中药药理学电子版教材

第一章
第一节:中药药理学的研究内容和学科任务
一、中药药理学的概念
1、是以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法，研究中药和机体相互作用及作用规律的一个学科。

2、与现代药理学的区别与联系
(1) 共同点: 研究对象一药物与机体，研究内容一作用及作用机理
(2)不同点: 理论基础
例:对麻黄功效及药理作用的不同表述
3、与传统中药学的区别与联系
(1)联系:以相同理论为指导;
(2) 区别:研究手段
中药药理学
二、研究内容
1、中药药效学
2、中药药动学
三、研究的目的与任务
1、阐明中药药效产生的机理和物质基础，从现代科学的高度，认识和理解中药理论的内涵。

2、提高临床疗效
3、促进中医药理论的进步。

4、参与中药新药的开发。

5、促进中西医结合。

第二节:中药药理学的发展简史1、第一阶段:
二十世纪20~40年代，我国学者陈克恢等对中药麻黄进行了化学成分和药理作用的研究，发现麻黄的主要化学成分是生物碱，如麻黄碱。

这一时期的研究不仅起到开创性的作用，而且形成了一条延续至今的中药药理研究思路，即从天然药材中提取其化学成分，通过筛选研究确定其药效和有效成分，与植物药的研究模式极为相似。

2、第二阶段:
大约在50~ 80年代。

中药对呼吸系统、心血管系统、中枢神经系统作用，以及抗感染和抗肿瘤作用研究取得显著成就。

标志性成果有丹参、川芎、冠心11号方活血化瘀作用研究，延胡索镇痛镇静作用研究，桔梗及满山红祛痰镇咳作用研究，清热解毒药抗菌抗病毒作用研究等。

该时期中药药理研究发现，许多中药除具有与功效主治相关的药理作用之外，还具有一些新发现的药理作用。

3、第三阶段
90年代，中药药理作用研究的两条思路逐渐清晰，一是继续沿植物药研究思路和方法研究中药，二是突出了中药复方的整体研究。

进一步明确中药复方药理作用多层次、多靶点的概念，强调中药复方作用的多效性，并通过整体复方的分离提取寻找有效部位或单体
【第二章】中药药性理论的现代研究
第一节:中药四性(气) 的现代研究
寒、热、温、凉四性是中医临床用药的重要依据，是从用药后机体对药物所产生的反应(作用和疗效)中概括出来的，
凡能减轻或消除寒症的药物便认为属于热性或温性药(多具有祛寒、温里、助阳补气功效)
凡能减轻或消除热症的药物认为属寒性或凉性药(具有清热、解毒、凉血、滋阴、泻火)
中医临证用药原则:温热药可治寒证。

寒凉药可治热证。

一、对中枢神经系统功能的影响
(一)临床观察
1、热证患者:燥动、失眠、情绪易激动。

表现为CNS兴奋。

2、寒证患者:喜静、淡漠、嗜睡。

表现为CNS抑制。

(二)药理研究
1、寒凉药:牛黄、冰片也多用镇静、抗惊厥等中枢抑制作用。

2、温热药:麻黄(辛温):兴奋中枢可致失眠;祛风湿药(苦温):如独活、五加皮，大多兴奋CNS。

(三)动物模型
1、寒凉药-寒证:提高痛阈、惊厥阈，抑制性神经递质5-HT含量升高
2、热性药热证:降低痛阈、惊厥阈，兴奋性神经递质NE，DA含量升高
结论:
寒凉药:使中枢神经系统抑制
热性药:使中枢神经系统兴奋
二、对植物神经系统功能的影响
(一)临床观察
1、热证病人:交感一肾上腺功能偏亢
症状:面红目赤，口渴喜饮，小便短赤，大便秘结等;唾液分泌量、心率、体温、呼吸频率收缩压和舒张压升高
2、寒证病人:交感- 肾上腺功能偏低,
症状:形寒肢冷，口不渴，小便清长，大便稀溏，咯痰稀薄等;唾液分泌量、心率、体温、呼吸频率、收缩压和舒张压降低
(二)动物模型
1、(虚寒证: 长期给寒凉药(知母、龙胆草、黄柏、石膏)，连续灌胃三周可造成大鼠:心率、尿内儿茶酚胺(CA)、尿中17-OHCS量、耗氧量明显降低。

