抗菌药物概论
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第三十八章抗菌药物概论
氨基糖苷类。
（3）抗代谢类 磺胺类。
（4）影响胞浆膜通透性 多黏菌素，制霉菌素，两性霉素B。
第一节
抗菌药物的常用术语 一、抗菌药
对病原菌具有抑制或杀灭作用的药物即为抗菌 药，常用的抗菌药有三类。 1. 抗生素：指微生物在生长代谢过程中产生的能
抑制或杀灭他种生物的化学物质。 2. 抗生素半合成品
以微生物生物合成的抗生素为基础，对其结构 进行改造所获得的新的化合物。 如：氨苄西林，头孢唑林，利福平。 3. 人工合成的抗菌药 如：磺胺类药物，喹诺酮类药物。
* 一位术后重症腹腔感染，术后多次培养均为克 雷白氏肺炎杆菌，主管医生一直用氨苄青霉素， 病情不断恶化。
* 不知道克雷白氏肺炎杆菌对氨苄西林耐药是细 菌固有的耐药性。由于不掌握对克雷白氏菌属 仅有头孢菌素、氨基糖苷类与喹诺酮类等少数 几类抗生素有效，而氨基糖苷类由于血药浓度 低，药物很少抵达感染部位；喹诺酮类当时尚 无全身应用制剂；当时只有头孢菌素可选用， 如能及时认识到这一点，及时换用头孢菌素情 况大不一样。
如细菌对磺胺药，改变代谢途径产生较多的 PABA 。 某些细菌可将进入菌体的药物泵出体外。
四、多重耐药
1.概念 细菌对多种抗菌药耐药
2.常见耐药菌 甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（MRSA） 耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）
3.危害
第四节 抗菌药合理应用
一、抗菌药合理应用的必要性 抗菌药不加控制广泛应用，必然造成耐药性增加， 同时导致不良反应增多，因此抗菌药合理应用日 益受到重视。 如：安徽省2003年，共收集523份不良反应报告， 其中228例是应用抗菌类药物引起，占全部总数 的43% 。马鞍山市ADR监测中心2004年上半年 共收到112份不良反应报告，其中45例是由抗菌 药物引起，占全部总数40%。中国每年有八万人 死于抗生素滥用！中国已成为世界上滥用抗生素 最严重的国家之一。
（3）抗代谢类 磺胺类。
（4）影响胞浆膜通透性 多黏菌素，制霉菌素，两性霉素B。
第一节
抗菌药物的常用术语 一、抗菌药
对病原菌具有抑制或杀灭作用的药物即为抗菌 药，常用的抗菌药有三类。 1. 抗生素：指微生物在生长代谢过程中产生的能
抑制或杀灭他种生物的化学物质。 2. 抗生素半合成品
以微生物生物合成的抗生素为基础，对其结构 进行改造所获得的新的化合物。 如：氨苄西林，头孢唑林，利福平。 3. 人工合成的抗菌药 如：磺胺类药物，喹诺酮类药物。
* 一位术后重症腹腔感染，术后多次培养均为克 雷白氏肺炎杆菌，主管医生一直用氨苄青霉素， 病情不断恶化。
* 不知道克雷白氏肺炎杆菌对氨苄西林耐药是细 菌固有的耐药性。由于不掌握对克雷白氏菌属 仅有头孢菌素、氨基糖苷类与喹诺酮类等少数 几类抗生素有效，而氨基糖苷类由于血药浓度 低，药物很少抵达感染部位；喹诺酮类当时尚 无全身应用制剂；当时只有头孢菌素可选用， 如能及时认识到这一点，及时换用头孢菌素情 况大不一样。
如细菌对磺胺药，改变代谢途径产生较多的 PABA 。 某些细菌可将进入菌体的药物泵出体外。
四、多重耐药
1.概念 细菌对多种抗菌药耐药
2.常见耐药菌 甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（MRSA） 耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）
3.危害
第四节 抗菌药合理应用
一、抗菌药合理应用的必要性 抗菌药不加控制广泛应用，必然造成耐药性增加， 同时导致不良反应增多，因此抗菌药合理应用日 益受到重视。 如：安徽省2003年，共收集523份不良反应报告， 其中228例是应用抗菌类药物引起，占全部总数 的43% 。马鞍山市ADR监测中心2004年上半年 共收到112份不良反应报告，其中45例是由抗菌 药物引起，占全部总数40%。中国每年有八万人 死于抗生素滥用！中国已成为世界上滥用抗生素 最严重的国家之一。
抗菌药物概论
细菌 螺旋体 衣原体 病原微生物 支原体 立克次体 真菌 病毒
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抗菌药：
是指能抑制或杀灭细菌，用于 预防和治疗细菌性感染的药物。
抗菌药
抗生素 人工合成、半合成抗菌药
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抗菌谱（antibacterial spectrum）
定义：抗菌药物的抗菌作用范围 窄谱抗菌药：仅对单一菌种或一属细菌
精选ppt课件
︱
抑
制
细
菌
氨基苷类
氨基苷类
蛋
白
质
氨基苷类
四环素类
合
成
