第十五章 影响肾上腺素能神经系统药物
药理学习题五(肾上腺素能神经系统激动药和阻断药)练习题库及参考答案
第六章肾上腺素能神经系统激动药和阻断药练习题及参考答案一、填空题：⒈ NA的主要给药途径是 ___________，当口服给药时可用于治疗 ___________；其常见的不良反应有 ___________、 ___________， ___________。
静脉给药上消化道出血局部组织缺血坏死急性肾衰停药后血压下降⒉去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上的α2受体激动时，对神经末梢NA的释放起___________调节，而突触间隙的NA浓度 ___________。
负反馈降低⒊激动α、β受体的药物有 ___________， ___________，主要激动α受体的药物有___________， ___________，主要激动β受体的药物有 ___________。
AD 麻黄碱 NA 间羟胺 ISOP⒋治疗过敏性休克的首选药是___________，治疗伴有尿少的中毒性休克的首选药是___________。
AD DA5. 内在拟交感活性是指有些β受体阻断药与β受体结合后对β受体具有 ___________。
部分激动作用6. 长期应用β受体阻断药，可引起β受体 _______调节，突然停药可引起 ________现象，故停药应采取 ___________。
向上反跳逐渐减量停药7.异丙肾上腺素用于治疗支气管哮喘的机制是_______，常见的不良反应是_______。
激动支气管平滑肌β2受体;心律失常和耐受性4、激动去甲肾上腺素能神经末稍突触前膜α和β受体的效应分别是_______和_______。
NA释放减少(负反馈调节);NA释放增加(正反馈调节)6、间羟胺的拟肾上腺素作用机制是_______和_______，其升压作用较去甲肾上腺素_______，临床主要用于_______和 _______。
直接激动α受体（对β受体作用弱）；促进神经未梢释放NA；弱而持久；各种休克早期；药物中毒或腰麻引起的低血压7、去甲肾上腺素临床用于_______和_______的治疗，其主要的不良反应有_______和_______。
08作用于肾上腺素能受体的药物
（3）溶于稀盐酸后，与过氧化氢试液反应被氧化， ）溶于稀盐酸后，与过氧化氢试液反应被氧化， 显血红色。 显血红色。 时与碘试液反应， （4）在pH3-3.5时与碘试液反应，再加硫代硫酸 ） 时与碘试液反应 钠试液使过量碘的颜色消退，溶液呈红色。 钠试液使过量碘的颜色消退，溶液呈红色。 （5）与三氯化铁试液反应，即显翠绿色（酚羟基 ）与三氯化铁试液反应，即显翠绿色（ 与铁离子络合呈色）；再加氨试液后变为紫色， ）；再加氨试液后变为紫色 与铁离子络合呈色）；再加氨试液后变为紫色，最后 变为紫红色。 变为紫红色。
性质： 性质： 构型， 构型 （1）结构中有一个手性碳原子，为R构型，具左旋 ）结构中有一个手性碳原子， 光性。 异构体的作用强于S(+)-异构体。肾上腺 异构体。 光性。R(-)-异构体的作用强于 异构体的作用强于 异构体 素水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反应， 消旋化反应 素水溶液在室温放置或加热后，易发生消旋化反应， 使活性降低。 以下消旋化反应速度较快。 使活性降低。pH4以下消旋化反应速度较快。 以下消旋化反应速度较快 （2）稳定性：分子结构中具有儿茶酚（邻苯二酚） ）稳定性：分子结构中具有儿茶酚（邻苯二酚） 结构，性质不稳定，接触空气或受日光照射， 结构，性质不稳定，接触空气或受日光照射，极易被 氧化变质，生成红色的肾上腺素红， 氧化变质，生成红色的肾上腺素红，进一步聚合成棕 色多聚物。 色多聚物。
非儿茶酚胺药——又分为直接和间接的拟似药 非儿茶酚胺药——又分为直接和间接的拟似药： 又分为直接和间接的拟似药：
拟肾上腺素药物构效关系： 拟肾上腺素药物构效关系： (1)与受体的结合 与受体的结合 直接作用于受体的拟肾上腺素药的化学结构必 须与受体结构特征相适应才能发挥特定的生理作用。 须与受体结构特征相适应才能发挥特定的生理作用。
传出神经系统药物分类
在补足血容量的基础上 意义：明显降低肺血管阻力
4．治疗急性心肌梗死 顽固性充血性心力衰竭
机制: 外周阻力↓ 心脏前后负荷↓ 心输出量↑
5．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 防治手术过程中突发高血压危象
【不良反应】
大剂量: 体位性低血压，
注射给药：
心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛
【临床应用】
1．过敏性休克：如青霉素所致休克
肾上腺素 升高血压
兴奋心肌 血压下降
心跳微弱
松弛支气管平滑肌
呼吸困难
2. 心脏骤停：溺水、传染病、房室传导阻滞、
药物中毒、麻醉和手术意外
3. 急性支气管哮喘（禁用于心脏性哮喘）
【不良反应及禁忌证】
一般性：烦燥、焦虑、恐惧感、震颤、 心悸、出汗和皮肤苍白
休克
是一种组织的毛细血管灌流不足的状态。 细胞代谢受到不良影响，引起组织功能障碍， 包括发生多种酶和血管活性物质的释放。
即使有高的心输出量和高动脉血压，由于血液 的病态分布（血管收缩、扩张及动-静脉短路引 起），便足以产生休克，如某些内毒素休克。
生命悠关器官的低灌流状态是休克的本质。 如 脑（意识、呼吸）、肾（尿形成）功能不良 是这些器官灌流不足的临床指征。
外周血管痉挛性疾病
三、α1受体阻断药
哌唑嗪
扩张血管，降低外周阻力→ 血压下降，
不引起明显的心率加速
应用：高血压病
顽固性心功能不全
β受体阻断药
分类
（1）非选择性:普萘洛尔 （2）选择性β1受体:美多洛尔 （3）有内在拟交感活性的:吲哚洛尔 （4）兼有阻断α和β受体：拉贝洛尔
【药理作用】
1. β受体阻断作用
自律性↑ 耗氧量↑
药理学各章简答题及答案
第一章绪言简答题1.什么是药理学？药理学是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的科学，为临床防治疾病、合理用药提供理论基础、基本知识和科学的思维方法。
2. 什么是药物？能影响机体的生理、生化或病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的化学物质。
3. 简述药理学学科任务。
①阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；②研究开发新药，发现药物新用途；③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。
第二章药动学简答题30.试述药物代谢酶的特性。
①选择性低，能催化多种药物。
②个体差异大：变异性较大，常受遗传、年龄、营养状态、机体状态、疾病的影响而产生明显的个体差异，在种族、种群间出现酶活性差异，导致代谢速率不同。
③易被药物诱导或抑制：酶活性易受外界因素影响而出现增强或减弱现象。
长期应用酶诱导药可使酶的活性增强，而酶抑制药能够减弱酶活性。
31.简述绝对生物利用度与相对生物利用度的区别。