说明:交感-肾上腺皮质功能降低。

2、虚热证:长期给热性药(附子、干姜、肉桂)，给药后第二周大鼠出现:心率、尿内CA、尿中17-OHCS量、氧耗量明显增加。

说明:交感-肾.上腺皮质功能亢进。

(三)对植物神经的递质、受体以及环核苷酸水严的影响
1、寒证、阳虚证病人副交感神经-M受体-cGMP系统的功能亢进)分别服用温热药和助阳药后，能提高细胞内cAMP含量，使失常的cAMP / cGMP比值恢复正常。

2、热证、阴虚证病人的交感神经-受体-cAMP系统的功能偏高)分别服用寒凉药和滋阴药后能提高细胞内cGMP水平，使失常的cAMP /
cGMP含量比值恢复正常。

大鼠注射T3或醋酸氢化可的松可造成甲亢及肾上腺皮质功能亢进的阴虚证模型:大鼠脑、肾-β受体的最大结合点位数值均显著升高，M-受体的变化与β-受体变化相反。

滋阴药能纠正。

小鼠饮服含有甲硫氧嘧啶的饮水形成“甲减阳虚证模型:副交感神经-M受体-cGMP系统功能亢进;温热药能纠正。

三、对内分泌系统的影响
对动物长期给予温热药可使其甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等内分泌功能有兴奋作用。

寒凉药则使这些内分泌功能受抑制。

大鼠注射T3造成“甲亢"阴虚证模型。

用寒凉性的滋阴药龟甲能纠正“甲亢”阴虚证大鼠的症状，并使血清T3、T4值明显下降。

温热药可使寒证动物血清TSH含量升高、基础体温提高，促进肾.上腺皮质激素合成和释放，缩短动情周期，促黄体生成素释放增多等。

四、对基础代谢的影响
（一）温热药：
1、鹿茸：提高脑、肝、肾组织的耗氧量；促进糖分解。

2、麻黄、桂枝、附子、干姜、肉桂和“麻黄，附子，细辛汤”均能提高实验动物（大鼠、小鼠）耗氧量。

3、仙茅、肉苁蓉可使细胞膜钠泵活性提高
（二）寒凉药：
1、知母、龙胆草、黄柏、石膏明显降低大鼠耗氧量。

2、黄连解毒汤可减少饮水量，且降温明显。

3、生地黄、知母、黄连可使细胞膜钠泵活性降低
五、寒凉药的抗感染、抗肿瘤的作用
（一）与抗感染作用的关系：
1、苦寒药：板兰根、连翘、赤芍、黄连等；
2、清热药：双花、连翘、三黄、鱼腥草、大黄等；
3、辛凉解表药：菊花等；
4、清热通淋药：木通、车前草、扁蓄、金钱草等；
（二）与抗肿瘤的关系：山豆根、大黄、山慈菇、青黛、苦参—寒凉药
第二节：中药五味的现代研究五味是中药固有的属性
根据味觉器官辨别出来的（与药物成分有关）统计资料：1977年版药典收载的714种中药性味与口味的关系
完全一致：36%
不完全一致：35.3%
完全不一致：28.7%
根据药物的功效归纳的（与药物功效有关）
一、辛味药
1、成分：挥发油，苷类、生物碱
2、功效：能散、能行、能通、能润辛可发散：解表药：26辛/28种，可发汗、解表。

辛能行气：理气药：13味/14种，可疏通气机、消除气滞。

辛能使气血通畅：活血化瘀药半数为辛味；扩张血管，增加器官血流
量；抑制血小板聚集，抗血栓形成
二、苦味药
1、成分：
生物碱（75%含生物碱的药属苦味药）苷类（56%属苦味药）
2、功效：泻下、燥湿、降气
大黄 (蒽苷) 泻下，抗菌；
杏仁（氰苷）止咳、平喘、“降气平喘”；
黄连、黄柏（小檗碱）抗菌、抗病毒；能燥湿泻火，治湿热泻痢
三、酸味药
1、成分：含有机酸、鞣质酸味药主要含有有机酸；
涩味药主要含有鞣质
2、功效：能收、能涩
乌梅：柠檬酸，收敛固涩
伍倍子、柯子：鞣质，止血、止泻
四、甘味药
1、成分：含氨基酸、糖、苷类、活性物质
2、功效：补养、缓和、和中
消食药、补益药、养心安神药多为甘味
补益药（53种中有44种甘味，占83%）
五、咸味药
1、成分：含K、Na、Ca、Mg、I等离子
2、功效：能软坚润下，软坚散结化痰药、温肾壮阳药多为咸味药
芒硝：（Na2SO4）泻下……软坚润下；海藻昆布：( I ) 甲状腺肿……软坚散结。

