国外药用辅料的研究进展
药用辅料的应用现状与未来发展
药用辅料的应用现状与未来发展引言药用辅料是指在药物制剂中起到辅助作用的物质，具有增强制剂性能、改善药效、增强稳定性和提高制剂工艺等功能。
随着医药产业的不断发展，药用辅料在药物制剂中的应用越来越广泛。
本文将探讨药用辅料的应用现状以及未来的发展方向。
药用辅料的应用现状聚合物辅料聚合物辅料是目前药物制剂中应用最广泛的辅料之一。
聚合物辅料可用于控制药物释放速率、改善制剂颗粒性状、提高稳定性和增强溶解性等方面。
常见的聚合物辅料包括羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等。
这些聚合物辅料在制剂设计和工艺改进中起到了重要的作用。
硬胶囊辅料硬胶囊作为一种常见的药物给药形式，其制剂中的辅料也不可或缺。
硬胶囊辅料主要包括填充剂、润滑剂、分散剂等。
填充剂可以使胶囊产生所需的体积和重量，润滑剂可使药物和胶囊壁之间减少摩擦力，分散剂可保证药物有均匀的分散性。
硬胶囊辅料的应用不仅能提升制剂的质量和稳定性，还能改善患者用药的体验。
稳定剂稳定剂在药物制剂中起到保护药物免受光、热、氧气等外界环境因素的作用。
常见的稳定剂包括抗氧化剂、螯合剂、抑制剂等。
这些辅料的添加可以保证制剂的质量稳定，在药物储存和使用过程中起到关键的保护作用。
药用辅料的未来发展绿色环保辅料随着社会对环境保护意识的不断提高，药用辅料的未来发展趋势将更加注重绿色环保。
绿色环保辅料可以采用可再生材料，减少对环境的负面影响。
同时，绿色环保辅料的研发也将注重降低制剂的副作用和增强药效。
高性能辅料随着医药技术的不断进步，药用辅料的性能要求也越来越高。
未来，高性能辅料将成为药物制剂的重要组成部分。
高性能辅料可以具有更好的溶解性、增强药物的稳定性、调控药物释放速率等优点。
这些辅料将为药物制剂的设计和工艺改进提供更多的选择和可能性。
个体化辅料随着个体化医疗的发展，药物的个体化制剂需求也在不断增加。
未来，个体化辅料将成为药物制剂的重要方向。
个体化辅料可以根据患者的特殊需求进行调整，提供更加个性化的治疗方案。
近10年软胶囊剂的国内外研究进展
·７８· 中国中医药信息杂志 ２００３年２月第１０卷第２期 近１０年软胶囊剂的国内外研究进展 李 慧 王一涛 （中国中医研究院中药研究所 北京 １００７００） 软胶囊是继片、针剂后发展起来的一种新剂型，能将油状药物、药物溶液或药物混悬液、糊状物甚至药物粉末定量压注并包封于胶膜内，形成大小、形状各异的密封胶囊。
与其他剂型相比，具备生物利用度高、含量准确、均匀性好、外形美观等特点；若是油状药物，还可省去吸收、固化等技术处理，可有效避免油状药物从吸收辅料中渗出，故软胶囊是油性药物最适宜的剂型［１］。
此外，低熔点药物、生物利用度差的疏水性药物、不良苦味及臭味的药物、微量活性药物及遇光、湿、热不稳定及易氧化的药物也适合制成软胶囊。
软胶囊在国外发展很快，除药品外，在营养保健品、化妆品、家庭用品等领域中也广为应用。
世界上现已拥有转模式软胶囊制造机（ｒｏｔａｒｙ ｄｉｅ ｅｎｃａｐｓｕｌａｔｉｏｎ ｍａｃｈｉｎｅ）５６０多台，年产量超过６００亿粒，品种多达３ ６００余种。
美国是世界上最大的软胶囊生产国，销售量居世界之首，其次为德国、英国。
２０世纪７０年代前期我国采用模压法生产，《中国药典》１９８５版正式生效后，此法被淘汰，改用ＲＤＥＭ法生产，品质大大提高。
特别是２０世纪９０年代开发了一系列中药软胶囊品种，如藿香正气软胶囊、复方丹参软胶囊、麻仁软胶囊等，改变了西药软胶囊一统天下的局面。
１ 国外研究现状 软胶囊对生产技术设备要求高，专业性强，与其它剂型相比，从事软胶囊生产的药厂很少。
在国外软胶囊产品都由专业性生产厂来承担，其他工厂则以委托加工的形式开展业务，其处方工艺与专利均属保密［２］，因此，其生产和研究在一定程度上受到影响。
１．１ 生物利用度研究 随机、开放、交叉试验比较Ｓａｎｄｏｚ公司的环孢菌素（ｃｙｃｌｏｓｐｒｉｎｅ，ＣｓＡ）溶液剂和软胶囊剂，结果显示：ＣｓＡ软胶囊剂的峰值和总吸收量均较大，分别比溶液剂大３８％、１１％，但峰谷浓度两者相似［３］。
国内外药用新辅料应用及发展趋势
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 国内外药用新辅料应用及发展趋势国内外药用新辅料应用及发展趋势药剂辅料作为药物制剂的基础原料和重要组成部分、在制剂成型的发展和生产户起着很重要的作用、它不仅赋予药物一定的剂型用于临床，并且与提高药物的疗效，降低毒副作用有很大的关系。
