药用高分子ppt

几种典型的功能性辅料应用情况
乳糖广泛用作片剂和胶囊剂的填充剂或稀释剂，有时也用
在冻干产品和婴儿实物配方中，乳糖也可作为粉末吸入剂 的稀释剂 微晶纤维素是一种纯化的、部分解聚的纤维素，是由多孔 微粒组成的晶体粉末。当使用浓度不同时，表现出不同的 功能。如：浓度为5％～20 用作抗黏剂；5 ～15 用作崩解 剂 滑石粉曾是广泛应用的口服固体制剂的润滑剂和稀释剂 聚山梨酯80是一种非离子型表面活性剂，在药物、食品中 广泛用作乳化剂、分散剂、增溶剂或稳定剂
如今我国药用制剂及辅料的发展状况
2009-2014年国内药用辅料总产 值 我国药用辅料质量标 准构成情况
药用辅料行业企业结构
第四节 安全性评价和质量管理。
药用辅料标准存在的问题 1 比其他国家药典收载率低 2 标准分类不细 3使用环节对辅料性质研究不足使用不科学， 处方合理性研究不足用量不当等。 4缺乏完善系统的管理体系和机制 5对药用辅料的生产供应环节缺乏有效监管 6对建立药用辅料标准体系不够重视
合成高分子药物的出现，不仅改进了 某些传统药物的不足之外，而且大大丰富 了药物的品种，为攻克那些严重威胁人类 健康的疾病提供了新的手段。因此以合成 高分子药物取代或补充传统的低分子药物， 已成为药物学发展的重要方向之一。
1.5药用高分子材料的定义 药用高分子的定义至今还不甚明确。 但药用高分子材料它是于20世纪90年代才 在我国建立起来的一门崭新的学科。随着 药物制剂理论和实践的飞速发展，多种新 型药用高分子材料也相继出现。近几年， 我国药用高分子材料的发展也取得了重大 的成就。
5淀粉也被用作新的药物传递系统的辅料，如鼻粘膜、口 腔和牙周等部位传递系统。 6.也用于局部用制剂。例如，因其吸收性被用于人用扑 粉中，作为软膏制剂中起到皮肤覆盖层的作用。
7.淀粉胶浆液用作润肤剂，用作制备灌肠剂的基料， 用来处理碘中毒。 8. 治疗上，稻米淀粉溶液用来防止或处置因剧烈腹泻 疾病引起的脱水。
天然高分子及其衍生物
淀粉
淀粉及其衍生物
预胶化淀粉 羧甲基淀粉钠 纤维素
纤维素及其衍生物
药用纤维素衍生 物
淀粉及其衍生物
一、淀粉 二、预胶化淀粉 (一) 名称、来源与制法 (二) 化学结构 (三) 基本理化性质 (四) 在药剂中的应用 (五) 安全性 (六) 法规 三、羧甲基淀粉钠
（一）分子结构 淀粉是天然存在的糖类，多个葡萄糖分子以α-1，4-糖苷键首尾相连 而成,在空间呈螺旋状结构(直链淀粉)
高分子材料的性质可以分为11类: 1.稳定性 7.润湿性 2.成型性 8.溶解性 3.渗透性 9.膨化性 4.成膜性 10.相容性 5.粘着性 11.降解性 6.增粘性
1.3高分子的分类：
天然高分子 主链元素组成 元素有机高分子 无机高分子
1.4药用高分子的由来与发展 我国是医药文明古国，中草药用于治疗 生物体疾病的历史十分悠久，天然药用高 分子的使用要比西方国家早得多。东汉张 仲景在《伤寒论》和《金匮要略》中记载 的栓剂、洗剂、软膏剂、糖浆剂及脏器制 剂等十余种制剂中，首次记载了采用动物 胶汁、炼蜜和淀粉糊等天然高分子为多种 制剂的赋形剂，并且至今仍然沿用。
9.在片剂处方中，使用新配制的5％－25％淀粉浆用作
量管理
第一节 概 述
1、 药用辅料概念 广义上指的是：能将药理活性物质制备成药物制 剂的各种添加剂，其中具有高分子特征的辅料， 一般称为药用高分子辅料。 国际药用辅料协会（IPEC）的定义是：药用辅料 是在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括生 理有效成分或前体组分。 International Pharmaceutical Excipients Council
到了近代我国因处于半封建半殖民地的状态，药

