纳米粒的制备技术
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
8
7、薄层色谱法 8、紫外分光光度法
8
第二节 药物制剂新技术 二、固体分散体技术
（一）含义
固体分散体是指药物与适宜的载体材料混合，
制成的高度分散的固体分散物。将药物制成固体分散 体所采用的制备技术称为固体分散技术。
9
9
第二节 药物制剂新技术 二、固体分散体技术
（一）含义 （二）特点 1、将难溶性药物制成固体分散体的主要
制备微囊的技术称为微型包囊技术，简称微囊化。
微球是指药物溶解或分散在辅料中形成的微小球状实 体。
15
15
第二节 药物制剂新技术
三、微囊与微球的制备技术
（一）含义 （二）特点 1. 掩盖药物的不良气味和口味 2．提高药物的稳定性 3 ．防止药物在胃内失活，减少对胃的 刺激性 4．液体药物固体化 16 5．可减少复方药物的配伍变化 6．控制药物的释放 7．增强靶向性
“十三五”规划教材
《中药药剂学》
第十九章 药物制剂新技术与新剂型
第二节 药物制剂新技术
第二节 药物制剂新技术 一、包合技术
（一）含义 包合技术是指在一定条件下，一种分子被包嵌 于另一种分子的空穴结构内形成超微囊状包合物 的技术。
4
4
第二节 药物制剂新技术 一、包合技术
（一）含义 （二）特点 1、增加药物的稳定性 2、增加药物的溶解度 3、掩盖不良气味，减少药物的刺激性
20
20
第二节 药物制剂新技术
三、微囊与微球的制备技术
1、形态、粒径及分布 （一）含义 2、药物含量 3、包封率和载药量 （二）特点 4、药物的释放速率 （三）微囊与微球的组成 5、有害有机溶剂的限 度检查 （四）制备方法 6、突释效应或渗漏率 21 （五）影响微囊与微球的释药因素 检查 7、符合有关制剂通则 （六）微囊与微球的质量评价 的规定
16
第二节 药物制剂新技术
三、微囊与微球的制备技术
（一）含义 （二）特点
（三）微囊与微球的组成 囊心-囊材结构 常见的微囊囊材和微球骨架 材料 17 1、天然高分子材料 2、半合成高分子材料 3、合成高分子材料
17
第二节 药物制剂新技术
三、微囊与微球的制备技术
（一）含义 （二）特点 微球的制备方法 加热固化法 化学交联法 溶剂挥发法 喷雾干燥法
（三）微囊与微球的组成
（四）制备方法 ------微囊的制备方法
物理化学法： 凝聚法（单凝聚法、复凝聚法）溶剂 -非 18 溶剂法、液中干燥法 化学法：界面聚合法、辐射法 物理机械法：喷雾干燥法、空气悬浮法
18
第二节 药物制剂新技术
三、微囊与微球的制备技术
（一）含义 （二）特点
（三）微囊与微球的组成
11
第二节 药物制剂新技术 二、固体分散体技术
（一）含义 （二）特点 （三）分类 （四）常用载体材料 1、水溶性载体材料
12 2 、难溶性载体材料
3、肠溶性载体材料
12
第二节 药物制剂新技术 二、固体分散体技术
（一）含义 （二）特点 （三）分类 （四）常用载体材料 （五）制备方法 1、熔融法 2、溶剂法 3、溶剂-熔融法 4、溶剂-喷雾（冷冻）干燥法
（四）制备方法
19 （五）影响微囊与微球的释药因素
19
第二节 药物制剂新技术
（五）影响微囊与微球的释药因素 1、影响微囊的释药因素 微囊粒径的大小 囊膜的厚度 囊材的种类 囊心药物的性质 附加剂的类型 制备工艺 2、影响微球的释药因素 水合速度及其程度 微球球径的大小 交联度的大小 微球中基质的比例 药物的性质
13 5、研磨法
13
第二节 药物制剂新技术 二、固体分散体技术
（一）含义 （二）特点 （三）分类 （四）常用载体材料 （五）制备方法 1、固体分散体的鉴别
14 2、体外溶出试验
（六）质量评价
3、固体分散体的稳定性
14
第二节 药物制剂新技术
三、微囊与微球的制备技术
（一）含义 微囊是指固态或液态药物被辅料包封成的微小胶囊，
6
第二节 药物制剂新技术 一、包合技术
（一）含义 （二）特点 （四）制备方法 1、饱和水溶液法 2、研磨法
7 3、冷冻干燥法
4、喷雾干燥法
7