第三节：中药升降沉浮理论研究现状
1、中药升降沉浮理论是药物性能在人体内呈现的一种走向和趋势（1）向上、向外为升浮：升阳举陷、发汗解表、祛风散寒、开窍；（2）向下、向内为沉降：潜阳、降逆、收敛、止咳平喘、清热利水、通便
（3）与性味关系密切：
升浮药：辛甘味、温热药；
沉降药：酸苦咸、寒凉药
2、炮制、配伍可改变药物的升降沉浮
酒制提升、盐制润下、姜制辛散、酸炒则敛。

桔梗可载药上行、牛夕可引药下行，升麻、柴胡在补中益气汤中可起升提作用
第四节：中药归经理论研究现状与药理作用相关（429味药）:
惊厥作用22味药入肝经率100%……“肝主筋”
化痰作用23味药入肺经率100%……“肺为贮痰之器”
止咳作用18味药入肺经率100%平喘作用13味药入肺经率95.5%……“肺主呼吸”
止血作用21味药入肝经率85.3%……“肝藏血”
泻下作用18味药入大肠经率100%……“大肠是传导之腑”
二、归经与药动学的关系
分析23种药物归经与有效成分分布的关系：
14/23归经与分布最多基本一致，占61%
6/23归经与分布大致相符，占26% 3/23归经与分布无关，占13%
例：
辛入肺（麻黄），宣肺
苦入心（黄连），清心火
结论：归经与有效成分与在所属脏腑的高度分布有关。

三、微量元素归经假说
药物抵达归经部位是通过所含微量元素的迁移、富集和亲和运动完成的。

提出：
Zn、Mn—归肾经的物质基础
Mn：肾上腺、垂体、甲状腺摄Mn能力强；
Zn：肾上腺皮质、固有成分性腺、生殖器官集
缺乏Zn、Mn—生殖、发育的病理变化（肾主生殖）
缺乏Zn、Mn—酶活性降低，蛋白质、核酸代谢障碍，免疫功能底下，与肾虚症状相似。

补肾中药高含Zn、Mn；
四、影响体内环核苷酸含量归经假说
药物可通过调节体内环核苷酸的含量而起作用
6种中药（五味子、鱼腥草、汉防己、天麻、桔梗、延胡索），使体内环核苷酸变化明显的脏器，与传统归经相关
五、受体选择归经假说
药物与相应受体的亲和力，与各药的归经有较大的相似性。

细辛归心经，所含消旋去甲乌药碱可兴奋心肌β1受体
第五节：对中药有毒和无毒的认识
1、急性毒性反应
2、长期毒性反应
3、过敏反应
4、致畸胎、致突变和致癌作用
【第五章】解表药
第一节：概述
（一）功效与主治
1、发汗解表、透疹止痛；部分药物有利水消肿、止咳平喘作用。

2、主治外感风寒、风热。

证见发热恶寒、周身酸痛、有汗或无汗、咽喉痒痛、鼻塞流涕等，与急性感染性疾病初起的症候群相似（二）分类
1、辛温解表药：麻黄、桂枝、细辛、防风等。

2、辛凉解表药：柴胡、葛根、牛蒡子、薄荷等
二、药理作用
1、发汗作用
解表药发汗多为温热性发汗，故药液温度、环境温度对药物作用影响
很大。

有效成分：麻黄挥发油、生物碱；生姜挥发油、姜酚、姜烯酚。

桂枝挥发油。

2、解热作用
与解热机制有关的环节：发汗；扩张皮肤血管；抑制中枢PGE的合成；抗炎；抗菌、抗病毒。

3、抗菌、抗病毒作用
4、镇痛、镇静作用
5、抗炎作用
6、免疫调节作用
（1）提高免疫功能：柴胡、苏叶、葛根。

（2）抑制变态反应：麻黄、桂枝、生姜、羌活、蝉蜕
6
第二节：
常用药物
一、麻黄
（一）功效：发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿。

