胆碱能系统激动药
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烟碱剧毒,急性中毒死亡快,与氰化物相似。成人致死量约 为50mg ,相当于40~60支香烟的尼古丁的含量。如果将一支
雪茄烟或三支香烟的尼古丁注入人的静脉内3~5分钟即可死 亡。
烟草不但对高等动物有害,对低等动物也有害,因此也是农 业杀虫剂的主要成份。Βιβλιοθήκη Baidu
【药理作用】
小剂量兴奋,大剂量抑制。 1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 3、长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤、高血
其他抗胆碱酯酶药作用比较
药名作用 吡斯的明 毒扁豆碱 依酚氯铵 加兰他敏 地美溴铵 特 点 起效缓慢,持续时间长 脂溶强,易入眼、中枢 快、强、短 与新斯的明类似 强、持久 主要应用 重症肌无力 青光眼、催醒 诊断重症肌无力 脊髓灰质炎后遗症 无晶体畸形开角型青光眼
有机磷酸酯类的毒理及胆碱酯酶复活药
抗胆碱酯酶药
[作用机理] 化学结构与AchE相似,能与AchE结合,并与AchE
的亲和力比Ach大,从而与Ach竞争与AchE结合,结合得较牢
固,形成的复合物水解速度慢,甚至难以水解,使酶失去活性, 胆碱能神经元突触间隙中的Ach大量堆积,Ach浓度↑,表现出 M样、N样作用及中枢作用。
按水解的难易程度分为易逆性和难逆性两类
〔中毒症状〕
(-) AChE
(+)
Ach
M-R,N-R
AChE活性 50%以上 30%-50% 30%以下
临床分型: 轻度 M样 中度 M样+N样
重度 M样+N样+CNS
死因:呼吸肌麻痹,呼吸衰竭
慢性中毒 与临床症状不平行,药物一般无效
迟发性神经损害:急性中毒解救后,出现进行性 上肢或下肢麻痹
酶活药药理作用特点
复活AchE,对老化酶复活效果差。
能直接与游离有机磷结合,经肾排出。
迅速控制肌颤。 中枢系统症状有一定改善。 不能对抗大量堆积的Ach所致的M样作用
疗效 :强调早期、足量及反复给药的原则,
忌过量用药。
解毒效果,因有机磷酯类不同而异
对内吸磷,马拉硫磷,对硫磷疗效好。
2.腹气胀和尿潴留 兴奋胃肠道平滑肌及膀胱 逼尿肌,促进排气和排尿 3.阵发性室上性心动过速 压迫眼球或颈动脉 窦等兴奋迷走神经措施无效时,可用新斯的 明,通过拟胆碱作用使心室频率减慢 4.非去极化型肌松药(如筒箭毒碱)的中毒 解救 5.用于抗胆碱药如阿托品类的中毒解救。
<不良反应>
• 副作用小
抢救有机磷中毒时常用的酶复活剂?为什么必须 分秒必争?为什么要反复用药?为什么不能用量 过多?
有机磷轻度中毒时可用阿托品对抗M症状,而在 中、重度中毒时需用酶活剂,能否仅用酶活剂?
〔中毒机制〕
有机磷与AchE结合 ↓ ————酶活剂(活化) 磷酰化AchE(失去水解Ach的活性) ↓老化 单烷氧基磷酰化AchE
有机磷中毒后,如抢救不及时,中毒酶在几小时甚至几分 钟内“老化”而失去重新活化的能力,必须等待新生的AchE 出现,才有水解Ach的能力,此过程约需15-30天,活 性才能恢复正常。因此,抢救应争分夺秒,而且要持续进行。
【原则】
分秒必争(抢在“老化”之前) 阿托品类首选(因都有M样症状) 酶活剂要反复给药(T1/2短) 酶活剂切勿过量(过量直接与AchE结合,抑
制其活性)
本节重点
毛果芸香碱 新斯的明
有机磷中毒解救原则
思考题
毛果芸香碱和毒扁豆碱对眼的作用是否相似?它 们的作用机理是否相同?
