中药抗抑郁有效成分研究进展

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综述报告
2010 年第 19 卷第 21 期
中药抗抑郁有效成分研究进展
窦 昊,高志成,wenku.baidu.com 薇
( 河北省保定市第二医院,河北 保定 0710051 )
摘要: 目的 对抗抑郁中草药的有效化学成分研究进行介绍。方法 对相关文献进行整理、分析与总结。结果 具有抗抑郁活性的化学成分主
要有黄酮类、生物碱类、低聚糖类、萜类、苯并二蒽酮类、间苯三酚类、有机酸类、木脂素类、香豆素类、苷类等。结论 确立以疗效为中心的指
万寿菊属植物: Martijena 等 [26 ] 报道,从万寿菊属植物中提取的 挥发油 ( 0. 3 mg / kg ) 在小鼠强迫游泳试验中表现出明显的抗抑郁 活性,这可能与影响 γ - 氨基丁酸 ( GABA ) 功能的向下调节有关。 1.6 苯并二蒽酮类
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志,2005,7( 2) : 146.
[ 9 ] 邱雄泉,梅全喜,叶秋明,等 . 头孢拉定注射剂联合赖氨酸阿司匹林致
[ 4 ] 高 勋,刘 惠 . 阿司匹林赖氨酸盐致哮喘发作 1 例 [ J ] . 中国乡村医
阔叶缬草: 为败酱科缬草属植物 。Oshima [21 ] 从阔叶缬草中分 得 3 种 愈 创 木 烷 型 倍 半 萜 类 化 合 物 ( α - kessyl alcohol, kessanol, cyclokessyl acetate ) ,动 物 模 型 及 构 效 关 系 研 究 表 明 ,均 具 有 较 强 的抗抑郁活性,其中 30 g / L α - kessyl alcohol 的作用与阳性对照 imipramine ( 15 mg / kg ) 相当 ,且相 关 的构 效关 系 显示 ,在 C - 2 和 C - 8 同时被取代或酰化后则失去抗抑郁活性。
银杏: 从银杏中分得的银杏内酯能显著增加大鼠纹状体和边 缘系统多巴胺 ( DA ) 的含量,对多巴胺代谢有一定的抑制作用 [22 ]。 1.5 挥发油
积雪草: 为伞形科积雪草属植物。秦路平等 [23 ]对积雪草内挥发 油成分进行了气相层析 - 质谱联用分析,从中分离出 45 种成分, 含 量 较 高 的 有 石 竹 烯 ( caryophyllene ) 、法 呢 醇 ( farnesol ) 、榄 香 烯 ( elemene ) 和长叶烯 ( Longifolene ) 等; 初步研究表明,积雪草挥发油 对利血平引起的大鼠眼睑下垂和体温下降具有明显的拮抗作用, 而且还可明显缩短电刺激小鼠角膜引起的最长持续不动状态时 间,说明积雪草挥发油具有抗抑郁作用。
学理论与实践,2004,17( 9) : 104.
( 2) : 126.
[ 11 ] 刘丽君,单志刚,丁少英 . 阿司匹林赖氨酸盐诱发癫痫发作一例 [ J ] .
[ 6 ] 陈 庆,王 芹,李俊岐 . 来比林、先锋霉素 6 致血尿 [ J ] . 罕少疾病杂
华北国防医药,2004,16( 4) : 290 - 291.
