帝国主义瓜分中国的狂潮PPT教学课件(1)
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
一般用乙醇等有机溶剂将药物和载体溶解 后，蒸去溶剂而得固体分散体。
联合应用达到较理想的缓释速率
载体的选用
选用原则：
根据相似相溶的机制选择药物的载体
载体对形成固体分散体的影响：
混合载体形成多元体系固体分散体 载体的用量对溶出的影响
固体分散体的制法
熔融法：
PEG类、尿素、糖类、有机酸或某些药物
长效滴丸剂
用滴丸工艺地研制出氯霉素眼丸 (眼泰） 其组成为氯霉素、无味氯霉素 (1∶ 3 )。 实验表明 ,本品可在眼内恒速释药 ,维持疗效
1 0 d 以上 其治疗沙眼与预防红眼病的效果均优于对照品
利福平眼药水。
植入剂
用纳曲酮与单硬百度文库酸甘油酯混匀制成圆筒状小 丸 (1× 3 . 0 mm)或颗粒 (1 2 5～ 2 50μm),
1、争做中国债主 （1）、贷款特点：税收担保；数量大；
期限长；回扣重；政治条件苛刻。
一 二 三 1 2 图片 史料
退出
一、帝国主义列强对中国的资本输出
1、争做中国债主 （1）、贷款特点：税收担保；数量大；
期限长；回扣重；政治条件苛刻。 （2）、贷款影响：
一 二 三 1 2 图片 史料
退出
一、帝国主义列强对中国的资本输出
“势力范围”提供前提 （2）、开矿：
一 二 三 1 2 图片 史料 地图
退出
一、帝国主义列强对中国的资本输出
2、抢夺路权、矿权和办工厂 （1）、筑路：A、概况 B、影响：为
“势力范围”提供前提 （2）、开矿：A、概况 B、影响：掠夺
资源，阻碍重工业发展
一 二 三 1 2 图片 史料 地图
退出
一、帝国主义列强对中国的资本输出
1、争做中国债主 （1）、贷款特点：税收担保；数量大；
期限长；回扣重；政治条件苛刻。 （2）、贷款影响：进一步控制中国经济
命脉，扩大在中国的政治势力。
一 二 三 1 2 图片 史料
退出
一、帝国主义列强对中国的资本输出 2、抢夺路权、矿权和办工厂
一 二 三 1 2 图片 史料 地图
退出
一、帝国主义列强对中国的资本输出
目前
使用联合载体 缓释 控释
固体分散体的定义
固体分散体,(亦称固体分散物)是 利用一定方法(如熔融法、溶剂法、溶 剂-熔融法)使药物在载体中(或基质中) 成为高度分散状态的一种固体分散物。
固体分散体的特点
提高药物的生物利用度 延缓或控制药物释放 控制药物于小肠释放 延缓药物的水解和氧化 掩盖药物的不良气味和刺激性 使液体药物固化等。 久贮往往产生老化现象。
难溶性药物作固体分散体的载体。
有机类酸
枸橼酸、琥珀酸、胆酸、去氧胆酸等 作载体，多形成低共熔物。
水溶性载体
糖类及其与PEG的联合载体
常见用作载体的糖类有：右旋糖酐、 半乳糖及蔗糖等。多用以配合PEG类 高分子物作联合载体。
因其Mr 小，溶解迅速，可克服PEG溶 解时形成富含药物的表面层妨碍对基 质进一步溶蚀的缺点。
PVA按不同比例制成 4～7mm微小颗粒装入胶 囊 ,可达到胃内漂浮和缓释的目的 ,大大提高了呋 塞米的生物利用度。
胶囊剂
以 EC和壳多糖 (chitosan)为混合载体 ,用 冷冻干燥法制得双氯芬酸钠 SD。
以SD、乳糖和淀粉甘醇酸钠制备了缓释 胶囊剂。
体外释放度试验表明 ,该胶囊剂释药过程 符合一级动力学方程。
2、抢夺路权、矿权和办工厂 （1）、筑路：
