苦参提取生物碱
苦参中生物碱的提取及纯化工艺研究进展
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苦参中生物碱的提取及纯化工艺研究进展作者:韩高伟,高子怡,赵二劳来源:《现代食品》 2018年第15期苦参(Sophara flavescens Ait.),又名水槐、干人参、山槐根、苦骨等,为豆科植物苦参的干燥根,是传统中药,其性寒味苦,具有清热解毒、燥湿利尿、祛风杀虫等功效[1]。
生物碱是苦参主要有效成分,包括苦参碱和氧化苦参碱,是医药、食品、保健品及生物农药的重要原料。
现代药理研究表明,苦参生物碱具有抗肿瘤、抗炎、保肝、抗心律失常及免疫调节等功能[2]。
因此,苦参大量应用于中成药生产和临床处方,苦参中生物碱的提取及其活性研究成为近年来的热门课题之一[3]。
本文概述我国苦参中生物碱的提取及纯化工艺,为苦参中生物碱的高效提取及其功能活性的研究提供参考。
1 苦参中生物碱提取工艺目前,国内有关苦参中生物碱的提取主要有溶剂提取、超声辅助提取和微波辅助提取。
1.1 溶剂提取工艺溶剂提取是依据相似相容的原理,选用对生物碱溶解度大而对其他成分溶解度小的溶剂,尽量多地将苦参中生物碱类成分溶出。
目前,我国溶剂提取在苦参生物碱的提取中研究应用较多,包括浸提、回流、渗漉提取等。
杨美玲等[4] 研究了苦参中苦参碱的浸提,通过单因素试验得出最佳浸提工艺为:60% 乙醇为浸提剂,料液比(g/mL)1 ∶ 12,浸提温度60 ℃,浸提时间2.5 h,浸提次数2 次。
该工艺条件下,苦参碱的得率为8.88%。
李茹等[5] 研究了苦参中生物碱的渗漉提取,由正交试验优化的工艺条件为:65% 乙醇为溶媒体,料液比(g/mL)1 ∶ 6,浸泡24 h,渗漉速度4 mL/min。
该工艺条件下,苦参总生物碱提取率约为2.146%。
陆平祝等[6] 研究了苦参叶中生物碱的回流提取,正交试验优化的工艺条件为:80% 乙醇为提取剂,料液比(g/mL)1 ∶ 25,温度90 ℃,回流时间2.0 h。
该工艺条件下,苦参叶中生物碱提取率为 2.86%。
实验三 苦参生物碱的提取与鉴识
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实验三苦参生物碱的提取与鉴识背景1.1苦参的化学成分苦参,又名苦骨(见《本草纲目》川)、川参(见《贵州民间方药集》、凤凰爪(见翌广西中兽医药植))、牛参(见《湖南药物志》),陶宏景谓:“叶极似槐叶,花黄色,子作荚,根味至苦恶。
”李时珍谓:“苦以味名,参以功名。
”lz]始载于((神农本草经》,列为中品。
为豆科(Leg姗z'n 口sae)植物苦参(£叩加rafla。
escensAz't.)的干燥根。
分布于我国南北各地Is],春秋两季采挖,除去根头及小支根,洗净,干燥、或趁鲜切片,干燥。
苦参性味苦寒,归心、肝、胃、大肠、膀肤经。
功能清热燥湿、祛风杀虫、利尿通淋。
用于热痢、便血、黄疽尿闭、赤白带下、阴肿阴痒、湿疹、湿疮、皮肤癌痒、疥癣麻风等诸多病症。
苦参中含有多种有效成分,目前已知的主要有生物碱类、黄酮类、挥发油类化合物,还含有少量醒类、皂试类及氨基酸等其它化合物。
下面分别介绍各类化合物的主要成分。
1.LI生物碱国内外学者从苦参根、苦参茎和叶及其花【4一l0]中共分离出26种生物碱。
苦参生物碱大多数是哇诺里西咤类(quinolizidine一type),极少数为双呱陡类(dipiperidine--tyPe)。
喳诺里西陡生物碱多数为苦参碱型生物碱,另有两种金雀花碱型(eytisine一type)生物碱,两种无叶豆碱型(Sparteine一type)生物碱,一种羽扇豆碱型(lupinine一type)生物碱。
包括苦参碱(matrine),氧化苦参碱(oxymatrine),槐果碱(sophoearpine)、氧化槐果碱(N一oxysophoearpine)、异槐果碱(isosoph。
Carpine)、异苦参碱(isomatrine)、7,11一去氢苦参碱(7,11一dehydromatrine)、槐胺碱(Sophoramine)、异槐胺碱(isosophoramine)、新槐胺碱(neosophoramine)、■'3一去氢槐胺碱(■`3一dehydrosophoramine)、■`一去氢槐胺碱(■7-dehydrosophoramine)、槐醇(sophoranol),9。
苦参提取物体外抗菌实验研究
![苦参提取物体外抗菌实验研究](https://img.taocdn.com/s3/m/8ecd938532d4b14e852458fb770bf78a65293acd.png)
苦参提取物体外抗菌实验研究一、概览哎呦这可是个不小的课题啊!不过别着急,咱们先来简单了解一下这个实验研究的背景和目的。
话说这苦参可是一味神奇的中药,据说它含有丰富的抗菌成分,对各种细菌、真菌都有很好的抑制作用。
那我们今天就来研究一下,通过提取苦参中的这些抗菌成分,看看它们在物体表面到底能不能起到抗菌的作用呢?这可是一个既有趣又有意义的实验哦!A.研究背景和意义在当今社会,随着人们生活水平的提高,对健康的要求也越来越高。
而抗菌作为一种重要的健康保障手段,受到了越来越多人的关注。
苦参作为一种传统的中草药,具有很好的抗菌效果。
因此研究苦参提取物体外抗菌的作用机制和方法,对于开发新的药物和保健品具有重要的意义。
B.目的和方法本实验的目的是探究苦参提取物对物体表面的抗菌效果,我们采用了两种方法进行实验。
第一种方法是将苦参提取物涂抹在物体表面,然后观察一段时间后是否仍然有细菌生长。
第二种方法是在不同的温度下分别将苦参提取物涂在物体表面,然后观察一段时间后是否仍然有细菌生长。
通过这两种方法,我们可以得出苦参提取物对物体表面抗菌的效果。
二、文献综述近年来随着抗菌药物的广泛应用,耐药菌株的出现已成为全球公共卫生领域的一大挑战。
为了应对这一问题,研究者们开始寻找更加安全、有效的抗菌方法。
苦参作为一种传统的中草药,具有很好的抗菌活性,因此受到了广泛关注。
本文将对近年来关于苦参提取物体外抗菌实验研究的文献进行综述,以期为今后的研究提供参考。
在过去的研究中,苦参提取物已经被证明具有很好的抗菌活性。
例如一篇发表在《中国药学杂志》上的研究报道了苦参提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和绿脓杆菌等常见细菌的抑制作用。
此外另一篇发表在《中药材学报》上的研究表明,苦参提取物对白色念珠菌也有很好的抑制作用。
这些研究结果表明,苦参提取物具有良好的抗菌活性,值得进一步研究。
然而目前关于苦参提取物抗菌机制的研究还相对较少,一些研究认为,苦参中的生物碱成分可能是其抗菌活性的主要原因。
苦参总生物碱提取工艺优化及杀蚜虫活性研究
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赵伯涛 王康才 钱 , ,
(. 1 南京野生植物综合利用研究 院 , 江苏
骅, 黄晓德 黄基茂 ,
南京 20 4 102; 2 南京农 业大学 , . 江苏 南京 2 0 9 ) 10 5
摘
要 目 : 究苦参 总生物碱 的提取 工艺及 杀虫生物 活性 。方法 : 的 研 以总生物碱 含量为指 标考察 乙醇冷 浸、 乙醇
苦参、苦参提取物及苦参方剂在猪病防治上的应用
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90猪业科学 SWINE INDUSTRY SCIENCE 2022年39卷第9期猪群保健H E A L T H苦参,豆科槐属植物,《神农本草经》最先记载,并称之为水槐。
