新修改奥拉西坦的特性和应用介绍(1)
奥拉西坦胶囊的作用与功效

奥拉西坦胶囊的作用与功效
老年痴呆症是伴随着人口老龄化而慢慢加剧的一类病症,针对这类疾病的治疗,现阶段以药品控制主导,奥拉西坦胶襄是在其中一种,那麼,奥拉西坦胶襄的功效和作用是啥?依据科学研究报导奥拉西坦胶襄的功效和作用关键有下列四个层面:
1、奥拉西坦成分属吡拉西坦类似物,药品可通过血脑屏障,可以遍布于脑部的中隔区、福美来、表皮层及纹状体,而且可以改进病人的记忆力、认知能力和自学能力,因而能改进高血压急性脑梗塞病人手术恢复期的生活起居和民事行为能力。
2、奥拉西坦临床医学用以医治各种各样发病原因如脑瘤手术后、脑梗死等病症造成的学习培训及记忆力衰落。
奥拉西坦可以根据血脑屏障,针对特异性神经中枢通道具备刺激效果,而且可以有利于病人提升脑组织对氧的运用及对葡萄糖的运用,增
3、加三磷酸腺苷/一硫酸铵腺苷的比率(ATP/ADP),提升人的大脑中核苷酸及蛋白的生成,因而可以为人的大脑出示充裕的动能。
4、现阶段研究表明奥拉西坦对谷氨酸受体的促新陈代谢、促正离子功效,提升了神经递质后电位差的期限和波动幅度,从而可以提高病人的记忆力及自学能力。
5、奥拉西坦还可以推动神经中枢系统大脑皮层联系交感神经的延展性,激话未损伤的脑组织的重组和修复其自主神经,进而提升病人的生活品质。
奥拉西坦胶襄内服,每一次2粒(800mg),每天2~3次,或遵医嘱。
在服奥拉西坦胶襄时,尽可能用温水吞服,那样有益于药品的消
化吸收,在吃药期内,最好是不必吃油腻感、辛辣食物、生、冷的食材,以防影响胃对药品的消化吸收,而减少奥拉西坦胶襄的功效。
奥拉西坦定义作用机制优点适应症叙述

奥拉西坦1、奥拉西坦(oxiracetam,ORC)化学名:2-(4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)-乙酰胺,其药效为吡拉西坦的3-5倍。
结构式如下:2、作用机制:奥拉西坦(ORC)可以通过血脑屏障,主要分布在中隔区,其次海马,皮层和纹状体。
1)中线结构富含胆碱能神经元,其神经末梢与海马和皮层处的神经元广泛联系。
通过对中枢网状结构的拟胆碱作用,提高Ach的释放,并且通过突触后胆碱能受体阻断时出现的反馈机制,进而激活该系统而其作用,并通过抑制脯氨酸内肽酶作用于与记忆有关的神经肽而起作用。
2)药物本身没有直接的血管活性,也没有中枢兴奋作用,对学习记忆能力的影响是一种持久的促进作用。
ORC透过血脑屏障对特异性中枢神经通路有刺激作用,能提高大脑对氧的利用能力,并提高大脑对葡萄糖的利用,通过激活腺苷酸激酶提高大脑中ATP/ADP的比值,使大脑中蛋白质和核酸的合成增加,为大脑正常工作提供充足的能量保障。
3)ORC可调节谷氨酸促离子α-AMPA,能选择性地和不可逆地延长离子通道开放时间,并且防止它的脱敏。
ORC可增加L-谷氨酸盐激活的单通道反应的爆发长度,对AMPA受体具有正性作用。
ORC对谷氨酸受体的促离子、促代谢作用,促进大脑长时程增强(LTP)的产生,增加突触后电位的时限和波幅,甚至引起长期强化后仍出现突触后电位的延长,即使受体已被致敏,ORC仍能增强突触反应,进而增强学习和记忆能力。
ORC还可以促进大脑皮质联络纤维突触的可塑性,调动未受损脑组织及功能重建,恢复神经功能,提高患者生活质量。
4)蛋白激酶C(PKC)是存在于海马中的影响学习功能的蛋白,ORC可以通过改变γ-PKC的活化反应过程,增加PKC的活性,提高学习记忆能力。
5)ORC作用后大鼠下丘脑神经元Na+电流及K+电流均增大。
Na+电流的增加会提升神经元动作电位的幅值,使神经元动作电位在细胞间传导增加,而K+电流的增加会使神经元静息电位的绝对值增大,细胞膜电位负值变得更大,从而使神经元动作电位的传导更加容易;因此在细胞水平ORC可能是通过增加神经元动作电位的幅值及传导速度而改善脑功能。
奥拉西坦的功能主治

奥拉西坦的功能主治什么是奥拉西坦?奥拉西坦是一种药物,属于抗癫痫药物的一种。
它的主要成分是奥拉西坦酸,能够通过控制神经信号在大脑中的传递,从而减少或阻止癫痫发作。
奥拉西坦的功能奥拉西坦具有以下主要功能:1.抗癫痫作用:奥拉西坦可以减少癫痫的发作次数和频率,改善癫痫患者的生活质量。
2.镇静作用:奥拉西坦可以减轻癫痫发作时的紧张和焦虑,帮助患者更好地应对癫痫发作。
3.抗焦虑作用:奥拉西坦可以减轻焦虑和紧张情绪,帮助患者维持良好的心理状态。
4.抑制神经元兴奋:奥拉西坦可以抑制神经元的兴奋,从而降低癫痫发作的可能性。
5.稳定情绪:奥拉西坦可以稳定患者的情绪,减少情绪波动和情绪失控的风险。
奥拉西坦的主治疾病奥拉西坦广泛用于以下疾病的治疗:1.癫痫:奥拉西坦是一种常用的抗癫痫药物,可用于各种类型的癫痫的治疗,包括部分性癫痫和全身性癫痫。
2.焦虑症:奥拉西坦具有抗焦虑作用,可用于治疗焦虑症和焦虑相关的疾病,如恐慌症和社交焦虑症。
3.情绪失控:奥拉西坦可以稳定情绪,减少情绪失控和情绪波动。
4.神经痛:奥拉西坦可以用于治疗神经痛,如三叉神经痛和带状疱疹痛。
5.睡眠障碍:奥拉西坦具有镇静作用,可用于治疗睡眠障碍,如失眠和多梦。
需要注意的是,奥拉西坦只能根据医生的嘱托和处方使用,并且需要根据患者的具体情况进行调整剂量和疗程。
如何正确使用奥拉西坦?1.遵循医生指示:奥拉西坦需要根据医生的指示进行使用,不能随意更改剂量或停药。
2.饭后服用:奥拉西坦通常需要饭后服用,以减少对胃的刺激。
3.避免突然停药:奥拉西坦属于长期治疗的药物,如果需要停药,应根据医生的建议逐渐减少剂量。
4.不宜与其他药物混合使用:奥拉西坦与其他药物的相互作用可能导致不良反应,应避免与其他药物混合使用,必要时应告知医生。
5.注意副作用:奥拉西坦可能产生一些副作用,如头晕、恶心、疲劳等,如果出现不适应立即咨询医生。
6.定期复诊:使用奥拉西坦的患者需要定期复诊,以便医生进行疗效评估和剂量调整。
奥拉西坦的功能主治副作用

