇咳祛痰和平喘作用。

瓜蒌子为葫芦科植物瓜蒌(Trichosanthes ririlowii Maxim.)或双边瓜蒌(Trichosanthes rosthornii Harms)的干燥成熟种子，入药始载于《神农本草经》。栝楼子单用入药最早见于《本草经集注》，明代后期的《滇南本草》、《品汇精要》只用其仁，《广群芳谱》则分别记载了子、实的功效。本品性寒、味甘，具有润肺化痰，润肠通便的功效，用于燥咳痰粘，肠燥便秘，为治热痰燥痰之要药。现在药理研究表明,它具有扩张冠状动脉,增加冠脉流量,保护缺血心肌,抗炎,抗肿瘤和泻下等活性。

栝楼属植物全世界80 余种，我国有40 余种，主要分布于安徽、山东、河南等地[1]。近年来，随着对瓜蒌皮、瓜蒌子有效成分的分离纯化技术、提取工艺的改进及各活性成分药理研究的逐渐开展，其相关制品（瓜蒌皮注射液）临床试验的成功，使用量逐年增大。本文对瓜蒌皮、瓜蒌子的炮制历史、化学成分和药理作用的研究进行了综述，为深入研究其化学成分、药理活性及其资源的开发利用提供参考和借鉴。

1.药用功效的考证

栝楼，栝楼，《名医别录》曰：“主胸痹，悦泽人面”。《本草图经》：“主消渴”。《本草纲目》：“润肺燥，降火，治咳嗽，涤痰结，利咽喉，利大肠，消痈肿疮毒。瓜蒌清肺润燥，又能涤痰宽胸，可用于痰热阻肺、肺气壅遏之咳嗽胸闷，或咳痰黄稠不易咯出，胸膈痞满。瓜蒌利气开郁，涤痰散结，可

[基金项目]：香港中药材瓜蒌皮标准的研究（SHK 2012-19）

[作者简介]：徐何方，女，1991 年，在读硕士生，中药质量控制与中药炮制，E-mail：xuhefang123@，北京，100102

[通讯作者]: *李向日，博士，教授，博士生导师，从事中药活性物质基础、质量控制及中药炮制相关研究，电话：（010）84738616，E-mail: lixiangri@

用于痰浊壅塞胸膈，胸阳痹阻，胸背疼痛，不得安卧的胸痹证，如《金匮要略》栝楼薤白半夏汤，现代临床仍用于治疗冠心病。瓜蒌清热消肿散结，可用于乳痈及各种痈肿疮毒。对痈肿初起未成脓者尤为适宜。古方有单用本品服用取其效者，或配以活血散瘀的当归、乳香、没药治乳痈，如《妇人良方》神效瓜蒌散等。

瓜蒌皮，张秉成《本草便读》曰：“甘寒润肺”。《施今墨对药》曰：“清肺化痰，宽中利气。痰热咳嗽，胸闷胀痛者，主取栝楼皮，佐以瓜蒌子；若见大便秘结者，则主取瓜蒌子，少佐瓜蒌皮”。因此，瓜蒌皮长于清肺化痰，利气宽胸，主用于肺热咳嗽，如刘河间宣明方治小儿痰喘。对于痰热壅结不甚之一般胸胁疼痛，或大便不实而不宜于栝楼仁之滑润者，用栝楼皮亦效。

瓜蒌亦可食用，《救荒本草》曰：“采栝楼穰，煮粥食，极甘。取子炒干捣烂，用水熬油亦可”[2-3]。

瓜蒌子甘寒清润，化痰泻热，为治热痰燥痰之要药。《日华子本草》：“味苦，冷，无毒。补虚劳，口干，润心肺。疗手面皲，吐血，肠风泻血，赤白痢”。用于热痰内结，咳嗽喘急，痰黄稠黏。与半夏为伍，如《济生方》中治肺热痰咳、胸膈塞满的半夏丸。《丹溪心法》中治酒痰咳嗽。由于其质润多脂，滑肠通便，还可用于肠燥便秘，古方单用或与火麻仁、郁李仁同用。

还能化痰消肿，用于痈疽恶疮。

2.炮制历史的沿革

瓜蒌的炮制，始于南朝刘宋时期的《雷公炮炙论》，书中记载“栝楼凡使，皮子、茎、根效别，若修事，去上壳皮革膜并油了”。由此可见，敩已经认识到了瓜蒌的皮、子、茎、根作用不同，分离不同的药用部位，提出“去油”的瓜蒌子炮制方法，理论沿用至今。

净制：宋《圣惠方》去子留瓤；宋《证类本草》、清《金鉴》淘洗。《雷公炮炙论》曰：“去壳皮革膜及脂”。《本草蒙荃》曰：“用子剥壳，用仁渗油，重纸包裹砖壁渗之。只一度免人恶心；毋多次，失药润性”。

切制：汉《金匮要略》捣；梁《本草经集注》擘破；宋《洪氏》用砂盆研细如粉；宋《背疽方》去皮，取肉，并仁捣研。元《世医》剉碎；明《景岳》杵碎。

炒制：宋《三因》去瓤取子，炒香熟留皮与瓤别用；宋《背疽方》去皮，取肉，并仁捣研，炒黄；明《普济方》新瓦炒香，炒紫色；明《本草纲目》大瓜蒌，去瓤取子，炒熟，和壳研末。《本草衍义》曰：“实九月十月间取穰以干葛粉拌焙干银器熳火炒熟为末”。

童便制：宋《圣惠方》、明《证治准绳》熟去仁，以童子小便一升相和，研绞取汁。

制炭：宋《证类》炒令香熟，瓦上令白色，为末；宋《三因》急火烧存性；朱氏》以炭火煅存性；明《必读》黄色者炭火煨存性盖地下一宿；清《握灵》煅存性，出火毒为末。

蛤粉炒：宋《总录》取瓤仁，蛤粉一匙同炒黄。

焙制：宋《总病论》、《朱氏》去皮焙干，明《普济方》不去皮，瓦上焙干。

制霜：明《本草蒙筌》蛤粉制霜、明矾制霜。《本草蒙荃》曰：“囫囵捣烂或煅粉和或研明矾末掺，各以新瓦贮盛，置于风日处所，待甚干燥复研细霜”。

制饼：明《粹言》用黄熟栝楼，取瓤和子，置石臼中，用蛤蜊砚壳，煅如粉，和入栝楼瓤中得所，连子捣成饼，晒半干细切过，复捣匀作饼子，晒干收用。