第九版核医学配套课件 3 放射性药物
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。（四）计量单位和化学量
放射性药物以放射性活度为计量单位，而不是采用化学量。
（五）具有特定的有效使用期
由于放射性药物中的放射性核素会自发地进行放射性衰变，因此，大多数放射性药物的有效期比 较短，不能长期贮存。
二、诊断用放射性药物
诊断用放射性药物（diagnostic radiopharmaceuticals）：用于获得体内靶器官或病变组织的影像 或功能参数，按用途可分为脏器显像用药物（又称显像剂）和功能测定用药物两类。
常用的显像诊断用放射性药物（举例）
用途分类
药物名称
99mTc-ECD，99mTc-HMPAO，123I-IMP
主要用途 评价局部脑血流，脑血流贮备功能
123I-IBZM，123I-β-CIT，18F-DOPA，99mTc-TRODAT-1 多巴胺受体或转运体显像研究
脑显像
123I-IQNB，11C-Nicotine 123I-Ketanserin，76Br-2-Ketanserin
第一节
放射性药物性能及类别
放射性药物（radiopharmaceuticals）是指含有放射性核素、用于医
学诊断和治疗的一类特殊药物。如99mTcO4-、201TlCl、Na131I等。广义地讲，用于 研究人体生理、病理和药物在体内过程的放射性核素及其标记化合物，都属于放射 性药物的范畴。
显像剂（imaging agent）：用于显像的放射性核素及其标记化合物。
--孙思邈
第3章 放射性药物
授课人：XX XX
目录
第一节 放射性药物性能及类别 第二节 放射性核素的来源 第三节 放射性药物制备及质量控制 第四节 放射性药物使用 第五节 新型放射性药物临床转化
掌握 放射性药物的定义、特性
熟悉 放射性核素的标记率、放射化学纯度、放射性比活度的定义
了解 放射性核素的来源 放射性药物的标记方法和质量控制 放射性药物正确使用原则及不良反应的处理
三、治疗用放射性药物
治疗用放射性药物（therapeutic radiopharmaceuticals）：能够高度选择性浓集在病变组织产生局部 电离辐射生物效应，从而抑制或破坏病变组织发挥治疗作用的一类体内放射性药物。
常用的治疗用放射性药物（举例）
用途分类
药物名称
主要用途
甲状腺 骨骼 皮肤病 神经内分泌肿瘤
（二）光子能量
适合γ相机和SPECT显像的光子能量（photon energy）范围100~250keV最为理想。 PET和带有符合线路探测技术的双探头SPECT可以探测511keV的γ光子显像。
二、诊断用放射性药物
（三）有效半衰期（effective half-life，Te）
即放射性药物在体内由于放射性衰变和生物代谢两者共同作用，使体内放射性减少一半所需要的时 间。理想的诊断放射性药物有效半衰期应是检查过程用时的1.5倍左右。
“十三五”普通高等教育本科国家级规划教材 卫生部“十三五”规划教材
全国高等医药教材建设研究会“十三五”规划教材 全国高等学校教材
供基础、临床、预防、口腔医学类专业用
《核医学》(第9版) 配套课件
主编 王荣福/安锐
《核医学》(第9版)
凡大医治病，必当安神定志，无欲无求，先发大慈恻隐之心，誓愿 普救含灵之苦。
乙酰胆碱受体显像研究 5-HT受体显像研究
123I-Morphine，11C-DPN，11C-CFN
阿片肽受体显像研究
18F-脱氧葡萄糖（18F-FDG），15O
脑葡萄糖和氧代谢与功能研究
二、诊断用放射性药物
（一）衰变方式
γ相机和SPECT显像所用的理想放射性核素是通过同质异能跃迁或电子俘获的衰变方式（decay mode），单纯发射γ光子或X射线，即光子射线。如99mTc、201Tl、111In、67Ga、123I等。 PET显像所用核素是通过β+衰变单纯发射正电子。如11C、15O、13N、18F等。
体外放射分析用试剂盒则不属于放射性药物，而是归类于试剂（reagent）。
一、放射性药物基本特性
（一）具有放射性
