包囊技术及在化妆品中的应用

包囊技术及在化妆品中的应用

以其独特的控制释放(缓释)作用为特征的包囊技术近年来开始在化妆品行业中得到越来越广泛的应用，所谓包囊技术，是指将活性组分包裹在具有一定表面特性的微囊中，在使用时，根据缓释作用的原理，将活性组分按预先希望的速率将活性组分逐步从微囊中释放出来。

就技术角度而言，包囊技术为实现上述需要应满足两个条件: 活性组分必须能够包裹在微囊中; 作为运输媒介的微囊具有适宜的性质以确保包在其中的活性组分在希望的条件下能够释放。

目前在化妆品业中得到实际应用的具有缓释功能的包囊按照其囊壁结构，缓释原理可分为三类：多孔聚合物( Porous Polymeric Systems )、微胶囊(Microencaspules) 和脂质体(Liposomes)。鉴于脂质体当前在化妆品业是一个非常热门的话题，与其它两类相比，应用更加广泛，故本文将主要讨论有关脂质体在化妆品中的应用。

1 多孔聚合物

此类胶囊的主要特征是其外层由多孔聚合物构成，负载在囊中的化妆品活性组分可以通过这种具有选择透过性的膜状外层迁移到囊外。由于此类产品负载和释放活性组分都是通过膜状外层的吸附和脱附作用完成的，所以对膜状外层的孔结构有一定的要求，通常需要具有200m2/g～500m2/g 的比表面积。

通过变换不同的聚合条件，制得的胶囊的颗粒尺寸(5nm～500nm )，比表面积(20m2/g～500m2/g)，孔容(< 4cm3/g )乃至孔径等参数也随之变化，这些参数决定了某种活性组分通过囊壁的缓释速率。

与传统化妆品配方相比，将多孔聚合物胶囊应用于化妆品有明显的优点。当使用传统配方的化妆品时，其中的活性组分会立即与皮肤产生作用，达到最高浓度，之后就会逐渐降低；而使用多孔聚合物胶囊，可以将其中的活性组分按一定的速率释放到皮肤表面，减少了某些活性组分对皮肤的刺激并延长了活性组分的作用时间。

目前两类最广泛应用的多孔聚合物胶囊分别是DowCrning 公司的“polytrap R”及A dvancePolymer System 公司“MicropongeR ”，此二类产品具有一些共同的

特性[1]

(1) 胶囊膜状外层都是由交联聚合物制成的，并且都是根据吸附原理加载活性组分。

(2) 这两种产品都是亲油性的，具有较强的吸附油脂的能力，利用这一特点，可以将其应用到针对油性皮肤化妆品中。

2 微胶囊

这是最早使用的一种包囊技术，它是将气体，液滴和固体颗粒包覆在一个封闭的壳内，对核内的活性成分具有传递，保护，稳定及缓释作用。可以包覆医药，色素，香料，气味，溶剂和油等。近年来，由于化妆品用户对产品性能要求的不断提高，这一技术也开始为化妆品行业所关注。

微胶囊的结构很象鸡蛋，里面的核可以是单核或多核，外面的壳也可是单壳或多壳，壳材料通常是蜡、树脂或天然合成分子材料。图 1 列出了其结构示意图。

为确保微胶囊可以在实际中应用，微胶囊的制备要求粒径大于1µm，通常粒径为50µm～500µm，囊壁必须完整，将活性成分完全包于壳内。为保证微胶囊在适当条件下释放活性组分，它必须具有适当的强度，同时保证核中活性成分与壳材料相对惰性的同时，应保证囊壁对酸碱温度等外界条件呈现相对稳定。

其主要技术指标列于表1。

微胶囊中活性组分的释放主要有两个途径：其一是微胶囊受到压力或剪切力

后，胶囊破碎，活性成分可以释放出来，显然，以这种方法释放活性组分，并不能体现出缓释作用的优点：另一种方法则体现了缓释作用即活性组分通过渗透或扩散作用，以一定的速度从微胶囊中逐步释放，其释放速度，不仅决定活性组分的性质，也受胶囊壁材料和囊外媒介的影响[2]。固体粉末香精就是利用微胶囊技术，将香料包于囊中，可使留香更加持久。