（二）化学成分
左旋麻黄碱（占总生物碱的80～85%）；伪麻黄碱，甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱；挥发油；鞣质等。

（三）药理作用
1、发汗
（1）有效成分：挥发油、麻黄碱。

（2）条件：温热条件、温服。

（3）特点：起效快、作用强、作用时间长
（4）作用机理：
阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收，使汗腺分泌增加
外周α-受体
兴奋中枢
2、平喘
（1）有效成分：麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油
（2）作用特点：缓慢、温和、持久，可以口服。

（3）机理：
兴奋β-R。

兴奋α-R，使血管收缩，粘膜肿胀减轻
促进NA和Adr的释放
阻止过敏介质的释放
3、利尿
（1）有效成分：伪麻黄碱。

（2）利尿作用强度有限，剂量过大作用减弱
（3）机理：
扩张肾血管，增加肾血流量。

阻碍肾小管对钠离子的重吸收。

4、解热、抗炎、抗过敏
有效成分：伪麻黄碱、麻黄碱。

5、抗菌抗病毒
（1）有效成分：挥发油。

（2）抗菌谱：金黄色葡萄球菌，甲、乙型溶血链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、大肠杆菌、奈瑟双球菌。

甲型流感病毒。

6、镇咳祛痰
（1）有效成分：
镇咳：麻黄碱、萜品烯醇；
祛痰：挥发油
（2）作用强度：为可待因的1/20。

7、其他
（1）兴奋中枢精神系统：麻黄碱（2）强心、升压：麻黄碱。

机理：兴奋β-R和α-R
（3）抑制肠平滑肌收缩：麻黄碱
（四）现代临床应用
1、感冒
2、支气管哮喘预防
3、防治低血压状态
4、鼻塞
5、肾炎
6、荨麻疹、血管神经性水肿
二、桂枝
（一）功效：发汗解肌、温通经脉（二）化学成分：挥发油（桂皮醛、桂皮酸等）
（三）药理作用
1、扩张血管、促进发汗
2、解热、镇痛
3、抗炎、抗过敏
（1）抗炎机理：抑制组胺生成，抑制前列腺素E的合成释放，清除自由基等
（2）抗过敏机理：抑制IgE所致肥大细胞颗粒反应；降低补体活性，抗过敏作用
4、抗菌、抗病毒
5、对心血管系统作用
增加冠脉血流量，增加心肌营养血流量，改善心功能
减少心肌乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶的释放，减少LPO生成，提高SOD活性
扩张外周血管，改善微循环
桂皮醛可抑制血小板聚集，并有抗凝血酶作用
6、其他
镇静、抗惊厥作用
利尿作用
桂皮醛有抗肿瘤作用
桂皮醛促进胃肠蠕动
桂皮酸有利胆作用
小结：
发汗、解热、镇痛、抗炎、抗过敏、抗病原微生物等作用是桂枝发汗解肌功效的药理学基础
对心血管系统的影响则是桂枝温通经脉功效的体现
三、柴胡
（一）功效：疏散退热、舒肝、升阳
（二）化学成分：
皂苷（a、b、c、d四种）、甾醇（α-菠菜甾醇、豆甾醇）、挥发油（柴胡醇、丁香酚等）
（三）药理作用
1、解热
（1）有效成分：挥发油，柴胡皂苷、皂苷元A。