︱
大环内酯类
氯霉素类 林可霉素类
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第三节 细菌的耐药性及产生机制
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耐药性：指细菌与药物反复接触后，细菌对 药物敏感性下降甚至消失，造成抗菌药物对 耐药菌感染的疗效降低或无效 交叉耐药性： 种类：固有耐药性
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化疗指数（chemotherapeutic index）
评价化疗药物有效性与安全性的指标。 LD50/ED50或LD5/ED95 化疗指数 (>3-5)，治疗效果 ，毒性 ，
临床应用价值
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抗菌后效应 （post－antibiotic effect，PAE）
将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌 药后，在除去培养基中的抗菌药后的一定 时间，细菌繁殖不能恢复正常的现象
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耐药方式五 细菌代谢途径的改变
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抗菌药：
是指能抑制或杀灭细菌，用于 预防和治疗细菌性感染的药物。
抗菌药
抗生素 人工合成、半合成抗菌药
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抗菌谱（antibacterial spectrum）
定义：抗菌药物的抗菌作用范围 窄谱抗菌药：仅对单一菌种或一属细菌
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︱
抑
制
细
菌
氨基苷类
氨基苷类
蛋
白
质
氨基苷类
四环素类
合
成
︱
大环内酯类
氯霉素类 林可霉素类
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第三节 细菌的耐药性及产生机制
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耐药性：指细菌与药物反复接触后，细菌对 药物敏感性下降甚至消失，造成抗菌药物对 耐药菌感染的疗效降低或无效 交叉耐药性： 种类：固有耐药性
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化疗指数（chemotherapeutic index）
评价化疗药物有效性与安全性的指标。 LD50/ED50或LD5/ED95 化疗指数 (>3-5)，治疗效果 ，毒性 ，
临床应用价值
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抗菌后效应 （post－antibiotic effect，PAE）
将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌 药后，在除去培养基中的抗菌药后的一定 时间，细菌繁殖不能恢复正常的现象
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耐药方式五 细菌代谢途径的改变
抗菌药物概论介绍
胞浆膜外阶段：在转肽酶的作用下，将粘肽单体 交叉联结。青霉素及头孢菌素等β-内酰胺类作 用于该环节
10
2. 增加胞质膜的通透性 多肽类 —— 增加细菌胞浆膜的通透性
如：多粘菌素B、E 多烯类 —— 增加真菌胞浆膜的通透性
如：制霉菌素、两性霉素B
3. 抑制生命物质的合成 ① 抑制核酸的合成： 喹诺酮类 ——抑制细菌DNA回旋酶 利福平——抑制依赖DNA的RNA多聚酶 ② 抑制叶酸的合成： 磺胺——抑制二氢叶酸合成酶 甲氧苄啶——抑制二氢叶酸还原酶
18
缺点： 滥用可能产生不利后果：如增加不良反应发生率；容易出 现二重感染；耐药菌株更加增多；浪费药物；给人一种虚 伪的安全感，延误正确治疗。
（1）联合用药的适应症： ① 病原菌未明的严重感染： ② 单一抗菌药物不能控制的严重感染或混合感染： 如胸腹部严重创伤并发的感染；胃肠穿孔后腹膜 炎；感染性心内膜炎或败血症等。
16
第四节 抗菌药物应用的基本原则
1、根据致病菌和药物的特点选用抗菌药 2、抗菌药的预防性应用 3、抗菌药的联合应用
17
抗菌药联合应用的意义 优点： ①发挥药物的协同抗菌作用以提高疗效； ②延迟或减少耐药菌的出现； ③对混合感染或不能作细菌学诊断的病例，联合用药
可扩大抗菌范围； ④联合用药可减少个别药剂量，从而减少毒副反应。
SMZco. SMZco.SMZco.