32.试比较一级消除动力学与零级消除动力学的特点。
一级消除动力学特点：①药物按恒定比例消除；②半衰期是恒定的；③时量曲线在半对数坐标纸上呈直线；零级消除动力学特点：①药物按恒定的量消除；②半衰期不是固定数值；③时量曲线在半对数坐标纸上呈曲线。
第三章受体理论与药物效应动力学(药效学)简答题1.简述受体的特性。
多样性、可逆性、饱和性、亲和性、特异性、灵敏性2.简述受体分类。
根据受体存在部位：细胞膜受体、胞质受体、胞核受体根据受体蛋白结构，信息转导过程，效应性质等：配体门控离子通道受体、G蛋白偶联受体、激酶偶联受体、核激素受体等第四章传出神经系统药理概论第五章胆碱能系统激动药和阻断药简答题1.简述毛果芸香碱对眼睛的药理作用及其临床应用。
【药理作用】缩瞳毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体而收缩，瞳孔缩小。
降低眼内压缩瞳使虹膜向中心拉紧使其根部变薄，前房角间隙变宽，房水回流通畅。
调节痉挛激动M受体，睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸，适合看近物，而视远物模糊。
《实用药物学基础与实践》第十五章 工作中的药物学综合知识与实践
指同时配合应用的药物相互作用以后产生药效或互相对抗。 如：① 如金属解毒剂依地酸钙钠、盐酸半胱氨酸、二巯基丙醇 等能与某些重金属离子形成配合物而起解毒作用；亚甲蓝利用氧 化还原反应起解毒作用等。② 硝酸酯类药物与巯醇类物质或药 物发生相互作用，如同时给予可保护体内巯醇类的化合物1，4二巯基-2，3-丁二醇，就可降低因过度消耗体内巯醇而产生的药 物耐受性。
二、药物的还原性
（一）具有还原性药物的类型 醛类 醇类 酚和烯醇类 硫醇及硫化物 肼类及胺类 含共轭双键体系的药物 其他类
第十五章 ● 第一节 药物的化学稳定性及影响因素 二、药物的还原性
（二）
药物氧化的类型
药物的氧化一般可分为自动氧化和化学氧化两类。自动氧化是 由空气中的氧引起的自由基链式自氧化过程，如维生素C及肾 上腺素的自动氧化。化学氧化多为化学氧化剂引起的离子型反 应，如高锰酸钾、重铬酸钠等氧化剂氧化某些药物，用于定性 鉴别及含量测定等。
我一定要活下去，有一种强烈的求生欲望。
第二节 药物的配伍变化
第十五章 ● 第二节 药物的配伍变化 一、物理性配伍变化
01 沉淀或分层 02 潮解、液化和结块 03 分散状态或粒径变化 04 由于溶剂的改变发生沉淀 05 盐析作用
第十五章 ● 第二节 药物的配伍变化 二、化学性配伍变化
第十五章 ● 第二节 药物的配伍变化
给药途径
意义 静脉滴注
外用 眼用 耳用 婴儿用 鼻用
第十五章 ● 第三节 处方认识及分析 三、处方中常用拉丁文概述
缩写 gtt g.（gm） μg. IU U
剂量单位
意义 滴 克 微克 国际单位 单位
第十五章 ● 第三节 处方认识及分析 三、处方中常用拉丁文概述
2013执业药师药学专业知识二真题答案及解析(10.23修正版)
2013执业药师药学专业知识二真题答案及解析说明：该版本的答案与解析，可能存在不完美的地方，望大家理解并指出，我加以改正；该版答案是针对药圈论坛上的真题回忆进行的整理。
药剂学部分题号 答案 答案解析答案解析出处所在章节 页码 1 D混悬型：这类剂型是固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如合剂、洗剂、混悬剂等；合剂口服，洗剂外用。
第一章绪论P15 2 B混合物的CRH约等于各药物CRH的乘积，即CRH AB≈CRH A×CRH B，而与各组分的比例无关，88%×82%=72%第二章散剂和颗粒剂P23 3 B糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后面成的白色粉末，其优点在于黏合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用第三章片剂P39 4 A胃溶型：羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）；肠溶型：邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素（HPMCP）、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）、苯乙烯马来酸共聚物（StyMA）、丙烯酸树脂（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物 EudragitL）第三章片剂P61 5 C除另有规定外，片剂、硬胶囊剂或注射用无菌粉末，每片（个）标示量不大于25mg或主药含量不大于每片（个）重量25%者；内容物非均一溶液的软胶囊、单剂量包装的口服混悬液、透皮贴剂、吸入剂和栓剂，均应检查含量均匀度第三章片剂P67 6 D（选项和7题对调）滴丸水溶性基质：常用的有聚乙二醇类（如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等）、泊洛沙姆、明胶等第四章胶囊剂和丸剂P76 7 E （选项和6题对调）对光敏感药物，可加遮光剂二氧化钛（2%～3%）第四章胶囊剂和丸剂P71 8 C栓剂油性基质：可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、棕榈酸酯、硬脂酸丙二醇酯）第五章栓剂P79 9 A置换价：是指药物的重量与同体积基质重量的比值，为该药物的置换价。
影响肾上腺素能神经系统药物ppt课件
1.非3,4-二羟基苯乙胺，两个手性碳 2.主要激动α 受体，升压效果比去甲肾上腺素稍弱， 加强心脏收缩，抗休克
6
7
共同考点：1、苯异丙胺类，特点一：苯环无酚羟基， 不受COMT的影响，作用时间延长。化合物极性降低，易进 入中枢神经系统，故具有较强的中枢兴奋作用。特点二： 是α碳上有一个甲基，不易被单胺氧化酶代谢脱氨，也使 稳定性增加，作用时间延长。但活性降低，中枢毒性增大。
肾上腺素受体激动剂代表药（分α 和β两类）2来自一、α受体激动剂代表药
考点： 1.结构及性质：具有儿茶酚胺结构（共性），苯环上酚羟 基遇光或空气易被氧化变质（共性），应避光保存及避免与空 气接触。 2.一个手性碳，为R构型，具左旋性，左旋体的药效大。 加热3min或与浓硫酸共热2h，均发生消旋化（β碳原子的消 旋化是儿茶酚胺类药物共性），配制和储存中应避免加热， 防止消旋化 3.代谢（儿茶酚胺药物的代谢有类似性）
25
考点： 1.结构：芳氧丙醇胺 2.一个手性碳，是为数不多的以活性异构体S-左旋体作 为药用的β受体拮抗剂，是已知作用最强的非选择性β受体 拮抗剂 3.常用其滴眼剂，用于降低眼内压，治疗青光眼
26
小结：β受体拮抗剂的结构与作用特点 1.具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本结构骨架
可归类为两类基本结构，即芳氧丙醇胺类（普萘洛尔等共 7个）（多一个亚甲氧基）和苯乙醇胺类（索他洛尔）。侧链 含手性中心，N上大多带一个取代基
16
苯乙胺的基本结构
苯环上酚羟基使作用增强, 尤以3-,4-位羟基最明显
X