奥拉西坦的功能、主治及副作用1. 功能奥拉西坦是一种药物,主要用于治疗特定的疾病和症状。
它具有以下功能:•控制癫痫发作:奥拉西坦可以减少脑部异常电流的传播,从而有效控制癫痫发作频率和严重程度。
•缓解神经痛:奥拉西坦被用于治疗神经痛,如三叉神经痛和带状疱疹痛。
•抗抑郁作用:奥拉西坦有助于缓解抑郁症状,改善患者的情绪和心理状态。
•镇痛:奥拉西坦可以缓解各种类型的疼痛,包括神经性疼痛和肌肉骨骼疼痛。
2. 主治奥拉西坦在医学领域有广泛的应用,主要用于以下疾病和症状的治疗:•癫痫:奥拉西坦可用于单纯性部分发作性癫痫、失神发作及复杂性部分发作性癫痫的治疗。
•神经痛:奥拉西坦可用于治疗三叉神经痛、带状疱疹痛等神经性疼痛。
•抑郁症:奥拉西坦有助于控制抑郁症状,改善患者的情绪和心理状态。
•其他疼痛症状:奥拉西坦可用于缓解各种类型的疼痛,包括肌肉骨骼疼痛和神经性疼痛。
3. 副作用在使用奥拉西坦的过程中,可能会出现一些副作用。
以下是一些常见的副作用:•疲倦和头晕:在刚开始使用奥拉西坦时,一些患者可能会感到疲倦或头晕。
这些副作用通常会在几天或几周内减轻或消失。
•消化系统问题:少数患者可能会出现胃部不适、恶心、呕吐或腹泻等消化系统问题。
如果这些问题持续或严重,应咨询医生。
•肌肉痉挛:奥拉西坦可能导致肌肉痉挛,特别是在高剂量下。
如果出现肌肉痉挛,应该尽快告诉医生。
•皮肤反应:少数患者可能会出现过敏反应,如皮疹、瘙痒或荨麻疹。
如果出现这些反应,应咨询医生。
•其他副作用:奥拉西坦还可能引发其他副作用,如注意力不集中、失眠、头痛、视力问题等。
如果出现这些副作用,应及时联系医生。
4. 注意事项在使用奥拉西坦之前,有一些注意事项需要了解:•咨询医生:在使用奥拉西坦前,应先咨询医生,了解剂量、用法和预防副作用的方法。
•药物相互作用:奥拉西坦可能与其他药物相互作用,包括抗癫痫药物、抗焦虑药物和抗抑郁药物等。
在使用奥拉西坦之前,应告知医生正在使用的药物。
奥拉西坦研究及临床应用

奥拉西坦研究及临床应用郭瑞臣山东大学齐鲁医院临床药理研究所济南250012奥拉西坦(Oxiracetam)化学名为:2-(4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酰胺,是一种新的环状GABOB衍生物。
1974年由意大利首先合成,为意大利ISF S.P.A 公司开发,1987年12月在意大利首次上市,商品名为Neupan,有口服剂型和注射剂型。
国内于1997年2月批准石家庄制药集团欧意药业的胶囊剂上市(商品名欧来宁),随后该公司又开发出其注射剂。
一药理作用1■作用机制奥拉西坦是作用于中枢网状结构的拟胆碱能益智药,可透过血脑屏障,刺激特异性中枢神经通路;可改善思维、记忆力和学习成绩,减少休克所致的记忆力损伤;拮抗原发性高血压脑血管损伤大鼠学习能力的降低,提高大鼠皮质和海马部分乙酰胆碱的运转,增加对胆碱摄取的亲和力;可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成,选择性地激活大脑皮层功能,改善大脑新陈代谢;可促进缺氧后EEG恢复,激活腺苷酸激活酶,增加ATP合成和能量储存,提高ATP转化和RNA合成,并有抗血小板凝聚作用。
2.药理学研究100、300或1000mg/kg灌胃给药几乎不影响大鼠的一般行动、自发运动、运动协调性、电击刺激导致的痉挛,对兔子活体回肠运动、大鼠胆汁分泌及胃肠粘膜无明显影响。
100、300或1000mg/kg,静脉注射给药不影响乌拉坦麻醉兔的呼吸、血压、心率及心电图。
奥拉西坦毒性较低。
急性毒性试验表明,灌胃给药LD50大于10g/kg,静脉给药LD50大于2g/kg。
亚急性毒性试验表明,大鼠和狗灌胃给药连续4周每日50、500、3000mg/kg 无死亡,13周每日3000mg/kg组大鼠兴奋性增加和有腹泻发生;狗连续静脉注射13周每日25、300、1000mg/kg对体重和饮食无影响,大鼠连续腹腔注射13 周,每日1000mg/kg组轻微增加肌氨酸酐、胆红素和Y球蛋白,可增加类脂类和高密度胆固醇。
长期毒性试验显示,大鼠灌胃给药连续1年每日120、600和3000mg/kg,出现软便和饮水量增加。
奥拉西坦

• 结果显示治疗组在伤后21 d NIHSS较术前 和对照组明显降低,表明在颅脑损 • 伤急性期使用奥拉西坦能够改善神经功能 的缺失。有学者Ⅲ1对76例中、重型颅脑损 伤早期给予奥拉西坦治疗,研究表明在伤 后7 d治疗组与对照组比较,GCS评分有显 著性差异,治疗组GCS平均提高2.47分。
• 奥拉西坦能激活腺苷激酶,使ATP合成增加, 提高ATP转化即葡萄糖代谢率,增加磷脂 (磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺)、蛋白质和 RNA的合成; • 可降低脑血管阻力。抑制血小板聚集,增 加脑血流量;可增加脑皮质抗缺氧的能力 Ⅲ。进而改善大脑的能量代谢和物质代谢, 有效的减轻脑损伤范围,以保存更多的脑 功能。
• .舆拉西坦在急性中、重型颅脑损伤应用的可能 性及展望:奥拉西坦在临床上主要用于颅脑损伤 后出现的认知障碍,但且前国内也有学者将奥拉 西坦应用于急性重型颅脑损伤的救治。张国庆等 啪1将奥拉西坦用于ccS≤12分的急性颅脑损伤患 者,并在治疗前、治疗后12 d和21 d按美国国立 • 卫生院神经功能缺损评分量表(National Institute of Health Scale,NIHSS)对神经功能进行评价
• 奥拉西坦治疗颅脑损伤的药理基础及机制:奥拉 西坦是能透过血脑屏障,并作用于中枢网状结构 的拟胆碱能促智药,主要分布在中隔区,其次为 海马、皮层和纹状体,通过刺激特异性中枢神经 通路,改善思维、记忆力和学习成绩,减少休克 所致的记忆力损伤,拮抗脑血管损伤导致的大鼠 学习能力的降低等作用”“J。实验研究表明,奥 拉西坦在改善脑代谢及增强记忆等方面作用强于 吡拉西坦(Piracetam),对于雌性CD—I小鼠,在 孕期直至分娩前给予奥拉西坦,其子代在学习记 忆实验(放射性迷宫实验、主动回避实验)中的表 现明显强于吡拉西坦对照组
新修改奥拉西坦的特性和应用介绍详解演示文稿

