解热镇痛药

非选择性COX抑制药

1. 水杨酸类：阿司匹林

1具有明显的解热镇痛作用，常与其他解热镇痛药配成复方，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等的治疗

2大剂量（4-6g/日，为最大耐受剂量）有明显抗炎抗风湿作用，用于急性风湿热治疗，使急性风湿热患者症状缓解，是临床首选药之一；明显减轻风湿和类风湿性关节炎炎症和疼痛。3小剂量阿司匹林不可逆抑制血小板中COX活性，减少血栓素（TXA2）的产生，而不影响血管内皮COX活性，不干扰前列环素（PGI2）的产生；大剂量阿司匹林对COX的抑制作用没有选择性。临床应用：小剂量用于防止血栓形成，预防血栓栓塞性疾病。

1.胃肠道反应上消出血

2. 对血液系统影响（effect on the blood)抗血小板聚集PT延长

3. 过敏反应(hypersensitivity)疹子血管神经性水肿过敏性休克阿司匹林哮喘（肾上腺素无效）

4. 水杨酸反应大量时头痛眩晕恶心呕吐耳鸣听力减退

5. 瑞夷综合征（Reye syndrome）

6. 对肾脏的影响(effects on the kidney)

血浆蛋白结合率高激素合用消化出血风险口服抗凝合用易出血磺脲类合用易低血糖2. 苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛）极少部分代谢为对肝有毒的羟化物

有解热镇痛作用，无抗炎、抗风湿作用。临床用于感冒发烧、头痛、神经肌肉痛

常用剂量较安全，剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死；非那西丁过量可引起高铁血红蛋白血症和溶血性贫血。

3. 吲哚基和茚基乙酸类：吲哚美辛（消炎痛）主要是抗炎抗风湿作用主要用于急性风湿性、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎的治疗，尚可用于急性痛风、癌性发热。

中枢神经系统反应；抑制造血系统（粒细胞↓、血小板↓、再生障碍性贫血）；胃肠道反应；过敏反应

舒林酸吲哚美辛的前体药物；代谢物抑制COX作用较舒林酸强而持久；胃肠道反应轻（因胃、肠粘膜未直接暴露于高浓度的活性药物下）适应症: 风湿性关节炎，骨关节炎，强直性脊椎炎和急性痛风。不良反应与吲哚美辛相似，但较轻。

4.芳基丙酸类：布洛芬、酮洛芬、萘普生

●解热镇痛抗炎作用强，主要用于风湿及类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎

的治疗。不良反应较轻，易耐受，常用。

●芬必得——布洛芬缓释胶囊，镇痛效果比阿司匹林强，退热效果比阿司匹林更持久，

对阿司匹林不能耐受的人可选用芬必得解热。芬必得可引起阿司匹林哮喘，有阿司匹林哮喘病史者禁用。

5.芳基乙酸类：双氯芬酸有解热、镇痛和抗炎作用，抗炎作用比阿司匹林强，临床主要用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、头痛、牙痛、神经痛等的治疗。

扶他林：双氯芬酸

6. 烯醇类：吡罗昔康、美洛昔康

7. 吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松抗炎抗风湿作用较强，解热镇痛作用弱。主要用于风湿及类风湿性关节炎。因不良反应多，现已少用

8. 烷酮类：萘丁美酮

选择性COX-2 抑制药塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利

用于风湿、类风湿及骨关节炎的治疗。选择性COX-2抑制剂具抗肿瘤作用；可能存在增加心血管疾病发生的危险。

解热镇痛对乙酰氨基氛只有此作用保泰松、羟基保泰松抗炎抗风湿作用较强，解热镇痛作用弱。

阿片类

阿片生物碱类: 吗啡（morphine）可待因（codeine）半合成阿片类: 海洛因（heroin）人工合成阿片类: 哌替啶（pethidine）芬太尼（fentanyl）杜冷丁美沙酮（Methadone）二氢埃托啡（dihydroetorphine)

