药物分布及与血浆蛋白结合
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药物的体内过程
1.2.3 药物分布及与血浆蛋白结合
分布（distribution）:药物自血液中随血液循环经 过一系列生物膜的转运到达各组织器官中的过程。 基本规律：不均匀，动态平衡
血药浓度与分布在靶器官的浓度成一定的比例。 在治疗浓度下，血药浓度与药物效应强弱呈正相关 的量效关系。
药物的体内过程—分布
D +P DP
药物的体内过程—分布
2再.分影布响（药r物ed分is布tri的bu因tio素n）：药物吸收后首先分布到 ①血药流物量的大的理化部性位质，然；后再分布到与其亲和力高的 ②组药织物部与位。血浆蛋白结合率； ③组织血流量与药物和组织的亲和力；
药物的体内过程—分布
影响药物分布的因素：
④药物的pKa及体液的pH
药物与血浆蛋白的结合：
血浆蛋白结合率 ——反映药物与 血浆蛋白结合的 程度
药物的体内过程—分布 药物与血浆蛋白的结合的特点及意义
①结合型药物的药理活性暂时 消失，暂时“储存”于血液中；
②蛋白结合是非特异性的，而
D
血浆蛋白结合点有限，两个药
物可能竞争与同一蛋白结合而
发生置换现象；
③有利于药物继续吸收，影响 被动转运；但不影响主动转运 过程。
7.4
7Байду номын сангаас0 BH+
HA
⑤屏障现象（barrier）药物在血液与器官组织间转运
受到的障碍:
血脑屏障
胎盘屏障
血眼屏障
1.2.3 药物分布及与血浆蛋白结合
分布（distribution）:药物自血液中随血液循环经 过一系列生物膜的转运到达各组织器官中的过程。 基本规律：不均匀，动态平衡
血药浓度与分布在靶器官的浓度成一定的比例。 在治疗浓度下，血药浓度与药物效应强弱呈正相关 的量效关系。
药物的体内过程—分布
D +P DP
药物的体内过程—分布
2再.分影布响（药r物ed分is布tri的bu因tio素n）：药物吸收后首先分布到 ①血药流物量的大的理化部性位质，然；后再分布到与其亲和力高的 ②组药织物部与位。血浆蛋白结合率； ③组织血流量与药物和组织的亲和力；
药物的体内过程—分布
影响药物分布的因素：
④药物的pKa及体液的pH
药物与血浆蛋白的结合：
血浆蛋白结合率 ——反映药物与 血浆蛋白结合的 程度
药物的体内过程—分布 药物与血浆蛋白的结合的特点及意义
①结合型药物的药理活性暂时 消失，暂时“储存”于血液中；
②蛋白结合是非特异性的，而
D
血浆蛋白结合点有限，两个药
物可能竞争与同一蛋白结合而
发生置换现象；
③有利于药物继续吸收，影响 被动转运；但不影响主动转运 过程。
7.4
7Байду номын сангаас0 BH+
HA
⑤屏障现象（barrier）药物在血液与器官组织间转运
受到的障碍:
血脑屏障
胎盘屏障
血眼屏障