以其它环状结构代替苯环， 外周作用仍保留，但中枢 兴奋作用降低
碳上通常带有羟基，其 绝对构型以R构型为活性体
OH H
* N R2
药理学-作用于传出神经系统的药物
药理学-作用于传出神经系统的药物第二章1【单选题】主要兴奋β受体的药物是（） [单选题] *A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素(正确答案)D、多巴胺E、麻黄碱2【单选题】过敏性休克首选药（） [单选题] *A、去甲肾上腺素B、肾上腺素(正确答案)C、异丙肾上腺素D、多巴胺E、麻黄碱3【单选题】下列哪组药物均能治疗支气管哮喘（） [单选题] *A、吗啡、异丙肾上腺素、麻黄碱B、阿托品、异丙肾上腺素、麻黄碱C、肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱(正确答案)D、多巴胺、异丙肾上腺素、麻黄碱E、吗啡、阿托品、麻黄碱4【单选题】最易引起心室颤动的药物是（） [单选题] *A、去甲肾上腺素B、肾上腺素(正确答案)C、异丙肾上腺素D、多巴胺E、山莨菪碱5【单选题】具有明显扩张肾血管,增加肾血流量的药物是（） [单选题] *A、肾上腺素B、间羟胺C、麻黄碱D、多巴胺(正确答案)E、去甲肾上腺素6【单选题】普萘洛尔是下列哪一药物的特异性拮抗剂（） [单选题] *A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素(正确答案)D、多巴胺E、阿拉明7【单选题】静注酚妥拉明后,再注射肾上腺素,血压可（） [单选题] *A、立即上升B、继续下降(正确答案)C、保持不变D、先降后升E、先升后降8【单选题】普萘洛尔不具有下列哪项作用（） [单选题] *A、抑制心肌收缩力B、收缩血管C、松弛支气管平滑肌(正确答案)D、降低心肌耗氧量E、减少心输出量9【单选题】有机磷农药中毒的机制是（） [单选题] *A、抑制磷酸二酯酶B、抑制单胺氧化酶C、抑制胆碱酯酶(正确答案)D、抑制腺苷酸环化酶E、直接激动胆碱受体10【单选题】感染性休克宜选用（） [单选题] *A、阿托品(正确答案)B、异丙肾上腺素C、山莨菪碱D、东莨菪碱E、间羟胺11【单选题】可解除胃肠道平滑肌痉挛的药物是（） [单选题] *A、异丙肾上腺素B、多巴胺C、麻黄碱D、阿托品(正确答案)E、东莨菪碱12 【单选题】酚妥拉明是（） [单选题] *A、α受体阻断剂(正确答案)B、β受体阻断剂C、胆碱酶酶复活药D、M受体阻断药E、抗胆碱酯酶药13 【单选题】某患者由于大量误服了某药片出现语言不清、烦燥不安,被送至急诊室。
高校药理学知识点收集
药理学第二章药效学药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物的不良反应：1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。
2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。
3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。
5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。
6、特异性反应：受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
激动药：既有亲和力双有内在活性。
拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学)：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。
第六章胆碱受体激动药一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH) 作用：1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。
2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。
过大剂量由兴奋转入抑制。
激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。
3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。
2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
应用：1、青光眼2、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。
神经系统药物(六)
神经系统药物（六）一、最佳选择题1.溴隐亭抗帕金森病的作用机制是A•激动中枢乙酰胆碱受体B.补充中枢多巴胺不足C•激动中枢D2受体D•补充中枢乙酰胆碱不足E.抑制中枢多巴脱羧酶答案：C［解答］本题考查药物的作用机制。
溴隐亭为一种半合成的麦角生物碱抗帕金森病药，其机制是激动黑质-纹状体通路的D2受体。
故答案为C。
2.左旋多巴的药理作用是A.补充中枢神经系统多巴胺B.阻断胆碱受体C.阻断多巴胺受体D.抑制胆碱酯酶E.补充中枢神经系统乙酰胆碱答案：A3.左旋多巴对抗精神病药引起的帕金森综合征无效的原因是A.抗精神病药抑制左旋多巴进入中枢B.抗精神病药抑制中枢DA的合成C.抗精神病药引起中枢DA受体下调D.抗精神病药促进中枢DA的分解E.抗精神病药阻断中枢DA受体答案：E4.下列描述中错误的是A•加兰他敏为治疗阿尔茨海默病首选药，但肝毒性大B.多奈哌齐为可逆性胆碱酯酶抑制剂C•卡巴拉汀选择性抑制大脑皮质和海马的乙酰胆碱酯酶D•石杉碱甲适用于老年痴呆患者E•占诺美林为选择性M1受体激动剂答案：A5.抗精神分裂症的药物是A.碳酸锂B.丙咪嗪C.氯丙嗪D.哌替啶E•司来吉兰答案：C［解答］本题考查药物的临床作用。
碳酸锂为抗躁狂症药。
丙咪嗪为抗抑郁药。
氯丙嗪为抗精神分裂症的药物。
哌替啶为中枢镇痛药。
司来吉兰属选择性和不可逆性单胺氧化酶（简称MAO）抑制药，可降低脑内多巴胺的代谢，延长多巴胺的有效时间。
一般做治疗PD（帕金森病，Parkinson'sdisease）的辅助药物，可增强和延长左旋多巴（L-dopa，lebodapa）的疗效，降低左旋多巴的用量，减少外周副作用，消除长期单用左旋多巴出现的“开-关”现象。
故答案为C。
6.下述何种药物中毒引起血压下降时，禁用肾上腺素A.地西泮B•苯巴比妥C.氯丙嗪D•水合氯醛E•吗啡答案：C［解答］本题考查药物的相互作用。
氯丙嗪降压是由于阻断a受体。
肾上腺素可激活a与B受体产生心血管效应。
第15章-治疗神经退行性疾病药物【可编辑的PPT文档】
脊髓前角运动神经元的兴奋性增高，病人 出现肌张力增高等帕金森病的症状。
2019/11/17
支持“多巴胺学说”的事实依 据：
1. 死于帕金森病的患者纹状体中 DA含量仅为正常人的5%~10%。
2. 提高脑内DA含量或DA受体激动 剂可缓解帕金森病症状。
2019/11/17
教学目的与要求
掌握目前抗帕金森病药的治疗 机制。
掌握左旋多巴的体内过程、药 理作用、临床用途及不良反应。