一 二 三 1 2 图片 史料 地图
退出
一、帝国主义列强对中国的资本输出
2、抢夺路权、矿权和办工厂 （1）、筑路：A、概况 B、影响：为
“势力范围”提供前提
一 二 三 1 2 图片 史料 地图
退出
一、帝国主义列强对中国的资本输出
2、抢夺路权、矿权和办工厂 （1）、筑路：A、概况 B、影响：为
溶剂法
适宜于对热不稳定且易挥发的药物
溶剂－熔融法 研磨法 喷雾干燥法
药物分散状态与速效关系
Nernst-Noyes-Whitney方程：
dC dt
VDδ S C s C t
药物的分散状态
分子状态分散
插入载体分子中，形成插入型固态溶液，即 以分子状态分散。
亚稳定态和无定形分散
亚稳定态是多种晶型中的一种不稳定状态，药物处 于该状态时其溶解度、溶出速度均较多晶型的其他 状态大。
三、美国的“门户开放”政策
一二三
图片 史料
退出
三、美国的“门户开放”政策 1、“门户开放”政策的原因
一二三
退出
三、美国的“门户开放”政策 1、“门户开放”政策的原因 2、“门户开放”政策的作用
一二三
退出
苏州市第二十一中学
固体分散技术
固体分散技术的研究进 展
最初
增加药物溶解度，提高溶出度及药物生 物利用度。
加载体湿润性，调节释药速率
水不溶性载体
含季铵基团的聚丙烯酸树脂类
可用溶剂蒸发共沉淀法制备。 由于它们含季铵基团的百分率不同而
有不同的穿透性能。配合使用可获得 理想的释药速度。 加入一些水溶性物质如PVP、PEG等 可增加其穿透性，调节药物释放速率。
水不溶性载体
脂质类
采用熔融法制备。 药物溶出速率随脂质含量增加而降低 加入氧胆酸钠、胆酸钠、单硬脂酸甘
静脉注射平均滞留时间为 3 . 89± 0 . 0 5h。 病理学 :顺铂缓释混悬剂对大鼠胃肠道无任何
副作用 。
制成多层骨架片剂
熔融法制备了硝苯地平-PEG6 000 (1:6 ,w/ w)SD 外层 HPMC(Methocel K15m)与药物之比是 1∶
2 内层HPMC(Methocel K100 )与药物之比也是 1∶2 内外层重量之比为 7∶ 3 ,混合压制成平面素片。 动物 (beagle dogs)试验表明 :该片与对照片 (Adalat GITS3 0 )比较生物利用度提高了 2 . 76 倍 维持治疗血药浓度可达 2 4h。
SD小丸或颗粒混悬于甲基纤维素水溶液 中制成注射植入剂 ,植入剂注入小鼠体内后镇
痛作用可维持一个月以上。
栓剂
将 PEG2 0 0 0作为载体和 HPMCP(作为 阻滞剂 )制成吲哚美辛缓释栓剂。
此缓释栓剂在家兔体内具有良好的生物利 用度。
固体分散体的质量 检查与评定
热分析法
差示热分析法 差示扫描量热法
可以制成多种类型的剂型
缓控释固体分散体的释 药机理及影响因素
扩散作用
影响因素主要是高分子材料的分子量
定位释放
载体的用量及种类对溶出影响较大。
氢键作用
载体的用量及种类对溶出影响较大。
分类应用
难溶性药物的缓控释固体分散体 水溶性药物的缓控释固体分散体 pH值依赖性固体分散体 聚乙二醇（PEG）固体分散体 乙基纤维素（EC）固体分散体 聚丙烯酸树脂（Eudragit）固体分散体 脂质固体分散体 其它
载体保证了药物的高度分散性 载体对药物结晶的抑制作用。
固体分散体的缓释作用
缓控释固体分散体的特点 缓控释固体分散体的释药机理及影响
因素 分类应用
缓控释固体分散体的特 点