3 脂质体

3.1 脂质体结构

脂质体是由双亲(亲油，亲水)分子所构成的，它的囊壁由双分子膜组成，在双亲分子中亲水性的首端部分形成膜的内外表面，而亲油性的尾端部分处于膜的中间。通常脂质体的尺寸在50nm ～500nm，其颗粒尺寸及其分布不仅决定于所用的脂原料的特性，同时也受制备方法的影响。图2 为脂质体的结构示意图。

在化妆品中，脂质体主要作为活性组分的载体，如天然保湿因子(NM F) 或维生素A和维生素E。在此类配方中，脂质体的功能是作为惰性载体，将活性组分输送到表皮层。由于角质层中脂类结构与脂质体的膜结构非常相似，都具有双膜性质，所以通常认为这一输送过程很容易完成。

根据所使用的原料，脂质体分为以下三种：

1) 磷脂脂质体Liposomes (由胆磷脂、磷脂酸、磷脂丝氨酸等制得)。

2 ) 鞘磷脂脂质体Sphingosomes ( 由鞘磷脂制得)。

3) 非离子脂质体Niosomes (由聚苯乙烯烷基酯、聚苯乙烯烷基酯蔗糖二酯等制得)。

磷脂脂质体是目前使用范围最广，应用最成功的脂质体产品，所以主要针对

磷脂脂质体进行讨论。

3.2 磷脂脂质体对皮肤湿度的影响

Miklos[3]等人进行了三组试验来测定脂质体中的磷脂对皮肤湿度的影响，试验结果表明，敷用较高含量的磷脂脂质体后可以明显的提高皮肤的湿度。

3.3 磷脂脂质体对皮肤粗糙度的影响

如果皮下细胞的新陈代谢速度不同，会引起皮肤细胞排列不均，导致皮肤的粗糙。除药品的副作用外，机械、物理或化学对皮下组织的破坏，都可能引起皮肤的粗糙。

将脂质体作用在皮肤表面后，由于脂质体可以不断渗入皮肤并在角质层中积聚，与细胞间的脂层发生作用后，其双膜的流动性不断增加，磷脂中的大量不饱和脂肪酸和亲水基首端组织不断分解到角质层中，脂肪酸可补充由于某些原因所造成的皮下组织细胞排列的不均；同时亲水基可以润湿角质化的组织。脂质体通过以上两种作用的综合，对皮肤的粗糙度有明显的改善。

3.4 磷脂脂质体对表皮的透过能力

Blume[4]等人通过试验发现：皮肤中所含的脂类可很快的融合在磷脂脂质体中。同样地，Roding[5]的试验表明，将脂质体敷涂在皮肤30min后，角质层中发现了构成脂质体的胆磷脂，表明脂质体对皮肤具有良好的渗透作用。Bouwtra[6]通过使用FFEM ( Freeze-Fracture Electron Miscrocopy ) 技术和SAXS(Small Angle X-ray Scat tering) 技术对尸体皮肤的试验发现，磷脂脂质体不仅可以有效的透过表皮组织，并对其结构有着重要的影响。显然，正是由于这种能力，使脂质体可以将其中包裹的活性组分运送到皮脂层内。

3.5 脂质体在天然化妆品中的应用前景

化妆品中使用的脂质体主要有两种，一种是中空的脂质体，由于脂质体一般采用了磷脂作为壳材料，与皮脂结构相似，易为皮肤吸收，同时本身可起到保护皮肤的作用。另一种脂质体里面含有活性成分，根据其性质主要分为以下几类：

(1) 防晒剂、芦荟等天然植物包于脂质体中，利用其缓释功效，延长活性成分的作用时间。

(2) 维A酸、A羟基酸(水果酸)等对皮肤有很好的再生、抗衰老功能，但直接与皮肤接触会对皮肤产生刺激，如将其包在脂质体中既防止了皮肤刺激，又可