国外文献
• 对各种毒性刺激(电休克、神经抑制剂、代谢抑制剂及低氧等) 引起的急性脑损伤修复,具有显著的提高学习记忆功能;对于老 年大鼠及伴有脑血管损伤的自发性高血压大鼠能增强条件反射的 学习
– Fordyce DE,Clark VJ, Paylor R.nhancement of hippocamapally-mediated learning and protein kinase C activity by oxiracetam in learning-impaired DBA/2mice. Brain Res, 1995,672(1-2): 170-176.
1972,3(1):17 • Itil TM, CNS effects of ZSF-2522 a new nootropics phase I safety and CNS effects
study with quantiative pharmco- psychology. Curr Ther Res,1979,26(5):525
pharmacology of nootropics.Drug
• 分子式:C6H10N203
Res,1982,2:316
• 分子量:158.16,属于小分子物质,极易透过血
脑屏障。
吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦
• 吡拉西坦的水溶性差 • 奥拉西坦成药性好,本身不代谢; • 茴拉西坦的脂溶性强,不溶于水,只有口服 • 茴拉西坦尿中主要代谢产物为:提高大脑中ATP/ADP的比值,蛋白质和核酸的合成增 加
– Nicolaus.Chemistry and pharmacology of nootropics. Drug Dev Res,1982,2(60: 463-467.
奥拉西坦片的功能主治

奥拉西坦片的功能主治1. 编写目的本文档旨在介绍奥拉西坦片的功能主治,帮助读者了解该药物的作用和适应症。
2. 奥拉西坦片简介奥拉西坦片是一种抗癫痫药,属于苯二氮䓬类药物。
它的化学名称为(RS)-N,N-二乙基-2-(1-苯基乙基)肼基盐酸盐。
奥拉西坦片可通过调节神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的释放来减少神经兴奋性,从而发挥抗癫痫作用。
3. 功能主治奥拉西坦片主要用于治疗以下疾病和症状:3.1 癫痫奥拉西坦片是抗癫痫药物中常用的一种。
癫痫是一种慢性脑部疾病,表现为多次发作性脑电活动异常引起的各种症状。
奥拉西坦片通过调节神经递质的活动,减少神经细胞过度兴奋,从而控制和减轻癫痫发作,并提高患者的生活质量。
3.2 焦虑症奥拉西坦片也可用于治疗焦虑症。
焦虑症是一种常见的心理疾病,患者常表现出无法控制的强烈担忧、紧张和恐惧等症状。
奥拉西坦片通过增加GABA的活性,降低中枢神经系统的兴奋性,从而减轻焦虑症状,帮助患者恢复正常的情绪状态。
3.3 睡眠障碍奥拉西坦片对于治疗睡眠障碍也具有一定的疗效。
睡眠障碍是指人在睡眠质量、睡眠时间和睡眠结构方面出现异常的症状。
奥拉西坦片通过调节神经递质的作用,改善大脑的兴奋性,从而提升睡眠质量,缓解睡眠障碍。
4. 注意事项在使用奥拉西坦片之前,以下是需要注意的事项:•严格按照医生的指导和剂量使用,不可自行增加或减少用药量。
•奥拉西坦片可能引起一些不良反应,如头痛、恶心、嗜睡等,如有不适应立即告知医生。
•设定固定的用药时间,并避免忘记服药。
若有忘记服药,不要在下一个剂量的时间服用双倍剂量。
•不要同时与其他药物一起使用,尤其是对中枢神经系统有影响的药物。
•对于特定人群,如孕妇、哺乳期妇女、儿童等,请在医生的指导下使用该药物。
5. 结论奥拉西坦片是一种治疗癫痫、焦虑症和睡眠障碍的常用药物。
它通过调节神经递质的释放来减少神经兴奋性,从而发挥其功能主治。
在使用奥拉西坦片之前,应该了解其注意事项并严格按照医生的指导进行用药。
奥拉西坦片-药品临床应用解读

奥拉西坦片01药品基本信息适应症疾病基本情况用法用量本品适用于血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍;我国60岁以上人群的轻度认知损害患者人数达3877万,患病率为15.5%;60岁以上人群中有1507万例痴呆患者。
适用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症引起的记忆与智能障碍口服,每次0.8g (1片),每日2~3次,或遵医嘱。
02不良反应情况:据国外文献报道,奥拉西坦的不良反应少见,少数患者出现精神兴奋和睡眠异常。
仅个别患者出现恶心和胃部不适。
安全性方面的优势和不足:本品急性毒性低,小鼠灌胃给药10g/kg、静注给药2g/kg和安全性大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡;未表现出致突变性、致癌作用和生殖毒性。
并且奥拉西坦注射剂每日最大计量可达8g,口服安全阈值更高。
在临床研究中表明,奥拉西坦能改善患者认知能力,减轻痴呆程度,安全性高。
03与对照药品临床疗效方面的优势和不足:1.本品为第四代西坦类药物,是吡拉西坦的升级产品,药效比第一代的吡拉西坦强3~5倍。
2.结构升级,在羰基的β位加入了羟基,形成了手性中心。
3.四大作用机制协同起效。
4.临床效果好,众多指南共识推荐。
有效性临床指南/诊疗规范推荐:脑小血管病相关认知功能障碍中国诊治指南(2019)卒中后认知障碍管理专家共识( 2021 )脑挫裂伤临床路径(县级医院)2012一氧化碳中毒临床治疗指南04创新点:剂型:本品为片剂剂型,相比于胶囊剂具有更加宽泛的储存条件;片剂中间有划痕,可掰开,也可研成粉末服用,对于需要减量服用的患者也非常友好。
优势:创新性1.全国独家剂型,独家规格,每次一片,方便患者服用。
2.第四代西坦类药物,药效较第一代吡拉西坦强说~5倍。
3.痴呆、认知障碍等多种疾病临床疗效显著。
4.储蓄条件宽泛,方便患者使用。
05所治疗疾病对公共健康的影响:痴呆是一种以认知功能缺损为核心,严重影响患者生存质量的疾病,我国60岁以上人群中有1507万例痴呆患者,3877万例轻度认知障碍患者,给社会、患者及患者家属带来沉重负担;临床数据表明,奥拉西坦可以减少各类原因导致的认知障碍和痴呆疾病进程。
奥拉西坦胶囊的作用与功效