因此、研究开发、合理应用新辅料．提高现有辅料的质量是提高我国药物制剂质量和生产技术水平的重要方面。
近年来国外在医疗用药及药政管理方面对制剂的质量标准要求越来越严格、不仅对药物含量的均匀度、稳定性、毒副作用、生物利用度都有严格的规定、而且为了使给药合理化、精密化、又对药物在体内外分布，吸收等也提出了要求。
因此，国外随着原料药的发展．不同制剂品种规格也随之骤增．英、美、德、日等国的制剂品种达数万种之多．并获得了惊人的经济效益。
随着医药科技与相关科学的发展、药剂辅料在药物制剂生产户的重要性己逐渐被人们认识。
药剂学的地位日益提高。
而药剂辅料的开发与应用的扩展，为新药新剂型的发展和药品质量标准的提高开拓了道路、为开发新药创造了条件。
下面把国内外药剂新辅料开发应用现状及其发展趋势介绍如下、供大家参考：1 / 16一、国内外药剂新辅料开发利用现状及发展趋势 (一)国外药剂新辅料的开发利用发展趋势近年来、世界药剂辅料发展极为迅速、新辅料不断问世。
目前除传统辅料质量提高外、新辅料已发展到包括微囊、毫微囊、成囊材料；微球、毫微球、脂质体载体材料．缓释、控释材料；包合物、薄膜包衣材料；前体药物裁体材料；固体分散体裁体材料；磁性载体材料：成膜材料；增塑剂、抛射剂、透皮吸收促进别、表面活性剂等 40 多类，上千个品种。
特别是一些发达国家，研究与开发新辅料的专门讥构应运而生，开发出大批具有特殊性能的新辅料。
中药缓控释制剂辅料的研究进展
具有较好的控释作用，已获ＦＤＡ批准应用于治疗复发脑胶质痛。周志彬等１８】以聚（二聚酸一
癸二酸）共聚物［Ｐ（ＤＡ．ＳＡ）】为材料制备庆大霉素．聚酸酐缓释药棒，体外释药结果表明，在３Ｔ＇Ｃ 时质量分数为０．９％的生理盐水体系中，该药棒的体外释药时间为２５ ｄ，无突释效应，具有 明显的缓释作用，基本满足长效局部植入制剂应用．＿Ｊ：骨髓炎治疗的基本要求。虽然目前聚酸 酐在中药制剂中的应用较少，但是由于其具有较好的生物相容性及可降解性，因此在中药缓、 控释固体制剂具有广阔的应用前景。
１’ｈｅ ５ｔｈ ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ ｏｆＴＣＭ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ ｏｆ ＷＦＣＭＳ＆ＣＡＣＭ 世界Ｉ｛ｌ联中约约剂０ ｑｋ委必会第ｔｉＥｆｉ学术：ｌ：会．１ｌ－‘｝；ｒｌ－医药学会：ｌｉＩＩ剂分会学术ｆｌ：会
中药缓控释制剂辅料的研究进展
孙静，王昌利，郭东艳，崔春利 陕西中医学院 Ｉ摘要ｌ缓控释制剂是第三代药物制剂，这种制剂由Ｊ二克服了频繁给药的弊端，有利ｊ：降低 药物的不良反应，能在较长时间内维持体内药物有效浓度从而町大大提高患者服药的顺应 性，被广泛用于治疗多种疾病。随着科学技术的高速发展，新辅料、新材料、新设备和新工 艺的不断涌现及药物载体的修饰等，更为药剂工作者在缓控释制剂领域的探索和发展提供了 广阔空间，本文就近年来国内外在该领域的的研究进展综述如下。 ｌ关键词Ｉ中药；缓控释制剂；辅料
指标，所制得的微球的平均粒径为４．２岬，包封率为２８．５８％，载药量为１７．１５％。释放结果
表明所制备的微球体外具有明显的缓释作用，不存在突释效应，在开始１ ｈ内的释放量小于 ４０％。吴婉莹等１１０ｌ比较了金雀异黄素壳聚糖微球胶囊与普通胶囊在动物体内的分布情况，发
现金雀异黄素壳聚糖微球胶囊具有较好的缓释性，并且其对肺、脾具有较高的选择性。吴海
药用辅料凡士林的研究现状与应用
·药剂·
药用辅料凡士林的研究现状与应用
闫美玲１，谢莹莹２，王蓉蓉２（１湖南中医药大学 长沙 ４１０２０８；２湖南省药品检验研究院 长沙 ４１０００１）
摘要：凡士林是从石油中精制得到的烃类混合物，极具防水性，是一种非常好的保湿用品，常用作软膏的基质和润滑剂、粘着剂、粘稠剂、赋形剂
·５·
海峡药学 ２０１８年 第 ３０卷 第 ９期
载外，ＣｈＰ２０１５标准中包含了 ＧＢ、ＵＳＰ３９、ＥＰ８０、ＪＰ１７、ＩＰ２０１０ 的所有项目；与 ＣｈＰ２０１０年版比较，增加了化学鉴别、红外光 谱鉴别、固定油、脂肪和松香、重金属、砷盐和多环芳烃六个检 测项目；ＣｈＰ２０１５标准中锥入度的范围更窄，杂质控制限度为 各标准中 最 低，可 更 好 地 控 制 本 品 质 量。 ＵＳＰ３９／ＮＦ３４标 准