放射性药物中放射性核素发出的粒子或射线是医学诊断和治疗的应用基础。 对放射性具有双重性评价：合理恰当的使用可以达到诊断或治疗疾病的目的，此为有效性评价 ；危害性评价即在放射性药物生产、制备或使用不当时，放射性会对生产人员、患者、医护人 员等造成辐射损伤，乃至对环境带来放射性污染。
（二）在体内的效应取决于被标记物的特性
放射性药物在体内的生理、生化特性取决于被标记物的固有特性，可被相应的靶器官选择性摄 取和浓聚，从而达到示踪或治疗作用。
一、放射性药物基本特性
（三）脱标及辐射自分解
放射性药物在贮存过程中，标记的放射性核素会脱离被标记物，致使放射化学纯度及比活度改变。 某些被标记物对射线作用较敏感，在射线的作用下可以发生化学结构变化或生物活性丧失，导致放 射性药物在体内的生物学行为改变，这种现象称作辐射自分解（radiation self-decomposition）
（四）靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio，T/NT）
指放射性药物在靶器官或靶组织中的浓聚量，与非靶器官或组织特别是与相邻的非靶器官或组织中 的浓聚量之比。诊断用放射性药物尽可能满足在靶器官或组织中积聚快、分布多，而在血液中和非 靶器官或组织中清除快，达到靶/非靶比值高的特点。（靶器官或靶组织：诊断用放射性药物欲探 测的体内器官或组织。）
复发或难治性前列腺癌
肝癌
90Y-微球
肝细胞癌或肝转移瘤
恶性肿瘤
125I粒子
多种恶性肿瘤，尤其对于难以手术完全切除者
三、治疗用放射性药物
（一）衰变方式
目前使用较多的放射性核素衰变方式是β−衰变（射程数毫米）和α衰变（数微米），可以达到 杀伤病灶而同时保护正常组织器官不被照射的目的。
（二）射线能量
一般认ห้องสมุดไป่ตู้β−射线的最大能量在1MeV以上比较理想。
131I 89SrCl2，153Sm-EDTMP，223RaCl2，188Re-HEDP 32P敷贴器，90Sr-90Y敷贴器 177Lu-DOTA-TATE，177Lu-DOTA-TOC
甲状腺功能亢进症、甲状腺癌 转移性骨肿瘤 毛细血管瘤、瘢痕疙瘩、慢性湿疹 晚期神经内分泌肿瘤
前列腺癌
177Lu-PSMA，90Y-PSMA
放射性药物以放射性活度为计量单位，而不是采用化学量。
（五）具有特定的有效使用期
由于放射性药物中的放射性核素会自发地进行放射性衰变，因此，大多数放射性药物的有效期比 较短，不能长期贮存。
二、诊断用放射性药物
诊断用放射性药物（diagnostic radiopharmaceuticals）：用于获得体内靶器官或病变组织的影像 或功能参数，按用途可分为脏器显像用药物（又称显像剂）和功能测定用药物两类。
常用的显像诊断用放射性药物（举例）
用途分类
药物名称
99mTc-ECD，99mTc-HMPAO，123I-IMP
主要用途 评价局部脑血流，脑血流贮备功能
123I-IBZM，123I-β-CIT，18F-DOPA，99mTc-TRODAT-1 多巴胺受体或转运体显像研究
脑显像
123I-IQNB，11C-Nicotine 123I-Ketanserin，76Br-2-Ketanserin
第一节
放射性药物性能及类别
放射性药物（radiopharmaceuticals）是指含有放射性核素、用于医
学诊断和治疗的一类特殊药物。如99mTcO4-、201TlCl、Na131I等。广义地讲，用于 研究人体生理、病理和药物在体内过程的放射性核素及其标记化合物，都属于放射 性药物的范畴。
显像剂（imaging agent）：用于显像的放射性核素及其标记化合物。
--孙思邈
第3章 放射性药物
授课人：XX XX
目录
第一节 放射性药物性能及类别 第二节 放射性核素的来源 第三节 放射性药物制备及质量控制 第四节 放射性药物使用 第五节 新型放射性药物临床转化
掌握 放射性药物的定义、特性
熟悉 放射性核素的标记率、放射化学纯度、放射性比活度的定义
了解 放射性核素的来源 放射性药物的标记方法和质量控制 放射性药物正确使用原则及不良反应的处理
三、治疗用放射性药物