物
碘解磷定
碘解磷定的化学结构
肟基
[作用] 1.PAM与磷酰化AchE结合→复合物AchE(游离) 裂解 磷酰化PAM(无毒)→尿排出 2.PAM + 游离的有机磷酸酯类→复合物(无毒) →尿排出 3.注意!!!PAM的T1/2为1.5~2小时,需反复和 足量给药,易造成给药过量。剂量过大时,可直接 与AchE结合而抑制其活性,加重中毒程度。临床用 药需特别注意!切勿过量!
传出神经系统的生理功能总结
NA能神经兴奋 心脏 血管 胃肠平滑肌 支气管平滑肌 膀胱逼尿肌 瞳孔 兴奋 收缩 舒张 舒张 舒张 扩大 Ach能神经兴奋 抑制 舒张 收缩 收缩 收缩 缩小
唾液
汗腺 骨骼肌
稠
手心脚心分泌
稀
全身分泌 收缩
第五章(1) 胆碱能系统激动药(拟胆碱药)
拟胆碱药的分类
M、N激动药 ACh
对敌百虫,敌敌畏疗稍差。
对乐果无效,含有苯,伴随苯中毒
氯解磷定 PAM-Cl
特点: 水溶性好,可im或
iv
肟基
副作用小,临床常用。 首选药
碘解磷定 (pralidoxime iodide ,PAM)
〔性质〕水溶性小,且不稳定,久置可释出碘 〔应用〕临用现配;只能静脉注射。
〔不良反应〕多,滴注过快,可有乏力, 视力模 糊,恶心,呕吐,心率快。药液漏出,有刺激性致 剧痛、甲状腺肿,对碘过敏禁用,目前少用。
• 胆碱能危象(cholinergic crisis):重症肌无力 的病人,短时间内反复给药,造成剂量过大所致。 表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和 无力,严重者呼吸衰竭死亡。
<注意事项>
• 禁用于机械性肠梗阻,尿路梗阻和支气管哮喘
• 氨基糖苷类抗生素能↓神经肌肉接头功能,↓新 斯的明作用
2、对症治疗:吸氧、人工呼吸、补液、抗惊厥等, 依血压高低情况给升压药或降压药。
3、应用特殊解毒药:阿托品,AChE复活药
胆碱酯酶复活药
胆碱酯酶复活药是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯
酶恢复活性的药物,其出现使有机磷酸酯类中毒的治疗获得了新 的发展,它不但使单用阿托品所不能控制的严重中毒病倒得到解 救,而且显著地缩短了一般中毒的病程。 常用的有碘解磷定和氯磷定,二者均为肟类(oxime) 化合
等
毒蕈碱
M胆碱受体
M样作用:与副交感神经节后纤维兴奋时所产
生的效应相似。
N胆碱受体激动药
烟碱(Nicotine),尼古丁 烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。 国产晒烟中含烟碱3~8%,经加工制成 烤烟后含烟碱1~2%。
毒性作用
烟碱在临床上无实用价值,但在毒理上有很大的意义。
<应用>
1.重症肌无力
新斯的明对骨骼肌有选择作用, 皮下或肌内注射新斯的明后,约 经15min左右即可使症状减轻,约 维持2~4h左右。除严重和紧急情 况,一般口服给药
•是一种神经肌肉传递功能障碍的慢性病,为自身免 疫性疾病,患者血清中有抗胆碱受体的抗体,与N2 受体结合后,使终板部位的N2胆碱受体数量减少 (70-90%)。其主要特征是肌肉经过短暂重复的活 动后,出现肌无力症状。可表现在全身各个肌群, 如眼肌(上眼睑下垂、闭目无力、斜视、复视), 颈肩肌,四肢等,严重者可出现呼吸困难。
有机磷酸酯类(organophosphate)与AchE结合牢
固,时间稍久, AchE难以恢复,故称难逆性抗胆
碱酯酶药,毒性很强。
<分类>
剧毒类:内吸磷(E1059)、对硫磷(1605)、甲拌磷 (3911) 强毒类:如敌敌畏(DDVP) 低毒类:如敌百虫(dipterex)、乐果(rogor) 战争毒气:沙林(sarin),塔朋(tabun)和梭曼(soman) 毒性大,是神经毒气,用作化学武器
M样症状
眼:瞳孔缩小,眼眉痛,头痛,视物不清
分泌增加( 汗,泪,呼吸腺,消化腺) 腺体:
支气管: 呼吸困难 胃肠:厌食,恶心,呕吐,腹痛、腹泻, 便失禁
平滑肌
兴 奋
膀胱:尿失禁
N样症状
心血管:心率减慢,血压下降 (+) (+)M-R Ach 副交感N节 节后纤维 (+) 心率↑ 交感N节 NA 节后纤维 放 血压↑ 肾上腺髓质 AD、NA
M胆碱受体激动药
毛果芸香碱(匹罗卡品) 对眼睛和腺体的选择性较高
<药理作用>
① ②
③
眼 缩小瞳孔 降低眼内压 调节痉挛 腺体 促进腺体分泌(汗腺和唾液腺分泌明显 ) 平滑肌 兴奋
1.缩瞳
虹 膜
瞳孔开大肌 瞳孔括约肌
2.降低眼内压
眼
的 结 构
房水是从睫状体上 皮细胞分泌及血管 渗出而产生,经瞳 孔流入前房,到达 前房角间隙,主要 经小梁网(滤帘) 流入巩膜静脉窦, 最后进入血流.