的定义中注明本品可含有适宜的稳定剂，且在标签项下注明 应标明稳定剂名称和比例；ＢＰ２０１５／ＥＰ７０中则注明本品可含 有适宜的抗氧剂，且本品不宜口服，并在标签项下注明应标明 滴点限度。
凡士林是渣油蜡膏掺合润滑油料，再精制而成的石油脂， 学名为石油脂，是极具化学惰性的碳氢化合物。
目前，凡士林主要包括普通凡士林、工业凡士林、化妆用 凡士林和医药凡士 林 〔１〕。 普 通 凡 士 林 适 用 于 配 制 各 种 油 膏 润滑剂、做橡胶制品软化剂，以及家具的保养；工业凡士林常 用于金属器件和一般机械零件的防锈和润滑，也常在塑料工 业中用作脱模剂和增塑剂。众所周知，凡士林是制备化妆品、 软膏及医用辅料不可或缺的原料。而近年国内主要以医药凡 士林的生产为主，医药凡士林又包括医药白凡士林和医药黄 凡士林两种。医药凡士林主要是配制药膏和生产医用辅料的 原料，也常用于医疗器械等精密仪器的防锈润滑〔２〕〔３〕。鉴于 目前对用于药用辅料的凡士林方面的研究较少，本文主要从 凡士林的国内外标准比较、质量控制、应用等方面对凡士林进 行综述。 １ 凡士林概述
国内外药物凝胶剂研究进展
国内外药物凝胶剂研究进展药剂学研究中的剂型设计，主要目的是为了方便临床用药并使药物发挥最佳疗效。
随着药物新剂型研究的不断深入，一种新型的外用药物制剂--凝胶剂开始引起药剂研究人员的重视。
由于凝胶剂具有水溶性特点，局部给药后，患处表面皮肤吸收良好，不仅避免了口服给药存在的胃肠道首过效应，而且使副作用大大减小；同时，水溶性凝胶剂给药后皮肤表面的药股不粘衣物，也使患者乐于接受。
凝胶剂有单相和双相凝胶之分。
《中国药典》2000年版在(二部)凡例中界定了凝胶剂："凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。
""小分子无机药物凝胶剂是由分散的药物胶体小粒子以网状结构存在于液体中，具有触变性，属两相分散系统，也称混悬凝胶剂。
局部用凝胶剂属单相分散系统，有水性凝胶剂与油性凝胶剂之分。
水性凝胶剂的主要基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成；油性凝胶剂的主要基质由液体石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体桂或铝皂、锌皂构成。
"随着新药研究的进展和新型辅料的不断出现，药剂研究人员对凝胶剂也进行了深入的研究和探索，许多有较高临床应用价值的凝胶剂外用新药，相继进入临床试验或工业化生产，并且已有许多药物凝胶剂上市。
1国外药物凝胶剂研究、生产和上市概况国外对凝胶剂的研究较早，发达国家的药典早就有各种凝胶剂药品的记载。
《英国药典》1993年版就收载了水杨酸胆碱牙用凝胶、利多卡因凝胶、利多卡因洗必泰复方凝胶等外用凝胶剂5种。
《美国药典》ⅩⅩⅢ版(1995年)收载有苯晔卡因凝胶剂、氢氧化铝凝胶剂、磷酸克林霉素凝胶剂等35种凝胶剂药品。
2000年2月，美国FDA批准的新药和通用名药品中，E.Fougera公司研制生产的克林霉素凝胶也名列其中。
目前，法国生产的阿达帕林凝胶和德国A.Menarini Industrie F公司研制生产的2.5%酮基布洛芬凝胶剂(商品名：法斯通)等国外凝胶剂药品都已进入我国医药市场，并在全国各地医院广泛应用。
磷脂前药合成国内外研究现状及发展趋势
磷脂前药合成国内外研究现状及发展趋势
磷脂前药是一种通过代谢转化生成活性磷脂的化合物，在药物研究与开发中具有重要的地位。
国内外对磷脂前药的合成方法、生物活性和药理作用进行了广泛的研究。
以下是对磷脂前药合成国内外研究现状及发展趋势的简要概述：
1. 合成方法：
磷脂前药的合成方法主要包括酯化反应、磷酸化反应和胆碱反应等。
国内外研究人员通过改进合成方法，提高合成效率和产率，降低合成成本，从而为磷脂前药的合成提供了可行的途径。
2. 生物活性：
磷脂前药具有多种生物活性，如抗炎、抗肿瘤、抗血小板凝集等活性。
国内外研究人员通过对磷脂前药的结构设计和修饰，改变其生物活性，提高其药理效果。
3. 药理作用：
磷脂前药在药理作用方面具有广泛的应用，如通过与细胞膜相互作用，调节细胞的信号转导途径，从而发挥抗炎、抗肿瘤等作用。
国内外研究人员通过深入研究磷脂前药的药理作用机制，为其在临床应用中的发展提供了理论基础。
4. 发展趋势：