作为一种传统中药,苦参在我国已经有2 000多年的药用历史。
其根入药,具有清热解毒、除虫利尿、抗炎抑菌等多种效果,可以治疗痢疾、皮肤瘙痒、炎症等多种疾病。
随着国内外对苦参的不断研究,人们发现苦参对肿瘤细胞也具有十分显著的抑制作用。
近年来,国家对抗生素的管控不断加强,中药防治猪病以其价格低廉、毒副作用小等优点脱颖而出,中草药、中草药提取物及其方剂在畜牧生产中也得到了广泛的应用。
1 苦参提取物的生物学功能苦参提取物是以苦参为原料,通过物理和化学方法进行提取分离,最终获得的具有有效成分结构的化合物。
到目前为止,已从苦参中分离得到200多种化合物,如生物碱类、黄酮类、多糖类、有机酸等,其中,生物碱类、黄酮类和多糖类在疾病治疗方面应用较多。
1.1 生物碱类生物碱类是目前国内外对苦参提取物研究的重点,是苦参的主要药效成分,主要有苦参碱、槐果碱、苦参、苦参提取物及苦参方剂在猪病防治上的应用曹映菡 1,李克鑫 2,李克钦 2,王振峰 2,李开凯 2,赵 斌 2,李 倩 2,杨桂花 2,王金纪 3 *,刘建柱 1 *(1.山东农业大学动物科技学院,山东 泰安 271018; 2.山东德信生物科技集团,山东 惠民 256600;3.山东中农普宁药业有限公司,山东 泰安 271011)基金项目:泰安市科技特派员项目(苦参提取物的研究开发与应用推广)2021TPY034第1作者:曹映菡,2020级兽医专业本科生*通信作者:刘建柱,教授,博士生导师,主要从事动物临床诊疗的研究王金纪,高级工程师,主要从事中草药在畜禽疾病上的应用研究氧化苦参碱等,其中以苦参碱和氧化苦参碱含量较高。
1.1.1 免疫调节作用苦参生物碱具有双向的免疫调节作用。
张明发等发现,低浓度的苦参生物碱可以增加白细胞的数量,提高白细胞的吞噬能力以及淋巴细胞的免疫功能,从而增强机体的免疫能力。
苦参碱的含量测定方法
![苦参碱的含量测定方法](https://img.taocdn.com/s3/m/31a1c520974bcf84b9d528ea81c758f5f71f2975.png)
苦参碱的含量测定方法苦参碱(Matrine)是一种从苦参中提取得到的天然生物碱,具有广泛的药理活性,被广泛用于药物研发和临床治疗。
为了保证苦参碱的质量和安全性,准确测定其含量非常重要。
下面将介绍十种常用的苦参碱含量测定方法,并详细描述其原理和操作步骤。
这些方法包括二氧化硅柱层析法、高效液相色谱法、气相色谱法、红外光谱法、紫外分光光度法、差示扫描量热法、核磁共振法、质谱法、比色法和比重法。
1. 二氧化硅柱层析法原理:利用苦参碱与二氧化硅柱的亲和作用差异,通过洗脱移除非目标化合物,然后定量检测苦参碱峰。
操作步骤:1)样品准备:采用适当的溶剂将苦参提取物溶解,过滤除去杂质。
2)装柱:将提取液加入装有二氧化硅的柱子,柱子上部用砂芯填塞。
3)洗脱:用适当的溶剂冲洗柱子,将非目标化合物洗脱。
4)检测:用合适的检测方法检测苦参碱峰进行定量。
2. 高效液相色谱法原理:利用样品在高效液相色谱柱中的分离性,通过检测样品峰面积或峰高来定量苦参碱。
操作步骤:1)样品制备:将苦参提取物溶解并过滤除去杂质。
2)色谱条件:选择适当的色谱柱、流动相和检测波长,保证样品分离效果和检测信号。
3)进样:用合适的进样器将样品注入色谱柱。
4)检测:采用紫外检测器检测样品峰面积或峰高,进而定量苦参碱。
3. 气相色谱法原理:将样品中的苦参碱转化为易于挥发的衍生化物,然后通过气相色谱柱的分离、检测来定量苦参碱。
操作步骤:1)样品制备:将苦参提取物溶解并经过适当的衍生化反应。
2)色谱条件:选择合适的气相色谱柱、进样方式和检测条件,确保样品分离和检测的可行性。
3)进样:将衍生化后的样品注入气相色谱柱。
4)检测:采用化学检测器或质谱检测器检测苦参碱的峰面积或峰高。
4. 红外光谱法原理:苦参碱的分子结构中含有特定的红外吸收峰,通过红外光谱仪测定样品中的红外吸收峰强度来定量苦参碱。
操作步骤:1)样品制备:将苦参提取物溶解并制备适当的样品片。
2)光谱扫描:将样品片放入红外光谱仪中,进行光谱扫描,记录样品的红外吸收峰。
正交法优化苦参中苦参生物碱的超声提取工艺
![正交法优化苦参中苦参生物碱的超声提取工艺](https://img.taocdn.com/s3/m/9a3485c9370cba1aa8114431b90d6c85ec3a8833.png)
正交法优化苦参中苦参生物碱的超声提取工艺付起凤;曹琦;吕邵娃;薛娟;张燕丽;孟凡佳;关枫【期刊名称】《中医药信息》【年(卷),期】2015(032)001【摘要】目的:优选苦参生物碱的超声提取工艺.方法:以苦参中提取出苦参生物碱的百分含量为评价指标,以苦参碱和氧化苦参碱为对照品,采用高效液相色谱法测定超声法提取苦参中苦参碱和氧化苦参碱的含量.通过L9(34)正交试验,对影响超声法提取苦参中苦参碱和氧化苦参碱效果的四个因素(提取温度、提取时间、提取频率、提取次数)进行优选.结果:苦参药材粗粉在提取温度50℃、提取时间32min、超声频率35KHz、提取1次即可达到最佳提取效果.结论:本实验为优化苦参中苦参生物碱的超声提取工艺提供了参考依据.【总页数】3页(P11-13)【作者】付起凤;曹琦;吕邵娃;薛娟;张燕丽;孟凡佳;关枫【作者单位】黑龙江中医药大学,黑龙江哈尔滨150040;黑龙江中医药大学,黑龙江哈尔滨150040;黑龙江中医药大学,黑龙江哈尔滨150040;黑龙江中医药大学,黑龙江哈尔滨150040;黑龙江中医药大学,黑龙江哈尔滨150040;黑龙江中医药大学,黑龙江哈尔滨150040;黑龙江中医药大学,黑龙江哈尔滨150040【正文语种】中文【中图分类】R284【相关文献】1.正交试验优选苦参生物碱提取工艺研究 [J], 王丹;吕佳;张振秋;赵琳2.正交试验优选苦参中苦参碱的提取工艺 [J], 钟彩娜;钟文;伍严利3.响应面法优化苦参总生物碱提取工艺的研究 [J], 徐馨;李成;周庆民;冯万宇;侯美如;秦平伟;黄健;韩欢胜;谢国梁;陈志辉4.响应面法优化黔产大宗药材苦参中总生物碱的提取工艺研究 [J], 李晶晶;黄俊杰;谭川骄;吕军;龙庆德;林燕5.Plackett-Burman设计结合响应面法优化苦参中氧化苦参碱提取工艺 [J], 赵玉荣;张乐;郭佳慧;陆姗姗因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
苦参碱的提取与含量测定
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苦参碱的提取与含量测定摘要:本论文通过单因子试验,研究了乙醇浓度、浸泡时间、浸泡温度、提取次数和液料比对苦参中苦参碱提取率的影响;采用紫外可见分光光度法测定该成分含量,作为评价指标。
目的是为了优选苦参中苦参碱的提取条件,测定苦参中苦参碱的含量。
最佳条件是:乙醇浓度为60%、浸泡时间为2.5小时、浸泡温度为60℃、提取次数为2次、液料比为12:1,在此最佳工艺条件下苦参碱含量与提取率均较高,苦参中苦参碱的得率为8.89%。
优选得到的提取工艺条件,简便易行且稳定性好。