N1
N2 肌束震颤
肌无力
肌麻痹
中枢神经系统先兴奋(烦躁不安、谵妄、幻觉),后抑 制(意识模糊、昏迷、呼衰、循环衰竭)。
【急性中毒的解救原则】
1、清除毒物:经皮吸收者应用肥皂水清洗,对消化道 中毒者反复洗胃,2%NaHCO3溶液或1%NaCl 溶液洗胃,用MgSO4导泻
注意:敌百虫不用碱性溶液,易变成敌敌畏,毒性增 加;对硫磷不用KMNO4溶液
新斯的明
[药动学] 口服吸收少而不规则,可皮下或肌内注射给 药; 滴眼时不易透过角膜,对眼的作用弱; 不易入脑,无明显的中枢作用。
[作用与应用]
特点:强:骨骼肌 较强:胃肠道、膀胱平滑肌 兴奋骨骼肌:抑制胆碱酯酶→Ach分解↓→Ach↑
直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2胆碱受体
促进运动神经末梢释放Ach 收缩平滑肌:胃肠道:增加肠蠕动 膀胱(逼尿肌收缩、括约肌舒张):张力增加
<不良反应>
眼科局部用药无明显不良反应。
剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋
的症状。可用阿托品对抗。 【注意】 滴眼时应压迫眼内眦,防止药液吸收产生副 作用。
氯贝胆碱
只能口服或皮下注射,不能肌肉注射。
兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌 对心血管系统作用弱 用于手术后腹气胀和尿潴留、胃张力缺乏症
房水的 生成及回流
房水的产生以及回流
3.调节痉挛
环状肌向中心收缩,使悬韧带松弛,晶状体变 凸,屈光度增加,易于看近物,视远物模糊
<临床应用>
① ② ③ ④
青光眼 产生原因:眼压高 闭角型:前房角被虹膜,房水出路被阻断时。 开角型:主要因为房水从前房角流出时的阻力增 加 使用方法:临床上配成1-2%溶液滴眼 虹膜睫状体炎 与扩瞳药(如阿托品)交替应用, 可防止虹膜与晶状体粘连 胆碱受体阻断药中毒:阿托品 口腔干燥症
压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。
临床应用价值:治疗尼古丁依赖、吸烟者悖论
抗胆碱酯酶药
抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶
真性胆碱酯酶 乙酰胆碱酯酶( AchE )主要存在 于胆碱能神经末梢突触间隙,特别是运动神经终板 突触后膜的皱摺中聚集较多;对于生理浓度的Ach 作用最强,特异性也较高。 假性胆碱酯酶(丁酰胆碱酯酶)存在于神经胶质 细胞、血浆、肝、肾、肠中。对Ach的特异性较低, 可水解其他胆碱酯类,如琥珀胆碱。
M 激动药 毛果芸香碱√
直接作用(受体)
N 激动药
烟碱
间接作用(抑制AchE )
易逆性
新斯的明√
难逆性
有机磷√
胆碱受体激动药
乙酰胆碱
易水解,极易被灭活 作用广泛,选择性差
大剂量注射
主要用于动物实验
卡巴胆碱
不易被水解 作用时间长 选择性差,副作用多
局部用药
青光眼 手术后的尿潴留
雪茄烟或三支香烟的尼古丁注入人的静脉内3~5分钟即可死 亡。
烟草不但对高等动物有害,对低等动物也有害,因此也是农 业杀虫剂的主要成份。Βιβλιοθήκη Baidu
【药理作用】
