常用高血压药物分类
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又称钙拮抗剂,根据药物核心分子结构和作用于L型钙通道不同的亚单位,钙拮抗
剂分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类,前者以硝苯地平为代表,后者有维拉帕米和 相对于其他种类降压药物,
硝苯地平5~10mg3次
地尔硫O药物作用持续时间,钙拮抗剂又可分为短效和长效。长效钙拮抗剂包括 长半衰期药物,例如氨氯地平;脂溶性膜控型药物,例如拉西地平和乐卡地平;缓释 或控释制剂;例如非洛地平缓释片、硝苯地平控释片。降压作用主要通过阻滞细胞 外钙离子经电压依赖L型钙通道进入血管平滑肌细胞内,减弱兴奋收缩耦联,降低 阻力血管的收缩反应性。钙拮抗剂还能减轻血管紧张素Ⅱ(AⅡ)和αl肾上腺素能受 体的缩血管效应,减少肾小管钠重吸收。钙拮抗剂降压起效迅速而强力,降压疗 效和降压幅度相对较强,短期治疗一般能降低血压10%~15%,剂量与疗效呈正相 关关系,疗效的个体差异性较小,与其它类型降压药物联合治疗能明显增强降压
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
响,长期控制血压的能力和服药依从性较好
轻、中度高血压,在盐敏感
利尿药
降压作用主要通过排钠,减少细胞外容量,降低外周血管阻力。减压起效较平稳 、缓慢,持续时间相对较长,作用持久,服药2~3周后达高峰
性高血压、合并肥胖或糖尿 病、更年期女性和老年人高 血压有较强降压效应。利尿 剂能增强其它降压药的疗效 。利尿剂的主要不利作用是 低血钾症和影响血脂、血糖 、血尿酸代谢,往往发生在 大剂量时,因此现在推荐使
钙拮抗剂还具有以下优势: 在老年患者有较好的降压疗 效;高钠摄入不影响降压疗效; 非甾体类抗炎症药物不干扰 降压作用;在嗜酒的患者也有 显著降压作用;可用于合并糖 尿病、冠心病或外周血管病 患者;长期治疗时还具有抗动
开始治疗阶段有反射性交感活性增 强,尤其使用短效制剂。引起心率增 快、面部潮红、头痛、下肢水肿等。 非二氢吡啶类抑制心肌收缩及自律性 和传导性,不宜在心力衰竭、窦房结 功能低下或心脏传导阻滞患者中应用 。
常用高血压药物分类
降压作用
适用
不良反应
常用的
卡托普利12.5~50mg2~3次
主要通过抑制周围和组织的ACE,使血管紧张素Ⅱ生成减少,同时抑制激肽酶使缓
血管紧张素转换 酶抑制剂
激肽降解减少。降压起效缓慢,逐渐增强,在3~4周时达最大作用,限制钠盐摄 入或联合使用利尿剂可使起效迅速和作用增强。ACE抑制剂具有改善胰岛素抵抗和 减少尿蛋白作用,在肥胖、糖尿病和心脏、肾脏靶器官受损的高血压患者具有相
伴有心力衰竭、心肌梗死后 、糖耐量减退或糖尿病肾病 的高血压患者
对较好的疗效,
主要是刺激性干咳和血管性水肿,干 依那普利10~20mg2次
咳发生率约10%~20%,可能与体内缓 贝那普利10~20mg1次
激肽增多有关,停用后可消失。高血 赖诺普利10~20mg1次
钾症、妊娠妇女和双侧肾动脉狭窄患 雷米普利2.5~10mg1次
阻滞剂的禁忌征,但它增加膜岛素抵抗,还可能掩盖和延长降糖治疗过程中的低
血糖症,使用时应加以注意,如果必须使用,应使用高度选择性β受体阻滞剂
主要有心动过缓、乏力、四肢发冷。 β受体阻滞剂对心肌收缩力、房室传 导及窦性心律均有抑制,加重气道阻 力,急性心力衰竭、支气管哮喘、病 态窦房结综合征、房室传导阻滞和外 周血管病禁用。
普萘洛尔10~20mg2~3次 美托洛尔25~50mg2次 阿替洛尔50~100mg1次 倍他洛尔10~20mg1次 比索洛尔5~10mg1次 卡维洛尔12.5~25mg1~2次 拉贝洛尔100mg2~3次
吲达帕胺1.25~2.5mg1次
用小剂量,以氢氯噻嗪为
例,每天剂量不超过25mg
β受体阻滞剂
可能通过抑制中枢和周围的RAAS,以及血流动力学自动调节机制。降压起效较迅
速、强力,持续时间各种β受体阻滞剂有差异。各种β受体阻滞剂的药理学和药代 动力学情况相差较大,临床上治疗高血压宜使用选择性。β1受体阻滞剂或者兼有 各种不同严重程度高血压, α受体阻滞作用的β受体阻滞剂,使用能有效减慢心率的相对较高剂量。β受体 尤其是心率较快的中、青年 阻滞剂不仅降低静息血压,而且能抑制体力应激和运动状态下血压急剧升高。β 患者或合并心绞痛患者,对 受体阻滞剂治疗的主要障碍是心动过缓和一些影响生活质量的不良反应,较高剂 老年人高血压疗效相对较差 量β受体阻滞剂治疗时突然停药可导致撤药综合征。虽然糖尿病不是使用β受体 。
者禁用。血肌酐超过3mg患者使用时需 福辛普利10~20mg1次
谨慎。
西拉普利2.5~5mg1次
培哚普利4~8mg1次
血管紧张素Ⅱ受 体阻滞剂
主要通过阻滞组织的血管紧张素Ⅱ受体亚型AT1,更充分有效地阻断血管紧张素 Ⅱ的水钠潴留、血管收缩与组织重构作用近年来,注意到阻滞ATl负反馈引起的血 管紧张素Ⅱ增加,可激活另一受体亚型AT2,能进一步拮抗ATI的生物学效应。降 压作用起效缓慢,但持久而平稳,一般在6~8周时才达最大作用,作用持续时间 能达到24小时以上。
氢氯噻嗪12.5mg1~2次
氯噻酮25~50mg1次
主要是乏力、尿量增多。痛风患者禁 螺内酯20~40mg1~2次
用。保钾利尿剂可引起高血钾,不宜 氨苯蝶啶50mg1~2次
与ACEI合用,肾功能不全者禁用。袢 阿米洛利5~10mg1次
利尿剂主要用于肾功能不全时。
呋塞米20~40mg1~2次
硝苯地平控释剂30~60mg1次 尼卡地平40mg2次 尼群地平10mg2次 非洛地平缓释剂5~10mg1次 氨氯地平5~10mg1次 拉西地平4~6mg1次 乐卡地平10~20mg1次 维拉帕米缓释剂240mg1次 地尔硫桌缓释剂90~180mg1次
作用。除心力衰竭外钙拮抗剂较少有治疗禁忌证,对血脂、血糖等代谢无明显影 脉粥样硬化作用
ARB在治疗对象和禁忌证方面 与ACEI相同,不仅是ACEI不 良反应的替换药,更具有自 身疗效特点
很少,不引起刺激性干咳,持续治疗 的依从性高。
氯沙坦50~100mg1次 缬沙坦80~160mg1次 依贝沙坦150~300mg1次 替米沙坦40~80mg1次 坎地沙坦8~16mg1次
钙通道阻滞剂