奥拉西坦胶囊的作用与功效奥拉西坦胶囊是一种广泛应用于临床的中成药,主要成分是奥拉西坦。
奥拉西坦是一种重要的抗胆固醇药物,它通过抑制胆固醇的合成和增加胆固醇的排泄,达到降低血脂的效果。
奥拉西坦胶囊适用于高胆固醇血症、冠心病等病症的患者,具有显著的降脂、抗动脉粥样硬化等药理作用。
奥拉西坦胶囊的主要作用是降低血脂,其中包括总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、甘油三酯等指标。
它通过抑制胆固醇合成酶的活性,降低肝脏胆固醇的合成,从而减少胆固醇的累积。
此外,奥拉西坦还能增加胆固醇的排泄,促进胆固醇的转运和代谢,从而达到降低血脂的效果。
血脂是人体内脂肪在血液中的浓度,正常情况下,人体需要一定的血脂来提供能量和维持正常代谢功能。
然而,当血脂升高到一定程度时,就容易引发一系列相关疾病,如动脉粥样硬化、冠心病等。
动脉粥样硬化是一种慢性炎症性疾病,主要特征是动脉内壁的脂质和胆固醇沉积形成斑块,导致血管腔变窄,甚至阻塞。
而冠心病则是由于冠状动脉供血不足引起的心肌缺血、心绞痛等疾病。
奥拉西坦胶囊能够通过降低血脂,减少胆固醇的沉积和斑块的形成,从而预防和治疗动脉粥样硬化和冠心病。
奥拉西坦胶囊具有以下几方面的主要功效:1. 降低血脂:奥拉西坦能够有效降低血浆总胆固醇、LDL-C和甘油三酯的含量。
它通过抑制胆固醇合成酶的活性,减少肝脏胆固醇的合成,并通过促进胆汁酸的合成和肠道胆固醇的代谢,增加胆固醇的排泄。
这种综合作用能够显著降低血脂,防止胆固醇的沉积和斑块的形成。
2. 抗动脉粥样硬化:动脉粥样硬化是导致心脑血管疾病的主要原因之一,奥拉西坦胶囊通过降低血浆中的胆固醇含量,减少血管壁的脂质和胆固醇的沉积,阻止斑块的形成和发展。
此外,奥拉西坦还可以改善血管内皮的功能,增加一氧化氮的释放,减少内皮细胞的损伤,从而改善血管舒张功能,降低血管内皮的黏附性,预防斑块的形成。
3. 改善冠脉供血:奥拉西坦胶囊通过降低血脂,减少冠状动脉的斑块形成和血管阻塞,改善冠脉的血液供应。
新型益智药奥拉西坦的药理与临床应用进展

综 述新型益智药奥拉西坦的药理与临床应用进展王体强 徐 楠1 王浴生2(重庆医科大学附属第一医院药剂科 重庆 400016, 1四川大学华西医院国家药品临床研究基地, 2四川大学华西医学中心基础医学院药理教研室 成都 610044) 益智药(nootropics)是一类能促进学习,增强记忆力的新型中枢神经系统药物。
益智药选择性地作用于大脑皮层,具有选择性激活、保护和促进受损神经细胞功能恢复的特性。
益智药与精神抑制药、抗抑郁药、抗焦虑药、精神兴奋药和致幻剂等精神药物均不同,它是通过对脑细胞中生物能量代谢(如葡萄糖、A T P、蛋白质、RNA、类脂等)的同化作用,改善与精神行为有关的脑整合机制,如记忆、学习、回答问题及分析问题、解决问题的能力。
它不同于精神兴奋药,无中枢兴奋作用。
益智药的作用也不象精神兴奋药物那样只有短暂的中枢兴奋作用,而是一种持久的代谢促进作用,当神经细胞代谢因缺O2、中毒、创伤等紊乱时,这种促进作用更为明显。
大量研究认为谷氨酸是参与记忆过程的主要神经递质,由于它能协调各种受体功能,从而产生记忆和神经保护作用[1](见表1)。
表1 中枢神经系统中的谷氨酸受体及其功能位点功能N-甲基-D-天冬氨酸(NM DA)受体增加Ca2+浓度促离子AM PA受体长期强化促代谢使君子酸受体调节Ca2+浓度红藻氨酸受体癫痫样活动 吡咯烷酮类是目前最引人注目的益智药,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,对参与神经保护和记忆过程的受体具有特殊的作用。
该类药物中最具代表性的奥拉西坦(4-hy dxo xy-2-oxo-l-pyr ro lidineacetamide, O xiracetam,O RC,又名健朗星,脑复智)是1974首先由意大利史克比切姆公司(ISF)合成的GABOB的环化衍生物,是通过筛选的方法从一系列环状G ABA-G ABOB类似物中筛选出来的。
通过广泛的药理研究和临床试验证明其作用较脑复康(piracetam)强2~5倍,是一种有广泛应用前景的益智药,本文就其药理及临床应用加以综述。
奥拉西坦的作用与功效

奥拉西坦的作用与功效
奥拉西坦是一种抗生素,也被称为头孢西坦,常用于治疗各种感染疾病。
它属于头孢菌素类抗生素的一种,能够通过破坏细菌细胞壁来杀灭细菌,从而抑制感染的扩散和繁殖。
奥拉西坦具有广谱抗菌作用,可以对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌起效。
它可以用于治疗呼吸道感染(如肺炎、支气管炎)、尿路感染、皮肤软组织感染、阴道炎以及骨关节感染等疾病。
奥拉西坦是一种口服抗生素,吸收良好,能迅速进入血液循环。
通常每天分2-4次口服,剂量根据患者的年龄、体重、感染类
型和严重程度而定,医生会根据具体情况开具适当的处方。
然而,奥拉西坦也有一些副作用和注意事项需要了解。
可能出现的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、食欲不振等。
在使用奥拉西坦期间,应避免与某些药物(如抗凝血药物)同时使用,以免相互影响或增加不良反应的风险。
另外,对于孕妇、哺乳期妇女以及存在特殊病史的患者,应在医生指导下使用奥拉西坦。
总体而言,奥拉西坦是一种有效的抗生素,可以帮助治疗各种感染疾病。
但在使用时,一定要按照医生的指导进行,遵守用药剂量及时间,以确保疗效和安全性。
奥拉西坦说明书

