天然药物化学ppt课件
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16
销售额（亿美元）
1970至2004全球医药销售情况
6000 5000 4000 3000 2000 1000
0 1970 1975 1980 1985 1990 1995 2000 2002 2003 2004 年
17
2004年排名前十位的制药公司
• 辉瑞
பைடு நூலகம்• 葛兰素史克
• 赛诺菲安万特
• 强生
• 二、天然药物化学的任务
• 天然药物中作为药效物质基础的化学成分。 • 化学成分的类型及理化性质，结构特点。 • 主要类型化学成分的结构鉴定。 • 新药创制。 • 药效物质的生源途径、影响因素及药效关系等。
7
结构特点
O O
O
蒽醌
8
O
黄酮
提取分离
O
N+
GlcA-O
O
O
OCH3 HO
OCH3
OH
O
5
2. 在中医理论指导下使用的药物 (1) 中药: 人参 (大补元气，补脾益肺，生津， 安神）甘草（补脾益气，清热解毒，调和诸药） (2) 草药: 黄芩茎叶（清热解毒）。 3. 民族药: 藏药,蒙药
6
第一节 天然药物化学的性质与任务
• 一、天然药物化学的性质
• 天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药 物中化学成分的一门学科。
21
OO O OR
ROH
OO
(RCO)2O
或 RCOCl/吡 啶
O
OH
ClCOOR/吡 啶
OO O OCOR
OO
O OCOOR
22
2
CH3 N
OH
O OH
吗啡(morphine)
R N
CH3 CH3 OH R= CH2CH2
非那罗辛 3至10倍
23
3
H3C
N
COOCH3
O
O H
可卡因 (cocaine, 古柯叶) 局麻药
小檗碱（黄连、黄柏）
黄芩苷（黄芩）
9
H3CO
OCH3
H3CO H3CO
H3CO OCH3
五味子素
结构鉴定
CH3 OH
CH3
Glc-O
10
齐墩果酸
COOH
第二节 天然药物化学的目的、作用
祖国医药学
防病治病
物质基础
中药现代化
化学成分、结构鉴定、理化性质、生源途径、 有效成分、与中药药性之关系等
11
作用
• 创制新药 • 探讨中药防病治病的药效物质基础 • 改进传统药物剂型，提高临床疗效 • 控制中药材及其制剂的质量 • 为中药的炮制提供科学依据 • 扩大药物新资源 • 中药现代化
12
1 创制新药
(1) 新药研究开发的目的意义 制药产业是由传统产业和现代产业相结
合，一，二，三产为一体的产业，也是一个 高技术，高投入，高风险，高回报，知识密 集，专业化程度高的产业群体。同时也是世 界贸易增长最快的5类产业之一和世界经济 强国竞争的焦点之一。世界经济强国美、日、 英、德欧共体的支柱产业和朝阳产业。
R=CH3 长春碱 (vinblastine) R=CHO 长春新碱 (vincristine)
抗肿瘤
MeO
N
N
HH
H
H
MeOOC
OOC
OMe
OMe OMe OMe
利血平 (reserpine) 降压药
O
O
N
OMe
OMe
小檗碱 (berberine)
抗菌消炎
19
b) 以天然药物中活性成分为先导化合物开发新药
3467亿元
7% 3% 8%
24%
6%
21% 31%
化学原料药 药物制剂 中成药 中药饮片 生物制品 仪器及器械 卫生材料
类别
化学原料药 药物制剂
中成药
中药饮片
生物制品
仪器及器械 卫生材料
销售额（亿元）
811
1039
707
195
284
238
112
15
2004年国内医药工业销售10强
• 1 江苏扬子江药业集团公司 2 华北制药集团有限责任公司 3 哈药集团有限公司 4 石家庄制药集团有限公司 5 天津药业集团有限公司 6 山东新华医药集团有限责任公司 7 西安杨森制药有限公司 8 升华集团控股有限公司 9 天津天士力集团有限公司 10 山东西王集团有限公司
4
药物的分类
1. 在现代医学理论指导下使用的药物 (1) 化学合成药物(西药)
合成药（阿司匹林,奥美拉唑）、半合成药（蒿甲 醚， 头孢氨苄）、抗生素（青霉素，红霉素）、直接 提取（麻黄素，紫杉醇）。 (2) 生物制品: 干扰素，球蛋白。 (3) 天然药物: 各种银杏制剂，人参皂苷制剂。 (4) 草药（民间使用的药物）: 黄花蒿（青蒿）。