关键词:苦参;苦参碱;提取条件;含量测定Matrine Extraction and DeterminationAbstract: In this paper, single-factor experiment was conducted to study the ethanol concentration, soaking time, soaking temperature, frequency and fluid extraction than expected rate of extraction of matrine in matrine impact; using UV-visible spectrophotometric determination of the ingredients, as the evaluation indicators. The purpose of optimization of the extraction of matrine in matrine conditions, the determination of matrine in matrine content. The best conditions are: 60% ethanol concentration, soaking time of 2.5 hours, soaking temperature of 60 ℃, for 2 times the number of extraction and liquid feed ratio of 12:1, the optimum conditions in the concentration and extraction of matrine rates are higher in Matrine Kushen a rate of 8.89 percent. The optimized extraction conditions, simple and good stability.Key Words: Kushen; Matrine; extraction conditions; Determination目录1 前言 (1)1.1 苦参碱的特点 (1)1.2 研究苦参碱的目的和意义 (2)1.3 国内外研究的状况 (3)1.3.1 国外研究概况 (3)1.3.2 国内研究概况 (3)1.4 本文的研究内容 (5)1.5 本文的研究目的及意义 (5)2 实验部分 (5)2.1 实验仪器及药品试剂 (5)2.1.1 主要仪器 (5)2.1.2 药品试剂 (5)2.2 实验方法 (6)2.2.1最大吸收波长的选择 (6)2.2.2标准曲线绘制 (6)2.2.3样品的测定 (7)3 结果与分析 (7)3.1 苦参碱的最大吸收波长选择与标准曲线绘制 (7)3.2 单因素试验 (9)3.2.1乙醇浓度对苦参中苦参碱得率的影响 (9)3.2.2提取次数对苦参中苦参碱得率的影响 (10)3.2.3浸泡时间对苦参中苦参碱得率的影响 (11)3.2.4浸泡温度对苦参中苦参碱得率的影响 (11)3.2.5液料比对苦参中苦参碱得率的影响 (12)3.3 验证试验 (13)3.4 苦参中苦参碱理化性质的分析结果 (14)4 结论 (14)参考文献 (15)致谢 (16)1 前言生物碱是指从植物中分离出的一类含氮杂环的有机物,具有碱性和显著的生理活性。
苦参生物碱的提取实验报告
![苦参生物碱的提取实验报告](https://img.taocdn.com/s3/m/91b9bf38cc17552707220886.png)
竭诚为您提供优质文档/双击可除苦参生物碱的提取实验报告篇一:苦参生物碱的提取分离与鉴定最终版实验五苦参生物碱的提取分离与鉴定苦参是豆科槐属植物苦参的干燥根,含有多种生物碱,总碱含量高达约1%,其中以苦参碱、氧化苦参碱含量最高。
苦参碱可溶于水、乙醚、三氯甲烷、苯,难溶于石油醚。
氧化苦参碱为白色柱状结晶,可溶于水、三氯甲烷、乙醇‘难溶于乙醚、石油醚。
现代药理学研究表明,苦参中的生物碱具有消肿利尿、抗肿瘤和抗心律失常的作用。
一、实验目的本实验通过从苦参中提取苦参生物碱,考察盐酸的浓度和渗漉速度对提取产率的影响了解化学反应萃取分离在天然药物提取过程中的应用掌握渗漉法和离子交换提取生物碱的原理、方法与工艺过程,并熟悉用柱层析法分离生物碱。
二、实验内容(1)苦参总碱的提取。
①将苦参粗粉用不同浓度的hcl溶液润湿后渗漉,收集渗漉液;②将收集的渗漉液通过阳离子交换树脂柱,进行离子交换;③洗脱并回流提取苦参总碱。
(2)分别用柱层析法和溶解度差异法分离氧化苦参碱。
三、实验时间步骤所需时间/h渗漉2离子交换2回流5柱层析(或溶解度差异法)2.5鉴定0.5四、实验原理1.提取与分离方法利用苦参生物碱具有弱碱性,可与强酸结合成易溶于水的盐的性质,将总碱从药材中提取出来。
结合动态连接提取工艺过程,实现生物碱充分溶出。
然后,加碱碱化,即可得到苦参生物总碱。
以苦参碱为例:2.工艺流程五、实验材料与设备1.实验设备与仪器层析柱,渗漉桶,烧杯,布氏漏斗,医用搪瓷盘,恒温水浴箱,层析槽,索氏提取器,研钵。
2.实验材料与试剂苦参,强酸性阳离子树脂,层析用氧化铝,三氯甲烷,甲醇,浓氨水,乙醚,碘化铋钾,盐酸,氢氧化钠。
碘-碘化钾试剂,碘化汞钾试剂,碘化铋钾试剂,硅钨酸试剂。
六、实验步骤1.反应提取步骤(1)动态连续提取①取苦参粗粉200g加一定浓度的盐酸,拌匀,放置30min,使生药膨胀。
②然后装入渗漉桶中,边加边压,层层加紧,全部装完后,药面压平,盖一层滤纸,滤纸上压一些洗净的玻璃塞。
正交试验优选苦参生物碱提取工艺研究
![正交试验优选苦参生物碱提取工艺研究](https://img.taocdn.com/s3/m/394b07d0d15abe23482f4dd1.png)
采用正 交试验, 以苦参中苦参碱 和氧化苦参碱提取总量为考
优选
最佳提取工 艺条件是 :以 6 % O 乙醇为溶媒, 醇量为 1 、1 、1 倍, 加 2 0 0 提取 3次, 每次 2h 。结论
关键词:苦参;苦参生物碱;氧化苦参碱;苦参碱 ;提取工艺;正交试验
,=0 9 99 . 9 。测 定结 果提 示 , 参碱 进 样量 在 0 4 6 . 8 l 苦 . 1  ̄2 0 a g
பைடு நூலகம்
范 围内线性关系 良好, 氧化苦参碱进样量在 0 4 1 ~2 4 6l .9 2 . 5 g a
基金项 目:大连市科技局科学技 术基金 (0 8 2 J 0 7 2 0J 1H 0 )
1 0 0— 0 5 7 、 氧化 苦 参 碱 对 照 品 ( 号 10 8 — 0 4 5 , 18 5 2 0 0 ) 批 0 70 2 0 0 ) 中 国药 品 生 物 制 品 检 定 所提 供 。 乙腈 、 无 水 乙 醇 为 色 谱 纯 , 水 为 超 纯 水 , 酸 、 甲醇 为 分 析 纯 。 磷 2 方 法 与 结 果
材 经 辽 宁 中 医 药 大 学 李 峰 教 授 鉴 定 为 豆 科 槐 属 植 物 苦 参
(o h r J Vs c s A t ) 干 燥 根 ; 苦 参 碱 对 照 品 ( 号 Sp oa fa C cn i. 的 批
液 1 L 水 浴 蒸 干 , 渣加 适 量 甲 醇溶 解 , 移 至 l L 瓶 中, , m 残 转 O 量 m 加 甲醇 稀 释 至 刻 度 , 匀 , 为 供 试 品 溶 液 。 摇 作
法测 定苦参碱 含量和 氧化 苦参碱含 量, 以苦 参 碱 和 氧 化 苦 参 碱 提 取 总 量 作 为 考 察 的 指 标 , 果 表 明 , 参 药材 以 6 % 结 苦 0 乙醇 提 取 , 参 碱 和 氧 化 苦 参 碱 提 取 量 较 高 , 确 定采 用 6 % 醇 苦 故 0乙 为提 取 溶 媒 。 2 2 2 正 交 试 验 设 计 ..