与常规剂型比较
血药浓度维持时间长且平稳，克服 峰谷现象
减少药物对胃肠道的副作用
提高生物利用度，减少毒性、抗药 性
药物的分散状态
胶体晶态
当药物用量在PEG类载体中超过溶解度的20 －40％时，超过部分由于熔融部分骤冷，分 散的药物难于形成结晶而以胶体晶态分散。
过饱和状态分散 处于过饱和状态的药物极易析出成为药物微 粒，该类分散状态较原料药的溶出速度快但 不及前几种分散状态。
载体对药物溶出的促进作用
载体可使药物具有可湿性，药物微粒 被载体润湿后其溶出速度加快
目前复合载体的应用正在深入研究， 推广应用。
水不溶性载体
乙基纤维素ethylcellulose,EC）
常采用溶剂蒸发法制备。多采用乙醇为溶 剂。
EC为载体的固体分散中释药速率受扩散控 制
EC粘度和用量均影响释药速度 加入HPC、PEG、PVP等水溶性物质作致
孔剂可以调节释药速率。 加入表面活性剂如月桂醇流酸钠等，可增
乙基纤维素 邻苯二甲酸羟丙基纤维素
脂质类材料
聚丙烯酸树脂类
聚丙烯酸树脂类
水溶性载体
PEG4000和PEG6000 是最常用的水溶 性载体
熔点低（55-60℃）、毒性小。
在胃肠道内易于吸收，不干扰药物的含量 分析，能够显著地增加药物的溶出速率， 提高药物的生物利用度。
药物为油类时，宜用Mr更高PEG的类作载 体。
帝国主义瓜分中国的狂潮
一二三
退出
一、帝国主义列强对中国的资本输出
一二三 1 2
退出
一、帝国主义列强对中国的资本输出 1、争做中国债主
一 二 三 1 2 图片 史料
退出
一、帝国主义列强对中国的资本输出
1、争做中国债主 （1）、贷款特点：
一 二 三 1 2 图片 史料
退出
一、帝国主义列强对中国的资本输出
物溶出速率愈高。
水溶性载体
poloxamer 188（pluronce F68）
本品为乙烯氧化物和丙烯氧化物的嵌段 聚合物（聚醚）Mr 为8350。
采用熔融法或溶剂法制备固体分散体， 增加药物溶出的效果明显大于PEG载体。 是较理想的速效固体分散体的载体。
水溶性载体
尿素
本品极易溶解于水，稳定性高 主要应用于利尿药类或增加排尿量的
油酯等表面活性剂及乳糖、PVP等水 溶性物质改善载体湿润性，增加载体 中药物释放孔道，提高药物释放速率。
肠溶性载体
聚丙烯酸树脂类
EudraigtL：相当于国内II号聚丙烯酸树 脂，在pH6以上的微碱性介质中溶解。
EudragitS：相当于国内III号聚丙烯酸树 脂，在pH7以上碱性介质中溶解。
2、抢夺路权、矿权和办工厂 （1）、筑路：A、概况 B、影响：为
“势力范围”提供前提
（2）、开矿：A、概况 B、影响：掠夺 资源，阻碍重工业发展
（3）、办厂：
一 二 三 1 2 图片 史料 地图
退出
一、帝国主义列强对中国的资本输出
2、抢夺路权、矿权和办工厂 （1）、筑路：A、概况 B、影响：为
缓控释颗粒压制片剂
以Eudragit RL作载体 ,制备米索前列醇缓释颗粒 型 SD,
片剂处方 米索前列醇-Eudragit RL(1∶50 )SD颗粒 2 0.4mg, 微晶纤维素1 6 7. 6 mg 淀粉甘醇酸钠 1 0mg 氢化蓖麻油 2 mg
胃内漂浮剂
其中 SD由 PVP载体材料用溶剂蒸发法制备。 胃内漂浮剂由呋塞米SD、海藻酸钙、吐温 -2 0、
X-射线衍射法 红外光谱测定法 溶出速率测定法
固体分散体的稳定性