药理作用

1中枢神经系统

●镇痛(analgesia) 具有强大的镇痛作用，对各种疼痛都有效；镇痛时不影响意识和其

他感觉；对持续性慢性钝痛的效力大于间断性锐痛

●镇静、致欣快作用(sedation and euphoria)

●抑制呼吸(respiratory depression)

●镇咳(antitussive action)

●其他作用(others)催吐(emesis)：兴奋延髓CTZ 缩瞳(miosis)：针尖样瞳孔为

吗啡中毒特征神经内分泌(neuroendocrine) 促进抗利尿激素(ADH)释放；抑制促性腺激素释放激素(GnRH)和促肾上腺皮质激素释放激素的释放(CRH)，降低促黄体生成激素(LH)和卵泡刺激素水平(FSH)。

2平滑肌胃肠支气管子宫膀胱便秘支气管收缩延长产程尿潴留

3心血管扩血管BP下降颅压增高

4免疫系统抑制免疫

临床应用

1镇痛易成瘾其它无效使用

2心愿性哮喘镇静扩血管作用禁用于支气管哮喘心源性哮喘半休克昏迷和严重肺功能不全

3急慢性消耗性腹泻

不良反应

一般反应（眩晕出汗口干恶心呕吐体位性低血压）耐受性和依赖性（戒断症状）急性中毒（昏迷针尖样瞳孔呼吸抑制低血压休克呼吸麻痹主要死亡原因）

禁忌症分娩和哺乳期呼吸功能不全（支气管哮喘肺心病）颅高压肝功不全

吸收首过消除明显注射给药小量经乳腺排泄

可待因（codeine)

口服易吸收，主要在肝脏代谢镇痛作用为吗啡的1/12，镇咳作用为吗啡的1/4，成瘾性<吗啡。主要用于中等疼痛止痛和中枢性止咳。

哌替啶

口服易吸收皮下和肌注吸收快

镇痛比吗啡弱镇静呼吸抑制扩血管于吗啡相当可致体位性低血压颅高压不引起便秘不止泻不延长产程

镇痛可取代吗啡麻醉前给药镇静心愿性哮喘冬眠合剂

不良反应似吗啡

芬太尼（Fentanyl）

镇痛作用为吗啡的100倍，作用维持时间短，可用于各种剧痛，成瘾性小。

大剂量产生明显肌肉僵直，纳洛酮能对抗；静脉注射过速易抑制呼吸，应加注意

禁用于支气管哮喘、颅脑肿瘤或颅脑外伤引起昏迷的患者以及二岁以下小儿

与麻醉药合用可减少麻醉药用量，与氟哌啶（氟哌利多）合用有安定镇痛作用，用于神经松弛镇痛，可完成某些令病人痛苦的小手术或医疗检查。

美沙酮（Methadone）

耐受性与成瘾性发生慢，戒断症状轻，易于治疗。适用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛以及吗啡成瘾者戒毒。口服与注射同样有效

二氢埃托啡（dihydroetorphine)

镇痛效力是吗啡的吗啡的500-1000倍。临床用于哌替啶、吗啡等无效的顽固性疼痛和晚期癌痛。小剂量间断用药不易产生耐受性，反复用药产生耐受和依赖。

喷他佐辛（Pentazocine，镇痛新）

临床应用：外科手术及内科急慢性疾病（如癌症、溃疡等）的疼痛，不适用于缓解心肌梗死时的疼痛。成瘾性小，药政管理上已列入非麻醉品。

曲马朵（tramadol）

镇痛作用强度与喷他佐辛相似。治疗剂量时不抑制呼吸，也不影响心血管功能，不产生便秘等副作用。口服易于吸收，适用于中度及重度急慢性疼痛及外科手术。不宜用于轻度疼痛，长期应用也可能发生成瘾。

苯二氮卓类药物

1．抗焦虑作用(Antianxiety)

临床应用：各种原因引起的焦虑症(anxiety disorders)

地西泮：持续焦虑状态（generalized anxiety disorder）

氯氮卓：间断性严重焦虑患者