番荔枝科植物: Protais 等 [13 ]从番荔枝科 ( Annoaceae ) 、马兜铃科 ( Aristolochiaceae ) 、荷 包 牡 丹 科 ( Fumariaceae ) 植 物 中 分 离 到 的 33 种异喹啉类生物碱,其中只有番荔枝碱 ( annonaine ) 及其结构类似 的化合物 ( norstephalagine,isop iline ) 对小鼠多巴胺重吸收有显著 的抑制作用。Hasrat 等 [14 ] 的研究表明,蕃荔枝科植物刺果番荔枝果 实中 的 3 种 阿 扑菲 生 物 碱 ( annonaine,nornuciferine 和 asimilobine ) 是小鼠 5 - HT1A 受体的激动剂。
银杏: Sloley 等 [1 ]报道,从银杏叶中得到的山柰酚 ( kaempferol ) 、 芹 菜 素 ( apigenin ) 和 白 杨 黄 素 ( chrysin ) 都 是 潜 在 的 单 胺 氧 化 酶 ( MAO) 抑制剂。银杏叶标准提取物( EGB) 的主要有效成分黄酮类 和萜类内酯能有效清除自由基,具神经保护作用,能减弱促肾上腺 皮质激素释放激素( CRH) 活性,提高抑郁症患者的认知功能,改善 非快速眼动相睡眠 [2 ]。另外,银杏叶提取物 EGB761 ( 含黄酮 24% ) 能影响 5 - 羟色胺( 5 - HT) 的重吸收,在质量浓度为 2 g / L 时可达 到 80% 的抑制率 [3 ]。一项针对慢性综合应激法抑郁大鼠模型的对 照实验发现,EGB 治疗组 4 周后,抑郁大鼠行为改善,海马 CA3 区 脑源性神经营养因子 ( BDNF ) 阳性神经元面积比增加,且 EGB 联合 盐酸文拉法辛 ( venlafaxine ) 组的效果也优于单一用药组 [4 ]。
槟榔: 为棕榈科植物,富含生物碱类成分。Dar 等 [15 ]观察到槟榔 的 正 己 烷 及 水 提 取 物 在 小 鼠 悬 尾 、小 鼠 强 迫 游 泳 试 验 等 抑 郁 模 型 中表现出显著抗抑郁活性,并呈一定量效关系; 其正己烷及水提取 物都能抑制小鼠脑组织均浆中 MAO 活性,且以水提物最有效。
石菖蒲: 为天南星科植物石菖蒲属植物,功能豁痰开窍、醒神 宁 心 , 是 中 医 治 疗 精 神 疾 病 的 常 用 药 之 一 。其 水 煎 剂 在 小 鼠 悬 尾 、 强迫游泳试验中显示出抗抑郁作用,并呈一定的剂量效应,但药理 作用较氟西汀弱; 石菖蒲中的 α - 细辛醚能提高小鼠全脑单胺类 物质 5 - HT 及多巴胺的含量,这可能与其抗抑郁作用有关 [24 - 。 25 ]
贯叶连翘: 为藤黄科金丝桃属植物,又称贯叶金丝桃 。Butterweck 等 [8 ] 从贯叶连翘中提取出多种黄酮类化合物,小鼠强迫游泳 试验结果显示,金丝桃苷 ( hyperoside ) 、异槲皮苷 ( isoquercitrin ) 、槲 皮素 - 3 - O - 葡萄糖醛酸苷( miquelianin) 均具有明显的抗抑郁活
[ 13 ] 陶春莲,裴桂英,朱国琼 . 静脉滴注赖氨匹林治疗小儿急性热病效果
[ 8 ] 马江华,杜小莉 . 赖氨酸乙酰水杨酸致一过性血尿 2 例 [ J ] . 药物不良
观察 [ J ] . 药物流行病学杂志,2000,9( 2) : 63 - 64.
反应杂志,2005,7( 3) : 226.
(收稿日期: 2009 - 09 - 19 )
无毒棉籽: 李云峰等[6]从无毒棉籽中分离出槲皮素 - 3 - 芹菜 糖基芦丁糖苷 ( quercetin ) ,其对皮质酮造成的 PC12 神经细胞损伤 具有保护作用,与 5 - HT1A 受体有较强的结合率,在小鼠游泳试验 中 可 使 小 鼠 不 动 时 间 缩 短 , 说 明 其 具 有 较 强 的 抗 抑 郁 活 性 。随 后 , 他们又对普通棉籽进行了研究,从中提取得到的总黄酮成分 ( CTN - T ) 也有很好的抗抑郁作用 [7 ]。
合欢花: 其中含有大量的槲皮苷 ( quercitrin ) ,属类黄酮化合物。 李作平等 [5 ] 通过小鼠强迫游泳试验 ( FST ) 和小鼠悬尾试验,发现合 欢花水提物 ( 6 g / kg ) 与地西帕明类似,均能明显对抗两种行为绝望 模型小鼠的绝望行为,缩短小鼠不动时间 ( P < 0. 01 ) 。
3 例血尿分析 [ J ] . 中国药房,2005,16( 2) : 131.
药,2005,12( 2) : 39 - 40.