针对环境情况进行改善。 加入稳定剂除去碱金属离子以延缓化学
反应。 采用联合载体，调节载体的物化性质。 根据药物性质选择载体。
固体分散物实验设计 （以青蒿素为例）
理化分析
参数
“势力范围”提供前提
（2）、开矿：A、概况 B、影响：掠夺 资源，阻碍重工业发展
（3）、办厂：抑制民族资本主义发展
一 二 三 1 2 图片 史料 地图
退出
二、划分“势力范围”和强占租借地
一二三
图片 史料 地图
退出
二、划分“势力范围”和强占租借地 帝国主义瓜分中国的狂潮
一二三
图片 史料 地图
退出
固体分散体的分类
按药剂学释药性能
速释型固体分散体 缓、控释型固体分 散体 定位释药型固体分 散体。
按分散状态
低共熔混合物 固体溶液 玻璃溶液或玻璃
混悬液 共沉淀物
固体分散体中载体的类型
固体分散体中的载体
水溶性载体
水不溶性载体
肠溶性载体
PEG类、PVP、 糖类及其与PEG的联合载体
poloxamer 188、尿素
SD技术制备的缓控释制剂
混悬剂 缓控释颗粒压制片剂 制成多层骨架片剂 胃内漂浮剂 胶囊剂 长效滴丸剂 植入剂和栓剂
混悬剂
顺铂、EC、硬脂酸 (1∶ 1 0∶ 5)溶于乙醇 ,以 溶剂法制备 SD。
体外释药符合零级过程 ,可维持 7h释药 ,且释药 完全。
混悬剂口服 :顺铂绝对生物利用度为 3 1 % ,平 均滞留时间为 6 . 1 3± 0 . 43h-1
单用PEG6000作载体则固体分散体变软， 特别当温度较高时，能使载体发粘。
水溶性载体
PVP
PVP对热的化学稳定性好。 能溶于多种有机溶剂。同时蒸发凝固时，药物
不易结晶析出。 宜用于溶剂法制备固体分散体，不宜用熔融法。 药物和PVP形成共沉淀物时，PVP和药物之间
的相互作用是抑制药物结晶的主要因素。 PVP的Mr愈小愈易形成氢键，形成的共沉淀
联合应用达到较理想的缓释速率
载体的选用
选用原则：
根据相似相溶的机制选择药物的载体
载体对形成固体分散体的影响：
混合载体形成多元体系固体分散体 载体的用量对溶出的影响
固体分散体的制法
熔融法：
PEG类、尿素、糖类、有机酸或某些药物
长效滴丸剂
用滴丸工艺地研制出氯霉素眼丸 (眼泰） 其组成为氯霉素、无味氯霉素 (1∶ 3 )。 实验表明 ,本品可在眼内恒速释药 ,维持疗效
1 0 d 以上 其治疗沙眼与预防红眼病的效果均优于对照品
利福平眼药水。
植入剂
用纳曲酮与单硬百度文库酸甘油酯混匀制成圆筒状小 丸 (1× 3 . 0 mm)或颗粒 (1 2 5～ 2 50μm),
1、争做中国债主 （1）、贷款特点：税收担保；数量大；
期限长；回扣重；政治条件苛刻。
一 二 三 1 2 图片 史料
退出
一、帝国主义列强对中国的资本输出
1、争做中国债主 （1）、贷款特点：税收担保；数量大；
期限长；回扣重；政治条件苛刻。 （2）、贷款影响：
一 二 三 1 2 图片 史料
退出
一、帝国主义列强对中国的资本输出
“势力范围”提供前提 （2）、开矿：
一 二 三 1 2 图片 史料 地图
退出
一、帝国主义列强对中国的资本输出
2、抢夺路权、矿权和办工厂 （1）、筑路：A、概况 B、影响：为
“势力范围”提供前提 （2）、开矿：A、概况 B、影响：掠夺
资源，阻碍重工业发展
一 二 三 1 2 图片 史料 地图
退出
一、帝国主义列强对中国的资本输出
1、争做中国债主 （1）、贷款特点：税收担保；数量大；