熟悉左旋多巴增效药卡比多巴。 了解中枢抗胆碱药。 了解治疗老年性痴呆症药物。
第一节 抗帕金森病药
帕金森病
（震颤麻痹）
进行性锥体 外系功能障 老碍年性，血临管床硬化主、 脑要炎后表遗现症为及长运期 服动用抗迟精缓神、病药肌等 均森肉可病引的强起症直类状、似，帕 称静金为 帕止金森震综颤合及征，共其 药物治济疗失与调帕金森
3. 耗竭中枢递质DA或阻断DA-R， 能诱发帕金森综合征
4. 胆碱受体阻断药可缓解帕金森病 的一些症状。
Arvid Carlsson
2000年若贝尔生理医学奖
Arvid Carlsson得奖原因
最早將多巴胺在腦中的分布加以定量 实验证明以reserpine排空脑中多巴胺含量帕 金森氏病的症狀，補充L-DOPA，即有所改善。 确定人体多巴胺主要位于基底神經核
2019/11/17
抗帕金森病药
拟多巴胺药 胆碱受体阻断药
2019/11/17
【体内过程】
左旋多巴
小肠载体吸收
外周氨基酸脱羧酶
1%透过血脑屏障
（-） 多巴胺
（不良反应）
影响肾上腺素能神经的药物
小体积N取代有利于α激动活性，大体积取代基有利于β激动活性
最适宜的N取代是异丙基
第23页，共47页。
14.2.3.1 β1受体激动剂
• 进一步扩大异丙肾上腺素的N取代基团，得到多巴酚丁 胺Dobutamine
• S(-):α1、β1受体激动剂 • R(+):α1受体阻断剂,弱β1受体激动活性 • 临床使用消旋体，只表现β1受体激动剂活性 • 用于治疗心脏手术后的排出量低的休克或心肌梗死并
作用于α1A受体拮抗剂
主要用于良性前列腺增生，心血管副作用小
阿夫唑嗪 Alfuzosin P329 上左
以开链结构取代哌嗪环
坦洛新 Tamsulosin P329 上右 引入磺胺结构
第35页，共47页。
14.3.1.3 选择性α2受体拮抗剂
• 主要用于治疗抑郁症、糖尿病、男性勃起功 能障碍
• 有降低血压Biblioteka 副作用– 2位有哌嗪取代– 呋喃环通过羰基与哌 嗪相连
• 通过改变与哌嗪相连的 取代基可改变药动性质
多沙唑嗪
Doxazosin
半衰期是Prazosin的 三倍每日服用一次
美他唑嗪 metazosin
P328 下方
第34页，共47页。
14.3.1.2 选择性α1受体拮抗剂
具有α1受体亚型选择性的α1受体拮抗剂
– 腹腔内脏及皮肤末梢血管收缩 – 新陈代谢亢进
– 瞳孔散大
– 舒张平滑肌 – 松弛膀胱壁，收缩内括约肌
第3页，共47页。
14.1 去甲肾上腺素的生物合成代谢和 作用机制
• NE在神经末稍的历程
– 生物合成 – 储存 – 释放 – 与受体作用 – 重吸收 – 代谢
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药理学专业二---药物化学课本知识疏理
药物分类（解决药物所属类别的一类问题）第一章：抗生素：β-内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素类一、β-内酰胺类：（一）、青霉素及半合成青霉素类：1、耐酸半合成青霉素：青霉素V2、耐酶半合成青霉素：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林3、广谱半合成青霉素：氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林（二）、头孢菌素及半合成头孢菌素类：头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢呋辛、头孢克肟、头孢曲松、头孢哌酮、硫酸头孢匹罗（三）、β-内酰胺酶抑制剂：1、氧青霉烷类：克拉维酸钾2、青霉烷砜类：舒巴坦钠、他唑巴坦（四）非经典的β-内酰胺类抗生素：1、碳青霉烯类：沙纳霉素、亚胺培南、美罗培南2、单环β-内酰胺类：氨曲南二、大环内酯类抗生素：红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、螺旋霉素三、氨基糖苷类抗生素：硫酸卡那霉素、阿米卡星、硫酸奈替米星、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素、妥布霉素、链霉素四、四环素类抗生素：盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸美他环素、盐酸米诺环素第二章：合成抗菌药：喹诺酮类、磺胺类一、喹诺酮类：（一）、奈啶羟酸类：萘啶酸、依诺沙星、托舒氟沙星（二）、吡啶并嘧啶羧酸类：吡咯酸、吡哌酸（三）喹啉羧酸类：诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、司帕沙星、芦氟沙星、加替沙星二、磺胺类及增效剂：磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶第三章：抗结核药一、抗生素类：链霉素、利福平、利福喷汀、利福布汀二、合成类：异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺第四章：抗真菌药一、抗真菌抗生素：两性霉素B、制霉菌素二、合成类（唑类）：（一）、咪唑类：咪康唑、益康唑、酮康唑、噻康唑、克霉唑（二）、三氮唑类：特康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑三、其他类：特比萘芬、氟胞嘧啶第五章：抗病毒药一、核甘类：（一）、非开环类核苷类：司他夫定、拉米夫定、齐多夫定、扎西他滨（二）、开环类核苷类：阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦二、非核甘类：奈韦拉平、依发韦仑三、蛋白酶抑制剂：茚地那韦、沙奎那韦、奈非那韦四、其他类：利巴韦林、盐酸金刚烷胺、金刚乙胺、磷酸奥司他韦、磷甲酸钠第六章：其他抗感染药一、其他抗感染药：盐酸小檗碱、甲硝唑、替硝唑、奥硝磷霉素、盐酸克林霉素、盐酸林可霉素、利奈唑胺第七章：抗寄生虫药一、驱肠虫药：（一）、哌嗪类：枸橼酸哌嗪（二）、咪唑类：左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑（三）、嘧啶类：噻嘧啶、奥克太尔（四）、苯咪类：阿咪太尔、三苯双咪（五）、三萜类和酚类：川楝素、鹤草酚二、抗血吸虫药：（一）、锑剂：酒石酸锑钾（二）、非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺三、抗丝虫药：枸橼酸乙胺嗪四、抗疟药：（一）、喹啉醇类：二盐酸奎宁、本芴醇（二）、氨基喹啉类：磷酸氯喹、磷酸伯氨喹（三）、2、4—二氨基嘧啶类：乙胺嘧啶（四）、青蒿素类：青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯第八章：抗肿瘤药一、烷化类：（一）、氮芥类：环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑（二）、乙撑亚胺类：塞替派（三）、亚硝基脲类：卡莫司汀（四）、甲磺酸酯及多元醇类：白消安、二溴卫矛醇（五）、金属配合物类：顺铂、卡铂、奥沙利铂二、抗代谢物类：（一）、嘧啶类抗代谢物：1、尿嘧啶抗代谢物：氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、卡莫氟2、胞嘧啶抗代谢物：盐酸阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨、卡培他滨（二）、嘌呤类抗代谢物：巯嘌呤、磺巯嘌呤钠、氟达拉滨（三）、叶酸抗代谢物：甲氨蝶呤、亚叶酸钙、雷替曲塞、培美曲塞三、抗肿瘤天然药物及半合成衍生物：(一)、抗肿瘤抗生素：1、多肽类抗生素：放线菌素、博来霉素2、酮类抗生素及衍生物：盐酸多柔比星、盐酸柔红霉素、盐酸表柔比星、盐酸米托蒽醌（二）、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物：1、喜树碱类：喜树碱、羟喜树碱、盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康2、鬼？