奥拉西坦说明书
第一章:引言
奥拉西坦是一种广泛使用的药物,用于治疗多种疾病和症状。
本说明书旨在为用户提供关于奥拉西坦的详细信息,包括药物的用途、用法、副作用和注意事项。
在使用奥拉西坦之前,请仔细阅读
本说明书,并在必要时咨询医生或药师。
第二章:药物概述
1. 品名:奥拉西坦
2. 通用名:奥拉西坦精制片剂
3. 化学名:奥拉西坦二羧酸盐
4. 主要成分:奥拉西坦
5. 规格:每片含有XX毫克奥拉西坦
第三章:适应症
奥拉西坦适用于以下疾病和症状的治疗:
1. 高血压:奥拉西坦可以用于治疗轻度至中度的原发性高血压。
2. 心绞痛:奥拉西坦可以用于缓解心绞痛的症状,如心窃腔心
绞痛和劳累性心绞痛。
3. 心力衰竭:奥拉西坦可以用于改善心力衰竭患者的生活质量。
4. 冠心病:奥拉西坦可以用于降低冠心病患者的心脏事件发生率。
第四章:用法和剂量
1. 用法:奥拉西坦应口服,每日一次。
2. 剂量:具体剂量应根据患者的具体情况和病情严重程度来确定。
请咨询医生或药师,以确定适合您的剂量。
第五章:不良反应
奥拉西坦可能会引起以下不良反应:
1. 头痛:一些患者在使用奥拉西坦期间可能会出现头痛的症状。
2. 头晕:奥拉西坦可能引起一些患者出现头晕的感觉。
3. 恶心和呕吐:个别患者可能会在使用奥拉西坦时出现恶心和
呕吐的不适感。
注射用奥拉西坦的功能主治

注射用奥拉西坦的功能主治奥拉西坦奥拉西坦是一种广谱镇痛药物,通常以注射剂的形式使用。
它属于麻醉类药物,用于控制疼痛和提供舒适度,特别是在手术过程中。
奥拉西坦可以通过减少疼痛信号的传递来缓解痛苦,使患者感受到更少的疼痛。
功能主治注射用奥拉西坦在医学领域有多种功能主治。
以下是一些常见的应用方式和功能主治:1.麻醉效果:奥拉西坦作为麻醉剂使用,可用于手术过程中的麻醉,通过阻断神经传导来减少疼痛感。
2.术后疼痛控制:奥拉西坦在手术后常用于缓解术后疼痛,帮助患者恢复舒适和快速康复。
3.急性疼痛管理:奥拉西坦可以在急症情况下用于急性疼痛的管理,如骨折、创伤等。
4.长期疼痛管理:对于患有慢性疼痛的患者,奥拉西坦可以用于长期疼痛管理,改善生活质量。
5.手术镇痛:在手术结束后,医生可能会使用奥拉西坦来控制手术部位的疼痛,减轻患者的不适感。
6.产后镇痛:奥拉西坦也常用于产后镇痛,帮助产妇减轻分娩后的疼痛。
7.癌症疼痛管理:奥拉西坦可以用于缓解癌症患者的疼痛,提高他们的生活质量。
8.神经系统疾病疼痛管理:奥拉西坦对于一些神经系统疾病引起的疼痛如帕金森病、神经病等也有一定的疼痛管理作用。
9.其他疼痛处理:奥拉西坦也被用于治疗其他的疼痛状况,如肌肉疼痛、关节炎等。
注意事项在使用注射用奥拉西坦时,有一些注意事项需要遵循:•严格按照医生的指示用药,遵守正确的剂量和频率,不要超过推荐用药量。
•在使用前,告诉医生关于你的过敏史和其他药物使用情况,以免发生不良反应。
•尽量避免饮酒和使用其他镇静药物,以免增加奥拉西坦的镇静效果。
•长期使用奥拉西坦可能会导致药物依赖,因此应该谨慎使用。
•在使用期间,定期监测血压、心率和呼吸情况,以确保安全使用。
•奥拉西坦一般不推荐用于孕妇和哺乳期妇女,除非医生特别指示。
•若出现严重过敏、呼吸困难、意识模糊等严重不良反应,应立即就医。
请记住,以上所提到的主治功能和注意事项仅供参考。
在使用注射用奥拉西坦之前,请务必咨询医生或专业医疗保健人员的建议,以确保您的安全和适当的用药。
奥拉西坦的功能主治是什么

奥拉西坦的功能主治是什么1. 简介奥拉西坦是一种抗癫痫药物,属于新型的抑制谷氨酸释放剂。
它可以通过调节神经递质的活动,减少癫痫发作的频率和强度。
奥拉西坦广泛用于治疗不同类型的癫痫,包括部分性发作性癫痫、全面性癫痫发作和无法控制的癫痫。
2. 功能主治奥拉西坦在神经系统中发挥多种功能,具体的功能主治如下:2.1 控制癫痫发作奥拉西坦是一种抗癫痫药物,它通过抑制谷氨酸释放来减少癫痫发作的频率和强度。
奥拉西坦可以调节神经细胞内的离子通道,抑制神经兴奋性,从而阻止癫痫的发作。
2.2 缓解部分性癫痫发作部分性癫痫是一种常见的癫痫类型,特征是局限性脑区域内的神经活动异常。
奥拉西坦可以通过抑制神经递质的释放,减少异常神经活动,从而缓解部分性癫痫发作。
2.3 减少全面性癫痫发作全面性癫痫发作涉及大脑的各个区域,病人会失去意识并产生全身抽搐。
奥拉西坦可以抑制谷氨酸的释放,调节神经递质的活动,从而减少全面性癫痫发作的次数和严重程度。
2.4 减轻癫痫对日常生活的影响癫痫患者通常需要长期服药来控制癫痫发作。
奥拉西坦可以稳定神经活动,减少癫痫的发作,从而减轻癫痫对日常生活的影响。
这使得患者能够更好地参与学习、工作和社交活动。
2.5 可能的副作用尽管奥拉西坦是一种有效的抗癫痫药物,但在使用过程中可能会出现一些副作用,如头痛、恶心、疲劳感等。
因此,在使用奥拉西坦之前,应该咨询专业的医生,并根据医生的建议进行用药。
3. 使用注意事项在使用奥拉西坦之前,需要了解以下注意事项:•奥拉西坦需要按照医生的指导进行使用,不能随意更改剂量或停药。
•需要定期复查,以确保用药的有效性和安全性。
•孕妇或哺乳期妇女应在医生的指导下使用奥拉西坦,并告知医生自己的妇产史。
•与其他药物的相互作用可能会影响奥拉西坦的疗效,因此,在使用其他药物时应告知医生。
•如果出现严重的不适或过敏反应,应立即停止使用奥拉西坦,并就医治疗。
4. 总结奥拉西坦是一种有效的抗癫痫药物,可用于控制癫痫发作、缓解部分性和全面性癫痫发作,并减轻癫痫对日常生活的影响。
奥拉西坦治疗急性缺血性脑卒中恢复期患者认知功能障碍的疗效观察