7
6. 最低杀菌浓度（minimal bactericidal concentration，MBC）：能杀灭培养基内细菌生长的 药物最低浓度 杀菌药（ bactericide）：能抑制和杀灭细菌的药物
8
7. 化疗指数（chemotherapeutic index）：一般用 动物实验的 LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。是衡量 化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数。
10
2. 增加胞质膜的通透性 多肽类 —— 增加细菌胞浆膜的通透性
如：多粘菌素B、E 多烯类 —— 增加真菌胞浆膜的通透性
如：制霉菌素、两性霉素B
3. 抑制生命物质的合成 ① 抑制核酸的合成： 喹诺酮类 ——抑制细菌DNA回旋酶 利福平——抑制依赖DNA的RNA多聚酶 ② 抑制叶酸的合成： 磺胺——抑制二氢叶酸合成酶 甲氧苄啶——抑制二氢叶酸还原酶
18
缺点： 滥用可能产生不利后果：如增加不良反应发生率；容易出 现二重感染；耐药菌株更加增多；浪费药物；给人一种虚 伪的安全感，延误正确治疗。
（1）联合用药的适应症： ① 病原菌未明的严重感染： ② 单一抗菌药物不能控制的严重感染或混合感染： 如胸腹部严重创伤并发的感染；胃肠穿孔后腹膜 炎；感染性心内膜炎或败血症等。
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第四节 抗菌药物应用的基本原则
1、根据致病菌和药物的特点选用抗菌药 2、抗菌药的预防性应用 3、抗菌药的联合应用
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抗菌药联合应用的意义 优点： ①发挥药物的协同抗菌作用以提高疗效； ②延迟或减少耐药菌的出现； ③对混合感染或不能作细菌学诊断的病例，联合用药
可扩大抗菌范围； ④联合用药可减少个别药剂量，从而减少毒副反应。
SMZco. SMZco.SMZco.
7
6. 最低杀菌浓度（minimal bactericidal concentration，MBC）：能杀灭培养基内细菌生长的 药物最低浓度 杀菌药（ bactericide）：能抑制和杀灭细菌的药物
8
7. 化疗指数（chemotherapeutic index）：一般用 动物实验的 LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。是衡量 化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数。
抗菌药物概论
抗生素诱导产生β—内酰胺酶
敏感菌株 诱导 暂时失活的基因 阻遏子 -内酰胺酶
基因阻遏子
-内酰胺类抗生 素
细菌DNA
-内酰胺酶产生基因被抑制
-内酰胺酶产生基因被去抑制
抗菌药物：稳定的突变
突变 发生突 变的基 因阻遏 子 -内酰胺酶
细菌DNA
-内酰胺酶产生基因被稳定地去抑制
抗菌药物：稳定突变株与诱导株酶对比
• 开发细菌代谢中重要酶的抑制剂
• 与细菌毒力有关的抑制剂
• 开发基因治疗
• 加强抗病毒和抗真菌药物开发
病毒： 没有完整的细胞结构，体积微小，有一定形状，只能 在一定种类的活细胞中增殖，并表现为遗传、变异、共生、 干扰等生物现象的感染体。多数只在电子显微镜下才能观察 到。基本的化学组成为核酸和蛋白质，但某些病毒尚含有脂 类、多糖及无机盐类等。病毒能引起人和动植物的病害，如： 人的麻疹、流行性感冒、传染性肝炎。
酶 的 水 平
诱导 固有突变株
野生型菌株
基线
+β -β
时间
Process of Selection
N orm al P opu lation o f B a cteria with M u ta nts
CBD
P rocess of S election
M u ta nts S ele cte d Throug h A nitbio tic P re ss ure
只对1-2种药物耐药，较稳定 产生和消失（回复突变）与药物接触无关 耐药菌生长和繁殖减慢，与其他细菌竞争力减弱 质粒介导的耐药（获得耐药） 可对多种细菌同时耐药，不稳定 与药物诱导有关 耐药菌生长和繁殖与非耐药:耐药菌DNA进入敏感菌并发生同种基因重组
抗菌药概论ppt课件
炭疽杆菌
大肠杆菌