生物碱类：依托泊苷、依托泊苷磷酸酯、替尼泊苷3、长春碱类：硫酸长春碱、硫酸长春新碱、硫酸长春地辛、酒石酸长春瑞滨4、紫杉烷类：紫杉醇、多西他赛四、基于肿瘤生物学机制的药物：甲磺酸伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼、硼替佐米五、激素类药物：氟他胺、枸橼酸他莫昔芬、枸橼酸托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑第九章：镇静催眠药及抗焦虑药一、苯二氮卓类：地西泮、奥沙西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑、依替唑仑二、非苯二氮卓类：（一）、吡咯酮类：佐匹克隆（二）、氮杂螺环类：丁螺环酮（三）、第一个上市咪唑并吡啶类：唑吡坦（四）、吡唑并嘧啶类：扎来普隆第十章：抗癫痫及抗惊厥药一、巴比妥类：苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠二、乙内酰脲类：苯妥英钠三、丁二酰亚胺类：乙琥胺四、苯二氮卓类：地西泮、硝西泮五、二苯并氮杂卓类（亚氨芪类）：卡马西平、奥卡西平六、脂肪羧酸类：丙戊酸钠第十一章：抗精神失常药一、抗精神病药：(一)、吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、癸氟奋乃静、三氟拉嗪(二)、硫杂蒽类：氯普噻吨、氯哌噻吨(三)、丁酰苯类：氟哌啶醇(四)、苯酰胺类：舒必利(五)、二苯并二氮卓类和苯并氧氮卓类：氯氮平、奥氮平、洛沙平、阿莫沙平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮、帕利哌酮、盐酸硫利达嗪二、抗抑郁药（一）、去甲肾上腺素重摄取抑制剂：阿米替林、丙米嗪、瑞波西汀（二）、5—羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂：盐酸氟西汀、盐酸帕罗西汀、氟伏沙明、西酞普兰、舍曲林（三）5—羟色胺和肾上腺素再摄取双重抑制剂：米氮平、度洛西汀、文法拉辛（四）、单胺氧化酯抑制剂：吗氯贝胺第十二章：神经退行性疾病治疗药一、酰胺类中枢兴奋药：吡啦西坦、茴拉西坦二、乙酰胆碱酯酶抑制剂：盐酸多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲、氢溴酸加兰他敏三、神经营养剂及爱康科技环改善剂：盐酸美金刚、盐酸倍他司汀、长春西汀第十三章：镇痛药一、吗啡生物碱：盐酸吗啡二、半合成镇痛药：盐酸纳洛酮、盐酸羟考酮、盐酸丁丙诺啡、羟考酮和氢吗啡酮三、合成镇痛药：（一）、吗啡喃类（吗啡结构中去掉E环）：酒石酸布托啡诺（二）、苯吗喃类（吗啡结构中去掉C环）：喷他佐辛（镇痛新）（三）、哌啶类（保留AD环）：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼（四）、氨基酮类：盐酸美沙酮、右丙氧芬（五）其他类：盐酸布桂嗪、盐酸曲马多第十四章：影响胆碱能神经系统药一、拟胆碱药：（一）、胆碱受体激动剂：硝酸毛果靶香碱、氯贝胆碱（二）、乙酰胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明（三）、乙酰胆碱酯酶复活剂：碘解磷定二、抗胆碱药：（一）、M胆碱受体拮抗剂：1、莨菪生物碱类：硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、异丙托溴铵、噻托溴铵2、合成类M受体拮抗剂：溴丙胺太林（二）、N胆碱受体拮抗剂：1、去极化型肌肉松弛药：氯化琥珀胆碱2、非去极化型肌肉松弛药：苯磺顺阿曲库铵、多库氯铵、米库氯铵、泮库溴铵第十五章：影响肾上腺素能神经系统药一、拟肾上腺素药：（一）、儿茶酚类拟肾上腺素药物：重酒石酸去甲肾上腺素（α受体）、盐酸异丙肾上腺素、肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺（二）、非儿茶酚类拟肾上腺素药物：盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、重酒石酸间羟胺（α受体）、盐酸克仑特罗（选择性β2受体）、硫酸特布他林（选择性β2受体）、硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、富马酸福莫特罗（三）、用于抗高血压的拟肾上腺素药物：盐酸可乐定、甲基多巴==（一）、α受体：重酒石酸去甲肾上腺素、重酒石酸间羟胺（二）、β受体：1、非选择性β受体：2、选择性β1受体：3、选择性β2受体：盐酸克仑特罗、硫酸特布他林二、肾上腺素受体阻断剂：（一）、α受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、甲磺酸酚妥拉明（二）、β受体拮抗剂：1、非选择性β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔、索他洛尔、马来酸噻吗洛尔2、选择性β1受体拮抗剂：阿替洛尔、酒石酸美托洛尔、艾司洛尔、卡维地洛、富马酸比索洛尔3、非典型β受体拮抗剂：拉贝洛尔第十六章：抗心律失常药一、I类钠通道阻滞剂：（一）、Ia 阻止钠离子内流：奎尼丁、普鲁卡因胺（二）、Ib 轻度阻滞钠通道，提高颤动阈值：利多卡因、美西律（三）、Ic 