过敏性鼻炎临床用药交流

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• 免疫治疗 • 手术治疗
常用鼻炎治疗药物疗效比较
H1 受体拮抗剂 口服 鼻内 眼内
糖皮质激素 鼻内
色酮 鼻内 眼内
减充血药物 鼻内 口服
抗胆碱能药 抗白三烯药
喷嚏
++ ++ 0
+++
+ 0
0 0 0 0
流涕
++ ++ 0
+++
+ 0
0 0 ++ +
鼻塞
+ + 0
+++
+ 0
++++ + 0 ++
*相比安慰剂: P<0.01
Drouin M et al. Ann Allergy Asthma Immunol 1996; 77(2): 153-160
伯克纳®---- 局部副作用小,安全可靠
• 局部不良发应发生率同安慰剂无明显差别
副作用发生比例(% )
20
伯克纳168 g b.d
18
安慰剂
16
辅舒良与皮质激素受体结合更快
特异性结合nmol/L
0.9 0.8 0.7 0.6 0.5 0.4 0.3 0.2 0.1
0 0 10 20
30 40 50 60 70 时间 (分钟)
辅舒良 布地奈德
曲安奈德
甲强龙
80 90
Johnson M. Development of fluticasone propionate and comparison with other inhaled corticosteroides. J Allergy Clin lmmunol 1998;101:S434-S439.
周),并持续至花粉季节过去(2-3周),不能间断
–急性重症期,剂量加至600g或800g/日 • 常年性过敏性鼻炎:
–400g/日,此剂量需保持至治疗最大效应,平均1-2月,
然后可减量,建议不要中断治疗
• 儿童:
–6岁以上,剂量200g/日
产品规格:50 g/喷,每瓶200喷
辅舒良简介
辅舒良®的药理学特性
症状平均降低的天数
总分
0
喷嚏
1.0
**
2.0
3.0
4.0
5.0 P=0.002 P=0.0001
鼻痒 流鼻涕 鼻堵
**
*
**
* P<0.01 与安慰剂对比 * * P<0.001与安慰剂对比
氮卓斯汀1.12mg每日 伯克纳400 g每日 安慰剂
Newson-Smith et al. Eur Arch Otorhinolaryngol 1997;254:236-241
辅舒良有效治疗常年性过敏性鼻炎 (与布地奈德比较)
丙酸氟替卡松和布地奈德治疗490例常年性过敏性鼻炎患者的临
床疗效观察(安慰剂对照、随机、双盲、多中心研究)
60 安慰剂(ANS) n=108
调 50