[ 10 ] 李 伟,陶 萍 . 赖氨匹林致精神紊乱 1 例临床观察及护理 [ J ] . 医
[ 5 ] 唐典俊 . 来 比林静 注引 起眼球 突出 [ J ] . 药 物不 良反 应杂 志,2003,5
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中国药业 China Pharmaceuticals
2010 年第 19 卷第 21 期
1F - 果呋喃糖基耐斯糖、O - β - D - 果呋喃糖基 - [ ( 2→1 ) - 果呋 喃糖基 ] 4α - D - 葡萄吡喃糖苷和 O - β - D - 果呋喃糖基 - [ (2→ 1 ) - 果呋喃糖基 ] 5α - D - 葡萄吡喃糖苷,均属水溶性菊淀粉型低 聚糖类化合物; 并采用小鼠悬尾、5 - HT 诱发小鼠甩头、阿朴吗啡 诱导小鼠刻板行为等模型综合评价了这 4 种化合物的抗抑郁作 用,结果四者都能明显缩短悬尾试验小鼠的不动时间、兴奋 5 - HT 能神经系统,可使小鼠脑内的去甲肾上腺素和 5 - HT 水平增高, 表明 4 种低聚糖的抗抑郁作用是通过兴奋 5 - HT 能神经系统引 起的 [18 ]。张中启等 [19 ] 采用大小鼠强迫游泳试验和大鼠低速率差式 强化程序试验,进一步证明了菊淀粉型六聚糖和七聚糖为巴戟天 中抗抑郁的活性成分,且它们之间存在相互协同作用。张中启等 [20 ] 认为,巴戟天寡糖 ( MOs,主要是菊淀粉型六聚糖、七聚糖 ) 可显著缩 短大鼠和小鼠强迫游泳试验的不动时间,MOs 显著减少大鼠获得 性无助抑郁模型的逃避失败次数,表明 MOs 具有抗抑郁作用。 1.4 萜类
大叶 : 从其根和茎的乙醇提取物乙酸乙酯萃取部位分离得 到 3 个具有抗抑郁作用的酰胺类化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,其中Ⅰ是新化合 物,命名为大叶 素 ( laetisp icine ) ,抗抑郁作用强度为氟西汀 ( 百 忧解 ) 的 5 倍 [16]。 1.3 低聚糖类
巴戟天为茜草科巴戟属植物。崔承彬等 [17 ] 从中药巴戟天中分 离 到 具 有 抗 抑 郁 作 用 的 水 溶 性 低 聚 糖 ,分 别 为 耐 斯 糖 ( nystose ) 、
元宝草: 为藤黄科金丝桃属植物。郭澄等 [11 ]利用小鼠强迫游泳 试 验 和 拮 抗 利 血 平 模 型 进 行 研 究 时 发 现 ,元 宝 草 总 黄 酮 能 显 著 缩 短小鼠的游泳不动时间且存在剂量依赖关系,说明元宝草总黄酮 为元宝草主要的抗抑郁有效成分。 1.2 生物碱类
黄连: Kong 等 [12] 对黄连根茎甲醇提取物中的抗抑郁活性成分 进行研究,发现其中药根碱 ( jatrorrhizine ) 对 MAO - A 和 MAO - B 均 产生抑制作用,半数抑制剂量( IC50) 分别为 4 μmol / L 和 62 μmol / L; 而小檗碱仅对 MAO - A 产生竞争性抑制, IC50 为 126 μmol / L。
志,2002,9( 6) : 42 - 43.
[ 12 ] 夏青兰,吴丽兰,骆松梅 . 来比林引起短暂性晕厥 1 例 [ J ] . 中国现代
[7] 贺建华 . 头孢拉定与赖氨匹林合用致血尿 3 例 [J]. 儿科药学杂志,
应用药学杂志,2002,19( 2) : 146.
2004,10( 4) : 60.
性,miquelianin 最强 且与丙 咪嗪 ( imipramine ) 相当。Noldner 等 提 [9 ] 出,芦丁 ( rutin ) 是贯叶金丝桃抗抑郁的有效成分。
罗布麻: 为夹竹桃科植物。其抗抑郁作用可能与提取物中主要 的类黄酮化合物罗布麻甲素 ( isoquercitrin,异槲皮素 ) 有关[10 ]。
导思想,应用先进科学手段与标准,加强中草药抗抑郁活性成分研究,从中草药中筛选抗抑郁有效成分,可以开发治疗抑郁症的新药。
关键词: 中药; 抗抑郁; 有效成分; 进展
中图分类号: R282. 71
文献标识码: D
文章编号: 1006 - 4931 (2010 )21 - 0088 - 03
目前抑郁症的治疗药物主要依靠化学合成,长期服用有严重 的 毒 副 作 用 , 且 价 格 昂 贵 ,许 多 患 者 常 被 迫 中 止 治 疗 。因 此 从 植 物 药中寻找毒性低、疗效高、价格合理的理想抗抑郁新药已成为近年 研究热点。现就抗抑郁活性植物成分研究进展综述如下。 1 具有抗抑郁活性的主要植物成分 1.1 黄酮类
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