物制剂及辅料发展非常缓慢。解放后1950年召开 全国制药工业会议医药事业有了起色 1952年成立医药管理局，设立中国医药公司安排 药物制剂及辅料的生产、销售、供应事项。 1953年卫生部颁布《中国药典》 1955年北京成立中医研究院，设立剂型研究室。 1956年成立上海医药工业研究院药物制剂研究所
在这种背景下，药用高分子的研究受到 人们的重视，并在高分子科学、生物学、 医学、药理学等领域内，引起科学家的广 泛兴趣。研究发现，高分子药物具有低毒、 高效、缓释、长效等特点。与血液和肌肉 的相容性好，停留时间长。还可通过单体 的选择和共聚组分的变化，调节药物的释 放速率，达到提高药物的活性、降低毒性 和副作用的目的。进入人体后，可有效地 到达症患部位。

如何管理？ 1 建立和健全药用辅料管理的法律体系
应该以《药品管理法》 修订为契机, 建议广泛开展药用辅 料管理的调研工作 2 探索和完善药用辅料的监管体系 在行政管理部门、技术支撑部门、检验检测部门等多个 环节中, 完善药用辅料管理的人员配备，明晰管理职责。 3 不断加强药用辅料产品的科学管理 针对药用辅料管理的特点, 结合我国药品生产实际, 积极 探索药用辅料分类管理制度, 即实施注册管理模式、DMF 登记备案管理模式以及标准管理模式。 4 加强基础研究, 构建符合药用辅料特点的质量标准体系 首先, 要研究建立符合药用辅料特点的质量标准。 其次, 要加大药用辅料国家标准的制定力度,不断丰富《中 国药典 》收载药用辅料品种的数量。
药用高分子辅料的特性 1、无毒、无抗原性，具有良好的生物相容
性； 2、机械强度（强度、弹性、持久性）； 3、降解性； 4、载药能力； 5、释药能力； 6、灭菌性。
第二节 药用高分子辅料的功能
功能性对于药用辅料是指辅料的一种理想特性，
可以帮助改善生产，工艺、产品质量以及药效。 比如加入药剂中有利于成品的加工。 加强药物制剂稳定性，提高生物利用度或病人的 顺应性。 有助于从外观鉴别药物制剂。 增强药物制剂在贮藏或应用时的安全和有效。
直链淀粉化学结构式
一）基本理化性质 1 外观性质－性状 白色细粉，无嗅无味，由非常小的球形或卵形颗粒组 成 颗粒粒径与植物来源有关 2淀粉的流动性弱 3所有的淀粉均吸湿，迅速吸收空气中的水分 4 溶解性 不溶于乙醇、多数有机溶剂和水, 碱性溶液可使淀粉 及其多糖成分降解, 在37°C水中迅速膨胀5–10%,pH 几乎对溶胀没有影响,但可被消化－－By 淀粉酶消化
1.6高分子材料在药剂学中的应用
传统制剂； 缓释、控释制剂、靶向制剂； 包装材料。
1.7药用高分子的类型 在不少专著里，将药用高分子按照其应用 目的的不同而分为辅助材料和高分子药物 两类。
药用高分子辅料
本节要求：
1、熟悉药用高分子辅料的概念、分类、作用。 2、简介药用高分子辅料的特性与功能。 3、了解药用高分子辅料的发展状况。 4、介绍近几年药用高分子辅料的安全性评价和质
提到药用高分子材料，首先我们要先把 高分子材料的相关知识再来熟悉一下。 1.1高分子材料的基本概念 什么是高分子呢？ 高分子又称为高分子化合物、大分子化 合物、高聚物、聚合物。 高分子是指多种原子以相同的、多次重 复的结构单元并主要由共价键连接起来的、 通常是相对分子量是104-106的化合物。
1.2高分子材料具有什么性质呢？
第四代基因治疗等大分子靶向制剂阶段，第五代 智能给药系统及干细胞靶向制剂也已初露端倪。 在这些制剂中，药用高分子材料几乎成为药物在 传递、渗透过程中不可分割的组成部分。 3、按给药途径分类 可分为口服、注射、黏膜、经皮或局部给药、经 鼻或口腔吸入给药和眼部给药等。同一药用辅料 可用于不同给药途径，且有不同的作用和用途。
水渗透进入淀粉颗粒，使之溶胀，形成粘性物质 温度升高，维持结构单元和水分子于聚集状态的氢键断裂 解离出来的水分子因而能渗入弱化的淀粉结构中，沿着淀粉分子 长度方向水化羟基 随着胶化的进行，淀粉颗粒失去其原有特征形状，形成均匀糊状 物，也叫糊化
