药理学消化系统药物ppt课件
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27
四、抗幽门螺杆菌药
分两类： 1.抗溃疡病药：含铋制剂、质子泵抑 制剂、硫糖铝等
2.抗菌药：甲哨唑，四环素，阿莫西林，
羧苄青霉素等
不提倡单一抗菌药物治疗，可联合应用
28
注意事项
甲硝唑：可引起恶心、呕吐等胃肠道反应， 按医嘱用甲氧氯普胺、维生素B6等对抗。 阿莫西林：使用其抗幽门螺杆菌前应注意有无 过敏反应。
抑制胃酸分泌药同用
26
注意事项
硫糖铝片： 在酸性条件下有效，故对十二指肠溃疡疗效好。 应在饭后2~3h给药。 本药含糖量较高，糖尿病病人应慎用。 不能与多酶片同服以免降低两者的效价。 可出现口干、恶心、便秘等副作用。
枸橼酸铋钾： 在酸性环境中方起作用，故餐前服用。 可使舌染黑，粪便呈黑色，口中带氨味， 应告知患者。 与奶制品同服可形成络合物，要避免同时服用
4.抗幽门螺杆菌药：甲硝唑、阿莫西林等
4
一、抗 酸 药
药理作用与机制： 1.直接中和胃酸而降低胃内容物酸度 2.部分抗酸药（如氢氧化铝等）形成 胶状保护膜
5
理想的抗酸药：
1.抗酸作用强、迅速、持久 2.不吸收、无碱血症 3.不产生CO2，无嗳气、腹胀及溃疡穿孔的危险 4.不引起腹泻或便秘 5.对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用
开车或做其他必须注意力高度集中的事情。
胃内充盈可减少其吸收，应空腹服用。
23
三、胃粘膜保护药
前列腺素衍生物
硫糖铝 枸橼酸铋钾
24
硫糖铝（sucralfate）
药理作用：
1.形成保护膜
2.促进PGE2合成，增强粘液-HCO3－盐屏障 3.抑制幽门螺杆菌的繁殖
25
临床应用
1.消化性溃疡 2.慢性糜烂性胃炎 3.反流性食管炎 注意：不能与碱性药物、抗酸药、
胃肠吻合口溃疡、反流性食管炎、 卓-艾综合症等
13
不良反应
1.一般表现：头痛、头晕、乏力、腹泻、便秘、
皮疹、皮肤干燥、脱发等
2.中枢神经系统：失眠、焦虑、定向障碍、幻觉
3.内分泌系统：抗雄激素作用－－男性青年女性化
促进催乳素分泌－－女性溢乳等
Βιβλιοθήκη Baidu
4.转氨酶升高、肝损害、肾功能不全等 5.老年人、肝肾功能不全者、孕妇慎用
消化系统药理
掌握抗消化性溃疡药的分类、作用机制、 临床应用及其不良反应。
熟悉其他作用于消化系统药物的作用特点
1
消化系统疾病的治疗药物
抗消化性溃疡药：
氢氧化铝、西咪替丁、奥美拉唑等
助消化药：胃蛋白酶、胰酶等 止吐药：苯海拉明、东莨菪碱等 泻药：番泻叶、硫酸镁等 止泻药：阿片酊、洛哌丁胺等 利胆药：去氢胆酸、熊去氧胆酸等
奥美拉唑 兰索拉唑 潘多拉唑
20
奥美拉唑（洛赛克）
特点： 1.抑制胃酸分泌：强、持久
不可逆地抑制质子泵
2. 促进溃疡愈合：
增加胃门、胃体、胃窦处粘膜血流量
3.抑制幽门螺杆菌活性
21
临床应用
1.消化性溃疡：疗效好 2.反流性食管炎：优于雷尼替丁 3.卓-艾综合征
22
注意事项
可引起头晕，特别是用药期间，应嘱病人避免
此类药物有弱抗雄性激素作用，可能导致性功 能紊乱，亦可出现头痛、头晕、疲倦、腹泻、 皮肤潮红或皮疹等反应。
药物可从母乳排出，哺乳期用药应停止喂奶。
16
（二）M受体阻断药
（1）阿托品与其它合成品已少用
（2）哌仑西平：主要阻断M1受体
17
选择性M1受体阻断剂
哌仑西平（pirenzepine）
2
消化性溃疡
胃酸/胃蛋白酶 幽门螺杆菌 药物 其它因素 损伤因素
粘液-HCO3－盐屏障
＞
粘膜修复
胃粘膜血流
保护因素
3
抗消化性溃疡药的分类
1.抗酸药：氢氧化铝等
2.抑制胃酸分泌药物：
H2受体阻断药：雷尼替丁 M受体阻断药：哌仑西平 质子泵抑制药：奥美拉唑 胃泌素受体阻断药：丙谷胺
3.胃粘膜保护药：前列腺素衍生物、硫糖铝等
8
二、抑制胃酸分泌药物
M受体阻断药
H2受体阻断药
胃泌素受体阻断药 H+-K+-ATP酶抑制剂
9
胃酸分泌机制与抑制胃酸分泌作用
M受体 乙酰胆碱 阻断药 胃泌素受 胃泌素 体阻断药
H2 受体 组胺 阻断药
质子泵 抑制剂
10
（一）H2受体阻断药
药理作用：
竞争性拮抗胃壁细胞H2受体，抑制胃酸 分泌
常用药物：
西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等
11
西咪替丁（cimetindine，甲氰咪胍）
药理作用： 竞争性阻断胃壁细胞H2受体， 抑制胃酸分泌
减少胃蛋白酶的分泌
保护胃粘膜
12
临床应用
1.消化性溃疡：
十二指肠溃疡：服药4周，愈合率77~92％ 胃溃疡：服药8周，愈合率75~88％
2.其它胃酸分泌过多的疾病：
单一药物不良反应较多，故常用复方制剂
如：胃舒平等
给药方法：餐后1h、3h及临睡前各服一次