苦参生物碱的提取与分离
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苦参生物碱的提取与分离张婷婷制药2班101310402290 引言苦参又名苦骨、川参、凤凰爪、牛参、地槐、野槐等,为豆科多年生落叶亚灌木植物舌参根,采挖后去芦头及须根晒干切片入药,全国各地均产,功能主要为清热、燥湿、杀虫等,主治热毒血痢、肠风下血、黄疸、赤白带下、小儿肺炎、急性扁桃体炎等多种炎症和痔漏、疥癞恶疮、皮肤瘙痒、阴疮湿痒等疾病研究得知,苦参的根含有多种生物碱,如氧化苦参碱、羟基苦参碱、甲基野靛碱、臭豆碱、赝靛叶碱、脱氢苦参碱(槐果碱)等多种生物碱及黄酮类化合物因为苦参碱具有多方面的药理作用,如抗肿瘤作用、抗癌作用、抗病毒作用,所以对苦参总碱的提取与分离具有重要的意义苦参总碱的提取方法相对较多,本文中主要侧重论述苦参提取水煎法。
1 苦参碱以及其化学结构1.1 苦参碱的基本性质苦参碱系指从豆科植物苦参、苦豆子、山豆根中分离出来的生物碱,是上述3种传统中草的主要活性成分之一,是苦参类生物碱的代表.《中国药典》2010年版一部中,是以苦参碱的含量作为苦参药材的质量控制指标[1];2005年版一部中,苦参碱的含量也是苦参药材的质量控制指标之一.1.2 苦参碱的化学结构苦参碱是白金雀儿碱的异构体,属于喹喏里西啶类衍生物,由2个喹喏里西啶环骈合而成,有2个氮原子,一个是叔胺氮,一个是酰胺氮,其分子式为C15H24N2O,分子量为245.37.苦参碱有4种形态:α-苦参碱为针状或柱状结晶,熔点为760C;β-苦参碱为斜方晶状,熔点为870 C; γ-苦参碱为液体,沸点为2230Cδ-苦参碱是柱状结晶,熔点为840 常用的是α-苦参碱,其结构见图1.苦参碱能溶于水、苯、氯仿、甲醇、乙醇,微溶于石油醚。
图一α-苦参生物碱的结构图[2]2. 苦参类生物碱的药理作用近年来发现苦参碱类生物碱在保护中枢神经系统和心血统、抗病毒、抗炎、免疫抑制及抗肿瘤等方面有重要的药理活性和应用前途[4].2.1 苦参碱的抗肿瘤作用苦参碱类药物对于多种实验性肿瘤均有抑制作用,且多为移植性实体瘤. 苦参碱和氧化苦参碱同是苦参中抗癌有效成分,对癌细胞有直接杀伤作用. 电镜观察可见肿瘤细胞分裂呈中等抑制,瘤细胞膜和细胞质有明显改变. 此外,苦参碱类药物具有毒性低、无抑制骨髓和机体免疫功能的优点. 动物实验表明,氧化苦参碱对S -180有显著抑制作用. 日本报道它对 S -180 的治疗指数比丝霉素的治疗指数大7至8倍,临床效果类似于苦参碱. 另有发现:苦参碱对P815肿瘤细胞亦有直接毒性作用,能降低P815细胞的3H- Td R 掺入值,这从机制上可能说明苦参碱是一种直接细胞代谢抑制剂.2.1.1 对肝癌细胞的作用一定浓度的苦参碱对HepG2细胞的增生有抑制作用[5],主要为直接杀伤作用,从而影响了HepG2细胞的代谢,使AFP 和PCN 分裂指数降低,恶性表型消失,肿瘤细胞恶性程度和侵袭力减弱,这说明苦参碱可能成为很好的抗癌药物2.1.2 对胃癌细胞的作用苦参碱在体外对胃癌细胞具有杀伤作用,且在一定剂量和时间范围内呈明显的量效和时效关系, 低分化的胃癌细胞 AGT 对苦参碱更为敏感, 苦参碱对胃癌细胞株的外杀伤作用与其诱导胃癌细胞凋亡有关, 将苦参碱作用于胃腺癌细胞SGC-7901 48h后,胃癌细胞Bcl-2表达量显著下降,可以推断出苦参碱对胃癌细胞凋亡的诱导作用可能与其影响Bcl-2的表达有关.2.1.3 对肺癌细胞的作用实验表明,三参冲剂(主要成分为苦参碱和川芎嗪)对肿瘤细胞与内皮细胞的粘附因子有明显抑制作用,并可明显抑制CD44和CD49粘附因子的表达,从而抑制肿瘤细胞与内皮细胞的粘附,还可减轻内皮细胞的通透性,保护内皮细胞的完整性,阻断了肿瘤细胞与基质的粘附,从而减少了肿瘤转移的形成. 这主要是因为三参冲剂对Tiam-l 基因具有一定调控作用.2.2 对中枢神经系统的作用研究发现氧化苦参碱、苦参碱等具有解热镇痛等中枢抑制性作用. 氧化苦参碱能明显抑制小鼠的自主活动,与水合氯醛等中枢抑制剂有协同作用,而对苯丙胺等中枢兴奋剂则有拮抗作用.苦参碱、氧化苦参碱对化学刺激和热刺激所致小鼠的疼痛反应均有明显抑制作用. 苦参碱腹腔注射或口服均能抑制酵母菌致小鼠直肠升温作用,而此作用不能被阿托品和羟甲丙基麦角酰胺所拮抗,但可被多巴胺受体拮抗剂氟哌啶醇完全拮抗. 观察并推测苦参碱的解热功能除了对产热过程的直接作用外,还具有多巴胺能样活性.2.3 对心血管系统的作用大量研究表明,苦参碱在强心和抗心率失常方面有显著的作用. 苦参碱和氧化苦参碱均能对抗乌头碱、哇巴因、氯仿- 肾上腺素、氯化钡及冠脉结扎等诱发的动物实验性心率失常,且多为室性心率失常,并且均呈剂量依赖性的正性肌力作用. 实验证明,这几种生物碱都可显著增强离体豚鼠右心室乳头状肌收缩力. 苦参碱作为潜在的强心药,一般同时具有增强心肌收缩力、减慢心率和拮抗心率失常的有益作用. 目前临床试用苦参碱和氧化苦参碱,发现对室性期前收缩、频发性期前收缩及阵发性心动过速效果较佳,这说明苦参碱类生物碱在强心和抗心率失常方面有着广阔的前景.2.4 抗病毒、抗炎作用2.4.1 在治疗乙型肝炎中的应用中药苦参碱治疗肝炎在《本草纲目》中已有记载. 中医认为,苦参碱性寒味苦,具有清热利湿、退黄利尿、消炎解毒等作用,可治疗多种疾病. 基础实验和临床研究表明,苦参碱具有多方面的药理作用及临床功能:①抑制胶原纤维增生而具有抗纤维化作用,这可能与其阻断PDGF(血小板源生长因子)和TGF-β1(转化生长因子β1)的作用,抑制储脂细胞增生和胶原合成有关[6],苦参碱能够保护肝细胞,尤其是膜性结构,降低丙氨酸氨基转移酶、透明质酸、层黏蛋白水平,还可增加胆汁回流,消退黄疸;②抑制网状内皮系统吞噬功能,具有免疫调控作用. 苦参碱有免疫抑制活性,可抑制巨噬细胞胞浆、胞膜的PKC(蛋白激酶c)的活性,有可能成为一种有效的PKC 抑制剂. 实验证明苦参碱体内外均可抑制TNF 和IL-6的分泌,这可能与其抑制PKC 活性有关. 由于TNF 是肝脏炎症损伤中的重要介质,而对于LPS (细菌脂多糖)诱导的小鼠血清及培养的大鼠库普弗细胞的TNF 和IL-6升高,苦参碱都有抑制作用,这有可能是其消除肝脏炎症的机制之一. 苦参碱不仅有抗炎、抗肝损伤、改善肝脏微循环、促进肝细胞再生的作用,还有助于胆红素的摄取结合与排泄,起到降酶、退黄作用,并有抑制乙肝病毒复制和免疫抑制作用20世纪80年代以来干扰素被公认为有效的抗病毒药物,但其病毒学指标中HbeAG 率约40%, 且停药后易复发. 干扰素主要通过与靶细胞膜上特异受体结合诱导靶细胞产生抗病毒蛋白,从而破坏病毒的mRNA ,抑制病毒复制,但其免疫调节作用弱. 而慢性乙型肝炎患者普遍存在免疫紊乱的情况,不利于乙型肝炎病毒的最终清除. 苦参碱注射液能提高机体免疫力,有清热利湿、利尿退黄、解毒功能,能改善病理性肝炎症状与体征. 干扰素加苦参碱注射液治疗慢性乙型肝炎能起到互补协同作用,能明显提高干扰素的治疗效果,临床无不良反应,值得推广应用. 2.4.2 在治疗病毒型心肌炎中的应用陈曙霞等发现苦参碱具有独特的抗柯萨基B 组病毒(CVB)的显著作用,体内外实验均证实病毒性心肌炎模型小鼠经苦参碱治疗后存活期明显延长,有的完全治愈,心、肝组织无病变发生,脾脏T 淋巴细胞亚群及NK 细胞活性亦改变.提示苦参碱能抑制LWB 繁殖,而且尚有免疫调节功能[8]. 实验和临床证明苦参碱类生物碱还有多种抗炎作用,其机制不详. 