小剂量兴奋,大剂量抑制。 1、对N1受体兴奋 2、对N2受体兴奋 3、长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤、高血
其他抗胆碱酯酶药作用比较
药名作用 吡斯的明 毒扁豆碱 依酚氯铵 加兰他敏 地美溴铵 特 点 起效缓慢,持续时间长 脂溶强,易入眼、中枢 快、强、短 与新斯的明类似 强、持久 主要应用 重症肌无力 青光眼、催醒 诊断重症肌无力 脊髓灰质炎后遗症 无晶体畸形开角型青光眼
有机磷酸酯类的毒理及胆碱酯酶复活药
抗胆碱酯酶药
[作用机理] 化学结构与AchE相似,能与AchE结合,并与AchE
的亲和力比Ach大,从而与Ach竞争与AchE结合,结合得较牢
固,形成的复合物水解速度慢,甚至难以水解,使酶失去活性, 胆碱能神经元突触间隙中的Ach大量堆积,Ach浓度↑,表现出 M样、N样作用及中枢作用。
按水解的难易程度分为易逆性和难逆性两类
〔中毒症状〕
(-) AChE
(+)
Ach
M-R,N-R
AChE活性 50%以上 30%-50% 30%以下
临床分型: 轻度 M样 中度 M样+N样
重度 M样+N样+CNS
死因:呼吸肌麻痹,呼吸衰竭
慢性中毒 与临床症状不平行,药物一般无效
迟发性神经损害:急性中毒解救后,出现进行性 上肢或下肢麻痹
酶活药药理作用特点
复活AchE,对老化酶复活效果差。
能直接与游离有机磷结合,经肾排出。
迅速控制肌颤。 中枢系统症状有一定改善。 不能对抗大量堆积的Ach所致的M样作用
疗效 :强调早期、足量及反复给药的原则,
忌过量用药。
解毒效果,因有机磷酯类不同而异
对内吸磷,马拉硫磷,对硫磷疗效好。
2.腹气胀和尿潴留 兴奋胃肠道平滑肌及膀胱 逼尿肌,促进排气和排尿 3.阵发性室上性心动过速 压迫眼球或颈动脉 窦等兴奋迷走神经措施无效时,可用新斯的 明,通过拟胆碱作用使心室频率减慢 4.非去极化型肌松药(如筒箭毒碱)的中毒 解救 5.用于抗胆碱药如阿托品类的中毒解救。
<不良反应>
• 副作用小
抢救有机磷中毒时常用的酶复活剂?为什么必须 分秒必争?为什么要反复用药?为什么不能用量 过多?
有机磷轻度中毒时可用阿托品对抗M症状,而在 中、重度中毒时需用酶活剂,能否仅用酶活剂?
〔中毒机制〕
有机磷与AchE结合 ↓ ————酶活剂(活化) 磷酰化AchE(失去水解Ach的活性) ↓老化 单烷氧基磷酰化AchE
有机磷中毒后,如抢救不及时,中毒酶在几小时甚至几分 钟内“老化”而失去重新活化的能力,必须等待新生的AchE 出现,才有水解Ach的能力,此过程约需15-30天,活 性才能恢复正常。因此,抢救应争分夺秒,而且要持续进行。
【原则】
分秒必争(抢在“老化”之前) 阿托品类首选(因都有M样症状) 酶活剂要反复给药(T1/2短) 酶活剂切勿过量(过量直接与AchE结合,抑
制其活性)
本节重点
毛果芸香碱 新斯的明
有机磷中毒解救原则
思考题
毛果芸香碱和毒扁豆碱对眼的作用是否相似?它 们的作用机理是否相同?
物
碘解磷定
碘解磷定的化学结构
肟基
[作用] 1.PAM与磷酰化AchE结合→复合物AchE(游离) 裂解 磷酰化PAM(无毒)→尿排出 2.PAM + 游离的有机磷酸酯类→复合物(无毒) →尿排出 3.注意!!!PAM的T1/2为1.5~2小时,需反复和 足量给药,易造成给药过量。剂量过大时,可直接 与AchE结合而抑制其活性,加重中毒程度。临床用 药需特别注意!切勿过量!