未来磷脂前药的发展趋势主要包括以下几个方面：一是结构修饰，通过合成改变磷脂前药的结构，改善其药理效果；二是药物载体的设计，将磷脂前药与适当的载体结合，提高其稳定性和生物利用度；三是靶向传递，将磷脂前药通过靶向传递系统
送达靶组织，提高其疗效和减少副作用；四是药物监测，通过药物监测技术实时监测磷脂前药的代谢和分布，为个体化用药提供依据。
总的来说，磷脂前药的合成和应用在国内外研究中已取得了一系列的进展，未来的研究将更加注重结构修饰、药物载体和靶向传递等方面的研究，以期实现磷脂前药在药物研发和临床应用中的更广泛应用。
淀粉类药用辅料改性方法的研究进展
淀粉类药用辅料改性方法的研究进展慧聪制药工业网首页> 资讯中心> 首页要闻推荐> 正文2010/6/13来源：国际药用辅料网作者：蔡丽明，高群玉(华南理工大学轻工与食品学院，广东广州510640)关键词：淀粉；药物赋形剂；辅料；改性淀粉是一种天然高分子聚合物，也是自然界来源最丰富的一种可再生物质，由直链淀粉和支链淀粉两部分组成，其水解的最终产物为葡萄糖。
由谷物和薯类等农作物生产出来的淀粉产品未经改性处理，称为原淀粉(nativestarch)。
原淀粉为白色无定型粉末，不溶于水和乙醇，在空气中很稳定，与大多数药物不起作用，吸湿但不潮解，遇水膨胀，遇酸或碱在潮湿状态或加热情况下会逐渐被水解而失去其膨胀作用。
由于原淀粉安全无毒、制备容易、价格低廉，可广泛应用在片剂中充当填充剂、崩解剂和湿黏合剂。
原淀粉作为药物辅料有其局限性，主要是容易吸湿成团块、流动性差、对润滑剂敏感等。
这限制了它在片剂中的用途，所以要对原淀粉进行变性，提高其压片和控释的能力。
变性方法主要有物理法、化学法和酶法。
1 物理法物理法主要是通过加热或机械挤压使淀粉的葡萄糖分子长链部分断裂，从而成为一种胶状物质。
物理变性不使用化学试剂，具有工艺简单、易于操作、无污染等优点。
预胶化淀粉(pregelatinizedstarch)也称为可压性淀粉。
它是淀粉经物理或化学变性，在水存在情况下淀粉颗粒全部或部分破坏的产物。
为干燥白色粉末，无臭无味，性质稳定，不溶于有机溶剂，10％～20％可溶于冷水。
预胶化淀粉是一种新型药用辅料，口服无毒安全，在片剂中有诸多用途。
预胶化淀粉由于其中游离态支链淀粉润湿后的巨大溶胀作用和非游离态部分的变形复原双重作用，因此具有良好的崩解和溶出性能。
预胶化淀粉本身具有润滑作用，可以减少润滑剂量；粘胶性低，生产过程中会改善粉末混合物与机器金属部分的粘胶作用。
另外，预胶化淀粉可用作胶囊剂的填充物⋯，能降低填充量变化系数和胶囊中药物的溶出时间。
海藻酸钠作为药用辅料的研究进展
海藻酸钠作为药用辅料的研究进展
海藻酸钠是一种广泛用于制药工业中的药用辅料。
其化学结构具有多功能性，能在制药过程中起到多种作用，包括增稠、稳定、吸附、分散、保湿等。
近年来，越来越多的研究表明海藻酸钠在制剂开发中具有广泛的应用前景。
本文将对海藻酸钠作为药用辅料的研究进展进行一些探讨。
海藻酸钠在制剂中的应用主要集中在口服药物、注射制剂和外用制剂等领域。
在制备口服药物时，海藻酸钠主要用于增稠和调节药物释放速率。
其与药物相互作用，可以形成极小的药物微囊，并调节药物在体内的释放速率，提高口服药物的生物利用度。
近年来研究表明，海藻酸钠与多种药物（如激素，抗生素等）的复配药物制剂可减缓药物的代谢速率，从而降低毒副作用和提高治疗效果。
在注射制剂中，海藻酸钠能够提高注射液的黏度和稳定性，延长药物的停留时间，增强药物吸附和分散效果，因而有望在制备长效缓释注射剂、疫苗、血液制品等方面得到更广泛的应用。
在外用制剂中，海藻酸钠的主要作用是增稠和保湿。
其具有优异的吸水性和保湿性，可以维持皮肤的湿度，促进药物在治疗部位的透皮吸收，提高治疗效果。
同时，在外用制剂中添加海藻酸钠还可以增加药物吸附和分散效果，增加制剂粘度，提高质量使其更易涂抹。
总之，海藻酸钠作为制药工业中一种重要的药用辅料，具有广泛的应用前景。
在口服药物、注射制剂和外用制剂中的应用都
有不同的优异性能，可以提高药物的生物利用度和治疗效果。
未来的研究和开发工作将进一步完善以海藻酸钠为主要辅料的制剂，以满足医疗市场的需求。
口服固体制剂药用辅料的研究进展_彭琛
辅料
给药途径
最小风险剂量/g
推荐警告标签
果糖 乳糖
口服、注射 口服
0
遗传性果糖不耐症患者不可服用该药
0
遗传性半乳糖不耐症、乳糖分解酵素缺乏症和葡萄糖–半乳糖吸收障碍的
患者不可服用该药
山梨醇 口服、注射
0