奥拉西坦治疗急性缺血性脑卒中恢复期患者认知功能障碍的疗效观察1. 引言1.1 背景介绍脑卒中是一种常见的急性脑血管疾病,严重威胁人们的生命健康。
据统计,脑卒中已成为我国造成残疾和死亡的主要原因之一。
在脑卒中的恢复期,患者往往会出现认知功能障碍,如记忆力下降、注意力不集中等问题,严重影响患者的生活质量。
奥拉西坦是一种新型的药物,在治疗急性缺血性脑卒中恢复期患者认知功能障碍方面显示出了一定的潜力。
奥拉西坦通过调节神经递质的释放和代谢,促进脑部神经细胞的保护和修复,从而改善认知功能的障碍。
本研究旨在观察奥拉西坦治疗急性缺血性脑卒中恢复期患者认知功能障碍的疗效,并探讨其临床应用前景和可能的局限性,为临床医生提供更多治疗选择,提升脑卒中患者的生活质量。
1.2 研究目的本研究的目的是探讨奥拉西坦治疗急性缺血性脑卒中恢复期患者认知功能障碍的疗效。
通过观察奥拉西坦在患者身上的药理作用,以及对照组和实验组的临床试验设计和治疗方案,评估奥拉西坦在恢复期患者认知功能障碍上的效果。
我们将通过专业的观察指标来评价患者的认知功能,包括记忆、注意力、执行功能等方面,从而全面了解奥拉西坦在治疗认知功能障碍方面的疗效。
通过本研究的实施,我们旨在为临床提供更有效的治疗方案,提高患者的生活质量,同时为医学科研提供新的参考和依据。
1.3 研究意义脑卒中是临床常见的危重疾病,其后遗症包括认知功能障碍在内的多种症状,给患者的生存和生活质量带来了极大的影响。
特别是急性缺血性脑卒中恢复期患者,在治疗后仍可能出现认知功能障碍,给治疗和康复带来了挑战。
本研究的意义在于为临床医生提供更多治疗选择,帮助患者更好地恢复认知功能,提高生活质量。
同时也可以为未来的临床应用提供参考,为进一步研究脑卒中治疗方法提供依据。
希望通过本研究的开展,能够推动奥拉西坦在治疗急性缺血性脑卒中恢复期患者认知功能障碍中的临床应用,并为患者带来更好的治疗效果。
2. 正文2.1 奥拉西坦的药理作用奥拉西坦是一种新型的神经保护药物,主要通过以下几种药理作用来发挥其在脑卒中恢复期患者认知功能障碍治疗中的作用:1. 抗氧化作用:奥拉西坦具有很强的抗氧化作用,可以减轻脑缺血再灌注损伤引起的氧自由基和过氧化物的产生,从而保护脑细胞免受氧化伤害。
奥拉西坦的作用与功能主治

奥拉西坦的作用与功能主治1. 奥拉西坦的作用奥拉西坦是一种抗癫痫药物,其主要作用是调节神经元兴奋性,通过抑制钠通道和钾通道的活性,降低神经元的放电活动,从而减少癫痫发作的频率和强度。
2. 奥拉西坦的功能主治奥拉西坦在临床上常被用于治疗癫痫以及其他相关的神经系统疾病。
以下是奥拉西坦的功能主治:2.1 控制癫痫发作奥拉西坦通过抑制神经元的异常放电活动,能有效地控制癫痫发作的频率和强度。
它可用于不同类型的癫痫,包括全身性发作、部分性发作和特殊类型的癫痫。
2.2 缓解神经痛奥拉西坦作为一种抗癫痫药物,也被广泛地用于治疗神经痛。
神经痛是由于神经损伤或受刺激引起的疼痛,奥拉西坦能够减轻神经痛的程度和频率,提高患者的生活质量。
2.3 降低焦虑和抑郁奥拉西坦在一些研究中显示出对焦虑和抑郁症状具有一定的改善作用。
它能够通过调节神经递质的释放和影响神经元之间的连接,减轻患者的焦虑和抑郁情绪。
2.4 控制双相情感障碍奥拉西坦在治疗双相情感障碍患者中也表现出一定的效果。
双相情感障碍是一种情绪波动较大的精神疾病,奥拉西坦能够平稳情绪,减少患者的情绪波动,从而改善患者的生活质量。
2.5 辅助治疗焦虑相关的疾病除了焦虑症之外,奥拉西坦还可用于治疗其他与焦虑相关的疾病,如强迫症、恐慌症等。
它通过调节神经元的兴奋性,减少异常放电活动,从而减轻患者的症状。
3. 注意事项和副作用在使用奥拉西坦时,需要注意以下事项:•严格按照医生的指导使用药物,遵循药物的用量和用药时间。
•不可突然停用奥拉西坦,应逐渐减少剂量,以避免可能的戒断症状。
•注意不良反应,如头晕、嗜睡、食欲不振等,如有不适应立即停药并咨询医生。
•如果正在服用其他药物,请告知医生,以避免药物相互作用。
•对于孕妇、哺乳期妇女和儿童,需要特殊关注,遵循医生的建议。
常见的奥拉西坦副作用包括:•头晕、嗜睡、乏力等神经系统不适。
•食欲不振、恶心、呕吐等胃肠道不适。
•皮疹、脱发等皮肤过敏反应。
奥拉西坦的功能主治及服用方法