治疗用放射性药物（therapeutic radiopharmaceuticals）：能够高度选择性浓集在病变组织产生局部 电离辐射生物效应，从而抑制或破坏病变组织发挥治疗作用的一类体内放射性药物。
常用的治疗用放射性药物（举例）
用途分类
药物名称
主要用途
甲状腺 骨骼 皮肤病 神经内分泌肿瘤
（二）光子能量
适合γ相机和SPECT显像的光子能量（photon energy）范围100~250keV最为理想。 PET和带有符合线路探测技术的双探头SPECT可以探测511keV的γ光子显像。
二、诊断用放射性药物
（三）有效半衰期（effective half-life，Te）
即放射性药物在体内由于放射性衰变和生物代谢两者共同作用，使体内放射性减少一半所需要的时 间。理想的诊断放射性药物有效半衰期应是检查过程用时的1.5倍左右。
“十三五”普通高等教育本科国家级规划教材 卫生部“十三五”规划教材
全国高等医药教材建设研究会“十三五”规划教材 全国高等学校教材
供基础、临床、预防、口腔医学类专业用
《核医学》(第9版) 配套课件
主编 王荣福/安锐
《核医学》(第9版)
凡大医治病，必当安神定志，无欲无求，先发大慈恻隐之心，誓愿 普救含灵之苦。
乙酰胆碱受体显像研究 5-HT受体显像研究
123I-Morphine，11C-DPN，11C-CFN
阿片肽受体显像研究
18F-脱氧葡萄糖（18F-FDG），15O
脑葡萄糖和氧代谢与功能研究
二、诊断用放射性药物
（一）衰变方式
γ相机和SPECT显像所用的理想放射性核素是通过同质异能跃迁或电子俘获的衰变方式（decay mode），单纯发射γ光子或X射线，即光子射线。如99mTc、201Tl、111In、67Ga、123I等。 PET显像所用核素是通过β+衰变单纯发射正电子。如11C、15O、13N、18F等。
体外放射分析用试剂盒则不属于放射性药物，而是归类于试剂（reagent）。
一、放射性药物基本特性
（一）具有放射性
放射性药物中放射性核素发出的粒子或射线是医学诊断和治疗的应用基础。 对放射性具有双重性评价：合理恰当的使用可以达到诊断或治疗疾病的目的，此为有效性评价 ；危害性评价即在放射性药物生产、制备或使用不当时，放射性会对生产人员、患者、医护人 员等造成辐射损伤，乃至对环境带来放射性污染。
（二）在体内的效应取决于被标记物的特性
放射性药物在体内的生理、生化特性取决于被标记物的固有特性，可被相应的靶器官选择性摄 取和浓聚，从而达到示踪或治疗作用。
一、放射性药物基本特性
（三）脱标及辐射自分解
放射性药物在贮存过程中，标记的放射性核素会脱离被标记物，致使放射化学纯度及比活度改变。 某些被标记物对射线作用较敏感，在射线的作用下可以发生化学结构变化或生物活性丧失，导致放 射性药物在体内的生物学行为改变，这种现象称作辐射自分解（radiation self-decomposition）
（四）靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio，T/NT）
指放射性药物在靶器官或靶组织中的浓聚量，与非靶器官或组织特别是与相邻的非靶器官或组织中 的浓聚量之比。诊断用放射性药物尽可能满足在靶器官或组织中积聚快、分布多，而在血液中和非 靶器官或组织中清除快，达到靶/非靶比值高的特点。（靶器官或靶组织：诊断用放射性药物欲探 测的体内器官或组织。）
复发或难治性前列腺癌
肝癌
90Y-微球
肝细胞癌或肝转移瘤
恶性肿瘤
125I粒子
多种恶性肿瘤，尤其对于难以手术完全切除者
三、治疗用放射性药物
（一）衰变方式
目前使用较多的放射性核素衰变方式是β−衰变（射程数毫米）和α衰变（数微米），可以达到 杀伤病灶而同时保护正常组织器官不被照射的目的。
（二）射线能量
一般认ห้องสมุดไป่ตู้β−射线的最大能量在1MeV以上比较理想。
131I 89SrCl2，153Sm-EDTMP，223RaCl2，188Re-HEDP 32P敷贴器，90Sr-90Y敷贴器 177Lu-DOTA-TATE，177Lu-DOTA-TOC
甲状腺功能亢进症、甲状腺癌 转移性骨肿瘤 毛细血管瘤、瘢痕疙瘩、慢性湿疹 晚期神经内分泌肿瘤
前列腺癌
177Lu-PSMA，90Y-PSMA