遗传性果糖不耐症患者不可服用该药
甘露醇 口服
10
可能引起轻泻
2.2 相容性 选择辅料的另一标准是其与主药的相容性。该
PENG Chen
School of Pharmacy, Shanghai Jiao Tong University, Shanghai 201203, China
Abstract: Pharmaceutical excipients are essential materials and important parts in pharmaceutical preparations. They play a key role in dosage forms and pharmaceutical industry production. Along with the rapid development of the production technology for pharmaceutical excipients, the pharmaceutical excipients with low hygroscopicity, inertness to raw material and human, good compressibility and good taste are becoming more and more popular in the oral solid preparations. The major excipients for oral solid preparations such as lactose, cellulose derivatives, phosphates and mannitol were evaluated both economically and technically in order to offer the scientific basis for the selection of pharmaceutical excipients in oral solid preparations. Key words: oral solid preparations; pharmaceutical excipients; direct compression tableting; mannitol; lactose
夫西地酸国外应用现状及进展
【 盆 词１ 夫西地酸； 关 应用 【 中图分类号」 ８７．９ 【 ９８６ 文献标识码〕 Ａ
夫西地酸钠（ｏｉ Ｆ ｉｔ Ｆｓｉ 褐霉酸， Ｓｄ ｍ ｓａ ， ｄ ， ｕ ｕｄ ｅ ｕ ｎ ｉ 商品 名立思丁） 是夫西地酸（ｕｄ Ａｉ 的钠盐， Ｆｓｉ ｃ ） ｉｃ ｄ
例（８ 病人存活， ４ ％） 其中 １ 例是在用夫西地酸治疗 ０ 的 ２ 小时内死亡。作者认为 ３ 例接受夫西地酸治 ４ ６ 疗的时间大于 ２ ４小时的病人生存率为 ６ ％， １ 是一 个好的结果。因为这是严重的感染， 且其它抗菌药
随着 耐甲 氧西林病原菌引起的心内 膜炎发病率的增 加， 夫西地酸的作用越来越重要， 因为夫西地酸对这些
了大量的临床资料， 综述如下。
１ 适应症
上。治疗至少 ５ 天的４ 例病人被分析为有效（ ７ 表 １。如表１ ） 分析所示， 立思丁单用或联合其它抗菌 药物治疗严重葡萄球菌感染的治愈率达７％， 例 ０ ３ ３ 病人治愈， １％） ５ １ 例失败， １％） （ ５ １ 例在接受治疗时 （ 死亡， 例发生二重感染。３ 例耐甲氧西林菌株的 ４ ０ 病人中， 例（７ 治愈。作者认为夫西地酸能有 ２ ６ ％） ０
发感染。作者认为： 立思丁能有效治疗凝固酶阴性 葡萄球菌引起的矫形外科感染， 对耐甲氧西林细菌
中国感染控制杂志 ２０ ０２年 ｔ ０月第 １ 卷第 １
Ｃ ｉ Ｉ ｍ ｏ ｔ ｌ ｌ ｏ ｃ ２ ０ ｈ Ｉｆ Ｃ ｎｒ Ｖ １ １ ｔ ２ ｎ ｎ ｏ ｏ Ｎ Ｏ ０
的感染有效。
２２４ 预防关节置换术后感染 目 ．． 前有益的方面
无外科治疗均可。成功率最高可达 ９ ％（ ８ 见表 ６ａ ）
药用新辅料及新制剂发展趋势与现状
技术关键
• 实验结果表明，采用冷冻干燥技术及水 溶性的高分子材料，药物在口腔内迅速 溶解。 结论：药用辅料可以加快药物的溶出。
•
骨生长因子注射剂