6
常用抗酸药物作用比较
作用
抗酸强度 起效时间 维持时间 粘膜保护 作用 收敛作用 无 碱血症 无 产生CO2 无 排便影响 轻泻
氢氧 三硅 氧化 氢氧 碳酸 化镁 酸镁 镁 化铝 钙 强 弱 强 中 较强 快 慢 慢 慢 较快 较长 较长 较长 较长 较长 无 有 有 有 无
29
14
注意事项
药物应在餐后即刻服用，疗程一般为4~8周，也 可把一日剂量在夜间服用。
静脉滴注时，要注意控制速度，速度过快可引起 低血压和心律失常。用药期间注意监测肝、肾功 能和血象。
西咪替丁抑制肝药酶可增强抗凝剂、普萘洛尔、 苯妥英钠的作用，亦可降低酮康唑、四环素的吸 收，应分开用药。
15
选择性作用于胃壁细胞M1受体
抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 用于治疗消化性溃疡
18
（三）胃泌素受体阻断药
丙谷胺(proglumide)
竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌 促进胃粘蛋白生成 临床应用：1.胃、十二指肠溃疡
2.胃炎 3.急性上消化道出血
19
+ + （四）H -K -ATP酶抑制剂
（质子泵抑制剂）
碳酸 氢钠 强 快 短 无
无 无 无 轻泻
无 无 无 轻泻
有 无 无 便秘
有 无 有 便秘
无 有 有 无
7
注意事项
餐后1h、3h及临睡前各服一次 。
乳剂给药前要充分摇匀，服用片剂时应嚼服。 与奶制品可形成络合物，要避免同时服用。
酸性的食物及饮料不宜与抗酸药同服。
氢氧化铝凝胶能阻碍磷的吸收，老年人长期服用 应警惕引起骨质疏松。
四、抗幽门螺杆菌药
分两类： 1.抗溃疡病药：含铋制剂、质子泵抑 制剂、硫糖铝等
2.抗菌药：甲哨唑，四环素，阿莫西林，
羧苄青霉素等
不提倡单一抗菌药物治疗，可联合应用
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注意事项
甲硝唑：可引起恶心、呕吐等胃肠道反应， 按医嘱用甲氧氯普胺、维生素B6等对抗。 阿莫西林：使用其抗幽门螺杆菌前应注意有无 过敏反应。
抑制胃酸分泌药同用
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注意事项
硫糖铝片： 在酸性条件下有效，故对十二指肠溃疡疗效好。 应在饭后2~3h给药。 本药含糖量较高，糖尿病病人应慎用。 不能与多酶片同服以免降低两者的效价。 可出现口干、恶心、便秘等副作用。
枸橼酸铋钾： 在酸性环境中方起作用，故餐前服用。 可使舌染黑，粪便呈黑色，口中带氨味， 应告知患者。 与奶制品同服可形成络合物，要避免同时服用
4.抗幽门螺杆菌药：甲硝唑、阿莫西林等
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一、抗 酸 药
药理作用与机制： 1.直接中和胃酸而降低胃内容物酸度 2.部分抗酸药（如氢氧化铝等）形成 胶状保护膜
5
理想的抗酸药：
1.抗酸作用强、迅速、持久 2.不吸收、无碱血症 3.不产生CO2，无嗳气、腹胀及溃疡穿孔的危险 4.不引起腹泻或便秘 5.对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用
开车或做其他必须注意力高度集中的事情。
胃内充盈可减少其吸收，应空腹服用。
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三、胃粘膜保护药
前列腺素衍生物
硫糖铝 枸橼酸铋钾
24
硫糖铝（sucralfate）
药理作用：
1.形成保护膜
2.促进PGE2合成，增强粘液-HCO3－盐屏障 3.抑制幽门螺杆菌的繁殖
25
临床应用
1.消化性溃疡 2.慢性糜烂性胃炎 3.反流性食管炎 注意：不能与碱性药物、抗酸药、
胃肠吻合口溃疡、反流性食管炎、 卓-艾综合症等
13
不良反应
1.一般表现：头痛、头晕、乏力、腹泻、便秘、
皮疹、皮肤干燥、脱发等
2.中枢神经系统：失眠、焦虑、定向障碍、幻觉
3.内分泌系统：抗雄激素作用－－男性青年女性化
促进催乳素分泌－－女性溢乳等
Βιβλιοθήκη Baidu
4.转氨酶升高、肝损害、肾功能不全等 5.老年人、肝肾功能不全者、孕妇慎用
消化系统药理
掌握抗消化性溃疡药的分类、作用机制、 临床应用及其不良反应。
熟悉其他作用于消化系统药物的作用特点
1
消化系统疾病的治疗药物
抗消化性溃疡药：
氢氧化铝、西咪替丁、奥美拉唑等
助消化药：胃蛋白酶、胰酶等 止吐药：苯海拉明、东莨菪碱等 泻药：番泻叶、硫酸镁等 止泻药：阿片酊、洛哌丁胺等 利胆药：去氢胆酸、熊去氧胆酸等
奥美拉唑 兰索拉唑 潘多拉唑
20
奥美拉唑（洛赛克）
特点： 1.抑制胃酸分泌：强、持久
不可逆地抑制质子泵