已有临床应用苦参碱静脉滴注治疗病毒性心肌炎的报道.3 苦参碱的提取与分离3.1 传统煎煮法对苦参的提取在苦参中苦参总碱或苦参碱及氧化苦参碱的提取方法中较为常用的有溶剂提取法和离子交换法. 笔者在实验中首先采用了传统的煎煮法:将中药苦参粗粉置适宜煎煮器中,加适量水浸没原料,充分浸泡后加热至沸,保持微沸浸出一定时间. 此法较简便,而且经煎煮后,药中的大部分成分可被不同程度地提出,因此是提取有效成分特别是药物制剂的基本方法.3.1.1 实验仪器包括电子天平、旋转蒸发器、电炉、磁力搅拌器、超声波振荡器等.3.1.2 材料苦参(购于中药市场,批号:20050715)、乙醇(AR)、乙酸乙酯(AR)、HCL(AR)、氯仿(AR)、NaOH 、大孔吸附树脂、硅胶G 、纤维素钠、氧化苦参碱对照品(中国药品生物制品检定所,批号:0402-200506)3.1.3 苦参提取水煎法首先用植物粉碎机粉碎苦参,并称取苦参粉100g加水1000ml 用电炉煮沸,煎煮1.5h,过滤收集药液. 再加水800ml电炉煮沸煎煮1h,过滤收集药液. 第3次加水600ml电炉煮沸,煎煮30min,过滤收集药液. 弃药渣合并三次药液,用纱布过滤冷却,并于3 000r/ min 离心5min,得上清液,于40C 冰箱冷藏备用. 旋转蒸发仪浓缩药液至50ml左右, 并过大孔吸附树脂(5ml/min)洗脱分离,得流出液,用80%的乙醇对大孔吸附树脂进行洗(2ml/min)再将流出液与洗脱液分别用氯仿、乙酸乙酯溶液萃取3次(8h次),用硅胶薄层层析,经显色鉴定表明流出液含有黄酮、洗脱液含有生物碱. 然后再用荧光显色鉴定,并与标准品对照,发现洗脱液中得到的生物碱至少含有3种.3.1.4 苦参碱的分离方法(1)准备吸附柱. ①取20AB-8树脂用清水浸泡15min;②取中小型柱子,洗净干燥,填入玻璃纤维;③将浸泡好的树脂与水一起转入柱子内,打开阀门排出多余水分;④用80%乙醇、5%盐酸溶液浸泡树脂过夜,再排出. 再第二次将上诉溶液加入柱子,浸泡4h. ⑤用清水洗净,直到洗后溶液PH 值为5为止;⑥用蒸馏水浸泡待用.2)薄层层析. ①将5g羧甲基纤维素钠加入100ml水溶解煮沸. ②将上诉溶液与硅胶G 以3:1的体积比调匀,并于1050C 下干燥40min. ③取一个载玻片,将干燥后的稠状液体均匀涂抹于上面, 干燥待用. ④在制备好的薄层上画一条基线,于中心点样药品原液数次. ⑤生物碱的展开剂为三氯甲烷、甲醇、氨水混合液,其中三氯甲烷:甲醇:氨水=5滴:0.6滴:6滴;对黄酮的展开剂为三氯甲烷和甲醇混合液,三氯甲烷:甲醇=8.5滴:1.5滴. ⑥用碘化铋钾对生物碱显色,发现有3个有色斑点. ⑦用5%三氯化铁对黄酮显色,发现没有有色斑点.3)让原药液流过吸附柱(速度为5ml/min),再用80%乙醇洗脱(速度为5ml/min),得到2部分溶液(流出液、洗脱液). 分别对这2部分进行薄层层析,发现都有生物碱的存在. 说明生物碱在树脂上的吸附效果不好,准备调整PH 值及树脂进行再次吸附.4)用旋转蒸发仪对洗脱液进行浓缩,再用氯仿、乙酸乙酯分别进行萃取,得2部分溶液. 再对2部分溶液进行薄层层析,发现氯仿萃取的部分有生物碱的存在,而乙酸乙酯萃取的部分其中虽然有物质的存在,但是既不是黄酮也不是生物碱,需要进一步鉴定分析.3.2 酸水回流法提取苦参碱酸水回流法也是常用于苦参中苦参碱的提取方法,本次实验中采用了HCL 无机酸作为提取剂,用于对比传统煎煮法实验. 3.2.1 仪器包括METTL ERAE 240电子天平、RICA 旋转蒸发器、EYELA COOLACE CCA-1100冷凝水循环装置、Waters 2695高效液相色谱仪3.2.2 材料苦参(购于重庆中药饮片厂)、乙醇(AR)、甲醇(HPLC)、乙腈(HPLC)、氯仿(AR)、HCL(AR)、NaOH 、苦参碱对照品(中国药品生物制品检定所,批号:0413-200506)、氧化苦参碱对照品(中国药品生物制品检定所,批号:0402-200506)3.2.3 标准曲线的制作精密称取苦参碱对照品,以无水乙醇溶解,配制成含苦参碱0.492mg/ml 的溶液作为对照品溶液% 分别取1,5,9,13,15u以HPLC 测定峰面积[9],每样进2针取平均值,色谱条件为:Xterra RP185um4.6x150mm柱,柱温200C,0.8ml/min,220nm,甲醇:水:三乙胺=480:520:0.4以峰面积为纵坐标,苦参碱量()=)为横坐标,得回归方程:y=-34970.14999+1277796.646x;r=0.9999即苦参碱量在0.492到7.380ug范围内呈现良好的线性关系.3.2.4 酸水回流法提取苦参总碱选用L934,设计实验. 取苦参粉10g,按表1正交试验安排进行提取,以苦参碱得率为指标衡量提取效果. 试验流程如下:工艺液回流提取→ HCL 水溶合并回流溶液→过滤→滤液用10%NaOH调节,使PH 值为10到11 →过滤→滤液浓缩至小体积→以氯仿进行4段萃取(氯仿用量分别为用量体积的1倍、1/2倍、1/2倍、1/2倍)→合并氯仿层→蒸干→无水乙醇定容至25ml→测定苦参碱得率.4 未来展望近年来有关苦参类生物碱的药理研究工作已取得了很大进展,而临床上主要用于治疗肝炎的居多,对其他方面疾病的应用基本上还处于试验阶段. 在药物来源方面,我国以提取或提取后还原转化制备的工艺最为成熟,而合成方面虽然也有研究,但合成成本较高. 出于资源保护和经济效益考虑,由于中草药提取液苦参碱含量低,分离提纯麻烦,通过人工化学合成这类生物碱及其衍生物是非常必要的.参考文献:[1] 中华人民共和国国家药典委员会. 中国药典(Ι部)[M]北京:化学工业出版社,2000.[2] 刘文雅,刘汉清. 苦参碱的药理研究进展[J]. 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苦参碱实验
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实验一 氧化苦参碱的提取分离和鉴定一.实验目的与要求1. 掌握渗漉法的原理、操作与影响因素,了解离子交换树脂的结构、性质及使用方法。
2. 掌握连续回流提取法的原理、特点及仪器的使用方法。
3. 学习粗提物的纯化方法,学会分析纯化过程中所应用的原理。
4. 进一步理解对粗品进行检识的意义及方法。
5. 学习制备性薄层色谱及闪柱色谱的操作,了解色谱条件的选择方法及影响分离度的因素。
二.实验方法(一)概述中药苦参是豆科植物苦参(Sophora flavescens Ait)的干燥根,有清热燥湿、杀虫、利尿之功效。
苦参在临床上用于杀虫、治疗痢疾、肝炎、荨麻疹、湿疹、气管炎等。
药理实验证明苦参总生物碱有抗心律失常及抗癌活性等。
苦参中主要含生物碱和黄酮类成分。
苦参中主要生物碱有:苦参碱(1)、氧化苦参碱(2)、槐定(3)、槐果碱(4),结构如图1。
氧化苦参碱有抗癌、抗衰老等作用。
氧化苦参碱13C-NMR 数据:68.7(C-2), 17.0(C-3), 25.9(C-4), 34.3(C-5), 66.6(C-6), 42.4(C-7), 24.4(C-8), 17.0(C-9), 69.1(C-10), 52.8(C-11), 28.3(C-12), 18.5(C-13), 32.7(C-14), 169.8(C-15), 41.6(C-17)。
