传出神经-概论、拟胆碱药PPT幻灯片
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
传出神经系统的递质和受体
递质（Transmitter） 去甲肾上腺素
合成、储存、释放及作用消失 乙酰胆碱
合成、储存、释放及作用消失
受体（Receptor）
乙酰胆碱受体： 毒蕈碱型胆碱受体 —— M受体 M1、M2、M3、M4、M5受体
烟碱型胆碱受体 —— N受体 N1（NN） 、N2（NM）受体
肾上腺素受体： α 受体——α1受体、α2受体 β 受体——β1受体、β2受体、β3受体
数分钟起效，作用持续4-8小时 2、虹膜炎：与扩瞳药交替使用 不良反应：过量致M效应，用阿托品对抗
四、毒蕈碱（muscarine） 存在于某些野生蕈中(主要是丝盖伞
菌属及杯伞菌属)。中毒时表现强烈的Ｍ 样症状，可用阿托品治疗。
Ｎ胆碱受体激动药
烟碱（nicotine） 可激动N1、N2受体，作用广泛、复杂， 无使用价值
新斯的明（neostigmine）
药理作用——抑制AchE活性
1、兴奋胃肠道，作用明显 2、骨骼肌神经肌接头 兴奋骨骼肌.新斯的明还
能直接激动神经肌接头（N2受体） 3、其他：对腺体、心血管系统作用较弱
体内过程
新斯的明口服吸收很差，不能透过血脑屏障， T1/2约1-2小时，注射给药作用持续2～４小时
临床应用
1、重症肌无力。可改善肌无力，控制症状 2、腹气胀和尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、非除极化型肌松药（如筒箭毒碱）过量解救
不良反应
恶心、呕吐、腹痛、腹泻——Ｍ样症状 过量使用可致“胆碱能危象”，使肌无力加重 禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞、哮喘患者
毒扁豆碱（physostigmine）
毒物与AchE难逆性结合，以后 老化
中毒表现
1、急性中毒 (1)Ｍ、Ｎ1受体激动：口吐白沫、呼吸困
难、大汗淋漓、大小便失禁、心律失常、
BP (2)(2)N2受体激动: 肌束抽搐、震颤、肌
无力 (3)(3)CNS: 先兴奋，如不安、惊厥；后
抑制，如意识模糊、共济失调、昏迷、 呼吸麻痹，最终死亡
2、慢性中毒
抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药
一、胆碱酯酶（cholinesterase，ChE） 乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE) 假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase) 胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程：
二、抗胆碱酯酶药 抗胆碱酯酶药作用机理
（一）易逆性抗胆碱酯酶药
脂溶性高,易透过血脑屏障,中 枢作用明显,毒性较大.外周作用与 新斯的明相似.外用滴眼可降低眼 内压，治疗青光眼作用强而持久， 刺激性大。
吡啶斯的明
用于重症肌无力，作用较新斯的明弱但维持 时间长，适合于晚间给药。
依酚氯铵
起效快，维持时间短，用于诊断重症肌无力
安贝氯铵（酶抑宁）
用于重症肌无力
加兰他敏（galanthamine）
用于重症肌无力及小儿麻痹症后遗症治疗
他克林（tacrine）
中枢作用显著，主要用于Alzheimer’s disease （AD）的治疗
（二）难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类（organophosphate）：
敌百虫、乐果、敌敌畏、对硫磷、 内吸磷、沙林(sarin)、梭曼(soman)、 塔崩(tabun) 中毒机理
传出神经系统按递质的分类
胆碱能神经包括： 1、交感神经及副交感神经的节前纤维 2、副交感神经的节后纤维 3、支配汗腺、骨骼肌血管的交感神经
节后纤维 4、运动神经
去甲肾上腺素能神经包括： 交感神经节后纤维
胆碱受体激动剂
Ｍ胆碱受体激动药
一、乙酰胆碱（Acetylcholine，Ach） 药理作用
急性中毒的治疗
1、迅速清除毒wk.baidu.com 2、尽快使用阿托品（应连续用药至阿 托品化）
尽快使用胆碱酯酶复活药
（三）胆碱酯酶复活药
碘解磷定（派姆，PAM） 解毒机理 临床应用 对多数有机磷中毒有效，但 对乐果中毒无效。为避免AchE老化，应 及早使用 氯解磷定（PAM-Cl）
给药方便（可肌注、静注），不良 反应小
1、心血管系统 2、胃肠道 3、泌尿道 4、腺体及其他 二、其他胆碱酯类：卡巴胆碱、醋甲
胆碱、贝胆碱
三、毛果芸香碱（Pilocarpine） 药理作用：激动M受体 1、眼 A、缩瞳 B、降低眼内压