第二节 药物制剂新技术 一、包合技术
（一）含义 （二）特点 （三）制备方法 （五）质量评价 1、相溶解度法 2、X-射线衍射法 3、热分析法
4、红外光谱法
5、核磁共振法 6、荧光光谱法
23
第二节 药物制剂新技术
四、纳米乳与亚微乳的制备技术
（一）含义 （二）特点
水
（三）制备方法
1、自发乳化法 2、转相乳化法
24
助乳化剂
Βιβλιοθήκη Baidu
O／W型纳米乳区
5 4、调节药物的释药速率
5、使液体药物粉末化
6、提高药物的生物利用度
5
第二节 药物制剂新技术 一、包合技术
（一）含义 （二）特点 （三）分类 1.按包合物的结构和性质分类 单分子包合物 多分子包合物 大分子包合物 2.按主分子形成空穴的几何形状分类 笼状包合物 6 管状包合物 层状包合物
21
第二节 药物制剂新技术
四、纳米乳与亚微乳的制备技术
（一）含义 纳米乳是由水相、油相、乳化剂和助乳化剂按适
当比例形成粒径为50-100nm，具低粘度、各向同性的
热力学和动力学稳定的透明或半透明体系。粒径100600nm的为亚微乳。
22
22
第二节 药物制剂新技术
四、纳米乳与亚微乳的制备技术
（一）含义 （二）特点 粒径小且均匀，显著提高包封于其中的药物 分散度，促进药物的吸收。 可径口服、注射或皮肤实现多种途径给药。 可促进大分子水溶性药物的吸收。 稳定性好，易于制备和保存，属热力学稳定 23 体系。 粘度低，注射不会引起变态反应和脂肪栓塞 有缓释和靶向作用
特点是药物在载体中处于高度分散状态，
利用载体的性质可以达到不同的用药目的。 2、将易挥发、易分解、稳定性差的药物
10 和具有不良气味、刺激性强的药物制成固
体分散体，可以增加药物的稳定性，减少
用药剂量，减轻药物的不良反应。
10
第二节 药物制剂新技术 二、固体分散体技术
（一）含义 （二）特点 （三）分类 1、按释药特性分类 （1）速释型固体分散体 （2）缓释、控释型固体分散体 （3）肠溶型固体分散体 2、按分散状态分类 （1）低共熔混合物 11 （2）固体溶液 （3）玻璃溶液或玻璃混悬液 （4）共沉淀物
7、薄层色谱法 8、紫外分光光度法
8
第二节 药物制剂新技术 二、固体分散体技术
（一）含义
固体分散体是指药物与适宜的载体材料混合，
制成的高度分散的固体分散物。将药物制成固体分散 体所采用的制备技术称为固体分散技术。
9
9
第二节 药物制剂新技术 二、固体分散体技术
（一）含义 （二）特点 1、将难溶性药物制成固体分散体的主要
制备微囊的技术称为微型包囊技术，简称微囊化。
微球是指药物溶解或分散在辅料中形成的微小球状实 体。
15
15
第二节 药物制剂新技术
三、微囊与微球的制备技术
（一）含义 （二）特点 1. 掩盖药物的不良气味和口味 2．提高药物的稳定性 3 ．防止药物在胃内失活，减少对胃的 刺激性 4．液体药物固体化 16 5．可减少复方药物的配伍变化 6．控制药物的释放 7．增强靶向性
“十三五”规划教材
《中药药剂学》
第十九章 药物制剂新技术与新剂型
第二节 药物制剂新技术
第二节 药物制剂新技术 一、包合技术
（一）含义 包合技术是指在一定条件下，一种分子被包嵌 于另一种分子的空穴结构内形成超微囊状包合物 的技术。
4
4
第二节 药物制剂新技术 一、包合技术
（一）含义 （二）特点 1、增加药物的稳定性 2、增加药物的溶解度 3、掩盖不良气味，减少药物的刺激性
20
20
第二节 药物制剂新技术
三、微囊与微球的制备技术
1、形态、粒径及分布 （一）含义 2、药物含量 3、包封率和载药量 （二）特点 4、药物的释放速率 （三）微囊与微球的组成 5、有害有机溶剂的限 度检查 （四）制备方法 6、突释效应或渗漏率 21 （五）影响微囊与微球的释药因素 检查 7、符合有关制剂通则 （六）微囊与微球的质量评价 的规定
16
第二节 药物制剂新技术
三、微囊与微球的制备技术
（一）含义 （二）特点
（三）微囊与微球的组成 囊心-囊材结构 常见的微囊囊材和微球骨架 材料 17 1、天然高分子材料 2、半合成高分子材料 3、合成高分子材料