期限长；回扣重；政治条件苛刻。 （2）、贷款影响：进一步控制中国经济
命脉，扩大在中国的政治势力。
一 二 三 1 2 图片 史料
退出
一、帝国主义列强对中国的资本输出 2、抢夺路权、矿权和办工厂
一 二 三 1 2 图片 史料 地图
退出
一、帝国主义列强对中国的资本输出
目前
使用联合载体 缓释 控释
固体分散体的定义
固体分散体,(亦称固体分散物)是 利用一定方法(如熔融法、溶剂法、溶 剂-熔融法)使药物在载体中(或基质中) 成为高度分散状态的一种固体分散物。
固体分散体的特点
提高药物的生物利用度 延缓或控制药物释放 控制药物于小肠释放 延缓药物的水解和氧化 掩盖药物的不良气味和刺激性 使液体药物固化等。 久贮往往产生老化现象。
难溶性药物作固体分散体的载体。
有机类酸
枸橼酸、琥珀酸、胆酸、去氧胆酸等 作载体，多形成低共熔物。
水溶性载体
糖类及其与PEG的联合载体
常见用作载体的糖类有：右旋糖酐、 半乳糖及蔗糖等。多用以配合PEG类 高分子物作联合载体。
因其Mr 小，溶解迅速，可克服PEG溶 解时形成富含药物的表面层妨碍对基 质进一步溶蚀的缺点。
PVA按不同比例制成 4～7mm微小颗粒装入胶 囊 ,可达到胃内漂浮和缓释的目的 ,大大提高了呋 塞米的生物利用度。
胶囊剂
以 EC和壳多糖 (chitosan)为混合载体 ,用 冷冻干燥法制得双氯芬酸钠 SD。
以SD、乳糖和淀粉甘醇酸钠制备了缓释 胶囊剂。
体外释放度试验表明 ,该胶囊剂释药过程 符合一级动力学方程。
2、抢夺路权、矿权和办工厂 （1）、筑路：
一 二 三 1 2 图片 史料 地图
退出
一、帝国主义列强对中国的资本输出
2、抢夺路权、矿权和办工厂 （1）、筑路：A、概况 B、影响：为
“势力范围”提供前提
一 二 三 1 2 图片 史料 地图
退出
一、帝国主义列强对中国的资本输出
2、抢夺路权、矿权和办工厂 （1）、筑路：A、概况 B、影响：为
溶剂法
适宜于对热不稳定且易挥发的药物
溶剂－熔融法 研磨法 喷雾干燥法
药物分散状态与速效关系
Nernst-Noyes-Whitney方程：
dC dt
VDδ S C s C t
药物的分散状态
分子状态分散
插入载体分子中，形成插入型固态溶液，即 以分子状态分散。
亚稳定态和无定形分散
亚稳定态是多种晶型中的一种不稳定状态，药物处 于该状态时其溶解度、溶出速度均较多晶型的其他 状态大。
三、美国的“门户开放”政策
一二三
图片 史料
退出
三、美国的“门户开放”政策 1、“门户开放”政策的原因
一二三
退出
三、美国的“门户开放”政策 1、“门户开放”政策的原因 2、“门户开放”政策的作用
一二三
退出
苏州市第二十一中学
固体分散技术
固体分散技术的研究进 展
最初
增加药物溶解度，提高溶出度及药物生 物利用度。
加载体湿润性，调节释药速率
水不溶性载体
含季铵基团的聚丙烯酸树脂类
可用溶剂蒸发共沉淀法制备。 由于它们含季铵基团的百分率不同而
有不同的穿透性能。配合使用可获得 理想的释药速度。 加入一些水溶性物质如PVP、PEG等 可增加其穿透性，调节药物释放速率。
水不溶性载体
脂质类
采用熔融法制备。 药物溶出速率随脂质含量增加而降低 加入氧胆酸钠、胆酸钠、单硬脂酸甘
静脉注射平均滞留时间为 3 . 89± 0 . 0 5h。 病理学 :顺铂缓释混悬剂对大鼠胃肠道无任何
副作用 。
制成多层骨架片剂