❖ 铜绿假单胞菌即通称的绿脓杆菌，除在自然界广 泛存在外，也存在于正常人肠道、呼吸道及皮肤， 是一种常见的条件致病菌。
淋病球菌
第二节 抗菌药物的作用机制
细 菌 的 形 态 和 结 构
基本结构：细胞壁、细胞膜、细胞质、核质
抗菌药物的作用机制
1. 抑制细胞壁的合成 青霉素、头孢类、万古霉素 2. 影响胞浆膜通透性 多粘菌素、两性霉素 3．影响胞浆内生命物质的合成
G+菌
产气荚膜杆菌、炭疽杆菌
球菌：葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌
G-菌
杆菌：大肠杆菌、痢疾杆菌、 变形杆菌、肺炎杆菌、 伤寒杆菌、副伤寒杆菌、 流感杆菌、铜绿假单胞菌
球菌：脑膜炎球菌、淋球菌
白喉棒状杆菌
❖ 产气荚膜杆菌
❖气性坏疽(Gas gangrene)是一种严重的创伤感染, 以水肿、产气及全身中毒为特征, 常由几种病原 菌混合感染, 主要为产气荚膜杆菌, 还有水肿杆 菌, 败毒杆菌及溶组织杆菌等。
耐药性（抗药性）：
❖ 细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降 甚至消失。
分固有耐药和获得耐药
交叉耐药性(cross resistence):
❖ 指致病微生物对某一种抗菌药物产生耐药后, 对其他作用机制相似的抗菌药物也产生耐药性。
细菌耐药性
耐药的机制 产生灭活酶 抗菌药物作用靶位改变 改变细菌外膜通透性 改变代谢途径
联合用药目的 ❖1. 协同抗菌、提高疗效 ❖2. 延缓、减少耐药性的产生 ❖3. 扩大抗菌范围
联合用药的适应证：
① 不明病原体的严重细菌性感染，为扩大 抗菌范 围可选联合用药，待细菌诊断明确后即 调整用药。
② 单一抗菌药物尚不能控制如腹腔穿孔所 致的腹膜感染。
抗菌药物概论
17
抑制细菌蛋白质合成
细菌核糖体：70S（30S， 50S） 哺乳动物核糖体：80S（40S，60S） 氯霉素、林可霉素和大环内酯类抗生素作用50S 四环素、氨基糖苷类抗生素作用30S
18
第三节 细菌的耐药性
19
耐 药 性：细菌对药物的敏感性较低或不敏 感，致使药物疗效低或无效。
固有耐药（intrinsic resistance）：细菌染色体 基因决定，基于药物作用机制的内在耐药性。 例：氨基糖苷类遇到厌氧菌：
7
2. 抗菌活性 药物抑制或杀灭细菌的能力 体外活性（培养基） 最低抑菌浓度（MIC）－抑菌药 最低杀菌浓度（MBC）－杀菌药
8
3. 化疗指数 (chemotherapeutic index, CI) — 衡
量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参 数。
LD50/ED50 或 LD5/ED95
广义的细菌包括“四体”（螺旋体、衣原体、支 原体、立克次体）。
微生物的代谢产物， 能杀灭或抑制其他
病原微生物
抗生素
天然
抗菌药
人工半合成
人工合成抗菌药
5
几个重要概念
6
1. 抗菌谱（antibacterial spectrum）
抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围 窄谱抗菌药与广谱抗菌药 抗菌药临床选药的基础
氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄通过一系列复杂的步骤 完成，包括需氧条件下的主动转动系统，故此类药物对厌氧菌 无作用
获得耐药（acquired resistance）：后天获得
20
1.获得性耐药的生化表现 ①降低外膜通透性；②产生灭活酶；③改变 靶位结构；④药①接合：通过菌毛相互沟通 ②转导：以噬菌体为媒介 ③转化：细菌从周围环境中摄取裸DNA
抑制细菌蛋白质合成
细菌核糖体：70S（30S， 50S） 哺乳动物核糖体：80S（40S，60S） 氯霉素、林可霉素和大环内酯类抗生素作用50S 四环素、氨基糖苷类抗生素作用30S
18
第三节 细菌的耐药性
19
耐 药 性：细菌对药物的敏感性较低或不敏 感，致使药物疗效低或无效。
固有耐药（intrinsic resistance）：细菌染色体 基因决定，基于药物作用机制的内在耐药性。 例：氨基糖苷类遇到厌氧菌：
7
2. 抗菌活性 药物抑制或杀灭细菌的能力 体外活性（培养基） 最低抑菌浓度（MIC）－抑菌药 最低杀菌浓度（MBC）－杀菌药
8