13
医药生产构成情况 2001 中国
合成原料药 合成药制剂 中药 生物制品 医疗器械 医药包装材料 其他 制药机械
合成原料药 33.4%
合成药制剂 30.4%
中药 生物制品 医疗器械 包装材料
21.7% 6.1%
4.2%
2.5%
其他 1.1%
制药机械 0.6%
14
27%
2004年国内医药销售情况
3
名词解释
天然药物：植物药，动物药，矿物药，民间用药等。 植物药 人参，甘草，黄连，灵芝 动物药 地龙（清热定惊，平喘，利尿）龟甲（益肾强骨，补药） 矿物药 石膏（清心镇静 HgS)珍珠（安神定惊，解毒生肌） 民间用药：核桃皮，猪苦胆，青蒿。 例如：人参茎叶，紫杉，长春花等。 中药：中医传统用药或按中医理论使用的药物。 草药：民间用药或未经药政部门批准的药物。 中草药：中药和草药。
1
OO
O
O
O 青蒿素（arteannuin)
溶解性不好（水、油）
OO O
O
OCH3
蒿甲醚(artemether) 油溶性注射剂
20
O O
O
O
无活性
催化氢化
OO O O
NaBH4
OO O
OH
比青蒿素强一倍
青蒿素在临床试用恶性疟疾829例，间日疟239例， 治愈率达100％，平均退热时间26.8小时，平均疟原虫转 阴时间为36.3小时，复染率极低，且副作用小。
• 默克
• 诺华
• 阿斯利康
• 罗氏
• 百时美施贵宝
• 惠氏
十大巨头2004年的总销售额占到全球药品市场48%的份
额。
18
(2) 创新药物研究开发的途径
a) 直接从天然药物中发现新药
OH CH3
H NHCH3
麻黄碱 (ephedrine) 止咳平喘
OH
N
N
H
COOMe
N H
MeO
N
OAc
R HO COOMe
药学导论
天然药物化学
1
教学参考书
• 吴春福．《药学概论》（中国医药科技出 版社）天然药物化学
• 吴立军．《天然药物化学》（第四版） （人民卫生出版社）
• 毕开顺．《药学导论》（人民卫生出版社） 天然药物化学
2
天然药物化学 （Natural Medicinal Chemistry）
• 天然药物化学 • 天然产物化学 • 植物化学 • 植物药品化学 • 中草药成分化学 • 中药化学
销售额（亿美元）
1970至2004全球医药销售情况
6000 5000 4000 3000 2000 1000
0 1970 1975 1980 1985 1990 1995 2000 2002 2003 2004 年
17
2004年排名前十位的制药公司
• 辉瑞
பைடு நூலகம்• 葛兰素史克
• 赛诺菲安万特
• 强生
• 二、天然药物化学的任务
• 天然药物中作为药效物质基础的化学成分。 • 化学成分的类型及理化性质，结构特点。 • 主要类型化学成分的结构鉴定。 • 新药创制。 • 药效物质的生源途径、影响因素及药效关系等。
7
结构特点
O O
O
蒽醌
8
O
黄酮
提取分离
O
N+
GlcA-O
O
O
OCH3 HO
OCH3
OH
O
5
2. 在中医理论指导下使用的药物 (1) 中药: 人参 (大补元气，补脾益肺，生津， 安神）甘草（补脾益气，清热解毒，调和诸药） (2) 草药: 黄芩茎叶（清热解毒）。 3. 民族药: 藏药,蒙药
6
第一节 天然药物化学的性质与任务
• 一、天然药物化学的性质
• 天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药 物中化学成分的一门学科。
21
OO O OR
ROH
OO
(RCO)2O
或 RCOCl/吡 啶
O
OH
ClCOOR/吡 啶
OO O OCOR
OO
O OCOOR
22
2
CH3 N
OH
O OH
吗啡(morphine)
R N
CH3 CH3 OH R= CH2CH2
非那罗辛 3至10倍
23
3
H3C
N
COOCH3
O
O H
可卡因 (cocaine, 古柯叶) 局麻药
小檗碱（黄连、黄柏）
黄芩苷（黄芩）
9
H3CO
OCH3
H3CO H3CO
H3CO OCH3
五味子素
结构鉴定
CH3 OH
CH3
Glc-O
10
齐墩果酸
COOH
第二节 天然药物化学的目的、作用
祖国医药学
防病治病
物质基础
中药现代化
化学成分、结构鉴定、理化性质、生源途径、 有效成分、与中药药性之关系等