标题:奥拉西坦的功能主治及服用方法奥拉西坦简介奥拉西坦是一种常见的药物,常用于治疗特发性癫痫和焦虑症等神经系统疾病。
它属于抗抑郁药物的一种,并且具有镇静作用。
本文将介绍奥拉西坦的功能主治以及正确的服用方法。
功能主治奥拉西坦具有以下功能主治:1.治疗特发性癫痫:奥拉西坦被广泛应用于治疗癫痫,特别是常见的部分性癫痫。
它通过调节神经递质的平衡来减少癫痫的发作频率和严重程度。
2.缓解焦虑症状:奥拉西坦被用于治疗焦虑症,可以减轻紧张、不安和恐惧等症状。
它对焦虑症患者的情绪平稳起到积极作用。
3.辅助治疗其他神经系统疾病:除了癫痫和焦虑症,奥拉西坦还可以用于治疗其他神经系统疾病,如肌阵挛、头痛、失眠等。
它通过镇静和放松神经系统来缓解这些症状。
服用方法正确的服用奥拉西坦可以确保药效的最大化和副作用的最小化。
下面是奥拉西坦的正确服用方法:1.遵医嘱使用:奥拉西坦是处方药物,必须遵循医生的指导和嘱托。
在使用奥拉西坦之前,一定要经过医生的确诊和处方。
2.按照建议剂量服用:药物剂量是根据个体情况和疾病严重程度而定的。
通常初始剂量较低,逐渐增加到有效剂量。
切勿自行调整剂量,必要时咨询医生。
3.服药时间和间隔:奥拉西坦的使用方法一般是每天3次,早、中、晚餐后服用。
要保持每次服药的时间间隔一致。
4.避免突然停药:奥拉西坦并非立即见效的药物,疗效一般需要数周到数月。
如果需要停药,一定要在医生指导下缓慢减量,避免出现副作用或药物依赖。
5.避免酒精和其他药物干扰:酒精和其他药物可能与奥拉西坦产生相互作用,导致不良反应或减少药效。
在使用奥拉西坦期间,应避免饮酒和同时服用其他药物。
6.注意副作用和不良反应:奥拉西坦可能产生一些副作用,如睡意、头晕、嗜睡等。
如果出现不适症状,应及时咨询医生,并遵循医生的建议。
注意事项在服用奥拉西坦期间,需要注意以下事项:•不得驾驶机动车辆或操作机械,以免发生因药物产生的嗜睡、注意力不集中等不良影响。
•如果怀孕或者准备怀孕,应与医生咨询。
注射用奥拉西坦

P<0.01
0.00% 奥拉西坦组 吡拉西坦组
11天 60.50% 40.40%
21天 78.90% 62.50%
疗效确切,有效率显著高于对照组
5 4 3 2 1 0 -1 -2 -3 -4 2.6 1.5
欧来宁®
注射用奥拉西坦
适应症 :
用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、 记忆与智能障碍等症的治疗。
a.奥拉西坦属GABA的衍生物,在五元杂环的羰基β位上加
入羟基,具有了旋光性和多极性。使其药理作用较吡拉 西坦增强了3-5倍,同时独具促LTP(长时程增強)的药理作用。
OH
O
O N CH2CONH2
N
CH2CONH2
药代动力学参数
连续用药体内无蓄积。
脑脊液中的半衰期为140分钟,血浆中半衰期为
4.8小时。
主要通过肾脏代谢,48小时内90%以上药物以原
型从尿中排出,个体差异很小。
安全性
奥拉西坦在国外已有15年以上的用药经验。
美国神经学会的质量标准委员会报告:奥拉西坦可以考虑使
用于治疗梗塞血管性痴呆。 在欧洲、南美、亚洲与东欧等国家上市与广泛临床使用。 目前根据许多研究结果, 只有不建议怀孕妇女使用, 显示奥拉 西坦是无毒性且无副作用的促智药。Ref. MEGABRAIN REPORT:
临床观察不良反应统计
5.00% 4.00% 3.00% 2.00% 1.00% 0.00% 注射用奥拉西坦 吡拉西坦注射液 2.痛2例
P=1.0000
注射用奥拉西坦安全性较好
王淑贞,迟兆富,麻琳等.注射用奥拉西坦治疗器质性脑综合症随机双盲对照多中心研究.中国新 药与临床杂志[J]2007,26(4):267-271
新修改奥拉西坦的特性和应用介绍(1)