延缓传导：普罗帕酮、氟卡尼二、II类β受体拮抗剂：普萘洛尔三、III类钾通道阻滞剂（抑制钾离子外流，延长动作电位里程的药）：胺碘酮、多非利特四、IV类钙通道阻滞剂（抑制钙内流）：维拉帕米、地尔硫卓第十七章：抗心力衰竭药一、强苷类（NA+,K+--ATP酶抑制剂）：地高辛、去乙酰毛花苷二、磷酸二酯酶抑制剂：氨力农、米力农三、β-受体激动剂：四、钙敏化药物：第十八章：抗高血压药一、中枢性降压药：盐酸可乐定、甲基多巴、莫索尼定二、作用于交感神系统的药：利血平三、影响肾素血管紧张素系统的药：（一）、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂：卡托普利、马来酸依那普利、福辛普利、赖诺普利、盐酸喹那普利、雷米普利（二）、血管紧张素II受体拮抗剂：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯四、钙通道阻滞剂：（一）、1，4—二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、苯磺酸氨氯地平、尼莫地平（二）、芳烷基胺类：盐酸维拉帕米（三）、苯硫氮卓类：盐酸地尔硫卓（四）、三苯哌嗪类：桂利嗪、盐酸氟桂利嗪第十九章：调血脂药及抗动脉粥样硬化药一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类（他汀类）：洛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀钙、辛伐他汀、氟伐他汀二、苯氧乙酸类：氯贝丁酯、非诺贝特、吉非贝齐第二十章：抗心绞痛药一、硝酸酯及亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯二、钙拮抗剂：（见抗高血压药）三、β受体拮抗剂：（见肾上腺素能受体拮抗剂）四、其他类：双嘧达莫第二十一章：抗血小板和抗凝药一、抗血小板药：（一）、血栓素合成酶抑制剂：奥扎格雷（二）、磷酸二酯酶抑制剂：西洛他唑（三）、血小板ADP受体拮抗剂：盐酸噻氯匹啶、硫酸氯吡格雷（四）、血小板膜GP IIb/IIIa受体拮抗剂：替罗非班二、抗凝药：华法林钠第二十二章：利尿药一、渗透性利尿药：甘露醇、山梨醇、甘油、尿素二、碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺三、NA+,K+,-2CL-同向转运抑制剂：（一）、磺酰胺类：呋塞米、布美他尼（二）、苯氧乙酸：依他尼酸四、NA+,-2CL-同向转运抑制剂（苯并噻嗪类）：氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺五、肾内皮细胞钠通道抑制剂：氨苯蝶啶、阿米洛利六、盐皮质激素受体拮抗剂：螺内酯第二十三章：良性前列腺增生治疗药一、5α-还原酶抑制剂：非那雄胺、依立雄胺二、α肾上腺素能受体阻滞剂：盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、盐酸阿呋唑嗪、甲磺酸多沙唑嗪第二十四章：抗尿失禁药抗胆碱能药：盐酸奥昔布宁、普罗贝林、酒石酸托特罗定、曲司氯铵第二十五章：性功能障碍改善药一、磷酸二酯酶5抑制剂类：枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非、他达拉非二、α受体拮抗剂：甲磺酸酚妥拉明第二十六章：平喘药一、β2肾上腺素受体激动剂：硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗、班布特罗、丙卡特罗二、M胆碱受体抑制剂：异丙托溴铵三、影响白三烯的药物：孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠四、糖皮质激素类药物：丙酸倍氯米松、丙酮氟替米松、布地奈德五、磷酸二酯酶抑制剂（苯碱类）：苯碱、氨茶碱、二羟丙茶碱第二十七章：镇咳祛痰药一、镇咳药：（一）、中枢性镇咳药：磷酸可待因、右美沙芬（二）、外周性镇咳药：喷托维林、磷酸苯丙哌林二、祛痰药：盐酸溴已新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦第二十八章：抗溃疡药一、组胺H2受体拮抗剂：（一）、咪唑类：西咪替丁（二）、呋喃类：盐酸雷尼替丁（三）、噻唑类：法莫替丁、尼扎替丁（四）、哌啶甲苯类：罗沙替丁三、H+,K+—ATP酶抑制剂（质子泵抑制剂）：奥美拉唑、艾索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑四、前列腺素类：米索前列醇五、胃粘膜保护剂：硫糖铝、枸橼酸秘钾、哌仑西平第二十九章：胃动力药和止吐药一、胃动力药：（一）、多巴胺D2受体拮抗剂：甲氧氯普胺（二）、外周性多巴胺D2受体拮抗剂：多潘立酮（三）、抑制乙酰胆碱酯酶活性的胃动力药：西沙必利、莫沙必利、伊托必利二、止吐药：（一）、抗组胺受体止吐药：（二）、抗乙酰胆碱止吐药：（三）、抗多巴胺受体止吐药：（四）、5—HT3受体拮抗剂：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、盐酸帕洛诺司琼、盐酸阿扎司琼第三十章：非甾体抗炎药一、按化学结构分：（一）、水杨酸类：阿司匹林、赖氨匹林、贝诺酯、二氟尼柳（二）、乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚（三）、吡唑酮类：安乃近二、按结构类型分：（一）、3，5—吡唑烷二酮类：保泰松、羟布宗（二）、芬拉酸类：甲芬那酸、氯芬那酸（三）、芳基烷酸类：1、芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、萘丁美酮、芬布芬2、术基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬（四）、1，2—苯并噻嗪类（昔康类）：吡罗昔康、美罗昔康、安比昔康、氯诺昔康（五）、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布、帕瑞昔布、尼美舒利三、抗痛风药：别嘌醇、丙磺舒、秋水仙碱、苯溴马隆第三十一章：抗变态反应药一、氨基醚类：盐酸苯海拉明二、乙二胺类：曲吡那敏三、哌嗪类：盐酸西替利嗪四、丙胺类：马来酸氯苯那敏五、三环类：氯雷他定、地氯雷他定、盐酸塞庚啶、富马酸酮替芬六、哌啶类：特非那定、诺阿司咪唑、阿司咪唑、非索非那定第三十二章：肾上腺皮质激素药物、性激素类药物和避孕药一、肾上腺皮质激素药：（一）、盐皮质激素：去甲氧质酮、醛固酮（二）、米皮质激素：醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松、倍他米松、泼尼松、醋酸泼尼松龙、醋酸氟轻松、醋酸曲安奈德二、性激素药和避孕药：（一）、雄甾烷：甲睾酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、司坦唑醇（二）、雌甾烷：雌二醇、苯甲酸雌二醇、炔雌醇、炔雌醚、尼尔雌醇、已烯雌酚、磷雌酚、氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬（三）、孕甾烷：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、米非司酮、达那唑、非那雄胺第三十三章：影响血糖的药物一、多肽类：胰岛素二、口服降血糖类：（一）、胰岛素分泌促进剂：1、磺酰脲类：氯磺丙脲、格列美脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、盐酸吡格列酮2、非磺酰脲类：瑞格列奈、那格列奈（二）、胰岛素增敏剂：1、噻唑烷二酮类：马来酸罗格列酮、吡格列酮2、双胍类：苯乙双胍、二甲双胍（三）、α—葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇（四）、醛糖还原酶抑制剂：第三十四章：骨质疏松症治疗药一、促进钙吸收药物：盐酸雷洛昔芬、阿法骨化醇、骨化三醇二、抗骨吸收药物（双磷酸盐类）：阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米膦酸二钠、依替膦酸二钠第三十五章：维生素类药物一、脂溶性维生素：（一）、A类：维生素A醋酸酯、维A酸（二）、D类：维生素D2、维生素D3、阿法骨化醇（三）、E类：维生素E（四）、K类：维生素K1,K2,K3二、水溶性维生素：维生素B1,B2,B6,B12、维生素C、烟酸、肌醇、叶酸。