熔融法制备了硝苯地平-PEG6 000 (1:6 ,w/ w)SD 外层 HPMC(Methocel K15m)与药物之比是 1∶
2 内层HPMC(Methocel K100 )与药物之比也是 1∶2 内外层重量之比为 7∶ 3 ,混合压制成平面素片。 动物 (beagle dogs)试验表明 :该片与对照片 (Adalat GITS3 0 )比较生物利用度提高了 2 . 76 倍 维持治疗血药浓度可达 2 4h。
SD小丸或颗粒混悬于甲基纤维素水溶液 中制成注射植入剂 ,植入剂注入小鼠体内后镇
痛作用可维持一个月以上。
栓剂
将 PEG2 0 0 0作为载体和 HPMCP(作为 阻滞剂 )制成吲哚美辛缓释栓剂。
此缓释栓剂在家兔体内具有良好的生物利 用度。
固体分散体的质量 检查与评定
热分析法
差示热分析法 差示扫描量热法
可以制成多种类型的剂型
缓控释固体分散体的释 药机理及影响因素
扩散作用
影响因素主要是高分子材料的分子量
定位释放
载体的用量及种类对溶出影响较大。
氢键作用
载体的用量及种类对溶出影响较大。
分类应用
难溶性药物的缓控释固体分散体 水溶性药物的缓控释固体分散体 pH值依赖性固体分散体 聚乙二醇（PEG）固体分散体 乙基纤维素（EC）固体分散体 聚丙烯酸树脂（Eudragit）固体分散体 脂质固体分散体 其它
载体保证了药物的高度分散性 载体对药物结晶的抑制作用。
固体分散体的缓释作用
缓控释固体分散体的特点 缓控释固体分散体的释药机理及影响
因素 分类应用
缓控释固体分散体的特 点
与常规剂型比较
血药浓度维持时间长且平稳，克服 峰谷现象
减少药物对胃肠道的副作用
提高生物利用度，减少毒性、抗药 性
药物的分散状态
胶体晶态
当药物用量在PEG类载体中超过溶解度的20 －40％时，超过部分由于熔融部分骤冷，分 散的药物难于形成结晶而以胶体晶态分散。
过饱和状态分散 处于过饱和状态的药物极易析出成为药物微 粒，该类分散状态较原料药的溶出速度快但 不及前几种分散状态。
载体对药物溶出的促进作用
载体可使药物具有可湿性，药物微粒 被载体润湿后其溶出速度加快
目前复合载体的应用正在深入研究， 推广应用。
水不溶性载体
乙基纤维素ethylcellulose,EC）
常采用溶剂蒸发法制备。多采用乙醇为溶 剂。
EC为载体的固体分散中释药速率受扩散控 制
EC粘度和用量均影响释药速度 加入HPC、PEG、PVP等水溶性物质作致
孔剂可以调节释药速率。 加入表面活性剂如月桂醇流酸钠等，可增
乙基纤维素 邻苯二甲酸羟丙基纤维素
脂质类材料
聚丙烯酸树脂类
聚丙烯酸树脂类
水溶性载体
PEG4000和PEG6000 是最常用的水溶 性载体
熔点低（55-60℃）、毒性小。
在胃肠道内易于吸收，不干扰药物的含量 分析，能够显著地增加药物的溶出速率， 提高药物的生物利用度。
药物为油类时，宜用Mr更高PEG的类作载 体。
帝国主义瓜分中国的狂潮
一二三
退出
一、帝国主义列强对中国的资本输出
一二三 1 2
退出
一、帝国主义列强对中国的资本输出 1、争做中国债主
一 二 三 1 2 图片 史料
退出
一、帝国主义列强对中国的资本输出
1、争做中国债主 （1）、贷款特点：
一 二 三 1 2 图片 史料
退出
一、帝国主义列强对中国的资本输出
物溶出速率愈高。
水溶性载体
poloxamer 188（pluronce F68）