C、调节痉挛（调节近视） 2、腺体：使汗腺、唾液腺分泌明显增加 临床应用 1、青光眼：闭角型及开角型青光眼。
递质（Transmitter） 去甲肾上腺素
合成、储存、释放及作用消失 乙酰胆碱
合成、储存、释放及作用消失
受体（Receptor）
乙酰胆碱受体： 毒蕈碱型胆碱受体 —— M受体 M1、M2、M3、M4、M5受体
烟碱型胆碱受体 —— N受体 N1（NN） 、N2（NM）受体
肾上腺素受体： α 受体——α1受体、α2受体 β 受体——β1受体、β2受体、β3受体
数分钟起效，作用持续4-8小时 2、虹膜炎：与扩瞳药交替使用 不良反应：过量致M效应，用阿托品对抗
四、毒蕈碱（muscarine） 存在于某些野生蕈中(主要是丝盖伞
菌属及杯伞菌属)。中毒时表现强烈的Ｍ 样症状，可用阿托品治疗。
Ｎ胆碱受体激动药
烟碱（nicotine） 可激动N1、N2受体，作用广泛、复杂， 无使用价值
新斯的明（neostigmine）
药理作用——抑制AchE活性
1、兴奋胃肠道，作用明显 2、骨骼肌神经肌接头 兴奋骨骼肌.新斯的明还
能直接激动神经肌接头（N2受体） 3、其他：对腺体、心血管系统作用较弱
体内过程
新斯的明口服吸收很差，不能透过血脑屏障， T1/2约1-2小时，注射给药作用持续2～４小时
临床应用
1、重症肌无力。可改善肌无力，控制症状 2、腹气胀和尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、非除极化型肌松药（如筒箭毒碱）过量解救
不良反应
恶心、呕吐、腹痛、腹泻——Ｍ样症状 过量使用可致“胆碱能危象”，使肌无力加重 禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞、哮喘患者
毒扁豆碱（physostigmine）
毒物与AchE难逆性结合，以后 老化
中毒表现
1、急性中毒 (1)Ｍ、Ｎ1受体激动：口吐白沫、呼吸困
难、大汗淋漓、大小便失禁、心律失常、
BP (2)(2)N2受体激动: 肌束抽搐、震颤、肌
无力 (3)(3)CNS: 先兴奋，如不安、惊厥；后
抑制，如意识模糊、共济失调、昏迷、 呼吸麻痹，最终死亡
2、慢性中毒
抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药
一、胆碱酯酶（cholinesterase，ChE） 乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE) 假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase) 胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程：
二、抗胆碱酯酶药 抗胆碱酯酶药作用机理
（一）易逆性抗胆碱酯酶药
脂溶性高,易透过血脑屏障,中 枢作用明显,毒性较大.外周作用与 新斯的明相似.外用滴眼可降低眼 内压，治疗青光眼作用强而持久， 刺激性大。
吡啶斯的明
用于重症肌无力，作用较新斯的明弱但维持 时间长，适合于晚间给药。
依酚氯铵
起效快，维持时间短，用于诊断重症肌无力
安贝氯铵（酶抑宁）
用于重症肌无力
加兰他敏（galanthamine）
用于重症肌无力及小儿麻痹症后遗症治疗
他克林（tacrine）
中枢作用显著，主要用于Alzheimer’s disease （AD）的治疗
（二）难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类（organophosphate）：
敌百虫、乐果、敌敌畏、对硫磷、 内吸磷、沙林(sarin)、梭曼(soman)、 塔崩(tabun) 中毒机理
传出神经系统按递质的分类
胆碱能神经包括： 1、交感神经及副交感神经的节前纤维 2、副交感神经的节后纤维 3、支配汗腺、骨骼肌血管的交感神经
节后纤维 4、运动神经
去甲肾上腺素能神经包括： 交感神经节后纤维
胆碱受体激动剂
Ｍ胆碱受体激动药
一、乙酰胆碱（Acetylcholine，Ach） 药理作用
急性中毒的治疗
1、迅速清除毒wk.baidu.com 2、尽快使用阿托品（应连续用药至阿 托品化）
尽快使用胆碱酯酶复活药
（三）胆碱酯酶复活药
碘解磷定（派姆，PAM） 解毒机理 临床应用 对多数有机磷中毒有效，但 对乐果中毒无效。为避免AchE老化，应 及早使用 氯解磷定（PAM-Cl）
给药方便（可肌注、静注），不良 反应小
1、心血管系统 2、胃肠道 3、泌尿道 4、腺体及其他 二、其他胆碱酯类：卡巴胆碱、醋甲
胆碱、贝胆碱
三、毛果芸香碱（Pilocarpine） 药理作用：激动M受体 1、眼 A、缩瞳 B、降低眼内压
C、调节痉挛（调节近视） 2、腺体：使汗腺、唾液腺分泌明显增加 临床应用 1、青光眼：闭角型及开角型青光眼。