处方： 骨生长因子溶液或混悬液，热敏性水凝胶载体溶液。 工艺 Ａ、制备骨生长因子溶液或混悬液。 Ｂ、制备热敏性水凝胶载体溶液作为骨生长因子的载 体。 • Ｃ、骨生长因子与热敏性水凝胶载体溶液的复合。 • Ｄ、液态或冻干的骨生长因子注射剂的成型。 • • • • •
蒿甲醚透皮曲线
250.000 200.000 累积透过量(μg) PSB-1 PSB-2 PSB-3 PSB-5 PSB-4
150.000
100.000
50.000
0.000 0 5 10 15 20 时间(h) 25 30
动物实验表明， 蒿甲醚贴剂抗疟 有效剂量约为口 服给药的1/10； 药动学表明，与 口服相比，蒿甲 醚贴剂峰浓度大 大下降（P＜ 0.01） ，体内滞 留时间明显延长 （P＜0.01）。
一、药用辅料的 开发现状
国外新辅料的开发特点
• 1.传统辅料质量标准不断 提高。 • 2.新辅料不断问世： 据不完全统计，近10年 来开发的辅料已达300多 种，其中片剂70余种， 包衣材料20余种，新剂 型，新系统及其他制剂 用辅料100余种。 如USP收载的药剂辅料, 也逐年增加。见右图。
350 300 250 200 330 150 100 50 0 260
• • • • • • • •
3.注射缓控释制剂 4.植入剂 5.腔道给药制剂 6.其它途径给药制剂： 可溶性眼用插入剂 口腔粘膜粘附片 口腔贴膜 粉雾剂
经皮给药系统
• 透皮释药发展 迅速，全世界 透皮吸收制剂 的销售额逐年 增加。
国内外药用辅料管理的比较、我国药用辅料现状的分析及对策研究
（3）推动行业自律，提高企业素质。引导企业加强自身建设，建立完善的 质量管理体系，提高企业的整体素质和竞争力。
2、对策实施
为保障对策的有效实施，应采取以下具体措施：
（1）加强政策引导和扶持。制定有利于行业发展的财税政策、产业政策和 科技政策等，加大对药用辅料创新和产业化的支持力度。
（2）完善法规标准和监管体系。加快修订和完善药用辅料注册、生产和质 量控制等方面的法规和标准，建立健全药品监管体系，加大对违规行为的惩处力 度。
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国内外药用辅料管理的比较、 我国药用辅料现状的分析及对
策研究
目录
01 一、国内外药用辅料 管理的比较
03 三、对策研究
02
二、我国药用辅料现 状的分析
随着我国医药行业的快速发展，药用辅料的安全性和质量管理日益受到。本 次演示将对比分析国内外药用辅料管理的异同，探讨我国药用辅料现状的问题和 风险，并提出相应的对策建议。
三、对策研究
1、对策思考
为解决我国药用辅料管理存在的问题，保障药用辅料的安全性和质量，应采 取以下对策：
（1）完善法规标准，加强政策引导。制定和完善药用辅料注册、生产和质 量控制等方面的法规和标准，增加对企业的政策扶持和引导，鼓励企业做大做强。
（2）加强监管力度，建立问责机制。加强对药用辅料生产和使用的监管力 度，建立从生产到使用的全链条质量监控体系，对违规行为实施严厉处罚。
2、问题分析
我国药用辅料行业存在的主要问题包括：法规标准不完善、监管力度不够、 企业数量多而规模较小、生产条件和质量控制水平参差不齐等。这些问题的根源 在于行业发展的历史较短，经验积累不足，以及政策引导和扶持力度不够。
3、风险分析
药用辅料的质量不稳定可能导致药品安全问题，影响患者的治疗效果甚至危 及生命。此外，如果药用辅料在生产过程中污染或交叉污染，可能引发严重的公 共卫生事件，给社会带来不良影响。因此，加强药用辅料的安全性和质量管理势 在必行。
国外药用矫味剂开发研究新动向
几 年 来 离 子 交 换 树 脂 作 为新 型 液 体 药 剂 适 用
的 矫 味剂 发 展 较 快 从 而 引起 药 剂 学 界 的广 泛
兴趣 。
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中 一制 药 付 息 ２ ０ ０ ｉ年 第 ｉ ７卷 第 ｉ ｉ期
非 常 安 全 。至 ９ ０年 代 末 ， 外 新 上 市 的 口服 国 液 体 药 制 剂 已 有 若 干 个 品 种 使 用 了 Ａｍｂ ｒ ｅ
４ ０ ． ０ 基 本 甜 味 剂 ０ ００ ２ ． ０ 防 腐 剂 ｏｏ ６ ｏ 防 腐 剂 ．０ １ ０ 缓 冲 莉 ００ １ ０ 缓 冲 剂 ５０ ５ ０ Ｏ 非 水 性 溶 剂 ０ ．０ ５ ０ ０ 非 水 性 溶 剂 ０ ．０
Ｏ ０ １ 增 香 ０ ０ ９ 着 色 ．０ ２ ． ０ 请 袍 ０Ｏ １． Ｏ ０ Ｏ ｍ［ 载 体