后 的
40
平 均 30

视 20 类
比 得
10

0
辅舒良 n=110 布地奈德 n=115 安慰剂(RPD) n=107
伯克纳® ----适应症广泛
• 伯克纳不仅可以有效用于预防和治疗 –季节性变应性鼻炎 (SAR) –常年性变应性鼻炎 (PAR)
• 还可以用于预防和治疗
– 鼻息肉 – 急性和慢性鼻窦炎 – 内窥镜鼻科围手术期 – 血管舒缩性鼻炎(血管运动性鼻炎) – 嗅觉障碍性疾病
伯克纳®的剂量及疗程
• 季节性过敏性鼻炎: –400g/日,治疗需提前在第一个季节性症状出现前(2-3
鼻炎的分类
• 非感染性鼻炎
- 过敏性鼻炎(变应性鼻炎) 季节性过敏性鼻炎(枯草热/花粉症) :植物花粉 常年性过敏性鼻炎:尘螨,真菌,动 物毛屑
- 非过敏性鼻炎(非变应性鼻炎) 血管舒缩性/运动性鼻炎:情绪,温湿 度变化,食物
鼻炎的分类
♦ 嗜酸性细胞增多性非变态反应性鼻炎 • -其它
药物性鼻炎:鼻缩血管剂 激素性鼻炎:怀孕,绝经
辅舒良治疗鼻炎症状比氯雷他定有效
患者评估无症状天数%
辅舒良® 200μg o.d.(n=57) 氯雷他定 10mg o.d. (n=57)
80
70
*
**
60
50
40
30
20
10
0 醒时鼻塞 昼间鼻塞 喷嚏
鼻痒
*P<0.05 **P<0.001
**
*
流涕 总体不适
Gehanno and Desfougeres. Allergy 1997;52:445-450.
14
12
10
8
6
4
2
0 咽喉疼痛 鼻分泌物 鼻部
鼻出血
中有血 烧灼感
头痛
其他副作用
Ratner PH et al. J Allergy Clin Immunol. 1992 Sep;90(3 Pt 1):285-291
伯克纳® ---- 对儿童身高无显著影响
• 长期研究的结果未发现鼻用皮质类固醇影响患儿的最
伯克纳® VS 糠酸莫米松
显著降低变应性鼻炎总症状评分,降低比例优于糠 酸莫米松
相对于治疗前鼻部总症状评分的下降比例(%)
60
50
40
30
*
*
20
10
0 治疗开始时
(第1-15天)
* *
治疗结束后 (第3月)
糠酸莫米松(n=143)
200 g Qd
伯克纳(n=146)
200 g Bid
安慰剂(n=138)
10
9.6减至用药后2.3
8
• 1-4天症状改善明显
6
4
2
0 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14
用药时间(天)
伯克纳400 g 0-无 1-轻 2-中 3-重
北京协和医院变态反应科、北京大学第三医院耳鼻喉科、北京友谊医院耳鼻喉科临床研究
伯克纳® -- 改善症状,疗效优于抗组胺药
• 感染性鼻炎
- 急性鼻炎:病毒 - 慢性鼻炎:细菌
鼻炎的流行病学 •根据国际耳鼻喉科学会联合会(IFOR
)31个成员国于1997年的综合报道, 变应性鼻炎人群患病率为10%-40%, 其中花粉症多见于欧洲和北美,常年性 变应性鼻炎,特别是螨过敏多见于亚洲 。国内尚无确切患病率和发病率的统计 数字。
部症状及眼部症状
80% 70% 60% 50% 40% 30% 20% 10%
0%
流涕
喷嚏
鼻塞
显效 有效 无效 加重
鼻痒
北京协和医院变态反应科、北京大学第三医院耳鼻喉科、北京友谊医院耳鼻喉科临床研究
伯克纳® ---- 快速缓解变应性鼻炎症状
伯克纳治疗177例过敏性鼻炎患者
症状平均积分
12
• 症状平均积分从用药前
7.8
5.8
2.3
1.5
1.6
(血浆)清除率(L/min)
1.1
-
1.3 0.96 0.96
张罗等. 鼻用皮质类固醇安全性相关问题的研究进展. 中华耳鼻咽喉头颈外科杂志. 2005;40(7):552-6
理想的糖皮质激素的主要标准
药效学
• 高糖皮质激素受体亲和力 • 合适的糖皮质激素受体动力曲线 • 高局部抗炎活性 • 高糖皮质激素受体特异性
过敏性鼻炎临床用药交流
李慧军教授
内容
•相关疾病介绍------- 变应性鼻炎 •过敏性鼻炎的治疗概况 •伯克纳产品简介 •辅舒良产品简介 •总结
变应性鼻炎
变应性鼻炎的概念
• 特应性个体吸入致敏原后由IgE介
导的肥大细胞脱颗粒并释放介质(主要 是组胺白三烯等)为开端的,有多种免 疫活性细胞和细胞因子等参与的鼻粘膜 的慢性炎症反应。
辅舒良与皮质激素受体解离更慢
特异性结合%
100 90 80
70
60
50
辅舒良
40
30
布地奈德
20 甲 强
曲安奈德

10 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
时间 (小时))
Johnson M. Development of fluticasone propionate and comparison with other inhaled corticosteroides. J Allergy Clin lmmunol 1998;101:S434-S439.
药代动力学
口服后的全身生物利用度 %
鼻腔应用后的全身生物利 用度%
肝脏首过代谢灭活率%
辅舒良
®
<1%
0.42%
99%
糠酸莫米 松
<1%
0.46%
99%
药物分布容积(L/kg)
318
-
布地奈 德
11%
31%
90%
2.7
曲安奈 德
10.60 %
46%
80~90 %
1.9
氟尼缩 松
21%
49%
-
1.8
半衰期(h)
OTC药品目录,且为第一个进入OTC目录的鼻内激 素
• 在全世界范围内有大量的临床疗效及安全性记录 • 国内最为广泛应用(处方量最大)的鼻用激素类药