2. 促进溃疡愈合：
增加胃门、胃体、胃窦处粘膜血流量
3.抑制幽门螺杆菌活性
21
临床应用
1.消化性溃疡：疗效好 2.反流性食管炎：优于雷尼替丁 3.卓-艾综合征
22
注意事项
可引起头晕，特别是用药期间，应嘱病人避免
此类药物有弱抗雄性激素作用，可能导致性功 能紊乱，亦可出现头痛、头晕、疲倦、腹泻、 皮肤潮红或皮疹等反应。
药物可从母乳排出，哺乳期用药应停止喂奶。
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（二）M受体阻断药
（1）阿托品与其它合成品已少用
（2）哌仑西平：主要阻断M1受体
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选择性M1受体阻断剂
哌仑西平（pirenzepine）
2
消化性溃疡
胃酸/胃蛋白酶 幽门螺杆菌 药物 其它因素 损伤因素
粘液-HCO3－盐屏障
＞
粘膜修复
胃粘膜血流
保护因素
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抗消化性溃疡药的分类
1.抗酸药：氢氧化铝等
2.抑制胃酸分泌药物：
H2受体阻断药：雷尼替丁 M受体阻断药：哌仑西平 质子泵抑制药：奥美拉唑 胃泌素受体阻断药：丙谷胺
3.胃粘膜保护药：前列腺素衍生物、硫糖铝等
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二、抑制胃酸分泌药物
M受体阻断药
H2受体阻断药
胃泌素受体阻断药 H+-K+-ATP酶抑制剂
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胃酸分泌机制与抑制胃酸分泌作用
M受体 乙酰胆碱 阻断药 胃泌素受 胃泌素 体阻断药
H2 受体 组胺 阻断药
质子泵 抑制剂
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（一）H2受体阻断药
药理作用：
竞争性拮抗胃壁细胞H2受体，抑制胃酸 分泌
常用药物：
西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等
11
西咪替丁（cimetindine，甲氰咪胍）
药理作用： 竞争性阻断胃壁细胞H2受体， 抑制胃酸分泌
减少胃蛋白酶的分泌
保护胃粘膜
12
临床应用
1.消化性溃疡：
十二指肠溃疡：服药4周，愈合率77~92％ 胃溃疡：服药8周，愈合率75~88％
2.其它胃酸分泌过多的疾病：
单一药物不良反应较多，故常用复方制剂
如：胃舒平等
给药方法：餐后1h、3h及临睡前各服一次
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常用抗酸药物作用比较
作用
抗酸强度 起效时间 维持时间 粘膜保护 作用 收敛作用 无 碱血症 无 产生CO2 无 排便影响 轻泻
氢氧 三硅 氧化 氢氧 碳酸 化镁 酸镁 镁 化铝 钙 强 弱 强 中 较强 快 慢 慢 慢 较快 较长 较长 较长 较长 较长 无 有 有 有 无
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注意事项
药物应在餐后即刻服用，疗程一般为4~8周，也 可把一日剂量在夜间服用。
静脉滴注时，要注意控制速度，速度过快可引起 低血压和心律失常。用药期间注意监测肝、肾功 能和血象。
西咪替丁抑制肝药酶可增强抗凝剂、普萘洛尔、 苯妥英钠的作用，亦可降低酮康唑、四环素的吸 收，应分开用药。
15
选择性作用于胃壁细胞M1受体
抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 用于治疗消化性溃疡
18
（三）胃泌素受体阻断药
丙谷胺(proglumide)
竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌 促进胃粘蛋白生成 临床应用：1.胃、十二指肠溃疡
2.胃炎 3.急性上消化道出血
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+ + （四）H -K -ATP酶抑制剂
（质子泵抑制剂）
碳酸 氢钠 强 快 短 无
无 无 无 轻泻
无 无 无 轻泻
有 无 无 便秘
有 无 有 便秘
无 有 有 无
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注意事项
餐后1h、3h及临睡前各服一次 。
乳剂给药前要充分摇匀，服用片剂时应嚼服。 与奶制品可形成络合物，要避免同时服用。
酸性的食物及饮料不宜与抗酸药同服。
氢氧化铝凝胶能阻碍磷的吸收，老年人长期服用 应警惕引起骨质疏松。