作 为改 善 口 味用 的 大 孔 离 子 交 换 树 脂 的 用 量 可 随药 物 品种 不 同 而 增 减 。原 则 上 主药 与 离 子 交 换 树 脂 的 用 量 克 分 子 比应 在 ０ １ ． （ ： Ｏ ～０ ７ （ ： ） 间 为 宜 。 脂 用 量 过 小 １１） ．５３ ４之 树 则不 起 作 用 ， 大 则 会 造 成 其 它 副 作 用 。 过 最 适 台 作 为 药 用 矫 昧 剂 的大 孔 离子 交 换 树 脂应 为“ Ａｍｂ ｒｉ ＲＰ ８ 或 “ ｅｌｅＩ ８ ” ｔ Ａｍｂ ｒｉ ｅｌ ｅ ｔ Ｉ Ｐ６ ” 这二 种 大 孔 型 树 脂 均 为 美 国 Ｒｏ ｍ Ｒ ４， ｈ
成 主 药 Ａｍｂ ｒｉ ｅｌｅＴＭ Ｉ ８ （ 脂 ） ｔ ＲＰ ８ 树 分 散 型 纤 维 索
山 梨 醇
国外药用辅料的研究进展
交联聚维酮
丙烯酸树脂
甘露醇
低取代羟丙基纤维素
国外药用辅料的技术
1. 高分子聚合技术，如：聚乙二醇系列、聚羧 乙烯系列、聚丙交酯系列、聚氧乙烯烷酸酯 系列等 2. 生物合成多糖类技术，如：黄原胶、环糊 精、普鲁蓝等 3. 半合成技术，如：预胶化淀粉、羧甲基淀粉 钠、纤维素系列 4. 植物提取技术，如：海藻酸、红藻酸、卡拉 胶等 5. 动物提取技术，如：甲壳素，甲壳糖等
国外药用辅料开发特点
•生产专业化 •品种系列化 •应用科学化 •服务优质化
国外药用辅料开发重点
1.优良的缓释、控释材料 2.优良的肠溶、胃溶材料 3.高效崩解剂和具有良好流动性、可压性、黏 合性的填充剂和黏合剂 4.具有良好流动性、润滑性的助流剂、润滑剂 5.无毒高效的透皮促进剂 6.适合多种药物制剂需要的复合辅料 7.开发可生物降解的高分子辅料
Tha 药用辅料的安全性问题 辅料是药品生产过程中不可欠缺的材料，因此对 辅料的安全性问题应引起研究人员的注意。然而 药用辅料安全监管体系的相对不完善,所以这是法 律法规和相关标准所面临的一个重要问题。 • 药用辅料的应用研究 1. 研究新辅料的理化性质及其如何适用于制剂的 开发和生产 2. 结合口服生产设备及制剂工艺研究辅料与药物 的配伍特性，得到最佳辅料配方 3. 进行辅料间的配伍研究，结合各国生产实际， 设计最佳复合辅料
日本旭化成公司
日本旭化成公司
• 成立日期 1931年5月21日 • 旭化成总部日本东京都千代田区神田神保 町1-105 • 董事长 伊藤一郎。 • 首次发展是通过扩大工业化学品和衍生品 如苛性钠、氯、化肥、硝化纤维、工业炸 药、铜氨丝、以及粘胶长丝（粘胶长丝的 生产于2001年9月结束）的生产来实现的。 第二次世界大战后的几年，旭化成开始扩 展到更广阔的新领域，并发展成为日本化 工业最前端的企业。
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国外药用辅料知名企业
美国陶氏化学（DOW）系列产品 美国ISP 国际特品公司 美国诺誉（NOVEON）化工系列产品 法国GATTEFOSSE（佳法赛）公司系列产品 德国罗姆（Rohm） 德国BASF 公司 日本信越化学公司 日本旭化成公司
美国国际特品公司
美国国际特品公司
• 美国国际特品公司（ISP，现在叫领先特品公司） 是全球领先的特殊化学品生产商之一，公司拥 有160多年的历史，公司总部设在美国新泽西州 （New Jersey），生产基地在美国，同时在德国及 苏格兰设有独资厂。ISP除了在美国总部设有开 发及技术服务中心之外，在全球包括英国、巴 西、新加坡、印度及中国均设有技术服务中心。 ISP公司已经通过全球销售和客户服务分公司及 办事处在涂料，化妆品，医药，啤酒，食品， 农业等领域为90多个国家提供约三百多种主要产 品。
5. 动物提取技术，如：甲壳素，甲壳糖等
乳糖 纤维素
蔗糖 糊精 微晶纤维素 微粉硅胶
Ludipress
Cellactose
DiPac
BASF AG
吸湿性低， 流动性好， 片剂硬度与来自压片速度无 关Meggle Gmbh 可压性好， & Co. KG 口感好，成
本低
直接压片用
Prosolv
Penwest
流动性好，减少
Pharmaceuti 湿法制粒的影响，
药用辅料的品种
• Gattefosse公司的系列药用甘油液态辅料产品，其中包括 Gellucire 44／14、Capryol90、CaprylolPGMC、Lauoglycol、 Labrafac PG 等。这些药用甘油系列液态药用辅料能大大提高 难溶药物的溶解度，进而提高药物的体内生物利用度。