17
第二节 药物制剂新技术
三、微囊与微球的制备技术
（一）含义 （二）特点 微球的制备方法 加热固化法 化学交联法 溶剂挥发法 喷雾干燥法
（三）微囊与微球的组成
（四）制备方法 ------微囊的制备方法
物理化学法： 凝聚法（单凝聚法、复凝聚法）溶剂 -非 18 溶剂法、液中干燥法 化学法：界面聚合法、辐射法 物理机械法：喷雾干燥法、空气悬浮法
18
第二节 药物制剂新技术
三、微囊与微球的制备技术
（一）含义 （二）特点
（三）微囊与微球的组成
11
第二节 药物制剂新技术 二、固体分散体技术
（一）含义 （二）特点 （三）分类 （四）常用载体材料 1、水溶性载体材料
12 2 、难溶性载体材料
3、肠溶性载体材料
12
第二节 药物制剂新技术 二、固体分散体技术
（一）含义 （二）特点 （三）分类 （四）常用载体材料 （五）制备方法 1、熔融法 2、溶剂法 3、溶剂-熔融法 4、溶剂-喷雾（冷冻）干燥法
（四）制备方法
19 （五）影响微囊与微球的释药因素
19
第二节 药物制剂新技术
（五）影响微囊与微球的释药因素 1、影响微囊的释药因素 微囊粒径的大小 囊膜的厚度 囊材的种类 囊心药物的性质 附加剂的类型 制备工艺 2、影响微球的释药因素 水合速度及其程度 微球球径的大小 交联度的大小 微球中基质的比例 药物的性质
13 5、研磨法
13
第二节 药物制剂新技术 二、固体分散体技术
（一）含义 （二）特点 （三）分类 （四）常用载体材料 （五）制备方法 1、固体分散体的鉴别
14 2、体外溶出试验
（六）质量评价
3、固体分散体的稳定性
14
第二节 药物制剂新技术
三、微囊与微球的制备技术
（一）含义 微囊是指固态或液态药物被辅料包封成的微小胶囊，
6
第二节 药物制剂新技术 一、包合技术
（一）含义 （二）特点 （四）制备方法 1、饱和水溶液法 2、研磨法
7 3、冷冻干燥法
4、喷雾干燥法
7
第二节 药物制剂新技术 一、包合技术
（一）含义 （二）特点 （三）制备方法 （五）质量评价 1、相溶解度法 2、X-射线衍射法 3、热分析法
4、红外光谱法
5、核磁共振法 6、荧光光谱法
23
第二节 药物制剂新技术
四、纳米乳与亚微乳的制备技术
（一）含义 （二）特点
水
（三）制备方法
1、自发乳化法 2、转相乳化法
24
助乳化剂
Βιβλιοθήκη Baidu
O／W型纳米乳区
5 4、调节药物的释药速率
5、使液体药物粉末化
6、提高药物的生物利用度
5
第二节 药物制剂新技术 一、包合技术
（一）含义 （二）特点 （三）分类 1.按包合物的结构和性质分类 单分子包合物 多分子包合物 大分子包合物 2.按主分子形成空穴的几何形状分类 笼状包合物 6 管状包合物 层状包合物
21
第二节 药物制剂新技术
四、纳米乳与亚微乳的制备技术
（一）含义 纳米乳是由水相、油相、乳化剂和助乳化剂按适
当比例形成粒径为50-100nm，具低粘度、各向同性的
热力学和动力学稳定的透明或半透明体系。粒径100600nm的为亚微乳。
22
22
第二节 药物制剂新技术
四、纳米乳与亚微乳的制备技术
（一）含义 （二）特点 粒径小且均匀，显著提高包封于其中的药物 分散度，促进药物的吸收。 可径口服、注射或皮肤实现多种途径给药。 可促进大分子水溶性药物的吸收。 稳定性好，易于制备和保存，属热力学稳定 23 体系。 粘度低，注射不会引起变态反应和脂肪栓塞 有缓释和靶向作用
特点是药物在载体中处于高度分散状态，
利用载体的性质可以达到不同的用药目的。 2、将易挥发、易分解、稳定性差的药物
10 和具有不良气味、刺激性强的药物制成固
体分散体，可以增加药物的稳定性，减少
用药剂量，减轻药物的不良反应。
10
第二节 药物制剂新技术 二、固体分散体技术
（一）含义 （二）特点 （三）分类 1、按释药特性分类 （1）速释型固体分散体 （2）缓释、控释型固体分散体 （3）肠溶型固体分散体 2、按分散状态分类 （1）低共熔混合物 11 （2）固体溶液 （3）玻璃溶液或玻璃混悬液 （4）共沉淀物