（2）作用：对伤寒、副伤寒疫苗、大肠杆菌液、发酵牛奶、酵母等所致发热有明显解热作用；且能使动物正常体温下降。

2、抗病原微生物
3、抗炎
（1）有效成分：皂苷、挥发油
（2）作用：对多种致炎剂所致踝关节肿和结缔组织增生性炎症均有抑制作用。

（3）机理：激活垂体－肾上腺皮质系统。

4、促进免疫功能
（1）有效成分：柴胡多糖。

（2）作用：吞噬功能增强、自然杀伤细胞功能增强。

提高病毒特异性抗体滴度。

提高淋巴细胞转化率。

提高皮肤迟发性过敏反应。

5、镇静、镇痛、镇咳
（1）有效成分：总皂苷、皂苷元（2）镇静：自主活动减少、条件反射受抑制，与巴比妥类有协同作用，对中枢兴奋药有拮抗作用。

（3）镇痛：尾压刺激法、热板法、热体法，均得到证实。

（4）镇咳：略低于可待因。

（5）机理：中枢抑制、提高痛阈、镇痛作用可被纳络酮拮抗
6、保肝、利胆、降血脂
（1）有效成分：皂苷元、柴胡醇、α-菠菜甾醇。

（2）保肝机理：皂苷对生物膜的直接保护作用。

皂苷可使血浆中ACTH增加→糖皮质激素分泌增加。

（3）利胆：胆汁排出量增加，胆汁中胆酸、胆色素、胆固醇浓度下降。

（4）降血脂：降低胆固醇、甘油三酯和磷酯
7、对内脏平滑肌的作用
（1）粗皂苷能增强Ach对肠肌的收缩作用
（2）复方制剂又可对抗乙酰胆碱、氯化钡、组胺等所致的肠肌痉挛。

（3）柴胡还有兴奋子宫作用
8、其它
（1）对物质代谢的影响：促进动物机体蛋白质合成；使肝糖元增加，促进葡萄糖的利用；抑制脂肪分解使血脂降低。

使降低的基础代谢恢
复正常。

（2）抗辐射作用：柴胡多糖注射给药对接受γ射线照射的小鼠呈现保护作用，可提高存活率，保护脾脏、骨髓等组织，并加快胸腺细胞合成DNA的速度。

（3）对排尿的影响：对尿排泄机能低下者，小剂量有利尿作用，大剂量可加重浮肿
小结：
解热、抗病原微生物、抗炎、促进免疫功能等作用是柴胡和解表里功效的药效学基础
保肝、利胆、降脂、镇静、镇痛等是柴胡疏肝解郁功效的体现对内脏平滑肌的作用可能与柴胡升举阳气功效有关
主要成分为柴胡皂苷、挥发油、多糖
（四）临床应用：主治感冒发热、寒热往来、疟疾、胸胁胀痛、月经不调、子宫脱垂、脱肛等。

现代临床应用：
1、上呼吸道感染性发热。

2、咳嗽。

3、病毒性肝炎。

4、高脂血症。

5、流行性腮腺炎。

6、其他单疱病毒性角膜炎、多形红斑，扁平疣等
四、葛根
（一）功效：升阳解肌，透疹止泻，除烦止渴
（二）化学成分：黄酮类（大豆苷、大豆苷元、葛根素）尿囊素、β-谷甾醇、淀粉等
（三）药理作用
1、解热
（1）有效成分：黄酮类成分
（2）解热机理：
扩张皮肤血管，散热增加。

阻断中枢有关部位的β受体而使cAMP生成减少产生解热效应
2、降血糖、降血脂
（1）有效成分：
葛根素可降低四氧嘧啶致高血糖小鼠血糖，对肾上腺素性高血糖小鼠，无对抗作用。

可明显降低血清胆固醇
3、对内脏平滑肌的作用
（1）葛根丙酮提取物PA3、4、5及甲醇提取物PM2、4对离体豚鼠回肠有松弛作用，黄豆苷元对小鼠离体肠平滑肌有明显解痉作用（2）甲醇提取物PM3、5，水提取物MTF-101对平滑肌有兴奋作用4、其他
（1）抗心肌缺血；总黄酮、葛根素。

