中药药性理论的现代研究

★中药毒性是中药的最基本的性能，中药毒 性也是中药药性理论的组成部分。

第五节 中药有毒无毒的现代认识
• 目前，中药毒性相当于现代医学的“不良 反应”的概念。 • 中药毒性与四性五味一样，是中药药性理 论之一，是临床用药的基本原则。


1、对中枢神经系统功能的影响
• ②热证与寒证患者的表现： 热证病人：精神亢奋、情绪激动，言语高 亢，有高热惊厥等中枢兴奋症状。 寒证病人：精神倦怠，安静、无声等中 枢抑制状态。

1、对中枢神经系统功能的影响
• ③热证与寒证动物模型的特点：
第二章 中药药性理论的现代研究
• • • • 掌握中药四性的现代研究 掌握中药五味的现代研究 掌握中药毒性的现代研究 了解中药归经的现代研究

第一节 中药四性的现代研究
中药四性的概念：
指中药寒、热、温、凉四种不同的药 性，也可以看作寒（凉）、热（温） 二种药性。是从药物作用于机体所发 生的反应概括而来。

4、三致反应
• 致畸胎 • 致突变 • 致癌

5、药物依赖性
• 如火麻仁，含大麻酚类物质，属于麻醉品。 其他有番泻叶、牛黄解毒片等。

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2、对植物神经系统功能的影响 • 对多巴胺β羟化酶和尿17 —羟皮质类固醇 的影响。 前者可促使DA生成NA，后者为NA的代谢 产物。 寒凉药使DβH 活性降低，使17OHCS排出 减少。而温热药作用相反。

2、对植物神经系统功能的影响
温热药：附子 有效成分：去甲猪毛菜碱 作用：强心、升压、抗休克 作用机理：兴奋α 受体和β受体。 兴奋交感神经—β受体—cAMP系统。

2、对植物神经系统功能的影响
寒凉药：知母 有效成分：知母皂苷 作用：改善阴虚症状。 作用机理：降低多巴胺β羟化酶活性，抑 制β受体，减少cAMP含量；恢复M受体 的功能。
1、急性毒性反应
• ①对中枢神经系统的毒性反应 主要表现为头痛头晕，四肢麻木，意识 模糊，抽搐，惊厥，昏迷，死亡。 马钱子碱（士的宁）30mg可致人死亡， 乌头碱3~4mg可致死， 蟾酥色胺酸，有类似LSD的致幻作用。

1、急性毒性反应
• ②对心血管系统的毒性反应 主要表现为心悸、胸闷、心率失常、血 压异常、循环衰竭、死亡。 含乌头碱类药物，川乌、草乌等； 含强心苷类药物，蟾酥含蟾酥毒苷。

• 中药五味学说是中药药性理论的组成部分， 但存在着一定的局限性，这一点应该有充 分的认识。

第五节 中药有毒无毒的现代认识
• 中药毒性的含义：
张景岳 “所谓毒者。以气味之有偏也” 李东垣 “偏阴偏阳谓之疾”


1、对中枢神经系统功能的影响
动物脑内中枢神经递质含量变化： 1、兴奋性递质：去甲肾上腺素（NA）； 多巴胺（DA）； 2、抑制性递质：5-羟色胺（5-HT）； 热性药使前者其显著增加，后者降低； 寒性药使前者显著减少，后者增加。


1、急性毒性反应
• ③对呼吸系统的毒性反应 主要表现呼吸困难，咳嗽，肺水肿，呼吸衰 竭，窒息死亡。 苦杏仁，含氢苷，可水解生成氢氰酸，一次 食用超过60粒可致死。

1、急性毒性反应
• ④对消化系统的毒性反应 主要表现恶心、呕吐、腹胀腹痛、出血、黄 疸、肝脏坏死。 以寒凉药据多。

目前主要从以下方面进行四性的研究： ①中枢神经系统 ②植物神经系统 ③内分泌系统 ④基础代谢

1、对中枢神经系统功能的影响
• ①中药的作用: 热性药物：如附子，干姜，肉桂等。 具有中枢兴奋作用。 寒性药物：知母，石膏，黄连，黄芩。 具有中枢抑制作用。

2、对植物神经系统功能的影响 植物神经平衡指数：
唾液分泌量，心率，体温，呼吸频率，血压 （包括了心血管系统、内脏平滑肌、腺体等）
热证病人指数偏高，寒证病人指数偏低； 温热药使指数升高，寒凉药使指数降低； 治疗后植物神经平衡指数转向正常。


④苦味药
• 分布特点： 泻下药、清热药 • 主要成分： 生物碱、苷类 • 常见功效： 致泻、止咳、平喘、抗菌消炎

⑤咸味药
• 分布特点： 化痰药、温肾壮阳药 • 主要成分： 钠、钾等无机盐 • 常见功效： 致泻、祛痰、消肿（甲状腺）、补肾
酪氨酸羟化酶
• 酪氨酸羟化酶可催化酪氨酸转变为多巴， 多巴可转变为多巴胺和去甲肾上腺素。 热性药增加酪氨酸羟化酶活性，增加递质含 量。 寒性药抑制酪氨酸羟化酶活性，减少递质含 量。

