3第三章 机体对药物的作用

第三章机体对药物的作用

一、选择题

（一）A型题

1、A、B、C三种弱酸性药物的pKa分别为6.4、7.4和8.4。其中毒后用碱化尿液的方法促其排泄，效果的优劣顺序是：

A A＞B＞C

B A＞C＞B

C B＞C＞A

D C＞A＞B

E C＞B＞A

2、药物的解离度与其pKa值及其所处环境的pH值相关。弱酸性药物丙磺舒的pKa为3.4，其所处环境的pH为7.4，此时解离型的丙磺舒占

A 50%

B 99.99%

C 0.01%

D 99.9%

E 0.1%

3、某弱酸性药物在pH7.0溶液中90%解离，其pKa值约为多少

A 6

B 5

C 7

D 8

E 9

4、在碱性尿液中弱碱性药物

A 解离少，再吸收多，排泄慢

B 解离多，再吸收少，排泄快

C 解离少，再吸收少，排泄快

D 解离多，再吸收多，排泄慢

E 排泄速度不变

5、pKa值是指

A 药物90%解离时的pH值

B 药物99%解离时的pH值

C 药物50%解离时的pH值

D 药物不解离时的pH值

E 药物全部解离时的pH值

6、药物在血浆中与血浆蛋白结合后

A 药物作用增强

B 药物代谢加快

C 药物转运加快

D 药物排泄加快

E 暂时失去药理活性

7、多数药物与下列何种蛋白结合?

A 脂蛋白

B 转铁蛋白

C 白蛋白

D 球蛋白

E 血红蛋白

8、临床上可用丙磺舒以增中青霉素的疗效，原因是

A 在杀菌作用上有协同作用

B 二者竞争肾小管的分泌通道

C 对细菌代谢有双重阻断作用

D 延缓抗药性产生

E 以上都不对

9、生物利用度是

A F=A/D×100%

B t1/2=0.5C0/K

C CL=RE/CP

D Ass=1.44t1/2RA

E 以上均不是

10、某药半衰期为10小时，一次给药后，药物在体内基本消除时间

A 10小时左右

B 20小时左右

C 1天左右

D 2天左右

E 5天左右

11、下面有关药物血浆半衰期的认识，哪项是不正确的

A 血浆半衰期是血浆药物浓度下降一半的时间

B 血浆半衰期能反映体内药量的消除速度

C 可依据血浆半衰期调节给药的间隔时间

D 血浆半衰期长短与原血浆药物浓度有关

E 一次给药后，经过4—5个半衰期已基本消除

12、某药的时浓关系是

时间(h) 1 2 3 4 5 6 7

血浓（ng/ml） 10 7.07 5 3.5 2.5 1.761.25

该药的消除规律是

A 一级动力学消除

B 一级转为零级动力学消除

C 零级动力学消除

D 零级转为一级动力学消除

E 无恒定半衰期

13、一级动力学消除的t1/2取决于该药的

A Vd

B D

C F

D K

E Co

14、首过消除主要发生在

A 口服给药

B 肌肉注射

C 静脉注射

D 直肠给药

E 吸入给药

（二）X型题

15、有关药物排泄正确的为

A 碱化尿液可促进酸性药物经尿排泄

B 酸化尿液可使碱性药物经尿排泄减少

C 药物可经胆汁排泄，原理与肾排泄相似

D 粪中药物多数是口服未被吸收的药物

E 肺脏是某些挥发性药物的主要排泄途径

16、能使血浆中游离型药物浓度增加的因素是

A 肝功能不良

B 与药酶诱导剂合用

C 与同一血浆蛋白结合的药物合用

D 与药酶抑制剂合用

E 以上均是

17、药物与血浆蛋白结合

A 是可逆性的

B 有利于吸收

C 不再出现药理活性

D 加速药物在体内分布

E 若被其它药物置换，必导致其游离血浓持续增高

18、药物的消除包括以下哪几项

A 药物在体内的生物转化

B 药物与血浆蛋白结合

C 肝肠循环

D 药物经肾排出

E 首过消除

19、血药稳态浓度

A 在一级动力学药物中，约需6个t1/2才能达到

B 达到时间不因给药速度加快而提前

C 在静脉恒速滴注时，血药浓度可以平稳达到

D 在第1个t1/2内静脉滴注量的1.44倍在静脉滴注开始时推入静脉即可立即达到

E 不随给药速度快慢而升降

20、药物经生物转化后，可出现的情况有

A 药物被灭活而解毒

B 少数药物可被活化

C 极性增加

D 脂溶性增加

E 形成代谢产物

21、影响药物从肾脏排泄速度的因素有

A 药物极性

B 尿液pH

C 肾功能状况

D 给药剂量

E 同类药物(弱酸性或弱碱性)的竞争性抑制

22、影响药物在体内分布因素有

A 药物的理化性质

B 给药途径

C 给药剂量

D 体液pH及药物解离度

E 器官血流量

23、药物按零级动力学消除的特点为

A 血浆半衰期不是固定数值

B 药物自体内按恒定速度消除

C 消除速度与Co(初始血药浓度)高低有关

D 时量曲线用普通坐标时为直线，其斜率为—K

E 进入体内药量少，机体消除药物能力有余

24、生物转化

A 主要在肝脏进行

B 第一步为氧化、还原或水解，第二步为结合

C 与排泄统称为消除

D 使多数药物药理活性增强，并转化为极性高的水溶性代谢物

E 主要在肾脏进行

二、名词解释

25．被动转运

26．简单扩散

27．主动转运

28．解离指数（pKa）

29．首过消除

30．药酶诱导剂和抑制剂

31．表观分布容积（Vd）

32．生物利用度