（2）抗心律失常：葛根乙醇提取物、黄豆苷元、葛根素。

机制：影响心肌细胞膜对K+、Na+、Ca2+的通透性，进而降低心肌兴
奋性、自律性及传导性，也与β受体阻断效应有关。

（3）扩血管、降血压
（4）改善血液流变性和抗血栓形成：总黄酮、葛根素
（5）促进记忆：总黄酮。

益智作用与增加脑内Ach含量有关
小结：
扩张血管、促进血液循环、解热、降糖、降脂、对内脏平滑肌作用等是葛根解肌退热、除烦止渴功效的药理学基础。

对心脑血管系统等作用则反映葛根活血通脉功效。

主要有效成分是葛根黄酮
五、细辛
（一）功效：祛风、散寒、行水、开窍
（二）化学成分：挥发油、甲基丁香酚、α-蒎烯、β-蒎烯、黄樟醚、爱草脑、细辛醚、柠檬烯等。

（三）药理作用
1、解热
2、镇静、镇痛
3、抗炎
4、免疫抑制和抗变态反应
5、对呼吸系统作用：平喘、祛痰
6、对心血管系统作用：激动β-受体
7、抗菌抗病
8、其它
局麻作用
挥发油对家兔离体子宫及肠平滑肌小剂量兴奋，大剂量抑制
细辛水浸剂灌胃可降低心脏组织LPO含量。

细辛尚有增强脂质代谢、升高血糖等作用
小结：
解热、镇静、镇痛、对心血管系统影响、抗病原微生物等作用是细辛祛风散寒功效的药理学基础
抗炎、抗免疫、对呼吸系统等作用可能与细辛开窍功效有关
主要有效成分为挥发油
（四）临床应用
1、头痛
2、慢性支气管炎
3、局部麻醉：3％细辛挥发油注射剂
4、心绞痛：细辛挥发油加冰片
5、阳萎：细辛泡茶
6、心律失常
（五）不良反应
1、日用大剂量（20g/日）→口唇、舌尖、指尖发麻。

2、黄樟醚有致癌作用。

3、肝、肾脂肪变性。

清热药
第一节：
概述
（一）功效与主治：清解里热热证：口干、咽噪、面红、目赤、大便干结、小便短赤、心烦躁、舌红苔黄、脉数、甚至神昏、呓语、燥狂、痤疮。

1、表热证：虽有发热，但时有恶寒；主要用解表药治疗。

2、里热证：由于外邪内传入里或内部化热所致；又分为实热（气分热、血分热、湿热、热毒疮疡）、虚热。

均代表不同证候群。

（二）分类
1、清热泻火药：石膏、知母、栀子。

2、清热凉血药：犀角、生地黄、玄参等。

3、清热燥湿药：黄芩、黄连、黄柏。

4、清热解毒药：银花、大青叶、连翘、板兰根
5、清虚热药：地骨皮、银柴胡。

6、清肝明目药：决明子、青葙子、夏枯草、谷精草
二、药理作用
（一）抗病源微生物作用
1、抗菌特点：抗菌谱广、不易产生耐受性、不良反应少。

2、抗菌谱：
（1）G+菌：金黄色葡萄球菌、溶血性链球、菌肺炎双球菌、白喉。

（2）G-菌：大肠、痢疾、变形、伤寒、副伤寒。

（3）抗皮肤真菌：
（4）抗病毒：流感病毒、孤儿病毒、疹病毒、乙脑病毒、腮腺炎病毒
（5）抗阿米巴原虫、疟原虫
3、已经提出抗菌有效成分：
黄连、黄柏（小檗碱）
黄芩（黄芩素）
金银花（绿原酸）
板蓝根（色胺酮）
秦皮（秦皮乙素）
鱼腥草（癸酸乙醛）
白头翁中（白头翁素）
青蒿（青蒿素）
穿心莲（穿心莲内脂）等。

4、机理：
破坏菌体结构
抑制细菌蛋白质的合成
影响菌体的糖代谢
（二）抗毒素作用
1、直接作用：
（1）拮抗外毒素
（2）降解内毒素
2、间接作用：
（1）减弱细菌毒力
（2）对抗透明原酸酶（射干）使细菌不易侵入组织。

（3）增强肝细胞色素P450功能（苦参）
（三）抗炎作用
许多清热药对实验性炎症都有一定抑制作用，且作用于不同环节。

1、早期：局部血管通透性增加，产生红、肿、热、痛
2、晚期：结缔组织增加形成新的肉芽组织形成
（四）解热
犀角、石膏、知母、金银花、大青叶等到对动物实验性发热模型均有明显退热作用。