传出神经系统的生理功能总结
NA能神经兴奋 心脏 血管 胃肠平滑肌 支气管平滑肌 膀胱逼尿肌 瞳孔 兴奋 收缩 舒张 舒张 舒张 扩大 Ach能神经兴奋 抑制 舒张 收缩 收缩 收缩 缩小
唾液
汗腺 骨骼肌
稠
手心脚心分泌
稀
全身分泌 收缩
第五章(1) 胆碱能系统激动药(拟胆碱药)
拟胆碱药的分类
M、N激动药 ACh
对敌百虫,敌敌畏疗稍差。
对乐果无效,含有苯,伴随苯中毒
氯解磷定 PAM-Cl
特点: 水溶性好,可im或
iv
肟基
副作用小,临床常用。 首选药
碘解磷定 (pralidoxime iodide ,PAM)
〔性质〕水溶性小,且不稳定,久置可释出碘 〔应用〕临用现配;只能静脉注射。
〔不良反应〕多,滴注过快,可有乏力, 视力模 糊,恶心,呕吐,心率快。药液漏出,有刺激性致 剧痛、甲状腺肿,对碘过敏禁用,目前少用。
• 胆碱能危象(cholinergic crisis):重症肌无力 的病人,短时间内反复给药,造成剂量过大所致。 表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和 无力,严重者呼吸衰竭死亡。
<注意事项>
• 禁用于机械性肠梗阻,尿路梗阻和支气管哮喘
• 氨基糖苷类抗生素能↓神经肌肉接头功能,↓新 斯的明作用
2、对症治疗:吸氧、人工呼吸、补液、抗惊厥等, 依血压高低情况给升压药或降压药。
3、应用特殊解毒药:阿托品,AChE复活药
胆碱酯酶复活药
胆碱酯酶复活药是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯
酶恢复活性的药物,其出现使有机磷酸酯类中毒的治疗获得了新 的发展,它不但使单用阿托品所不能控制的严重中毒病倒得到解 救,而且显著地缩短了一般中毒的病程。 常用的有碘解磷定和氯磷定,二者均为肟类(oxime) 化合
等
毒蕈碱
M胆碱受体
M样作用:与副交感神经节后纤维兴奋时所产
生的效应相似。
N胆碱受体激动药
烟碱(Nicotine),尼古丁 烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。 国产晒烟中含烟碱3~8%,经加工制成 烤烟后含烟碱1~2%。
毒性作用
烟碱在临床上无实用价值,但在毒理上有很大的意义。
<应用>
1.重症肌无力
新斯的明对骨骼肌有选择作用, 皮下或肌内注射新斯的明后,约 经15min左右即可使症状减轻,约 维持2~4h左右。除严重和紧急情 况,一般口服给药
•是一种神经肌肉传递功能障碍的慢性病,为自身免 疫性疾病,患者血清中有抗胆碱受体的抗体,与N2 受体结合后,使终板部位的N2胆碱受体数量减少 (70-90%)。其主要特征是肌肉经过短暂重复的活 动后,出现肌无力症状。可表现在全身各个肌群, 如眼肌(上眼睑下垂、闭目无力、斜视、复视), 颈肩肌,四肢等,严重者可出现呼吸困难。
有机磷酸酯类(organophosphate)与AchE结合牢
固,时间稍久, AchE难以恢复,故称难逆性抗胆
碱酯酶药,毒性很强。
<分类>
剧毒类:内吸磷(E1059)、对硫磷(1605)、甲拌磷 (3911) 强毒类:如敌敌畏(DDVP) 低毒类:如敌百虫(dipterex)、乐果(rogor) 战争毒气:沙林(sarin),塔朋(tabun)和梭曼(soman) 毒性大,是神经毒气,用作化学武器
M样症状
眼:瞳孔缩小,眼眉痛,头痛,视物不清
分泌增加( 汗,泪,呼吸腺,消化腺) 腺体:
支气管: 呼吸困难 胃肠:厌食,恶心,呕吐,腹痛、腹泻, 便失禁
平滑肌
兴 奋
膀胱:尿失禁
N样症状
心血管:心率减慢,血压下降 (+) (+)M-R Ach 副交感N节 节后纤维 (+) 心率↑ 交感N节 NA 节后纤维 放 血压↑ 肾上腺髓质 AD、NA
M胆碱受体激动药
毛果芸香碱(匹罗卡品) 对眼睛和腺体的选择性较高
<药理作用>
① ②
③
眼 缩小瞳孔 降低眼内压 调节痉挛 腺体 促进腺体分泌(汗腺和唾液腺分泌明显 ) 平滑肌 兴奋
1.缩瞳
虹 膜
瞳孔开大肌 瞳孔括约肌
2.降低眼内压
眼
的 结 构
房水是从睫状体上 皮细胞分泌及血管 渗出而产生,经瞳 孔流入前房,到达 前房角间隙,主要 经小梁网(滤帘) 流入巩膜静脉窦, 最后进入血流.