苦参碱 氧化苦参碱 槐定 槐果碱表11-1 主要苦参生物碱的理化性质中英名称 分子式 性状 mp(℃) 旋光 溶解度 N N O苦参碱(matrine) C15H24N2O白色针状结晶76 +39.11°易溶于醇、氯仿,溶于乙醚、苯,难溶于水氧化苦参碱(oxymatrine) C15H24N2O2白色方晶207-208 +47.7°易溶于水、乙醇、甲醇、氯仿,不溶于乙醚、苯槐定(sophoridine)C15H24N2O 白色棱晶106-108槐果碱(sophocarpine)C15H22N2O 白色棱晶80-81 -29.44°同上从苦参中提取生物碱一般用水、酸水或醇提法,粗提物用树脂法或酸碱法纯化,分离方法多用氧化铝或硅胶柱层色谱。
苦参生物碱提取工艺研究进展
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苦参生物碱提取工艺研究进展杨霄;于喜水;金哲雄【摘要】苦参是一种具有广泛药理活性和应用价值的传统中药,主要含有喹诺里西啶类生物碱、异戊烯基类黄酮和齐墩果烯型三萜等成分,其中含量最高、药理活性和药用价值较突出的成分是苦参碱和氧化苦参碱.提取、分离苦参中的生物碱,并对其进行深入的工艺、药理、药效和生物利用度等方面的系统研究均具有重要的意义.本文对近年来苦参生物碱提取纯化工艺进行了综述和评价,为更好地开发和利用苦参生物碱提供依据,并对其发展前景进行了展望.【期刊名称】《黑龙江医药》【年(卷),期】2013(026)003【总页数】3页(P425-427)【关键词】苦参;生物碱;提取工艺【作者】杨霄;于喜水;金哲雄【作者单位】哈尔滨商业大学药学院哈尔滨150076;黑龙江省药品审评认证中心哈尔滨150090;哈尔滨商业大学药学院哈尔滨150076【正文语种】中文【中图分类】TQ461苦参(Sophora flavescens Ait)是豆科槐属植物苦参的干燥根,其性寒味苦,入心、脾、肾三经,是我国传统中药。
其主要化学成分为喹诺里西啶类生物碱和黄酮两大类,此外还有挥发油、少量醌类、皂甙类及氨基酸等其它化合物。
苦参有清热燥湿、杀虫之功效,可用于热痢、便血、赤白带下、湿疹、湿疮、皮肤瘙痒等症。
药理实验表明:苦参生物碱具有利尿、抗腹泻、抗溃疡、降血脂、抗心律失常,抗乙肝及抗肿瘤[1~3]的作用,如今该中药的临床应用范围也在不断扩大,因此研究苦参生物碱的提取方法和最佳提取条件具有很高的应用价值和经济效益。
苦参生物碱的提取方法主要有溶剂法、离子树脂交换法、大孔树脂吸附法、超临界流体萃取技术、超声波提取技术和半仿生提取技术等[4]。
1、提取工艺1.1 溶剂提取法苦参总碱常采用水、酸水及乙醇等作为提取溶媒,分别通过浸渍、渗漉、煎煮、回流等过程进行提取。
邓丽琴等[5]以苦参碱含量为指标,采用正交设计得到苦参饮片水提最佳工艺条件为加水量为8倍药材量、浸泡时间为4h、提取2次(2h/次)。
苦参中生物碱提取流程
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1. 原料预处理,将苦参根粉碎成适当大小。
苦参生物碱—苦参碱和氧化苦参碱的提取,分离...
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苦参生物碱—苦参碱和氧化苦参碱的提取,分离...
詹原尧
【期刊名称】《天津药学》
【年(卷),期】1991(3)3
【摘要】苦参的主要成分为生物碱阳黄酮类化合物,其生物碱主要是苦参碱和氧化苦参碱。
实验用离子交换法和醇提法提取、分离,纯化苦参碱和氧化苦参碱,利用氧化苦参碱难溶于乙醚的性质,于三氯甲烷浓缩液中加入乙醚,使氧化苦参碱析出沉淀过滤而分离,乙醚层含苦参碱,沉淀层为氧化苦参碱。
又用薄层层析和纸层析与标准品对照法,判断从苦参中提取的是否为苦参碱及氧化苦参参碱。
用薄层层析测定出氧化苦参碱的极性大于苦参碱。
用纸层折分析,氧化苦参碱的Rf值为0.51,苦参碱的Rf值为0.48,苦参碱的碱性强于氧化苦参碱,苦参碱可与醋酸成盐,在弱极性溶剂中较难溶,故苦参碱的Rf值稍小于氧化苦参碱。
【总页数】4页(P7-10)
【作者】詹原尧
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R284.2
【相关文献】
1.苦参碱和氧化苦参碱的转化对苦参提取工艺的影响 [J], 潘广洲;李峰;李键
2.密闭微波辅助提取-HPLC测定苦参中苦参碱和氧化苦参碱 [J], 陈浩浩;罗少健;
范华均;黄晓文;佘旭辉;马晓玲
3.超声提取苦参中的苦参碱和氧化苦参碱 [J], 陈静;杨霞卿;唐芳勇;魏要武
4.多叶越南槐中苦参碱与氧化苦参碱的分离鉴定及含量测定研究 [J], 陆国寿;叶勇;卢文杰;黄周锋;曾繁强
5.苦参生物碱成分的研究——Ⅱ、氧化苦参碱及其它生物碱成分的分离 [J], 白世泽;何继华;杨泽铨;饶尔昌
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苦参凝胶的功效与作用
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苦参凝胶的功效与作用苦参凝胶是一种由苦参的精华提取而来的天然产品,其富含丰富的生物活性物质,具有多种功效和作用。
以下将为大家介绍苦参凝胶的功效和作用。
首先,苦参凝胶具有抗菌作用。
苦参中含有苦参碱、毒蕈碱等多种生物碱类物质,具有很强的抑制细菌和真菌生长的能力。
苦参凝胶可以抑制痤疮病原菌的生长,有效缓解痤疮症状,还能预防和治疗其他皮肤感染疾病。
其次,苦参凝胶还具有抗炎作用。
苦参中富含的生物活性成分可以抑制炎症反应的发生,减轻疼痛和肿胀。
苦参凝胶可以用于治疗各种皮肤炎症,如湿疹、皮炎等,有效缓解瘙痒和红肿等症状。
此外,苦参凝胶还具有收敛作用。
苦参中含有丰富的单宁类物质,具有收敛和止血作用。
苦参凝胶可以用于治疗小面积出血、创伤和烫伤等,可以起到减轻疼痛和促进伤口愈合的效果。
此外,苦参凝胶还具有抗氧化作用。
苦参中的多酚类物质可以中和自由基,防止氧化反应的发生,减缓皮肤的老化过程,保持皮肤的光滑和弹性。
苦参凝胶可以用于预防和改善皱纹、细纹和松弛等衰老迹象。
此外,苦参凝胶还具有调节油脂分泌作用。
苦参中的生物活性成分可以平衡皮肤的油脂分泌,减少油脂堆积和毛孔阻塞,预防和改善青春痘和粉刺等问题。
苦参凝胶可以让皮肤保持清爽和干净,减少皮肤问题的发生。
此外,苦参凝胶还具有祛斑作用。
苦参中的生物活性成分可以抑制黑色素的生成,减少色斑和雀斑的出现,使肤色均匀和白皙。
苦参凝胶可以用于淡化雀斑和色斑,恢复肌肤的光彩和透明感。
此外,苦参凝胶还具有镇痛作用。
苦参中富含的生物碱类物质可以舒缓肌肉和减轻疼痛感,缓解关节炎和肌肉疼痛等问题。
总结起来,苦参凝胶具有多种功效和作用,包括抗菌、抗炎、抗氧化、收敛、调节油脂分泌、祛斑和镇痛等。
它适用于各种皮肤问题的预防和改善,能够让皮肤保持健康和年轻。
使用苦参凝胶时,应注意使用方法和使用频率,避免过度使用和过敏反应的发生。
苦参碱行业报告
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苦参碱行业报告引言。
苦参碱是一种重要的生物碱类化合物,具有广泛的应用价值。
本报告旨在对苦参碱行业进行全面的分析和研究,以期为相关行业提供参考和指导。
一、苦参碱的基本概念。