2、对植物神经系统功能的影响 • 热证与寒证患者具有植物神经功能紊乱的 症状。
寒凉药制造寒证模型动物（） 温热药制造热证模型动物（）

1、对中枢神经系统功能的影响
• 相关指标：
痛阈和惊厥阈； 中枢神经递质； 其他。

1、对中枢神经系统功能的影响
寒证动物模型： （痛阈、惊厥阈降低）。 热证动物模型 （痛阈、惊厥阈增高）。
2、对植物神经系统功能的影响
植物神经的递质－受体－环核苷酸水平: 副交感神经—M受体—cGMP系统 寒证病人此系统亢进，以温热药治疗； 交感神经—β受体—cAMP系统 热证病人此系统亢进，以寒冷药治疗。

• cAMP/ cGMP

• 中药五味是指药物具有辛、酸、甘、苦、 咸五种不同的味道。 • 中药的五味不仅是味道，也是对中药的功 效的概括和总结。 • 中药五味与其含有的有效成分和药理作 用间存在着联系。

①辛味药
• 分布特点： 解表药、理气药、(开窍药、化湿药等)。 • 主要成分： 挥发油，(苷类，生物碱) • 常见功效： 发汗、解热、健胃、扩张血管、开窍。

5、寒凉药的抗感染作用
• 一般的表热证，常为病原体急性感染，往 往用寒凉药处方治疗。 • 药理研究表明，寒凉药大多具有抗感染作 用，同时还有增强机体免疫功能的作用。 后者是一些药物抗感染的途径（无体外抗 菌活性）。

第二节 中药五味的现代研究

①辛味药
• 药理作用:

①辛味药
• 解表药中辛味药占88.8%，大多含有芳香刺 激的挥发性成分，可以兴奋中枢神经，扩 张皮肤血管，促进微循环，兴奋汗腺促进 汗液分泌。 • 理气药通过挥发油对胃肠道产生兴奋或抑 制作用，产生理气和胃的功效。
• ③性腺：
血浆孕酮、雌二醇及其受体亲和力。

3、对内分泌系统的影响 • 结论： 大多数温热药对内分泌系统功能有一定的 促进作用，而寒凉药的作用往往相反。

4、对基础代谢的影响
• ①影响下丘脑—垂体—甲状腺功能
温热药对甲状腺功能有一定的促进作用； 增加基础代谢，升高血清T3、T4 。 寒凉滋阴药可使升高的T3、T4值明显下降 抑制基础代谢。

②酸味药
• 分布特点： 收涩药、止血药。 • 主要成分： 有机酸、鞣质 • 常见功效： 止泻、止血、抗菌、消炎、抑菌等。

③甘味药
• 分布特点： 补益药、养心安神药 • 主要成分： 糖、蛋白质等营养物质。 • 常见功效： 补充营养、增强与调节免疫力

1、急性毒性反应
• ⑤对泌尿系统的毒性反应 主要表现腰痛、浮肿、尿频尿闭、尿毒症、 肾功能衰竭。 如木通含有马兜铃酸，在体内蓄积引起肾小 管坏死。

1、急性毒性反应
• ⑥对造血系统的毒性反应 主要表现白细胞减少、粒细胞缺乏，贫血、 血小板减少、再障等，严重的可引起死亡。 如芫花、雷公藤等。

4、对基础代谢的影响
• ②影响细胞膜钠泵（Na+-K+-ATP酶）的活
性: 温热药可提高钠泵活性，增加酶含量；促进 产热。 寒凉药作用相反。

4、对基础代谢的影响 如：温热药附子可兴奋下丘脑—垂体—甲 状腺轴， 如：温热药淫羊藿可兴奋红细胞钠泵活性； 如：滋阴药龟板可使升高的血清T3、T4值 明显下降， 如：知母的有效成分知母菝契皂苷元是钠 泵抑制剂。
cAMP与cGMP
• 腺苷三磷酸（ATP）或鸟苷三磷酸（GTP） 能形成3‘，5’-磷酸二酯键， • 构成环化核苷酸，即3'，5'-环腺苷酸 cAMP 、3'，5'-环鸟苷酸cGMP。

cAMP与cGMP
• cAMP与cGMP广泛存在于一切细胞中，参 与调节细胞生理生化过程而影响生物的生 长、分化和细胞对激素的效应。 • cAMP和cGMP在某些组织中引起的生理效 应往往是相反的。有些学者提出cAMP与 cGMP是体内两种对立的调节系统，可能是 中医阴阳学说的物质基础之一。


2、长期毒性反应
• 用药超过3个月以上多见， • 侵犯肝、肾、胃肠多见。 • 如大黄、木通等。

3、过敏反应
• 某些具有免疫原性的中药，主要成分多为 蛋白质多糖、小分子物质。如蜈蚣、蝉蜕、 全蝎等。 • 主要表现如皮疹、皮炎，严重的如过敏性 休克。

3、对内分泌系统的影响 • ①下丘脑—垂体—肾上腺
• ②下丘脑—垂体—甲状腺
• ③下丘脑—垂体—性腺

3、对内分泌系统的影响
• ①肾上腺：
血浆皮质酮， 17OHCS，ACTH反应，
• ②甲状腺：
促甲状腺激素（TSH），T3、T4，