电大国开电大药理学(本)形考任务1-4参考答案非答案
拿答案：11447660661.药物的副作用是（）。
A. 与遗传有关的特殊反应B. 停药后出现的反应C. 用量过大引起的反应D. 与治疗目的无关的药理作用E. 长期用药引起的反应【答案】：与治疗目的无关的药理作用2.药物半数致死量(LD50)是（）。
A. ED50的10倍剂量B. 百分之百动物死亡剂量的一半C. 致死量的一半剂量D. 引起半数实验动物死亡的剂量E. 最大中毒量【答案】：引起半数实验动物死亡的剂量3.药物效应强度是（）。
A. 能引起等效反应的相对剂量B. 其值越小则药效越小C. 越大则疗效越好D. 反映药物与受体的解离E. 与药物的最大效能相关【答案】：能引起等效反应的相对剂量4.对受体的认识不正确的是（）。
A. 各种受体都有其固定的分布与功能B. 药物必须与全部受体结合后才能发挥最大效应C. 受体与激动药及拮抗药都能结合D. 首先与配体发生化学反应的基团E. 受体兴奋的后果可能是效应器官功能的兴奋，也可能是抑制【答案】：首先与配体发生化学反应的基团5.半数有效量是（）。
A. 临床有效量的一半剂量B. 50%的受试者有效C. 效应强度D. LD50E. 引起阳性反应50%的剂量【答案】：6.药物的治疗指数是（）。
A. ED50/LD50B. ED50 与LD50之间的距离C. LD50 /ED50D. ED90 /LD10E. ED95/LD5【答案】：7.受体激动剂的特点是（）。
A. 与受体有较强的亲和力和内在活性B. 有较弱的内在活性C. 无内在活性D. 与受体不可逆地结合E. 能与受体结合【答案】：8.药物的量效关系是指（）。
A. 药物剂量（或血药浓度)与药理效应的关系B. 最小有效量与药理效应的关系C. 药物结构与药理效应的关系D. 药物作用时间与药理效应的关系E. 半数有效量与药理效应的关系【答案】：9.药物产生副作用的药理学基础是（）。
A. 患者肝肾功能不良B. 患者肝肾功能不良C. 特异质反应D. 药理效应选择性低E. 用药剂量过大【答案】：10.受体部分激动剂的特点是（）。
第十五章影响肾上腺素能神经系统药物()
第十五章影响肾上腺素能神经系统药物()————————————————————————————————作者：————————————————————————————————日期：答案部分一、A1、【正确答案】C【答案解析】N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响。
无取代基如去甲肾上腺素主要为α受体效应，对β受体作用微弱。
当取代基逐渐增大，α受体效应减弱，β受体效应则增强，如肾上腺素为N-甲基取代，兼作用于α和β受体。
当取代基增大为异丙基，如异丙肾上腺素主要为β受体效应，α作用极微。
使β效应增强最有效的取代基为异丙基、叔丁基和环戊基。
【该题针对“肾上腺素受体激动剂,影响肾上腺素能神经系统药物”知识点进行考核】【答疑编号100025620】2、【正确答案】D【答案解析】异丙肾上腺素含有儿茶酚胺的结构，易氧化变色。
本品露置空气中及光照下氧化，颜色渐变深，水溶液在空气中先氧化生成红色色素，再进-步聚合成棕色多聚体，溶液渐由粉红色变棕红色，在碱液中变化更快，这是儿茶酚胺结构的药物具有的通性。
【该题针对“肾上腺素受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100025615】3、【正确答案】B【答案解析】结构A是去甲肾上腺素；C是肾上腺素；D是多巴胺；E是间羟胺【该题针对“肾上腺素受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100025614】4、【正确答案】E【答案解析】我们可以从药物名称判断此题：异丙肾上腺素结构中含有异丙基。
【该题针对“肾上腺素受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100025613】5、【正确答案】D【答案解析】去甲肾上腺素含-手性碳原子，临床用R构型(左旋体)，比s构型(右旋体)活性强27倍。
故临床上应用其左旋体。
【该题针对“肾上腺素受体激动剂”知识点进行考核】【答疑编号100025612】6、【正确答案】B【答案解析】沙美特罗是一长效β2受体激动剂，作用时间长达12h。
其结构中苯环部分的取代基与沙丁胺醇相同，在侧链氮上有一长链亲脂性取代基。
常用药品结构
第一章抗生素第一节β-内酰胺类总结：.结构特点记与青霉素的区别（6位不同取代基）二、头孢菌素及半合成头孢菌素类3.其它代表药结构特点记住与头孢氨苄的区别（3位和7位有不同取代基）；第二节大环内酯类抗生素（一）红霉素第三节氨基糖苷类抗生素第四节四环素类抗生素第二章合成抗菌药第三章：抗结核药第一节抗生素类2、利福平基本结构特点及性质3、利福喷丁利福平甲基被环戊基取代4、利福布汀二节合成类抗结核药代表药：（一）异烟肼（二）异烟腙结构特点：异烟肼与香草醛缩合生成的腙（三）盐酸乙胺丁醇1、结构特点：两个手性碳三个对映异构体右旋体 >左旋体（200倍）药用右旋体（四）对氨基水杨酸钠（五）吡嗪酰胺部分前体药物★，第四章抗真菌药第五章抗病毒药第一节核苷类一、非开环核苷类抗病毒药物二、开环核苷类无糖环第二节非核苷类抗病毒药物其他抗感染药（五）甲硝唑（六）替硝唑结构：甲硝唑的羟基换为乙磺酰基取代的类似物（七）奥硝唑（新）结构：甲硝唑1位氯甲基取代第七章抗寄生虫药第一节驱肠虫药（一）盐酸左旋咪唑（二）阿苯达唑结构特点：四氢咪唑并噻唑；结构：保留咪唑，苯并咪唑、含S侧链；（三）甲苯咪唑结构：同阿苯达唑、苯甲酰侧链；第二节抗血吸虫病药（和抗丝虫病药）结构特点：吡嗪并异喹啉-4-酮；第三节抗疟药（重点）一、喹啉醇类二、氨基喹啉类（一）磷酸氯喹1、结构：7-氯- 4-氨基喹啉（二）磷酸伯氨喹结构：6-甲氧基- 8-氨基喹啉，端头伯氨基；三、2,4-二氨基嘧啶类结构：2,4-二氨基嘧啶；四、青蒿素类（天然产物来源）（一）青蒿素结构特点：（1）含倍半萜内酯结构；（2）有含过氧键（1、2位）的七元环；（3）10位羰基。
第八章抗肿瘤药物第一节烷化剂一、氮芥类结构分两部分：烷基化部分和载体部分结构：包括去甲氮芥和苯丙氨酸1、结构：两部分，氮芥，环状磷酰胺基；前体药物，结构：丁二醇与甲磺酸的双酯五、金属配合物类结构：二氯二氨合铂，是顺式体，反式，无效结构特点：草酸根（ 1R,2R-环己二胺）合铂。
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第十五章影响肾上腺素能神经系统药物
一、A 1、苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时
A、对α1受体激动作用增大