苦参碱,又称马兜铃酸苷碱,是一种由马兜铃科植物提取的生物碱。
它具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤等多种药理作用,是一种重要的药用化合物。
此外,苦参碱还具有较强的杀虫和杀菌作用,因此在农业领域也有着重要的应用。
二、苦参碱行业的发展现状。
1. 全球苦参碱市场规模持续扩大,主要受益于医药和农业领域对苦参碱的不断需求增加。
2. 中国是全球最大的苦参碱生产国,拥有丰富的马兜铃科植物资源和成熟的生产技术,成为全球苦参碱市场的主要供应国。
3. 随着人们对天然药物的重视和需求增加,苦参碱作为一种天然植物提取物,其市场需求呈现稳步增长的趋势。
三、苦参碱行业的市场需求分析。
1. 医药领域,苦参碱具有抗肿瘤、抗病毒等药理作用,被广泛应用于药物研发和临床治疗。
2. 农业领域,苦参碱具有较强的杀虫和杀菌作用,可用于生物农药的生产和植物保护。
3. 化工领域,苦参碱可用于有机合成和表面活性剂的生产,具有广泛的应用前景。
四、苦参碱行业的发展趋势。
1. 技术创新,随着生物技术和化工技术的不断进步,苦参碱的提取和合成技术将得到进一步改进和完善。
2. 产品多样化,未来苦参碱产品将向高纯度、高活性、低毒性等方向发展,以满足不同领域的需求。
3. 市场国际化,中国苦参碱企业将加大对国际市场的开拓力度,拓展海外市场份额。
五、苦参碱行业的发展挑战。
1. 原料供应,马兜铃科植物资源的有限性和保护问题,可能影响苦参碱的生产和供应。
2. 环保压力,苦参碱生产过程中可能产生废水、废气等环境污染物,需要加强环保治理和技术改造。
六、苦参碱行业的发展对策。
1. 科研合作,加强苦参碱的科研开发,提高产品的品质和技术含量。
2. 产业升级,加大对苦参碱产业的投入,推动产业技术水平的提升和产品结构的优化。
结语。
苦参碱
![苦参碱](https://img.taocdn.com/s3/m/e9efebe9998fcc22bcd10dd5.png)
德威蚜虫、蓟马、稻飞虱分子式:C15H21N2O,分子量:248.36(按1993年国际相对原子质量计)。
苦参提取物外观为稳定的褐色均相液,无可见的悬浮物和沉淀物,易燃,无腐蚀性,在弱酸中性介质中稳定。
蒸汽压:1.5×10-9pa 。
熔点为:7boc 。
pH值5.0-7.0。
Lpso急性经口毒性:大鼠急性径皮半数致死量(LD50)均大于5000mg/kg, LD50急性经皮毒性:大鼠急性径皮半数致死量(LD50)均大于2000mg/kg。
毒性等级为低毒。
原药对家兔眼刺激积分指数(I·A·O·I)为0.1,眼刺激的平均指数(M·I·O·I),48小时后为0,按眼刺激性分级标准评定为无刺激性,对豚鼠的致敏实验结果为0,属弱致敏性物质,对人、畜和鸟类无三致(致残、致畸、致突变)对生殖无毒性,对鱼及水生物的作用效果没有明显的影响。
对蜂及野生物的作用效果无明显有害的影响。
生态环境评价为环保型,属无残留低毒农药产品。
持效期大于10天,效能大于90%。
二、苦参总碱的生物活性及特点1.杀虫活性苦参碱是苦参提取物中的一种生物碱,我们通常所指的苦参碱农药产品实际上是指从苦参中提取的全部活性物质,把它叫做苦参总碱,简称苦参碱。
苦参碱防治农业和卫生害虫的报道已有不少记载,氧化苦参碱对菜青虫、黄掌蛾和榆蓝叶甲有强触杀作用,对桃蚜、萝卜蚜、梨二叉蚜、小麦蚜虫的防治效果均达90%以上,苦参碱对小菜蛾低龄幼虫,茶黑毒蛾防效明显。
Mateudnk等研究苦参及其衍生物对松材线虫活性时发现,苦参碱杀线虫时活性较弱,而槐果碱和槐胺碱具有较强的杀线虫活性。
苦参总碱比苦参碱单碱防治效果好,苦参碱混剂比苦参碱单剂防治效果好。
苦参碱与阿维菌素复配后有显著增效作用,防治效果是阿维菌素单用的1.3-3.1倍。
与噻嗪酮混配,速效性更明显。
迄今为止,报道苦参碱能防治蔬菜上菜青虫、菜蚜、瓜蚜、螟虫、瓢虫、甜菜夜蛾、黄条跳甲、小菜蛾、蓝叶蛾、韭蛆,果树上的天慕毛虫、舟型毛虫、刺蛾、尺蠼、红蜘蛛蜡蚧、金龟子、蝽象等,粮食作物上粘虫、小麦吸浆虫和蝗虫等多种害虫。
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四、苦参碱的提取和纯化
• • • • 溶剂提取法 离子交换法 树脂吸附法 超临界流体提取技术
溶剂提ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ法
苦参碱的溶剂提取法,常用水、酸水及乙醇等作为提取溶媒,提取方法多 为浸渍、渗漉、煎煮、回流等经典方法。孔令明等从酸水回流提取、乙醇回 流提取两大苦参总碱方法的对比中发现,乙醇回流法在保证较高的苦参碱得 率的情况下,出膏率相对较低,综合比较发现,乙醇回流法对苦参总碱的提取 效果较好,是一种目前较为合适的苦参总碱溶剂提取方法。其最佳工艺参数 为:采用筛分目数20~60目的苦参粉,以60%的乙醇溶液,料液比为1:2 , 回流提取2次。谭桂莲分别对水煎法、乙醇回流法和渗滤法提取氧化苦参碱工 艺进行优选研究,结果表明,渗滤法所得浸提物中,氧化苦参碱含量明显高 于水煎法和乙醇回流法,故认为渗滤法为氧化苦参碱的最佳提取方法。选择 浸泡时间、乙醇浓度、溶剂用量、流速4个因素,每因素3水平,用L9(34)正 交表进行实验设计,以氧化苦参碱的含量为考核指标。 结果分析:根据各因素的影响来看,其影响大小顺序是乙醇浓度>溶剂用量 >浸泡时间>流速。 因此,可推断最佳工艺为加10倍量65%乙醇,浸泡24 h渗 滤,流速为5 ml/min。
超临界流体萃取技术
超临界流体萃取技术是近年来发展起来的新型提取 分离技术,目前在中药有效成分方面的应用日益扩大。 尽管超临界CO2流体萃取对生物碱类成分较难提取,或 提取率较低,但通过优选适宜的夹带剂,即可解决难提 取及提取率低的问题。葛发欢等对采用超临界CO2流体 提取苦参碱进行大量的研究,探讨了超临界CO2流体提 取中,非离子表面活性剂吐温80、司盘80的多元醇混合 体系对萃取苦参碱的影响。采用一次加料,一级萃取, 二级分离,超临界CO2连续流动,萃取过程按一定速率 注入夹带剂的方式。
六、总生物碱的测定
取该品粗粉约2g(同时另取该品粗粉测定水分,精密称定,置具塞锥 形瓶中,精密加氯仿50ml、浓氨试液1ml,密塞,称定重量,时时振摇,放 置24小时后,再称定重量,用氯仿补足减失的重量,摇匀,滤过,精密量 取续滤液25ml,置蒸发皿中,蒸干,残渣加无水乙醇使溶解,转移至5ml量 瓶中,并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液.另取经五氧化二磷减压干 燥至恒重的苦参碱对照品适量,精密称定,加无水乙醇制成每1ml含 0.5mg的溶液,作为对照品溶液.精密吸取供试品溶液3~10μl、对照品 溶液2μl与4μl,分别交叉点于同一硅胶G薄层板上,以本一丙酮一醋酸乙酯 一浓氨试液(2:3:4:0.2)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以碘化铋钾试 液,再喷以少量5%亚硝酸钠溶液至斑点显色清晰,在薄层板上覆盖同样 大小的玻璃板,周围用胶布固定,放置2小时后进行扫描,波长:λs干 480nm,λR=650nm,测量供试品吸收度积分值与对照品吸收度积分值,计 算,即得.该品按干燥品计算,含苦参碱(C15H24N2O)不得少于 0.080%。