N1
N2 肌束震颤
肌无力
肌麻痹
中枢神经系统先兴奋(烦躁不安、谵妄、幻觉),后抑 制(意识模糊、昏迷、呼衰、循环衰竭)。
【急性中毒的解救原则】
1、清除毒物:经皮吸收者应用肥皂水清洗,对消化道 中毒者反复洗胃,2%NaHCO3溶液或1%NaCl 溶液洗胃,用MgSO4导泻
注意:敌百虫不用碱性溶液,易变成敌敌畏,毒性增 加;对硫磷不用KMNO4溶液
新斯的明
[药动学] 口服吸收少而不规则,可皮下或肌内注射给 药; 滴眼时不易透过角膜,对眼的作用弱; 不易入脑,无明显的中枢作用。
[作用与应用]
特点:强:骨骼肌 较强:胃肠道、膀胱平滑肌 兴奋骨骼肌:抑制胆碱酯酶→Ach分解↓→Ach↑
直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2胆碱受体
促进运动神经末梢释放Ach 收缩平滑肌:胃肠道:增加肠蠕动 膀胱(逼尿肌收缩、括约肌舒张):张力增加
<不良反应>
眼科局部用药无明显不良反应。
剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋
的症状。可用阿托品对抗。 【注意】 滴眼时应压迫眼内眦,防止药液吸收产生副 作用。
氯贝胆碱
只能口服或皮下注射,不能肌肉注射。
兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌 对心血管系统作用弱 用于手术后腹气胀和尿潴留、胃张力缺乏症
房水的 生成及回流
房水的产生以及回流
3.调节痉挛
环状肌向中心收缩,使悬韧带松弛,晶状体变 凸,屈光度增加,易于看近物,视远物模糊
<临床应用>
① ② ③ ④
青光眼 产生原因:眼压高 闭角型:前房角被虹膜,房水出路被阻断时。 开角型:主要因为房水从前房角流出时的阻力增 加 使用方法:临床上配成1-2%溶液滴眼 虹膜睫状体炎 与扩瞳药(如阿托品)交替应用, 可防止虹膜与晶状体粘连 胆碱受体阻断药中毒:阿托品 口腔干燥症
压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。
临床应用价值:治疗尼古丁依赖、吸烟者悖论
抗胆碱酯酶药
抗胆碱酯酶药
胆碱酯酶
真性胆碱酯酶 乙酰胆碱酯酶( AchE )主要存在 于胆碱能神经末梢突触间隙,特别是运动神经终板 突触后膜的皱摺中聚集较多;对于生理浓度的Ach 作用最强,特异性也较高。 假性胆碱酯酶(丁酰胆碱酯酶)存在于神经胶质 细胞、血浆、肝、肾、肠中。对Ach的特异性较低, 可水解其他胆碱酯类,如琥珀胆碱。
M 激动药 毛果芸香碱√
直接作用(受体)
N 激动药
烟碱
间接作用(抑制AchE )
易逆性
新斯的明√
难逆性
有机磷√
胆碱受体激动药
乙酰胆碱
易水解,极易被灭活 作用广泛,选择性差
大剂量注射
主要用于动物实验
卡巴胆碱
不易被水解 作用时间长 选择性差,副作用多
局部用药
青光眼 手术后的尿潴留