3. 化疗指数 (chemotherapeutic index, CI) — 衡
量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参 数。
LD50/ED50 或 LD5/ED95
广义的细菌包括“四体”（螺旋体、衣原体、支 原体、立克次体）。
微生物的代谢产物， 能杀灭或抑制其他
病原微生物
抗生素
天然
抗菌药
人工半合成
人工合成抗菌药
5
几个重要概念
6
1. 抗菌谱（antibacterial spectrum）
抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围 窄谱抗菌药与广谱抗菌药 抗菌药临床选药的基础
氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄通过一系列复杂的步骤 完成，包括需氧条件下的主动转动系统，故此类药物对厌氧菌 无作用
获得耐药（acquired resistance）：后天获得
20
1.获得性耐药的生化表现 ①降低外膜通透性；②产生灭活酶；③改变 靶位结构；④药①接合：通过菌毛相互沟通 ②转导：以噬菌体为媒介 ③转化：细菌从周围环境中摄取裸DNA
抗菌药物概论
最大的药物 24h-AUC/MIC 用量
19
一、基本概念
抗微生物药物(ant 定义：对病原微生物有抑制或杀灭作用， 用 于防治病原微生物感染性疾病的药物。
包括：抗菌药(人工合成抗菌药、抗生素)
抗真菌药 抗病毒药
20
二、抗菌药物的作用机制
抑制细胞壁的合成
影响细胞膜通透性 影响胞浆内生命物质的合成
抑制蛋白质合成
影响叶酸代谢 影响核酸代谢
21
——抑制细菌细胞壁的合成 ——
N-乙酰胞壁酸前体
磷霉素→ N-乙酰胞壁酸
环丝氨酸↗
↘
N-乙酰胞壁酸 直链十肽 五肽复合物 脂载体 二糖复合物
胞浆内 胞浆膜上
万古霉素 合成酶 ↓
消旋酶
-内酰胺类 ↓ 杆菌肽 ↓
细菌仍受到持久抑制的效应。
抗菌药物在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时，
7
5. 抗菌后效应（PAE）:将细菌暴露于浓度高于 MIC的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌 药，去除抗菌药后的一定时间范围内细菌生长 繁殖不能恢复正常。
8
化疗指数（chemotherapeutic index，CI）
概念：动物半数致死量（LD50）和治疗感染
抑菌药：仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作用的
药物 杀菌药：既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭细菌的 药物
6
评价指标：
最低抑菌浓度（MIC）：能够抑制培养基中细
菌生长的最低浓度。 最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基中 细菌的最低浓度。
抗菌后效应（postantibiotic effect， PAE）
1
一、基本概念
抗菌药物概论(共8张PPT)
3
机体、抗菌药物及病原微生物的相互作 用关系
机体
抗菌药物
病原微生物
4
细菌结构与抗菌药作用部位
3抗菌谱： 每种抗菌药物都有一定的抗菌范围，称为抗菌谱。 机这体一、 比抗例菌关药系物称及为病化原疗微指生数物。的相互作用关系 3机抗体菌、谱抗：菌药每物种及抗病菌原药微物生都物有的一相定互的作抗用菌关范系围，称为抗菌谱。 第理一想节 的化抗疗菌药药物物一与般化必疗须药具物有对宿主体内病原微生物有高度选择性的毒性，而对宿主无毒性或毒性很低，最好还能促进机体防御功能并能与其他 机抗体菌、 药抗物菌联药合物应及用病消原灭微病生原物体的。相互作用关系 机 细体菌、结抗 构菌 与药 抗物 菌及 药病 作原 用微部生 位物的相互作用关系 理药想物的化合疗理药应物用一般必须具有对宿主体内病原微生物有高度选择性的毒性，而对宿主无毒性或毒性很低，最好还能促进机体防御功能并能与其他 抗一菌般药 可物用联体合外应与用体消内灭〔病化原学体实。验治疗〕两种方法来测定。 抗理菌想药 的作化用疗机药制物一般必须具有对宿主体内病原微生物有高度选择性的毒性，而对宿主无毒性或毒性很低，最好还能促进机体防御功能并能与其他 3抗抗菌菌药谱物：联合每应种用抗消菌灭药病物原都体有。