作用机理
鼻内激素:多环节、多水平阻断鼻粘膜变应性炎症 反应,有效治疗和预防过敏性鼻炎
伯克纳® ---- 全面改善变应性鼻炎症状
• 全面迅速缓解喷嚏、鼻塞、流涕、鼻痒等鼻
过敏性黑眼圈
鼻炎的并发症
• 中耳炎 • 嗅觉丧失 • 鼻窦炎 • 鼻息肉 • 哮喘
顾之燕<耳鼻咽喉科变应性和免疫性疾病>
过敏性鼻炎的治疗概况
变应性鼻炎的治疗 • 避免接触变应原或刺激物 • 药物治疗(首选方案)
– 鼻用皮质类固醇激素 – 抗组胺药物 – 减充血剂 – 白三烯受体拮抗剂 – 肥大细胞稳定剂
过敏性鼻炎的表现
鼻痒
反复擦拭鼻子 (变应性仪态)
嘴巴呼吸
Reprinted from: Skoner D, Urbach A, Fireman P. In: Atlas of Pediatric Physical Diagnosis. 3rd ed. 1997:(chap 4). By permission of the publisher Mosby.
辅舒良2-4小时快速起效
辅舒良在首剂使用后2-4小时内,与安慰剂相比能显著改 善平均总体鼻部症状评分
30
平均总体鼻部症状评分
25
20
15
10
p<=0.05 5
0
安慰剂 辅舒良
2- 4
5- 7
9
12
首次用药后的时间(小时)
Meltzer EO,Rickard KA,Westlund RE,et al.Onset of therapeutic effect of fluticasone propionate aqueous nasal spray.Ann Allergy Asthma Immunol 2001;86(3);286-291
鼻用类固醇激素的发展历史
伯克纳产品简介
伯克纳®简介
• 1975年问世,全球首个鼻用皮质类固醇,迅速成为
治疗变应性鼻炎的主导趋势及主要用药
• 1988年由葛兰素史克公司引进中国,成为国内治疗
变应性鼻炎的里程碑
• 2000年5月进入国家医保目录,其优秀的疗效、安全
性和合理的价格已得到公认
• 2003年7月其化学成分丙酸倍氯米松被列入国家甲类
药代动力学
• 低的口服生物利用度 • 增加组织的摄取/储存 • 快速全身清除 • 肺代谢成无活性代谢产物 • 组织/全身分布活性高
Johnson M. Development of fluticasone propionate and comparison with other inhaled corticosteroides. J Allergy Clin lmmunol 1998;101:S434-S439.
顾之燕<耳鼻咽喉科变应性和免疫性疾病>
季节性和常年性过敏性鼻炎的症状 • 鼻痒 • 喷嚏 • 流涕 • 鼻堵 • 均有嗅觉缺失 • 伴有结膜炎者可见结膜充血,球结膜
水肿,眼痒
• 鼻粘膜充血或苍白,下鼻甲肥大,鼻
道有粘液性分泌物,
The Allergy Report. Am Acad Allergy Asthma Immunol. 2000. Web site ().
※与布地奈德相比 P<0.04 +与相应的安慰剂相比 P<0.04
பைடு நூலகம்
喷嚏
流涕
鼻痒
(1-4周时)
鼻塞

Kivisaari E. et al. Comparison of once daily fluticasone propionate aqueous nasal spray with once daily budesonide reservoir powder device in patients with perennial rhinitis. Clin Exp Allergy. 2001 Jun;31(6):855-63
终身高
• 使用伯克纳后儿童的实际身高与预测身高之间没有明
显差别 160 140
治疗后的身高(cm )
120
预测身高
100
实际身高
80
60
40
伯克纳(n=60)
336 g Qd
20
0
6月 12月 18月 30月 48月
Mansfield LE et al. South Med J 2002; 95(3): 334-40
鼻痒
+++ ++ 0
++
+ 0
0 0 0 0
眼部症状
++ 0 +++
++
0 ++
0 0 0 ++
鼻用皮质激素:多环节、多水平阻断鼻粘膜变应性炎症反应,有效治疗和预防变应性鼻炎,全面 迅速缓解喷嚏、鼻塞、流涕、鼻痒等鼻部症状及眼部症状
van Cauwenderge P, et al. Consensus statement on the treatment of allergic rhinitis. European Academy of Allergology and Clinical Immunology. Allergy,2000,55(2):p116-34
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