苯并呋喃类化合物研究进展

活性 测 试 ，在 所 合 成 的 ３Ｏ余 种 化 合 物 中 ，其 中有 ｌ０种 对 Ｈ．Ｎ．
流感 有较好 的抑制 活性 。Ｒｙｕ等 从 乌拉 尔甘 草 中 提取 出甘草 酚
提取 物 ．其 中化 合 物 （１２）主要 针 对 神经 氨 酸 酶有 一 定 的抑 制 作
如 利福霉 素 的重要 组 成部 分 。随着研 究 人 员对 该类化 合 物进 行 呋线 威（９）。
更加深入 的探索研究 ，将不 同修饰基 团引入到苯并呋喃结构 中 ，将会 有 更 多 结 构 新颖 、活性 优 异 的苯 丙 呋 哺 类 化 合 物 被 开 发 并应用 与 医药 领域 。
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合成 方法进 行 了综述 ，并对其 发展 前 号进行 了展 望 。
关 键词 ：苯 并呋 喃 ；生物 活性 ；合 成 ；进 展
中图分 类 号 ：Ｒ９１４
文献 标识 码 ：Ａ
文章 编号 ：２０９６—４３９０（２０１９）Ｏｌ一０００８—０２
苯并 呋 喃类 化 合 物 是 自然 界 广泛 存 在 的 一类 天 然 化 合物 ，
趣 。
好活性 的 新型 化合 物 是利 用 杂环 化合物 具 有 的独 特生 理 活性 。
自然界 中的苯 并 呋喃 及其衍 生 物不 仅 能从 很 多药 用植 物 和 由德 国拜 耳 公 司 开发 的克 百 威 （６）是 一 种 广 谱 、高 效 、低 残
海洋 生物 中分 离 出来 ，而且 它 们还 能 从 细 菌和 真 菌 的代 谢 物 中 留 的药物 ，由于它 有 缩 短农 作 物 生 长周 期 且 能提 高 作 物产 量 的
疗 银 屑病 、白癜 风 和皮 肤 淋 巴瘤 的补 骨 脂 素 ，治 疗 尿 失 禁 的 达 制率 是 ４０％。２０１３年 ，Ｍａｌｐａｎｉ等报 道 了一类 拼合 有 色满 酮结 构
非那 新 ，治疗 心 律失 常 的沙普 立 Fra Baidu bibliotek坦 等 。
的苯 并 呋 喃 类 化 合 物 （１１），进行 了 Ｈ。Ｎ。和 Ｈ Ｎ 的 抗 流 感 病 毒
瘤 、抗 病 毒 和激 酶 抑 制活 性 等 方 面表 现 出极 高 的药用 价 值 ，因 苯并 呋哺 衍 生物 作 为 一个 重 要 的 研 究方 向 ，如将 苯 并 呋 哺环 引
此 ，此类 化 合 物 的开 发 应用 也 引起 了科 研 工作 者 极 大 的研 究 兴 入传 统农 药 分子 中 ，如 有机 磷 、氨 基 甲酸 酯 类化 合 物 等 ，寻找 较
已发 现 ３０００多 种 天 然 苯 并 呋 喃 衍 生 物 中 有 ４０多种 治疗 型药 中的研 究应 用 目前 较 少 。２０１２年 ，胡艾 希等报 道 了 Ｎ一酰 基 吡唑
物 ，如 治疗 睡 眠 障碍 的雷 美 替胺 ，治 疗精 神类 药 物 的 ６－ＡＰＢ，治 鱼藤 酚 （１０）的制 备 方 法 与应 用 ，结果 表 明 它对 神 经 氨 酸 酶 的抑
获取 。苯 并 呋 喃结 构 应用 相 当的 广泛 ，它 不仅 是很 多小 分 子 药 优点 ，在 国 内外拥 有 巨大 的 市场 。后来 又 相继 开 发 了活性 更好 、
物 的结构 组 成 部分 ，也 是一 些 复 杂 的药 物 分子 以及 大分 子 药 物 毒性 更 低 的苯 并 呋 喃类 农 药 丙硫 克 百 威 （７）、丁硫 克 百 威 （８）及
一 ８一 科 学技 术创新 ２０１９．０１
苯并呋 喃类化合物研 究进 展
李雪枫 ’ 陈小 宇 ’ 方芙 容 ’ 杨 谊 ’ 王 辨 。 刘 斌 １，２－ （１、陕西 国 际商 贸学 院 医药学 院 ，陕 西 西安 ７１２０４６ ２、陕西 省 中药绿 色制 造技 术协 同创新 中心 ，陕 西 西安 ７１２０４６
索此 类化 合物 的生 物 活性 对于 新药 的研 发 具有 重 要意 义。据 文 的药理 作用 的化 合 物 。 自从 苯并 呋 喃杀 虫剂 呋 喃丹 被德 国 巴斯
献 报 道 ，该 类 化 合物 在 杀 虫１３１、抗 菌 、抗 高 血 糖 、抗 炎 镇痛 、抗 肿 夫公 司首 次 开发 上 市 以来 ，农 药科 学 研 究 者 以具 有 农 药 活性 的
文献报道 。作为杂环化合物研究热点 ，科学家们将投身于研究
此 类 化 合 物 ，发 展 并 制 备 具 有 生 理 、药 理 活 性 的 苯 并 呋 喃类 化 苯 并呋 喃 衍 生物 在农 药 研 究方 面 ，是 一种 重 要 的 高 活性 杂
合物 是有 机化 学 、药 物化 学 以 及农 药 化学 研 究 的 一个 重 点 ，探 环 中间 体 ，具 有 多样 的生 物 活 性 ，也 是 构 成 许 多 具 有 十 分 重 要
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１ 苯并 呋 喃衍 生物在 药 物研 究 中的应 用
自从 １９０９年 苯并 呋 喃类化 合物 结 构 首次 被 确定 以来 ，含 苯
并 呋喃结 构 的化 合物 至少 有 ３０个 被 应用 于 临床 。迄今 为止 ，在 苯并 呋哺 类 化 合物 作 为高 活性 基 团 ，在 神经 氨 酸 酶抑 制 剂
３、西安 电子科 技 大 学生命 科 学技 术 学院 ，陕 西 西安 ７１０１２６）
摘 要 ：苯 并呋 喃作 为一 类 重要 的有机 化合 物 ，广泛 的存在 于许 多天然产 物骨 架 中，并表 现 出了 多样 化 的 生物活 性 。因此 ，该
类化合 物 的合 成 引起 了普 遍 关注 。目前 ，已经 有很 多的文献报 道 了苯 并呋喃化 合 物 的合 成 。本 文对 苯 丙呋喃 类 化合 物 的几 种主要
作 为一类 重 要 的杂 环 化 合物 ，广泛 存 在 于 自然 界 高 等植 物 中 ，
如花 椒属 、桢 楠属 、刺球 果 属等Ｉ 。其 不 同 的生物 活性 一 直是 人
们关 注 的热 点 。这 类 化合 物 很 多都 具 有抗 癌 、杀 菌 和杀 虫 等 广
泛 的生物 活性 。有关 苯并 呋 喃及其 衍 生物 的 制备 方法 已有 大 量