丁苯酞的药理作用与药动学研究及临床评价

丁苯酞的药理作用与药动学研究及临床评价

随着我国医学行业的不断发展，对药物研究的程度也越来越高，很多药物都在市场上诞生了，丁苯酞作为一种新药，在世界上先后受到了十几项国内以及国际专利，在世界上很多国家上都受到保护。本文首先对该药物的药理作用做出了详细的分析，其次对丁苯酞的药物学做了相关的研究，最后对丁苯酞在临床上使用做出了有效的评价。

标签：丁苯酞；药理；脑梗死

丁苯酞在市场上被人称作名恩必普，又叫丁基苯酞。丁苯酞最早的时候是杨俊山教授从芹菜中提取出来的一种叫做左旋体的东西，所有后来有人叫这种药叫做芹菜甲素。后面这种芹菜甲素被人们通过相关的技术合成了消旋体。丁苯酞作为一种新药，在世界上先后受到了十几项国内以及国际专利，在世界上很多国家上都受到保护。这种药主要用于治疗轻度或者中度急性缺血性脑梗死疾病。在几年前取得了国家级的新药证书，而且开始逐渐的在临床上推广和使用。

1 丁苯酞的药理作用

在上个世纪就有相关的学者专家对丁苯酞进行了一系列的深入研究，并且发现这种药对大脑受损有着很好的恢复作用，而且对大脑的保护作用有着非常好的效果。丁苯酞是通过提高脑血管内皮NO和PGL2水平，从而对细胞内的钙浓度降低，进一步对谷氨酸的释放有着非常大的抑制作用。丁苯酞还对降低花生四烯酸含量有着非常大的作用，而且还可以对自由基进行抑制以及提高抗氧化酶活性等机制作用在脑缺血所导致的很多个病理过程[1]。

通过动物药效表明，丁苯酞具有非常强的抗脑缺血的作用，而且对改善脑部血液循环以及脑部血量有着非常好的促进作用，徐少峰對小鼠急性肺栓塞试验，结果表明，小鼠的肺栓有明显的增加，而且生存率也得到显著的提高这种药的作用强度为阿司匹林的70%左右，但是对于其它地方却没有什么显著的效果。不仅如此，对改善缺血后脑区的微循环和血流量，增加缺血区域毛细血管的数量有着非常好的作用，另一方面还对减轻水肿，缩小大鼠局部脑缺血的梗死面积，从而有效的改善能量代谢，进一步抑制脑神经的细胞死亡的速度。

2 丁苯酞的药物学研究

对家兔的药动学进行研究，静注显示NBP从家兔体内很久就消除了，而且在吃药2h之后，家兔的血液浓度下降到10min之前浓度的110%左右，而且在家兔体内的容积有相对比较明显的表现，并且迅速的被分布到体内各个组织中。通过口服的方式给药，家兔也能够很好的吸收，30min的时候能够在很大程度上提高家兔血液的浓度，从而对迅速扩散的情况进行消除，但是这种药生物利用率相对比较低。

大鼠体内的药动学过程，在大鼠体内有高、中、低三个不同剂量的注射，而且血液浓度成剂量具有非常大的依赖性，这种依赖性一旦从体内消失之后，大鼠体内的血液浓度会小于之前的血液浓度，而且AUC和给药剂量呈现出一种正相关的关系，这都符合药物学过程。根据相关的试验证明，在10～30min，脑组织的学业浓度和血清中的浓度基本上是相符合的，NBP在给药之后能够快速的分布到大脑里面。但是在60～0min的时候，NBP在脑组织中的浓度明显要高于之前血清中的血液浓度，这就说明NBP在脑组织中的清除效率明显小于血液中的清楚速度。通过高、中、低三种不同浓度的试验结果显示，NBP在脑组织中的浓度呈现出的剂量具有很明显的依赖性，而且在大脑中的每个部位的浓度都没有明显的差异[2]。

3 丁苯酞临床评价

丁苯酞的临床试验，是由北京协和医院等全国12家药品临床研究基地按照国家的药品临床试验管理规范的要求完成的。在丁苯酞的临床试验期间，依据本次实验的目的，在全国众多地区选取了将近100家二级三级医院甚至一级的医院按照相同的方案进行完成的，其中选择的地区包括北京、上海、天津、石家庄、济南、成都、武汉等地区。本次临床试验的数据统计分析师由上海第二军医大学的卫生统计教研室完成的，而且这是国际卫生组织在中国唯一一个临床数据管理中心。这次试验的结果表明，丁苯酞具有非常出色的安全性单一结构，而且还具有很多不同的药理作用，这种作用能够在很多地方使用，而且丁苯酞能够作为一种中度急性缺血性卒中的治疗，而且治疗时非常安全有效的[3]。

丁苯酞会对神经细胞产生非常大的影响。通过临床的研究表明，丁苯酞对脑缺神经周围的细胞死亡有着非常大的抑制作用，而且能够大程度的降低脑缺血侧皮层的活性。另一方面还有临床研究发现，丁苯酞能够对大鼠大脑中脑线体呼吸链的作用，而且对低糖低氧引起的细胞损伤也有非常好的保护作用[4]。

丁苯酞对脑卒的作用也非常明显。经过很多的临床研究已经证明，丁苯酞具有其独特的功能--对急性缺血性脑卒有着非常明显的作用，并且对治疗之后循环缺血的治疗效果非常明显。丁苯酞对短暂的缺血性发展是的治疗也有比较好的治疗作用，短暂性缺血主要是因为颅内血管病变引起的一起或长或短的视网膜功能障碍，这种疾病是脑卒疾病中最危险的一种疾病，会经常反复的发作，而且很容易导致患者大脑受损，丁苯酞也能够有效的解决这个问题。

4结论

总而言之，消旋丁基的主要成分是丁苯酞软胶囊，通过对多种动物进行试验，而且通过临床三期的试验，证明了丁苯酞具有重构微循环、增加血块区域灌注以及缩小脑梗死的作用，在临床上还能够应用在脑缺血性疾病、脑卒等疾病中，而且丁苯酞是目前脑卒疾病第一选择的药物。

参考文献：

[1]高杰.恩必普软胶囊治疗老年急性脑梗死疗效观察[J].中国误诊学杂志，2010，8（25）：6086-6087.

[2]汤秀敏，王冰.恩必普软胶囊治疗急性脑梗死疗效观察[J].中国实用神经疾病杂志，2009，11（2）：58-59.

[3]谭建萍，詹细平.丁苯酞软胶囊治疗急性脑梗死的临床疗效观察[J].中国现代医生，2012，46（3）：281-284.

[4]董高翔，冯亦璞.丁基苯酞对大鼠局部脑缺血再灌注损伤皮层钙调磷酸酶和该蛋白酶活性的影响[J].药学学报，2011，35（10）：790-791.