B、对α2受体激动作用增大
C、对β受体激动作用增大
D、对β受体激动作用减小
E、对α和β受体激动作用均增大
2、异丙肾上腺素易被氧化变色，化学结构中不稳定的部分为
A、侧链上的羟基
B、侧链上的氨基
C、烃氨基侧链
D、儿茶酚胺结构
E、苯乙胺结构
3、异丙肾上腺素的化学结构是
4、下列拟肾上腺素药物结构中侧链上有异丙氨基的是
A、肾上腺素
B、去甲肾上腺素
C、问羟胺
D、麻黄碱
E、异丙肾上腺素
5、以下拟肾上腺素药物中以其左旋体供药用的是
A、盐酸异丙肾上腺素
B、盐酸克仑特罗
C、盐酸甲氧明
D、重酒石酸去甲肾上腺素
E、盐酸氯丙那林
6、与沙美特罗不相符的描述是A、属于β-受体激动剂B、属于α-受体激动剂
C、具有苯丁氧己基结构
D、为长效平喘药
E、不能缓解支气管痉挛的急性发作
7、对盐酸麻黄碱描述正确的是
A、属苯丙胺类
B、不具有中枢作用
C、药用(S，S)构型
D、药用(R，S)构型
E、药用(R，R)构型
8、与盐酸多巴酚丁胺不相符的叙述是
A、含有邻苯二酚结构
B、含有一个手性C
C、易氧化变色
D、可选择性激动心脏β2受体
E、具有苯乙胺结构
9、以下拟肾上腺素药物中不含手性碳原子的是
A、重酒石酸去甲肾上腺素
B、盐酸异丙肾上腺素
C、多巴胺
D、盐酸克仑特罗
E、肾上腺素
10、去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，效价降低，是因为发生了以下哪种反应
A、水解反应
B、还原反应
C、氧化反应
D、开环反应
E、消旋化反应
11、以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是
A、盐酸多巴胺
B、盐酸克仑特罗
C、沙丁胺醇
D、肾上腺素
E、盐酸麻黄碱
12、下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是
A、伪麻黄碱
B、间羟胺
C、多巴胺
D、克仑特罗
E、麻黄碱
13、与盐酸普萘洛尔的叙述不相符的是A、属于β-受体拮抗剂B、结构中含有儿茶酚胺结构
C、结构中含有异丙氨基丙醇
D、结构中含有萘环
E、药用其外消旋体
二、B 1、A.盐酸普萘洛尔B.盐酸可乐定C.盐酸多巴胺D.阿替洛尔E.盐酸麻黄碱
<1> 、多巴胺受体激动剂，在体内可代谢成去甲肾上腺素
<2> 、属于选择性β1受体拮抗剂，可治疗高血压、心绞痛
2、A.含有异噻二唑和吗啉结构B.含有咔唑结构C.含有苯丙酸酯结构D.含有甲磺酰胺结构E.含有哌嗪结构
<1> 、卡维地洛<2> 、马来酸噻吗洛尔<3> 、索他洛尔<4> 、艾司洛尔
3、A.盐酸哌唑嗪B.沙丁醇胺C.盐酸肾上腺素D.盐酸普鲁卡因胺E.阿替洛尔
<1> 、含有喹唑啉环<2> 、含有儿茶酚胺结构<3> 、含有叔丁胺基结构<4> 、含有异丙氨基
4、
<1> 、盐酸普萘洛尔<2> 、盐酸特拉唑嗪<3> 、重酒石酸间羟胺<4> 、重酒石酸去甲肾上腺素5、A．重酒石酸间羟B．硫酸特布他林C．盐酸可乐定D．酒石酸美托洛尔E．盐酸哌唑嗪
<1> 、选择性β1受体阻断剂，适用于轻中型原发性高血压，预防心绞痛
<2> 、α受体激动剂，适用于各种休克及手术时低血压
<3> 、中枢α2肾上腺素受体激动剂，临床用于降低血压
<4> 、选择性β2受体激动剂，主要用于支气管哮喘
<5> 、选择性突触后α1受体阻断剂，用于轻中度高血压或肾性高血压
三、X 1、以下药物中不属于儿茶酚胺类的药物是
A、去甲肾上腺素
B、盐酸哌唑嗪
C、盐酸多巴酚丁胺
D、重酒石酸间羟胺
E、异丙肾上腺素
2、沙丁胺醇具有以下哪些特性A、结构中含有叔丁氨基结构B、结构中含有酚羟基和醇羟基
C、含有两个手性碳
D、对β1受体具有较高选择性
E、短效β2受体拮抗剂
3、具有平喘作用的选择性β2受体激动剂是
A、沙丁胺醇
B、沙美特罗
C、富马酸福莫特罗
D、多巴酚丁胺
E、硫酸特布他林
4、下列叙述中，那些符合多巴酚丁胺的性质A、含有两个光学异构体B、正性肌力作用较多巴胺强
C、药用其外消旋体
D、选择性作用于心脏β1受体
E、结构中含1个手性碳
5、拟肾上腺素药物中含有两个手性碳原子的药物
A、盐酸乙胺丁醇
B、间羟胺
C、沙丁胺醇
D、盐酸麻黄碱
E、盐酸伪麻黄碱
6、以下具有一个手性中心的拟肾上腺素药物是
A、多巴胺
B、去甲肾上腺素
C、麻黄碱
D、异丙肾上腺素
E、克仑特罗
7、哪些药物分子中具有伯氨基结构
A、盐酸多巴胺
B、重酒石酸去甲肾上腺素
C、重酒石酸间羟胺
D、盐酸麻黄碱
E、肾上腺素
8、具有儿茶酚胺结构，需要避光保存的药物有
A、重酒石酸去甲肾上腺素
B、盐酸多巴胺
C、重酒石酸间羟胺
D、盐酸麻黄碱
E、盐酸异丙肾上腺素
9、以下对拟肾上腺素药物的论述正确的是
A、绝大多数具有β-苯乙胺基本结构
B、β-苯乙胺苯环的3，4位上有羟基，称为儿茶酚胺
C、去掉苯环上的两个酚羟基，中枢作用增强，例如麻黄碱
D、β-苯乙胺β-碳上有羟基时，为手性碳原子，R-构型左旋体活性较强，例如肾上腺素、去甲肾上腺素
E、β-苯乙胺类氨基上的取代基，将甲基换成异丙基或叔丁基时，对β受体的激动作用增强，对α受体的作用减弱，例如异丙肾上腺素
10、以下对盐酸麻黄碱描述正确的是A、结构中不含酚羟基，性质较稳定
B、有两个手性碳原子，四个光学异构体中1R，2S-异构体为麻黄碱
C、1S，2S-异构体为麻黄碱
D、与肾上腺素相比较，分子极性较小，对中枢作用较大
E、与伪麻黄碱为非对映光学异构体
11、以下化学结构的药物
A、为盐酸多巴胺
B、为盐酸克仑特罗
C、化学结构中含有两个手性碳原子
D苯环3，5位有氯原子取代，不被COMT甲基化，口服有效E为选择性β2受体激动剂，用于防治支气管哮喘
12、以下哪些与盐酸多巴胺相符
A、受热易发生消旋化反应，效价降低
B、为β及α受体激动剂，还激动多巴胺受体
C、分子结构中含有一个手性碳原子，以其R构型供药用
D、具有儿茶酚胺结构，在空气中易被氧化变色
E、体内可被MOA和COMT生物转化，口服无效，需注射给药，临床用于各种类型休克
13、以下哪些与异丙肾上腺素相符
A、为β受体激动剂，作为支气管扩张剂，用于呼吸道疾患
B、为α受体激动剂，有较强血管收缩作用，用于抗休克C具儿茶酚胺结构，易被氧化，制备注射剂应加抗氧剂
D、含有异丙氨基和邻苯二酚结构
E、结构中含有一个手性碳原子，左旋体作用强于右旋体
14、以下哪些是阿替洛尔的属性
A、分子中含有呋喃结构
B、具有4-取代苯氧丙醇胺结构特征
C、用于治疗高血压、心绞痛
D、为选择性β1受体阻断剂
E、为非选择性β受体阻断剂
15、下列药物中哪些属于β受体阻断剂
A、盐酸哌唑嗪
B、盐酸普萘洛尔
C、阿替洛尔
D、盐酸特拉唑嗪
E、酒石酸美托洛尔
16、以下哪些与盐酸普萘洛尔相符
A、分子结构中含萘氧基、异丙氨基，又名心得安
B、含有一个手性碳原子，左旋体活性强，药用为外消旋体
C、含有2个手性碳原子，药用为外消旋体
D、含有儿茶酚胺结构，易被氧化变色
E、非选择性β受体拮抗剂，用于高血压、心绞痛等
17、下列药物中哪些是α1受体拮抗剂类降压药
A、酒石酸美托洛尔
B、盐酸普萘洛尔
C、盐酸特拉唑嗪
D、阿替洛尔
E、盐酸哌唑嗪
18、哪些药物分子中具有芳氧基丙醇胺结构
A、酒石酸美托洛尔
B、盐酸普萘洛尔
C、盐酸特拉唑嗪
D、阿替洛尔
E、盐酸哌唑嗪。