一定的抗菌范围，称为抗菌谱。 窄谱药：仅作用于单一菌种或局限于一属细菌，其抗菌谱窄 一能般够可 抑用制体培外养与基体内内细〔菌化生学长实的验最治低疗浓〕度两称种之方为法最来低测抑定菌。浓度〔MIC）； 这2抗一菌比药例物关：系是称一为类化对疗病指原数菌。具有抑制或杀灭作用，用于防治细菌感染性疾病的药物。 细机菌体结 、构抗与菌抗药菌物药及作病用原部微位生物的相互作用关系 能 机够体杀、灭 抗培 菌养 药基 物内 及细 病菌 原的微最 生低 物浓 的度 相称 互之 作为 用最 关低 系杀菌浓度〔MBC）。 细第菌一结 节构抗与菌抗药菌物药与作化用疗部药位物 化疗指数愈大，表明药物的毒性愈小，疗效愈大，临床应用的价值也可能愈高。
机体、抗菌药物及病原微生物的相互作 用关系
机体
抗菌药物
病原微生物
4
细菌结构与抗菌药作用部位
3抗菌谱： 每种抗菌药物都有一定的抗菌范围，称为抗菌谱。 机这体一、 比抗例菌关药系物称及为病化原疗微指生数物。的相互作用关系 3机抗体菌、谱抗：菌药每物种及抗病菌原药微物生都物有的一相定互的作抗用菌关范系围，称为抗菌谱。 第理一想节 的化抗疗菌药药物物一与般化必疗须药具物有对宿主体内病原微生物有高度选择性的毒性，而对宿主无毒性或毒性很低，最好还能促进机体防御功能并能与其他 机抗体菌、 药抗物菌联药合物应及用病消原灭微病生原物体的。相互作用关系 机 细体菌、结抗 构菌 与药 抗物 菌及 药病 作原 用微部生 位物的相互作用关系 理药想物的化合疗理药应物用一般必须具有对宿主体内病原微生物有高度选择性的毒性，而对宿主无毒性或毒性很低，最好还能促进机体防御功能并能与其他 抗一菌般药 可物用联体合外应与用体消内灭〔病化原学体实。验治疗〕两种方法来测定。 抗理菌想药 的作化用疗机药制物一般必须具有对宿主体内病原微生物有高度选择性的毒性，而对宿主无毒性或毒性很低，最好还能促进机体防御功能并能与其他 3抗抗菌菌药谱物：联合每应种用抗消菌灭药病物原都体有。一定的抗菌范围，称为抗菌谱。 窄谱药：仅作用于单一菌种或局限于一属细菌，其抗菌谱窄 一能般够可 抑用制体培外养与基体内内细〔菌化生学长实的验最治低疗浓〕度两称种之方为法最来低测抑定菌。浓度〔MIC）； 这2抗一菌比药例物关：系是称一为类化对疗病指原数菌。具有抑制或杀灭作用，用于防治细菌感染性疾病的药物。 细机菌体结 、构抗与菌抗药菌物药及作病用原部微位生物的相互作用关系 能 机够体杀、灭 抗培 菌养 药基 物内 及细 病菌 原的微最 生低 物浓 的度 相称 互之 作为 用最 关低 系杀菌浓度〔MBC）。 细第菌一结 节构抗与菌抗药菌物药与作化用疗部药位物 化疗指数愈大，表明药物的毒性愈小，疗效愈大，临床应用的价值也可能愈高。
抗菌药物概论(药理学课件)
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
巩固练习
第三十五章 人工合成抗菌药
（2）延缓或耐药性的产生 如抗结核治疗，联合用药能大大耐药性的产生。
（3）扩大抗菌范围 混合感染或不能做细菌学诊断的病例。
二、抗菌药的联合应用
2．联合用药的适应证 （1）未明病原菌的严重感染 （2）单一抗菌药不能有效控制的混合感染 （3）单一抗菌药不能有效控制的严重感染 （4）长期用药易产生耐药性者
杀菌药：能抑制和杀灭微生物的药物。
▲ 耐药性（抗药性）：细菌对药物的敏感性下降甚至消失
▲ 抗菌后效应（PAE）：抗菌药作用于细菌并产生抑制作用后， 抗菌药浓度降至 MIC以下或消失，对细菌抑 制作用依然存在一段时间的现象。
第三十三章 抗菌药物概论
第二节 抗菌药物的作用机制
抗菌药物的作用机制
36
用、不良反应与用药护理
2 熟悉甲氧苄啶与磺胺类药物联合应用的依据 3 了解其他合成抗菌药的作用特点及临床应用
情景导入
导入情景： 朱先生，39岁。5年前开始出现间断性尿频、尿急、尿
痛，腰痛和发热等症状，经抗炎和对症治疗好转，后几乎 每年发作2～3次。3天前患者因劳累再次出现尿频、尿急、 尿痛、腰痛，体温39.2℃，无寒战、浮肿。WBC： 16.7×109∕L，N 87％，脓尿，尿沉渣镜检白细胞管型。 诊断为慢性肾盂肾炎急性发作。给予哌拉西林、左氧氟沙 星及对症治疗。 请思考：
抗菌药物概论
可用于白喉带菌者、衣原体所致婴儿肺炎 及结肠炎。
弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体肺炎、 和军团病的首选药。
〔体内过程〕 可被胃酸迅速破坏，主要 在小肠上部吸收，多采用肠溶片或糖衣片。
分布在胆汁中的浓度是血浆的10倍，能扩 散进入前列腺并聚集在巨噬细胞和肝脏，炎 症可促进组织渗透。
〔不良反应〕 胃肠道反应，静注可发生 静脉炎。少数有肝损害，停药后恢复。个别 有药疹、药热、耳鸣等。
化疗指数（chemotherapeutic index） 是 衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的
重要参数，一般可用动物实验的 LD50/ ED50 或 LD5/ ED95的比值表示。
抗菌后效应（post antibiotic effect，PAE）
二、抗菌药物的作用机制
1.抑制细菌细胞壁合成 2.影响胞浆膜通透性 3.抑制蛋白质合成 4.影响叶酸及核酸代谢
特点：抗菌活性强于红霉素，对酸稳定， 口服吸收完全且迅速，不受进食影响。分布 在组织中的浓度明显高于血中浓度；不良反 应轻于红霉素。
首过效应明显，生物利用度低。
阿奇霉素 azithromycin
特点： ٠抗菌谱> 红霉素，增加了对G-菌的作用， 且强于红霉素； ٠对某些细菌有快速杀灭作用； ٠口服吸收迅速、分布广泛、细胞内游离 浓度高于同期血浆浓度约10～100倍； ٠半衰期是大环内酯类中最长者，每天用 药1次即可； ٠不良反应轻。
〔常用制剂〕 乳糖酸红霉素 静脉滴注用，5%葡萄糖
溶液稀释，勿用盐溶液稀释。 依托红霉素 也称无味红霉素，耐酸，口
服吸收好，对肝脏损害强于红霉素。 琥乙红霉素 无味，耐酸，能通过胎盘屏
障和进入乳汁。对肝脏的损害轻。 硬质酸红霉素 耐酸，口服后释放出红霉
弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体肺炎、 和军团病的首选药。
〔体内过程〕 可被胃酸迅速破坏，主要 在小肠上部吸收，多采用肠溶片或糖衣片。
分布在胆汁中的浓度是血浆的10倍，能扩 散进入前列腺并聚集在巨噬细胞和肝脏，炎 症可促进组织渗透。
〔不良反应〕 胃肠道反应，静注可发生 静脉炎。少数有肝损害，停药后恢复。个别 有药疹、药热、耳鸣等。
化疗指数（chemotherapeutic index） 是 衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的
重要参数，一般可用动物实验的 LD50/ ED50 或 LD5/ ED95的比值表示。
抗菌后效应（post antibiotic effect，PAE）
二、抗菌药物的作用机制
1.抑制细菌细胞壁合成 2.影响胞浆膜通透性 3.抑制蛋白质合成 4.影响叶酸及核酸代谢
特点：抗菌活性强于红霉素，对酸稳定， 口服吸收完全且迅速，不受进食影响。分布 在组织中的浓度明显高于血中浓度；不良反 应轻于红霉素。
首过效应明显，生物利用度低。
阿奇霉素 azithromycin
特点： ٠抗菌谱> 红霉素，增加了对G-菌的作用， 且强于红霉素； ٠对某些细菌有快速杀灭作用； ٠口服吸收迅速、分布广泛、细胞内游离 浓度高于同期血浆浓度约10～100倍； ٠半衰期是大环内酯类中最长者，每天用 药1次即可； ٠不良反应轻。
〔常用制剂〕 乳糖酸红霉素 静脉滴注用，5%葡萄糖
溶液稀释，勿用盐溶液稀释。 依托红霉素 也称无味红霉素，耐酸，口
服吸收好，对肝脏损害强于红霉素。 琥乙红霉素 无味，耐酸，能通过胎盘屏
障和进入乳汁。对肝脏的损害轻。 硬质酸红霉素 耐酸，口服后释放出红霉
抗菌药物概论
28
避免细菌耐药性的产生
合理选用抗菌药 足够的剂量和疗程 必要时联合用药 有计划的轮换供药 开发新的抗菌药
29
第四节 抗菌药物合理应用原则
30
应用原则
➢ 病原菌的确认诊断 ➢ 抗菌药物的预防性应用 ➢ 肝、肾功能不良者抗菌药应用 ➢ 老年人、儿童、孕妇抗菌药应用 ➢ 抗菌药物的联合应用
31
• 抗菌药物的联合应用 联合用药结果： 无关：联合应用≤较强的单一药物作用 相加：联合应用=各药作用之和 增强：联合应用>各药作用之和 拮抗：联合应用——无效或疗效减弱
第三十八章
抗菌药物概论
1
化疗药物：指用于治疗病原微生物、寄生虫感染、
所致疾病及恶性肿瘤的药物。包括抗菌药、抗病毒 药、抗真菌药、抗寄生虫药和抗恶性肿瘤药。