11
作用
• 创制新药 • 探讨中药防病治病的药效物质基础 • 改进传统药物剂型，提高临床疗效 • 控制中药材及其制剂的质量 • 为中药的炮制提供科学依据 • 扩大药物新资源 • 中药现代化
12
1 创制新药
(1) 新药研究开发的目的意义 制药产业是由传统产业和现代产业相结
合，一，二，三产为一体的产业，也是一个 高技术，高投入，高风险，高回报，知识密 集，专业化程度高的产业群体。同时也是世 界贸易增长最快的5类产业之一和世界经济 强国竞争的焦点之一。世界经济强国美、日、 英、德欧共体的支柱产业和朝阳产业。
R=CH3 长春碱 (vinblastine) R=CHO 长春新碱 (vincristine)
抗肿瘤
MeO
N
N
HH
H
H
MeOOC
OOC
OMe
OMe OMe OMe
利血平 (reserpine) 降压药
O
O
N
OMe
OMe
小檗碱 (berberine)
抗菌消炎
19
b) 以天然药物中活性成分为先导化合物开发新药
3467亿元
7% 3% 8%
24%
6%
21% 31%
化学原料药 药物制剂 中成药 中药饮片 生物制品 仪器及器械 卫生材料
类别
化学原料药 药物制剂
中成药
中药饮片
生物制品
仪器及器械 卫生材料
销售额（亿元）
811
1039
707
195
284
238
112
15
2004年国内医药工业销售10强
• 1 江苏扬子江药业集团公司 2 华北制药集团有限责任公司 3 哈药集团有限公司 4 石家庄制药集团有限公司 5 天津药业集团有限公司 6 山东新华医药集团有限责任公司 7 西安杨森制药有限公司 8 升华集团控股有限公司 9 天津天士力集团有限公司 10 山东西王集团有限公司
4
药物的分类
1. 在现代医学理论指导下使用的药物 (1) 化学合成药物(西药)
合成药（阿司匹林,奥美拉唑）、半合成药（蒿甲 醚， 头孢氨苄）、抗生素（青霉素，红霉素）、直接 提取（麻黄素，紫杉醇）。 (2) 生物制品: 干扰素，球蛋白。 (3) 天然药物: 各种银杏制剂，人参皂苷制剂。 (4) 草药（民间使用的药物）: 黄花蒿（青蒿）。
13
医药生产构成情况 2001 中国
合成原料药 合成药制剂 中药 生物制品 医疗器械 医药包装材料 其他 制药机械
合成原料药 33.4%
合成药制剂 30.4%
中药 生物制品 医疗器械 包装材料
21.7% 6.1%
4.2%
2.5%
其他 1.1%
制药机械 0.6%
14
27%
2004年国内医药销售情况
3
名词解释
天然药物：植物药，动物药，矿物药，民间用药等。 植物药 人参，甘草，黄连，灵芝 动物药 地龙（清热定惊，平喘，利尿）龟甲（益肾强骨，补药） 矿物药 石膏（清心镇静 HgS)珍珠（安神定惊，解毒生肌） 民间用药：核桃皮，猪苦胆，青蒿。 例如：人参茎叶，紫杉，长春花等。 中药：中医传统用药或按中医理论使用的药物。 草药：民间用药或未经药政部门批准的药物。 中草药：中药和草药。
1
OO
O
O
O 青蒿素（arteannuin)
溶解性不好（水、油）
OO O
O
OCH3
蒿甲醚(artemether) 油溶性注射剂
20
O O
O
O
无活性
催化氢化
OO O O
NaBH4
OO O
OH
比青蒿素强一倍
青蒿素在临床试用恶性疟疾829例，间日疟239例， 治愈率达100％，平均退热时间26.8小时，平均疟原虫转 阴时间为36.3小时，复染率极低，且副作用小。
• 默克
• 诺华
• 阿斯利康
• 罗氏
• 百时美施贵宝
• 惠氏
十大巨头2004年的总销售额占到全球药品市场48%的份
额。
18
(2) 创新药物研究开发的途径
a) 直接从天然药物中发现新药
OH CH3
H NHCH3
麻黄碱 (ephedrine) 止咳平喘
OH
N
N
H
COOMe
N H
MeO
N
OAc
R HO COOMe
药学导论
天然药物化学
1
教学参考书
• 吴春福．《药学概论》（中国医药科技出 版社）天然药物化学
• 吴立军．《天然药物化学》（第四版） （人民卫生出版社）
• 毕开顺．《药学导论》（人民卫生出版社） 天然药物化学
2
天然药物化学 （Natural Medicinal Chemistry）
• 天然药物化学 • 天然产物化学 • 植物化学 • 植物药品化学 • 中草药成分化学 • 中药化学