在药用方面的应用
1 主要在口服固体剂型中用作辅料 2 可作为粘合剂、稀释剂和崩解剂 3 作为稀释剂，用作色素或毒剧药物的倍散稀释剂，便 于生产中后续混合操作。 4 淀粉也可用作硬胶囊剂填充时的体积调节剂。
4、 新辅料
2013 年01 月23 日国家食品药品监督管理局发布征 求实行许可管理药用辅料品种第一批名单有28 品 种新辅料，用于注射、空心胶囊、共聚物和重要 的埋植用微球材料。 新辅料是指在我国已上市药品制剂中首次使用的 赋形剂和附加剂; 已有辅料首次改变给药途径、 提高应用量时，均应按新辅料管理。包括1) 新型 固体制剂用辅料; 2) 新型包衣材料; 3) 新型注射用 辅料; 4) 药用制剂预混辅料。
早在公元前1500年，人们就开始有意 识地利用植物和动物治病。高分子化合物 在医药中的应用虽然也有相当长的历史， 但早期使用的都是天然高分子化合物，如 树胶、动物胶、淀粉、葡萄糖、甚至动物 的尸体等。如今，尽管天然高分子药物在 医药中仍占有一定的地位，但无论从原料 的来源、品种的多样化以及药物本身的物 理化学性质和药理作用等方面看，都有一 定的局限性，远远满足不了医疗卫生事业 发展的需要。
药用辅料分类 1、按来源分类
可分为天然物、半合成物和全合成物。 2、按作用与用途分类: 1) 注射剂，常用的辅料溶剂为 pH 调节剂、 助溶剂、抗氧剂、等渗调节剂等 2) 口服固体类制剂，常用到崩解剂、填充剂、 稀释剂、黏合剂、湿润剂、润滑剂、包衣剂
3) 口服液体制剂，常用的溶剂有:
分子式： (C6H10O5)n = 5,0000–16,0000 n = 300–1000 直链淀粉（amylose） 一般的淀粉含有两种多糖分子： 支链淀粉（amylopectin） 在各种淀粉中，直链淀粉约占20-25%
支链淀粉约占75-85%
直链淀粉分子链构象
D -吡喃环形葡萄糖
直链部分α-1,4糖苷键
乳化剂、分散剂、助悬剂、稳定剂 4) 外用药常用的或两种以上作用与用途的附加剂: 抛射剂、增溶剂、着色剂、崩解剂、渗透压调节 剂、矫味剂、防腐剂、芳香剂、助流剂、抗黏着 剂、螫合剂、渗透促进剂、增塑剂、表面活性剂、 发泡剂、消泡剂、增稠剂、包合剂、保湿剂、吸 收剂、絮凝剂与反絮凝剂、助滤剂等;
5) 第二代剂型-缓释剂、速释剂，第三代靶向制剂，
第三节药用高分子辅料的发展状 况
药用辅料与药物制剂像双胞胎，同时诞生，一同发展。
在我国商代已使用汤剂，是世界上最早使用药物制剂的国
家，与此同时是用的水就是药用辅料。 远在希克拉（公元前460~377年）和格林（公元前201~131 年）之前使用药物制剂及药用辅料。 东汉张仲景（公元前142~219年）所著的《伤寒论》和 《金匾要略》中记述了栓、洗、软膏、糖浆、丸剂等十多 种制剂，用动物胶、炼蜜、淀粉糊作为辅料。 晋代葛洪（公元前281~341年）著的《肘后备急方》唐代 孙思邈（公元前581~683年）著的《备急千金要方》和 《千金异方》以及明代李时珍著的《本草纲目》等，都收 录很多药用辅料
5.显色反应：淀粉遇碘呈蓝色 非化学反应 直链淀粉为蓝色 支链淀粉为紫红色 由于碘分子进入淀粉螺旋圈中央空穴内，通过范 德华力，形成淀粉-碘络合物 6.老化 淀粉凝胶经长期放置，变成不透明甚至沉淀的现 象
7. 胶化温度Gelatinization temperature
在60-70℃具有从结晶向无定型的转变的过程叫做胶化 胶化温度是一个临界点
药用高分子材料
一、药用高分子材料概论 （包括概念、性质、分


类以及发展情况） 二、药用高分子辅料概论 （包括辅料的概念、种 类、应用以及发展现状） 三、天然高分子及其衍生物（包括淀粉及其衍生 物以及纤维素及其衍生物两类） 四、合成高分子辅料 （包括生物降解性、响应性 和自组装水凝胶等类型的高分子） 五、 药用高分子包装材料（包括分类、性质以及 应用等）