化学治疗（chemotherapy，化疗）：
应用化学治疗药物对病原微生物、寄生虫感染、 及恶性肿瘤进行治疗的统称称化学治疗简称化疗
2
机体
抗菌药物
32
33
16
二.损伤细菌细胞膜及其功能
17
三、 抑制细菌蛋白质的合成
氨基苷类：与30S亚基结合，阻止终止因子与A位 结合，影响蛋白质合成全过程 四环素类：与30S亚基结合，阻碍肽链形成 氯霉素、林可霉素和红霉素：抑制肽酰基转移酶， 阻止肽链形成和延长 大环内酯类：抑制移位酶
18
四.影响细菌体内生命物质合成
抗菌作用 耐药性
病原菌
3
第一节 常用术语
4
抗菌药物（antibacterial agents）：能抑制或
杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。 包括抗生素和人工合成的抗菌药。
抗生素（antibiotics）：某些微生物(细菌、真菌、
避免细菌耐药性的产生
合理选用抗菌药 足够的剂量和疗程 必要时联合用药 有计划的轮换供药 开发新的抗菌药
29
第四节 抗菌药物合理应用原则
30
应用原则
➢ 病原菌的确认诊断 ➢ 抗菌药物的预防性应用 ➢ 肝、肾功能不良者抗菌药应用 ➢ 老年人、儿童、孕妇抗菌药应用 ➢ 抗菌药物的联合应用
31
• 抗菌药物的联合应用 联合用药结果： 无关：联合应用≤较强的单一药物作用 相加：联合应用=各药作用之和 增强：联合应用>各药作用之和 拮抗：联合应用——无效或疗效减弱
第三十八章
抗菌药物概论
1
化疗药物：指用于治疗病原微生物、寄生虫感染、
所致疾病及恶性肿瘤的药物。包括抗菌药、抗病毒 药、抗真菌药、抗寄生虫药和抗恶性肿瘤药。
化学治疗（chemotherapy，化疗）：
应用化学治疗药物对病原微生物、寄生虫感染、 及恶性肿瘤进行治疗的统称称化学治疗简称化疗
2
机体
抗菌药物
32
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二.损伤细菌细胞膜及其功能
17
三、 抑制细菌蛋白质的合成
氨基苷类：与30S亚基结合，阻止终止因子与A位 结合，影响蛋白质合成全过程 四环素类：与30S亚基结合，阻碍肽链形成 氯霉素、林可霉素和红霉素：抑制肽酰基转移酶， 阻止肽链形成和延长 大环内酯类：抑制移位酶
18
四.影响细菌体内生命物质合成
抗菌作用 耐药性
病原菌
3
第一节 常用术语
4
抗菌药物（antibacterial agents）：能抑制或
杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。 包括抗生素和人工合成的抗菌药。
抗生素（antibiotics）：某些微生物(细菌、真菌、
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矿产资源开发利用方案编写内容要求及审查大纲
矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。
如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。
㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。
(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。
如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。
对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。
二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。
2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。
㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。
2、矿产品价格稳定性及变化趋势。
三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。
2、矿区矿产资源概况。
3、该设计与矿区总体开发的关系。
㈡该设计项目的资源概况
1、矿床地质及构造特征。
2、矿床开采技术条件及水文地质条件。