药理学-药物效应动力学

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半数致死量 LD50
质反应的量-效曲线
曲线a为区段反应率;曲线b为累计反应率;E:阳性反应率;C: 浓度或剂量
药理学(第9版)
二、药物的安全性指标
➢ 治疗指数 (therapeutic index): LD50 / ED50 (动物)
➢ 可靠安全系数:LD1 / ED99 ➢ 安全范围:ED95 ~ LD5 间距
➢ 载体 ➢ 免疫 ➢ 基因 ➢ 理化反应
药理学(第9版)
一、受体研究的历史
受体的概念是Ehrlich和Langley于19世纪末在实验室研究的基础上提出的。
药理学(第9版)
二、受体的概念和特性
受体概念 ➢ 受体 receptor ➢ 配体 ligand
受体的五大特性 ➢ 灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、多样性
药理学(第9版)
通常采用对数剂量 制作量-效曲线
量反应的量-效曲线
A.药量用真数剂量表示;B.药量用对数计量表示; E:效应;C:浓度
药理学(第9版)
Emax = 效能 效价强度
最小有效浓度
量-效曲线重要参数
药理学(第9版)
利尿药的效价强度及最大效应比较
横坐标为对数尺度
药理学(第9版)
半数有效量 ED50
第三章
药物效应动力学
作者 : XXXX
单位 : XXXXXX
第一节 药物的基本作用 第二节 药物剂量与效应关系 第三节 药物与受体
重点难点
掌握
药理效应、治疗效果、不良反应的基本概念; 药物量-效曲线的基本参数; 受体激动药、拮抗药概念及主要参数含义。
熟悉 药物安全性评价指标及剂量的概念。
了解 受体类型、细胞内信号转导、受体调节。
分类(续) ➢ 后遗效应(residual effect) ➢ 停药反应(withdrawal reaction) ➢ 变态反应(allergic reaction) ➢ 特异质反应(idiosyncratic reaction)
第二节
药物剂量与效应关系
药理学(第9版)
一、量效关系
概念 ➢ 药理效应与剂量在一定范围内成比例,就是剂量-效应关系。 量效关系 (dose-effect relationship) 量效曲线 (dose-effect curve)
药理学(第9版)
三、受体与药物相互作用
亲和力 (affinity) 解离常数:KD = EC50 亲和力指数:pD2 = -log KD 内在活性 (intrinsic activity) :0≤α≤1
药理学(第9版)
四、作用于受体的药物分类
激动药(agonist, α>0) ➢ 完全激动药 (full agonist, α=1) ➢ 部分激动药(partial agonist, α<1) 拮抗药 (antagonist, α=0) ➢ 竞争性拮抗药 (拮抗参数: pA2) ➢ 非竞争性拮抗药
药理学(第9版)
五、受体类型
离子通道型受体



细胞膜

G蛋白偶联受体 效 应 器
转录 因子
细胞内 受体 核

药理学(第9版)
六、细胞内信号转导
第一信使是指多肽类激素、神经递质及细胞因子等细胞外信使物质。 第二信使为第一信使作用于靶细胞后在胞质内产生的信息分子。
➢ cAMP ➢ cGMP ➢ 肌醇磷脂 ➢ Ca2+
药理学(第9版)
三、不良反应
概念 ➢ 不良反应( adverse reaction)指凡与用药目的无关,并为患者带来不适或痛苦的反应。
分类
➢ 副反应(side reaction) ➢ 毒性反应 (toxic reaction)
1.2万名畸形儿
手性化合物
反应停事件
药理学(第9版)
三、不良反应
药物效应和毒性的量-效曲线
横坐标为对数尺度
药理学(第9版)
三、剂量概念
无效量
常用治疗量
最 小 有 效 量
中毒量
致死量
极最

量小







剂量
第三节
药物与受体
药理学(第9版)
药物作用机制 (mechanism of action)
药物作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用的。
➢ 受体 ➢酶 ➢ 离子通道 ➢ 核酸
药理学(第9版)
七、受体的调节
脱敏 (desensitization) ➢ 指长期使用一种激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
增敏 (hypersensitization) ➢ 与受体脱敏相反的一种现象,可因受体激动药水平降低或长期使用拮抗药造成。
药物基本作用中的名词概念:药物作用、药理效应、特异性、选择性、 治疗效果、不良反应。 药物量-效关系的基本参数:最小有效量、最大效应、效能、半最大效 应浓度、效价强度、量反应、质反应。 药物安全性评价指标及剂量概念:治疗指数、可靠安全系数、安全范围。 受体激动药、拮抗药概念及主要参数。
第一节
药物的基本作用
药理学(第9版)
药物效应动力学(pharmacodynamics)
简称药效学,研究药物对机体的作用及作用机制。
drug
药理学(第9版)
一、药物作用与药理效应
药物作用(drug action ):药物对机体的初始作用。 药理效应(pharmacological effect):药物作用结果。 药物作用特异性(specificity): 如阿托品阻断M胆碱受体。 药理效应选择性(selectivity): 如地高辛对心脏的作用。 选择性和特异性的关系和意义:
➢ 特异性与选择性不一定平行(阿托品)。 ➢ 特异性/选择性的意义(治疗针对性/窄谱局限性) 。
药理学(第9版)
二、治疗效果
概念 ➢ 治疗效果(therapeutic effect)指药物作用的结果有利于改变患者的生理、生化功 能或病理过程,使患病的机体恢复正常。
分类 ➢ 对因Βιβλιοθήκη Baidu疗(etiological treatment) ➢ 对症治疗(symptomatic treatment)
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