临床观察到：本类药物对发热病人的降温作用，与解热药不同：解表药通过发汗而解热。

清热药退热多不伴有明显出汗
机制：
1、抑制花生四烯酸代谢
2、抑制内源性致热源生成
3、抑制下丘脑体温调节中枢
（五）对免疫功能的影响
1、提高机体免疫功能
（1）对非特异性免疫作用的影响：可增强白细胞、巨噬细胞、网状内皮细胞的吞噬能力。

（2）对特异性免疫作用的影响：促进淋巴细胞转化提高细胞免疫；促进机体产生抗体，提高体液免疫
2、抑制变态反应：黄芩、穿心莲、丹皮
（六）抗肿瘤作用：白花蛇舌草、山豆根、青黛、山慈菇；
（七）其他
1、抑制血小板聚集：赤芍、牛黄、穿心莲
2、镇静作用：石膏、知母、栀子、犀角、牛黄镇静作用，牛黄、黄芩、栀子、丹皮有抗惊厥作用；
3、降压作用：黄芩、丹皮；
4、抗心律失常作用：小檗碱；
第二节：
常用药物一、
黄芩
（一）功效：清热燥湿、泻火解毒、止血安胎。

（二）化学成分
主要含黄酮类其中以黄芩苷、黄芩素（苷元）为主要有效成分。

此外还有汉黄芩素，汉黄芩苷（少量）β-谷甾醇、苯甲酸、黄芩酶等（三）药理作用
1、抗病源微生物作用
2、抗炎
3、对免疫功能的影响
（1）免疫抑制作用有效成分：黄芩苷、黄芩素、甲醇提取物、汉黄芩素（2）抑制过敏反应机理：抑制巯基酶，抑制过敏递质-组胺、慢反应物质SRS-A的释放。

抑制5-酯氨酶→白三烯合成↓；抑制Cu++对r-球蛋白的变性作用，减少自身抗体生成
（3）免疫增强作用：黄芩苷，黄芩苷元
（六）镇静作用
（七）抗凝血、抗血栓形成黄芩的多种成分可抑制血小板聚集。

黄芩苷、黄芩素可对抗凝血酶使纤维蛋白原转变成纤维蛋白的过程。

作用机理：抑制TXA2合成酶，减少合成为血小板的天然聚集物；降低血小板聚集性
（八）其它作用
1、降血脂、抗动脉粥样硬化
成分：黄酮类：黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、黄芩新素Ⅱ。

可降低高血脂大鼠血清：游离脂肪酸、高密度脂蛋白-胆固醇、甘油三酯含量。

肝：总胆固醇、游离胆固醇、甘油三酯含量。

2、抗自由基损伤
3、降压、抗心肌缺血、抗心律失常降压作用主要是直接扩张外周血管；也有人认为抑制血管运动中枢
二、黄连
（一）功效：泻火、解毒、清热、燥湿
（二）化学成分：主要含小檗碱（berberine）含量高达7-9%，属异奎啉类生物碱现已能人工合成。

其它有黄连碱、甲基黄连碱、棕榈碱等
（三）药理作用
1、抗病原微生物作用
（1）抗菌作用：低浓度抑菌；高浓度杀菌。

对多种G+、G-有显著抑
制作用，对某些真菌，甲、乙、丙型流感病毒，阿米巴原虫、滴虫、锥虫有抑制作用。

（2）抗药性：黄连及小檗碱单独应用时对金葡菌、痢疾杆菌容易产生抗药性。

但其复方作用增强，且不易产生抗药性。

（3）抗菌作用机理：
抑制细菌糖代谢作用；
影响DNA的复制
损害细胞壁的结构。

对真菌的生物膜的通透性有影响。

影响蛋白质和脂质的合成
2、抗细菌毒素、抗腹泻：
黄连、小檗碱可降低金黄色葡菌凝固酶；
小檗碱使霍乱弧菌毒素失活，抵抗大肠杆菌内毒素的致腹泻作用。

3、解热作用：降低脑中cAMP含量与其解热有关。

4、抗炎作用
有效成分：小檗碱
抗炎机理：与刺激促皮质激素释放有关。

5、镇静、催眠
6、降血糖作用
有效成分：小檗碱
机理：抑制肝糖元异生；促进外周组织的葡萄糖酵解→乳酸
7、抗溃疡作用
抗应激性胃溃疡作用，可能与抑制胃分泌有关。