日本旭化成公司
日本旭化成公司
• 成立日期 1931年5月21日 • 旭化成总部日本东京都千代田区神田神保
町1-105 • 董事长 伊藤一郎。 • 首次发展是通过扩大工业化学品和衍生品
如苛性钠、氯、化肥、硝化纤维、工业炸 药、铜氨丝、以及粘胶长丝（粘胶长丝的 生产于2001年9月结束）的生产来实现的。 第二次世界大战后的几年，旭化成开始扩 展到更广阔的新领域，并发展成为日本化 工业最前端的企业。
国外药用辅料开发特点
•生产专业化 •品种系列化 •应用科学化 •服务优质化
国外药用辅料开发重点
1.优良的缓释、控释材料 2.优良的肠溶、胃溶材料 3.高效崩解剂和具有良好流动性、可压性、黏
合性的填充剂和黏合剂 4.具有良好流动性、润滑性的助流剂、润滑剂 5.无毒高效的透皮促进剂 6.适合多种药物制剂需要的复合辅料 7.开发可生物降解的高分子辅料
德国BASF 公司
德国BASF 公司
• 巴斯夫股份公司（BASF SE），缩写BASF 是由以前的全名「Badische Anilin-und-SodaFabrik」（巴登苯胺蘇打厂）而来，是一家 德国的化学公司，也是世界最大的化工厂。 巴斯夫集团在欧洲、亚洲、南北美洲的41 个国家拥有超过160家全资子公司或者合资 公司。公司总部位于莱茵河畔的路德维希 港，它是世界上工厂面积最大的化学产品 基地。
交联聚维酮
丙烯酸树脂
甘露醇
低取代羟丙基纤维素
国外药用辅料的技术
1. 高分子聚合技术，如：聚乙二醇系列、聚羧 乙烯系列、聚丙交酯系列、聚氧乙烯烷酸酯 系列等
2. 生物合成多糖类技术，如：黄原胶、环糊精、 普鲁蓝等
3. 半合成技术，如：预胶化淀粉、羧甲基淀粉 钠、纤维素系列
4. 植物提取技术，如：海藻酸、红藻酸、卡拉 胶等
从销售量来看，在国际药用辅料生产商中： 1、美国领先特品公司（ISP）和巴斯夫公司
（BASF）垄断了中国市场上交联聚维酮的 供应； 2、陶氏化学公司和日本信越公司掌控羟丙甲 基纤维素（HPMC）在中国市场的供应； 3、交联羧甲纤维素钠的供应则被美国FMC 公 司、德国JRS 制药公司以及荷兰DMV 国际 公司等跨国公司垄断； 4、甘露醇几乎被法国罗盖特公司控制； 5、美国Coloron 公司是一家提供包衣材料的 全球供应商，在中国市场也占有重要的地 位。
• PEG系列， PEG是聚乙二醇英文名polyethylene glycol的简称。 具有良好的水溶性，并与许多有机物组份有良好的相溶性。 聚乙二醇可以用于修饰药物蛋白，以保护药物分子延长其 作用半衰期。
• PVP系列，聚维酮（Polyvinylpyrrolidone）在医药上有广泛的 应用，为国际倡导的三大药用新辅料之一。应用最广的是 片剂、颗粒剂的粘合剂。PVP还可用作胶囊的助流剂，眼药 的去毒剂及润滑剂，注射剂的助溶剂，液体制剂的分散剂， 酶及热敏药物的稳定剂。
微晶纤维 素
瓜尔胶
Avicel CE- FMC 口感好， 15 Corporation 无砂砾感
碳酸钙 山梨醇
ForMaxx.
Merck
粒径分布 窄
微晶纤维
素
Microcelac
乳糖
Meggle
载药量高， 可用于流 动性差的
药物
乳糖和纤维素制成的Cellactose
Cellactose® 80 是一种 喷雾干燥的复合物， 由75％的α-水乳糖和25 ％的纤维素粉末组成。 特别为直接压片而设 计。两种辅料的填充 性和粘合性协同组合 于一体，从而使压片 工艺变得简单而经济。
药用的辅料开发
新型药用辅料的研发途径主要有以下三种： 1. 全新药用辅料(新化学物质)的开发 2. 现有的辅料中开发新的规格 3. 联合应用多种辅料开发新辅料(预混辅料)
全新药用辅料(新化学物质)的开发
现有的辅料中开发新的规格
联合应用多种辅料开发新辅料
联合应用辅料 商品名 生产厂商
优点
乳糖 PVP K30 交联PVP
国外药用辅料的研究 进展
国外药用辅料发展现状
1.新辅料不断涌现，品种全，规格全 2.生产专业化，管理现代化 3.药用辅料专业生产厂家，不仅重视开发新品
种、新规格、新型号，重视药用辅料质量， 还特别重视新药用辅料的应用研究 4.制剂生产厂家不仅关注引用和使用新辅料用 以开发新制剂，还十分重视药用辅料的质 量。 5.开发大批新药用辅料 6.重视将研究成果直接转化为生产力，重视成 果的推广应用