苦参还有利尿、镇静、镇痛解热的作用,而 且苦参中的其他一些成分,如金雀碱有兴奋呼吸 的作用。苦参具有平喘作用,临床上已用来治疗 支气管哮喘及喘息型气管炎。
三、苦参的化学成分
苦参所含生物碱主要是苦参碱和氧化苦参碱。 此外还含有羟基苦参碱、氧化苦参碱、N-甲基金雀 花碱、安那吉碱、巴普叶碱和去氢苦参碱等。这些 生物碱都属于喹诺里西啶类衍生物,除N-甲基金雀 花碱外,均由两个喹诺里西啶环骈合而成。其分子 均有两个氮原子,一个是叔胺氮,另一个是酰胺氮。 其分子式为C15H24N2O,分子量为245. 37 。 苦参碱有4 种形态: A- 苦参碱为针状或柱状结晶, 熔 点为76 e ;B- 苦参碱为斜方晶状, 熔点为87 e ;C- 苦 参碱为液体, 沸点为223e ; D- 苦参碱是柱状结晶, 熔点为84e . 常用的是A- 苦参碱。 苦参碱能溶于水、 苯、氯仿、甲醇、乙醇, 微溶于石油醚。
抗炎抑菌作用
苦参有抗炎抑菌作用,对痢疾杆菌、金色葡萄球菌、 维白痢沙门氏杆菌均有显著的抑制作用,对瑾色毛癣 菌等十多种皮肤真菌亦有不同程度的抑制作用。苦参 还具有抗原虫活性,对致病性皮肤真菌有抑制作用,可 用于治疗黄鳝皮肤打印病和鲤鱼竖鳞病,与百部合用 可治甲鱼疥癞、毛霉病等。
抗病毒活性
苦参生物碱能进入细胞发挥抗病毒作用,它 不影响病毒吸附、穿入等环节,而是影响病毒侵 入细胞后的某个环节,最后表现为对病毒蛋白质 合成的抑制。现己有临床应用苦参碱治疗心肌炎 的报道。
离子交换法
离子交换法利用生物碱盐通过强酸型阳离子交换树脂柱, 使生物碱盐阳离子交换在树脂上,而非生物碱化合物则流出 柱外,将交换后的树脂晾干,用氨水碱化,氯仿提取的原理。 高拴平等研究了离子交换法提取分离苦参碱的工艺过程,技 术路线是:苦参粉→甲醇回流提取→回收溶剂→粗提物→稀 硫酸溶解→脱脂→水层→ 除鞣→上201型阳离子交换树脂→ 碱化树脂→氯仿提取→回收溶剂→脱水→丙酮 →苦参碱结晶。采用上述提取分离方 法,苦参碱的产率高,结晶质量好。 张存莉等采用不同浓度的乙醇和阳离 子交换树脂对苦参碱进行提取和纯化 ,并对不同的苦参碱纯化工艺进行比 较和研究。结果表明,用60%的乙醇 进行提取和用阳离子交换树脂进行纯 化的工艺过程,生物碱收率较高,生 产成本较低,工序较为简单,适宜工 业化生产。
根据研究结果推测非离子表面活性剂的多元醇混 合体系在超临界流体中可能形成类似微乳体系,此微 乳体系的形成与表面活性剂浓度以及多元醇、CO2比 例等因素有直接关系。 刘喆等对超临界CO2流体萃取苦豆子中氧化苦参 碱进行验证实验。选择氨水作为碱化剂,选择42MPa 为 CO2的萃取压力,以乙醇为夹带剂,选取4种浓度 的乙醇溶液作为夹带剂分别进行实验,以67%浓度的 乙醇作为夹带剂的提取率均高于以其他3种浓度碱提 取率。 结果表明,用该方法在选定条件下,氧化苦参碱 的提取率为4%~5%,其各项数值均优于传统的回流 萃取法,充分显示了超临界CO2流体萃取的先进性。
抗心律失常作用
实验研究表明,苦参碱类多种生物碱在对 抗心律失常方面具有显著作用,苦参碱、氧化 苦参碱、槐果碱、槐定碱以及槐胺碱均能对抗 乌头碱、哇巴因、肾上腺素、氯化钡及冠状动 脉结扎等所诱发的多种室性性心律失常。
对治疗慢性肝炎、肝损伤及康肝纤 维化的作用
苦参素的主要成分为氧化苦参碱,在临床上具有免疫 调节、保护肝细胞及抗病毒的作用。对慢性肝炎病人,用 苦参素治疗3个月,其HbeAg、HBVDNA转阴率达到42.9% 和46.4%,其作用机制是苦参素能够抑制HBVDNA的复制 及表达。苦参素对CCl4引起的大鼠慢性肝损伤具有一定 的防护作用。苦参素还能改善临床症状,减轻炎性细胞浸 润及肝细胞坏死,具有抗肝纤维化的作用。
氧化苦参碱的分离
• 制备性薄层色谱法 • 闪柱色谱法
制备性薄层色谱法
玻璃板:20×20cm2 硅胶HF25:20g 、 调合剂:同粗品检识项下,用量为60ml左右。 样品:氧化苦参碱粗品300mg 展开剂:自选,用量250ml/4人 显色方法:改良碘化铋钾试剂喷雾。 洗脱:将氧化苦参碱色带刮下,装入洗脱柱,以氯仿—甲醇 (7:3)混合溶剂洗脱至无生物碱为止,回收溶剂。残留物用丙酮 溶解,过滤,回收丙酮至少量,放置,待析晶完全,滤集结晶、 干燥。
表面活性剂有降低表面张力及增溶作用。在提取剂中 加入表面活性剂,一方面相互聚集形成胶束,从而增加了 提取剂对药材的浸提能力;另一方面可降低提取剂与药材 间的界面张力,促进润湿,在胶束作用下有效成分易被解 吸、提取。应用表面活性剂于苦参碱的提取,一般选用毒 性相对较小,对皮肤刺激性较低的非离子型表面活性剂吐 温类。鲁传华等以多种浓度的乙醇、稀盐酸溶液、胶束分 散系及水为提取溶剂,常温浸渍法提取苦参中苦参碱,考 察表面活性剂吐温80的水及醇溶液正向胶束体系提取苦参 碱的效 率。结果表明,含有表面活性剂的提取剂能更快地 达到最大提取量,提高生产率。李晓梅在提取溶剂(水或乙 醇)中分别加入0.2%吐温20或吐温80提 取苦参碱,以苦参 碱含量为考核指标,考察非离子型表面活性剂在苦参碱提 取中的实际应用价值。 结果表明,在苦参碱提取中应用吐温20和吐温80,可 以降低药 材与溶剂之间的表面张力,增加药材中细胞渗透 性,使溶剂最大限度地溶解或增溶药材中有效成分,显著 增加苦参碱提取率,降低成本,提高经济效益。
闪柱色谱法
色谱柱规格:2×50cm 吸附剂:230-400目闪柱硅胶35g 压力:0.3~0.5kg/cm2 样品:120mg氧化苦参碱 精品溶于1ml氯仿中,湿法上样。 洗脱剂:氯仿—甲醇—氢氧化铵(5:0.6:0.3)(充分 振摇后,静置,用下层)。 洗脱:每5ml一流份,用硅胶碱性薄层检识,合并 单一色点流份,回收溶剂,得氧化苦参碱纯品。
一、简介
苦参又名苦骨、川参、凤凰爪、牛参、地槐、野槐 等, 为豆科多年生落叶亚灌木植物舌参的根, 采挖后去芦 头及须根晒干切片入药,全国各地都产。 苦参具有清热燥湿,利尿祛风,杀虫等功效。主要 的生理活性物质为苦参生物碱。苦参生物碱是以苦参碱 为代表的一类化学结构相似的生物碱, 人们已从苦参中分 离得到了9 个生物碱, 其中包括槐果碱, 苦参碱, 异苦参碱, 槐醇等。药理实验和临床用药均已证明了苦参生物碱有 多种生理活性, 尤其对肝炎, 病毒性心肌炎, 肿瘤均有抑制 作用, 特别是对癌细胞有直接的杀伤作用, 苦参碱还可用 于治疗支气管哮喘及喘息性支气管炎等
树脂吸附法
树脂吸附法吸附树脂是近十多年来发展起来的一类有机高分子 聚合物,它具有物理化学稳定性高、吸附选择性独特、不受无机物 存在的影响、再生简便、解吸条件温和、使用周期长、宜于构成闭 路循环、节省费用等诸多优点。因此,它被广泛应用于中草药有效 成分的提取分离。田成旺等以大孔吸附树脂对苦参碱溶液的吸附行 为为研究对象,采用分光光度法进行苦参碱浓度的测定,并由此用 来研究苦参碱在01树脂上吸附平衡与吸附动力学规律,为利用01大 孔树脂吸附苦参碱提供了可靠的实验数据和操作经验,从而为大孔 吸附树脂应用于苦参碱的提取分离奠定了基础。高红宁等考察微滤大孔树脂法精制苦参中氧化苦参碱、苦参总黄 酮的效果,并与水提 醇沉法进行了比较,应用微滤膜进行处理后,再上AB-8大孔吸附树 脂柱。结果显示微滤和大孔树脂吸附联用处理的氧化苦参碱、苦参 总黄酮 的保留率优于醇沉法;微滤-大孔树脂法处理的固形物去除杂 质效果优于醇沉法。可见微滤-大孔树脂法较醇沉法能更有效地保留 有效成分、去除杂质。