本品为乙烯氧化物和丙烯氧化物的嵌段 聚合物（聚醚）Mr 为8350。
采用熔融法或溶剂法制备固体分散体， 增加药物溶出的效果明显大于PEG载体。 是较理想的速效固体分散体的载体。
水溶性载体
尿素
本品极易溶解于水，稳定性高 主要应用于利尿药类或增加排尿量的
油酯等表面活性剂及乳糖、PVP等水 溶性物质改善载体湿润性，增加载体 中药物释放孔道，提高药物释放速率。
肠溶性载体
聚丙烯酸树脂类
EudraigtL：相当于国内II号聚丙烯酸树 脂，在pH6以上的微碱性介质中溶解。
EudragitS：相当于国内III号聚丙烯酸树 脂，在pH7以上碱性介质中溶解。
2、抢夺路权、矿权和办工厂 （1）、筑路：A、概况 B、影响：为
“势力范围”提供前提
（2）、开矿：A、概况 B、影响：掠夺 资源，阻碍重工业发展
（3）、办厂：
一 二 三 1 2 图片 史料 地图
退出
一、帝国主义列强对中国的资本输出
2、抢夺路权、矿权和办工厂 （1）、筑路：A、概况 B、影响：为
缓控释颗粒压制片剂
以Eudragit RL作载体 ,制备米索前列醇缓释颗粒 型 SD,
片剂处方 米索前列醇-Eudragit RL(1∶50 )SD颗粒 2 0.4mg, 微晶纤维素1 6 7. 6 mg 淀粉甘醇酸钠 1 0mg 氢化蓖麻油 2 mg
胃内漂浮剂
其中 SD由 PVP载体材料用溶剂蒸发法制备。 胃内漂浮剂由呋塞米SD、海藻酸钙、吐温 -2 0、
X-射线衍射法 红外光谱测定法 溶出速率测定法
固体分散体的稳定性
针对环境情况进行改善。 加入稳定剂除去碱金属离子以延缓化学
反应。 采用联合载体，调节载体的物化性质。 根据药物性质选择载体。
固体分散物实验设计 （以青蒿素为例）
理化分析
参数
“势力范围”提供前提
（2）、开矿：A、概况 B、影响：掠夺 资源，阻碍重工业发展
（3）、办厂：抑制民族资本主义发展
一 二 三 1 2 图片 史料 地图
退出
二、划分“势力范围”和强占租借地
一二三
图片 史料 地图
退出
二、划分“势力范围”和强占租借地 帝国主义瓜分中国的狂潮
一二三
图片 史料 地图
退出
固体分散体的分类
按药剂学释药性能
速释型固体分散体 缓、控释型固体分 散体 定位释药型固体分 散体。
按分散状态
低共熔混合物 固体溶液 玻璃溶液或玻璃
混悬液 共沉淀物
固体分散体中载体的类型
固体分散体中的载体
水溶性载体
水不溶性载体
肠溶性载体
PEG类、PVP、 糖类及其与PEG的联合载体
poloxamer 188、尿素
SD技术制备的缓控释制剂
混悬剂 缓控释颗粒压制片剂 制成多层骨架片剂 胃内漂浮剂 胶囊剂 长效滴丸剂 植入剂和栓剂
混悬剂
顺铂、EC、硬脂酸 (1∶ 1 0∶ 5)溶于乙醇 ,以 溶剂法制备 SD。
体外释药符合零级过程 ,可维持 7h释药 ,且释药 完全。
混悬剂口服 :顺铂绝对生物利用度为 3 1 % ,平 均滞留时间为 6 . 1 3± 0 . 43h-1
单用PEG6000作载体则固体分散体变软， 特别当温度较高时，能使载体发粘。
水溶性载体
PVP
PVP对热的化学稳定性好。 能溶于多种有机溶剂。同时蒸发凝固时，药物
不易结晶析出。 宜用于溶剂法制备固体分散体，不宜用熔融法。 药物和PVP形成共沉淀物时，PVP和药物之间
的相互作用是抑制药物结晶的主要因素。 PVP的Mr愈小愈易形成氢键，形成的共沉淀