• 增加小鼠的海马部位K+介导的乙酰胆碱的释放,改善 思维记忆功能和学习成绩;激活腺苷激酶,使ATP合成 增加,提高ATP转化即葡萄糖代谢率,增加磷酯、蛋白 质和RNA的合成, 空间认知能力的提高与细胞膜上 PCK(海马蛋白激酶)含量的增多有关。试验表明PCK与奥 拉西坦的作用机制有关。
– Mochizuki D,Sugiyama S, Shinoda Y. Biochemical studies of oxiracetam(CT-848) on cholinergic neurons. Nippon Yakurigaku Zasshi,1992, 99(1): 27-35
奥拉西坦
继吡拉西坦、茴拉西坦以后由意大利史克比切姆公司研制成功 的新一代西坦类药物,国外的研究主要集中在AD,国家七五 和八五科技攻关项目,是目前国外临床用于治疗脑损伤及其引 起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的最重要药物
水溶性基团,成药性优秀
• 类别:羟基氨基丁酸(GABOB)环状衍生物 • 化学名称:2-(4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)-乙酰胺 • 结构式:
• 分子式:C6H10N203 • 分子量:158.16
官方批准说明书的内容
• 【药理作用】本品为吡拉西坦的类似物, 可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记 忆和学习功能。机理研究结果提示,本品 可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成,提高 大脑中ATP/ADP的比值,使大脑中蛋白质 和核酸的合成增加。 • 【适应症】用于脑损伤及引起的神经功能 缺失、记忆与智能障碍的治疗。
国外文献 很多 很多
• 提高大脑中ATP/ADP的比值,蛋白质和核酸的合成增加
– Nicolaus.Chemistry and pharmacology of nootropics. Drug Dev Res,1982,2(60: 463-467. – Soldtos S effcts of ISF2522, a new nootropic. Curr Ther Res, 1997,26(7): 525-526.
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
水溶性基团,成药性优秀
• 类别:羟基氨基丁酸(GABOB)环状衍生物 • 化学名称:2-(4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)-乙酰胺 • 结构式: •羰基的β引入一个羟基,成为一个手性
中心 •对脑代谢的促进作用,尤其是对磷脂酰 胆碱和磷脂酰乙醇胺的合成促进作用比 上代产品强2~4倍 •Nicolaus BJR.Chemistry and pharmacology of nootropics.Drug Res,1982,2:316
体内几乎不代谢
• 吸收率:口服吸收迅 速,达峰时间1小时 左右 • 血浆半衰期:3~4小 时 • 蛋白结合率低,平均 结合率为10.5% • 排泄:服药24小时后 84%以上的药物由尿 排出
安全性
• 在一般药理学上无活性
–对心血管系统心律、血压等系列指标无活性
–对神经系统无抑制和兴奋活性
–对呼吸系统无任何药理活性 • 国外有15年的用药经验,被充分研究过,文献最多 • 临床研究证实安全性与安慰剂相似 • 一项357例II期临床研究未发现明显不良反应。
– Villardita C, Grioli S, Lomeo C. Clinical study with oxiracetam in patients with dementia of Alzhaimer type and multi-infarct dementia of mild to moderate degree. Neuropsychobiology, 1992,25(1): 24-28.
• 增加小鼠的海马部位K+介导的乙酰胆碱的释放,改善 思维记忆功能和学习成绩;激活腺苷激酶,使ATP合成 增加,提高ATP转化即葡萄糖代谢率,增加磷酯、蛋白 质和RNA的合成, 空间认知能力的提高与细胞膜上 PCK(海马蛋白激酶)含量的增多有关。试验表明PCK与奥 拉西坦的作用机制有关。
– Mochizuki D,Sugiyama S, Shinoda Y. Biochemical studies of oxiracetam(CT-848) on cholinergic neurons. Nippon Yakurigaku Zasshi,1992, 99(1): 27-35
• 分子式:C6H10N203 • 分子量:158.16,属于小分子物质,极易透过血 脑屏障。
吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦
• • • •
吡拉西坦的水溶性差 奥拉西坦成药性好,本身不代谢; 茴拉西坦的脂溶性强,不溶于水,只有口服 茴拉西坦尿中主要代谢产物为:N-对甲氧基苯甲 酰氨基丁酸和5-羟基-2-吡咯烷酮。
国外文献
• 奥拉西坦提高认知、行为作用及安全性的研究 • 60例患者,安慰剂对照、随机的双盲试验。在首次 90天中分别服用800mg奥拉西坦或安慰剂每日2次。 在90天后,接受小型脑状态测试、听觉注意测试、 Ray’s 15词实验等一系列检查。 • 在各项测试实验中,用奥拉西坦治疗的病人取得了 好成绩且与安慰剂组相比差异具有显著性。 • 随后,这些病人又继续接受为期1年的开放性实验 (奥拉西坦800mg,每日2次),在各项测试中,病 人仍取得好成绩。
• 分子式:C6H10N203 • 分子量:158.16
官方批准说明书的内容
• 【药理作用】本品为吡拉西坦的类似物, 可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记 忆和学习功能。机理研究结果提示,本品 可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成,提高 大脑中ATP/ADP的比值,使大脑中蛋白质 和核酸的合成增加。 • 【适应症】用于脑损伤及引起的神经功能 缺失、记忆与智能障碍的治疗。
• Nicolaus BJR.Chemistry and pharmacology of nootropics.Drug Res,1982,2:316 • Ciurgca C, Multirial learning facilitiation by priacetam in rat. J pharmacol, 1972,3(1):17 • Itil TM, CNS effects of ZSF-2522 a new nootropics phase I safety and CNS effects study with quantiative pharmco- psychology. Curr Ther Res,1979,26(5):525
国外文献
• 奥拉西坦治疗以东莨菪碱所致的健忘症:
• 12名健康志愿者随机交叉方法被分为3组。每人都分别接受 两个不同阶段的治疗:奥拉西坦800, 1600, 2400mg或安慰 剂。1h每人皮下注射0.5mg东莨菪碱(东莨菪碱可以引起口 头记忆、语意记忆和注意力的减弱)。在服药前和服药后1、 2、3、25小时,对志愿者进行认知测试。与安慰剂相比,奥 拉西坦可以明显改善以上症状。在语意记忆和注意力上,奥 拉西坦显示出剂量相关性。此项试验提示奥拉西坦对提高人 类认知能力有一定作用。 – Preda L, Alberoni M,Bressi S. Effets of acute doses of Oxiracetam in the scopolamine model of human amnesia. Psychopharmacology (Berl), 1993, 110(4): 421-426
独特的多重作用机制
促智金字塔
促进神经元可塑性; 恢复受损智能;
易化LTP的建立
加速Ach的生理循环; 没有Ach过量及外溢的危害。 提高记忆和认知能力。
生理性活化乙酰胆碱作用
优化能量代谢和物质代谢
改善缺氧症状; 促进受损神经元的修复; 保护正常神经元的功能。
奇特的药理属性
• 不影响行为,无镇静和兴奋作用 • 无血管活性—不论出血或缺血都适用,可 早期应用和恢复期长期应用。 • 基本不影响脑电图,或只有有益影响 • 能通过血脑屏障 • 副作用极小 • 临床可验证的大脑代谢指标改善
国外应用
• Delayed Emergence of Effects of Memory-Enhancing Drugs: Implications for the Dynamics of Long-Term Memory PNAS, Mar 1994; 91: 2041 - 2045. • Practice parameter: Management of dementia (an evidence-based review): Report of the Quality Standards Subcommittee of the American Academy of Neurology Neurology, May 2001; 56: 1154 - 1166. • The treatment of Alzheimer's disease J Psychopharmacol, Jan 1995; 9: 43 – 56 • Current and the near future medications for Alzheimer's disease: What can we expect from them? American Journal of Alzheimer's Disease and Other Dementias, Sep 1999; 14: 294 - 307.
国外文献
• 治疗痴呆(老年痴呆、血管性痴呆):96例患有进行性痴 呆的认知障碍病人随机分为两组,分别用奥拉西坦 (1600mg)和安慰剂进行26周的治疗。在双盲研究中,定 期进行神经生理检查及评分。与对照组相比,接受奥拉西 坦治疗的患者的认知能力和单纯反应时间有了显著提高。 而安慰剂组其测试分数则无明显变化。 – Rozzini R,Zanetti O, Bianchetti A. Effactiveness of oxiracetam therapy in the treatment of cognitive deficiencies secondary to primary degenerative dementia. Acta Neurol (Napoli),1992,14(2):acetam in the treatment of multiinfarct dementia and primary degenerative dementia J Neuropsychiatry Clin Neurosci, Aug 1989; 1: 249 - 252. • Treatment trial of oxiracetam in Alzheimer's disease Arch Neurol, Nov 1992; 49: 1135 - 1136.
国外文献 很多 很多
• 提高大脑中ATP/ADP的比值,蛋白质和核酸的合成增加
– Nicolaus.Chemistry and pharmacology of nootropics. Drug Dev Res,1982,2(60: 463-467. – Soldtos S effcts of ISF2522, a new nootropic. Curr Ther Res, 1997,26(7): 525-526.
Giurgca C. Pharmacology of cerebral integrative activity concept of nootropcs in psychpharmacology. Actual pharmacol, 1972,25: 115 Nicolaus BJR. Chemistry and pharmacology of nootropics. Drug Devlop Res, 1982,2(5):463
国外文献
• 对各种毒性刺激(电休克、神经抑制剂、代谢抑制剂及低氧等) 引起的急性脑损伤修复,具有显著的提高学习记忆功能;对于老 年大鼠及伴有脑血管损伤的自发性高血压大鼠能增强条件反射的 学习
– Fordyce DE,Clark VJ, Paylor R.nhancement of hippocamapally-mediated learning and protein kinase C activity by oxiracetam in learning-impaired DBA/2mice. Brain Res, 1995,672(1-2): 170-176. – Banfi S, Dorigotti L.Experimental behavioral studies with oxiratam on different types of chornic cerebral impairment. Clin Neuropharmacol, 1986,(Suppl 3): 19-26 – Moglia A, Sinforiani E,Zandrini C, et al. Activity of oxiracetam in patients with organic brain syndrome: a nouropsychological study.Clin Neiropharmacol, 1986,(Suppl 3):73-78.