水产养殖 药理学 3 第三章 渔药药效学
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兴奋（Stimulation or Excitation) 使机体器官原有功能水平提高或加强 抑制（Depression or Inhibition）
使机体器官原有功能水平降低或减弱
死亡 惊厥 烦躁不安
Excitation
正常
强壮 回苏
Inhibition
镇静 催眠 麻醉 麻痹 死亡
1.渔药作用的基本规律
2）结构特异性渔药（特异性渔药）：与其生物活性和化学结 构有密切关系。它们主要是通过以下原理产生药理作用。
• 抑制细菌细胞壁的合成：如青霉素抑制肽尾与肽桥间的转 肽作用
• 破坏细胞质膜：短杆菌肽使氧化磷酸化解耦联，与膜结合
• 抑制蛋白质和核酸的合成：如四环素类渔药与 30S核糖体 结合，促进错译，抑制肽链延伸
• 渔药的作用与它们的理化性质如解离度、 溶解度、表面张力等有关。
1）非结构特异性渔药（非特异性渔药）
2）结构特异性渔药（特异性渔药）
1 ）非结构特异性渔药（非特异性渔药）：与其化学 结构关系不大。它们主要是通过以下方面的原理而 产生效应的。 • 渗透压作用（如食盐水溶液浸浴） • 表面活性作用（如季铵盐消毒剂）、 • 解离作用（如生石灰遇水后变为氢氧化钙） • 络合作用（如高锰酸钾还原后形成的二氧化锰与蛋 白结合成蛋白盐类的络合物，沉积于虫体表面形成 棕褐色胶状物，虫体窒息而死亡）
三、作用的选择性
• 渔药作用的选择性：
• 治疗量的渔药被机体吸收后，选择性地在某个 器官组织产生作用，而对其他器官组织不产生 作用， • 或对产生作用器官组织发生不同强度的作用， • 只对病原体起作用而对机体却无明显的影响。
• 研究渔药药效学时，常经过初筛和复筛两个 研究过程： • 初筛主要包括渔药体外和体内的效果试验，
• 复筛则包括确定时效曲线（峰时）和量效曲 线（ ED 50 ）、探讨一般药理机制及渔药相 互作用（复方渔药）等； • 通过初筛和复筛将为研制新渔药及制定临床 合理用药方案提供依据。
一、渔药作用的基本规律和原理
• 小剂量时，会刺激罗非鱼胃的兴奋起到健胃作用，
• 中剂量时，使胃的兴奋加强，有止泻作用，
• 大剂量时，对胃的作用转化为抑制，起到泻下作用。
病 毒
• 渔药在水产养殖中更多是通 过对病原体的作用而实现的， 它们或干预病原体的代谢而 抑制其生长繁殖，或直接杀 死病原体。
• 如青霉素抑制细菌细胞壁的 合成，从而抑制细菌的生长 繁殖。
• 渔药药效学：研究渔药对机体的作用机制、 作用规律和作用方式，以及所引起的生物效 应的科学。 • 研究渔药对患病或未患病的水生动物生理与 生化机能的影响、对导致疾病的病因或病原 所起的作用，从而确定渔药对疾病预防和治 疗效果、副作用，确定它的有效给予剂量， 并了解剂量、疗程和不同给药途径与疗效的 关系。
药物的基本作用
药物作用（drug action）
药物与机体组织间的原发作用。
药物效应（drug effect）
是药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。
如阿司匹林：抑制环氧化酶---作用 解热、镇痛、抗炎---效应
两者意义接近，并不严加区分，但两者并用时，应体现 先后顺序！
药物效应的基本表现
细 菌
• 渔药对病原体发生作用时， 必须对水生动物不产生明显 的毒性。
2.药物的作用机制（原理）
为什么起作用？ 如何起作用？ 原发作用？ 继发效应？ drug
阐明药物的治疗作用和不良反应 提高药物疗效而减少不良反应 探索药物的构效关系，为开发新药提供线索 为深入了解机体内在生理、生化或病理过程提供依据
• 渔药的作用：一般是指渔药作用于机体而引 起机体机能改变的反应，如兴奋性改变、新 陈代谢改变、适应性改变等，但主要是兴奋 性改变。
• 兴奋：指水生动物活动的增强和提高，如鱼 体黏液的分泌，呼吸频率的加快等；相反水 生动物机能的减弱或降低，被称为抑制，如 丁香酚对大黄鱼活动的麻痹、抑制等。
• 兴奋和抑制并非固定不变的，随着渔药用量 的增加或减少，兴奋和抑制可以相互转化。 • 如大黄
• 抑制细胞的酶系统：如青霉素抑制细菌的肽基转移酶、磺 胺类可抑制细菌的二氢叶酸合成酶、中药大黄可抑制粘细 菌总脱氢酶活性 • 改变细胞膜通透性
• 渔药的构效关系（如光学异构等）
二、作用方式
• 从药物作用的范围来看，分为局部作用和 全身作用。
• 局部作用：当渔药停留在用药部位时所发 生药效的作用，如外用消毒剂，杀虫药等 • 局部作用不仅表现在机体表面，也可表现 在机体内，如咪唑类驱肠虫药主要作用于 肠道，通过麻醉肠道中寄生虫肌肉，使之 不能附着在肠壁而起到杀灭作用；苦楝皮、 槟榔等中草药的杀虫机理也与其相仿。
• 渔药代谢动力学（药代动力学或药动学） • 毒理学 • 药效学和药动学是同一过程紧密联系的两个方面， 对它们的研究可为临床设计合理的给药方案，发挥 药物最佳效果，减少副作用。 • 渔药药效学和药动学具有水生生物的鲜明特点，原 理与人、兽医基本相同，但有明显的区别。
第一节 渔药对机体的作用
——渔药效应动力学 一、渔药作用的基本规律和原理 二、作用方式 三、作用的选择性 四、药物作用的两重性 五、量效关系与量效曲线 六、渔药药效学的应用
• 全身作用也称吸收作用：指渔药进入血液 循环，通过血液运送到各组织器官后而发 生作用，如土霉素、磺胺类等大部分内服 药。
• 全身作用的渔药大部分具有作用的选择性， 在某些敏感器官中其浓度较高，作用较为 明显。
• 从药物作用顺序或作用的原理看，可分为直接 作用和间接作用。 • 直接作用又称原发作用：指渔药直接与机体或 某些器官组织等接触后发生作用，如大部分消 毒渔药。 • 间接作用也称继发作用：指渔药通过神经或体 液的联系后发生作用。如亚甲基蓝能解救氰化 物、亚硝酸盐等的中毒作用以及缓和服用磺胺 类渔药等引起的高铁血红蛋白症的作用等。
第四章 渔药药效学
什么是药理学（pharmacology）?
研究药物和机体
药物与机体相互作用
Pharmacodynamics（PD 药效学）
药物的作用及机制
drug
机体对药物的处置
Pharmacokinatics （PK 药动学）
渔药药理学
• 渔药效应动力学（药效动力学或药效学）
使机体器官原有功能水平降低或减弱
死亡 惊厥 烦躁不安
Excitation
正常
强壮 回苏
Inhibition
镇静 催眠 麻醉 麻痹 死亡
1.渔药作用的基本规律
2）结构特异性渔药（特异性渔药）：与其生物活性和化学结 构有密切关系。它们主要是通过以下原理产生药理作用。
• 抑制细菌细胞壁的合成：如青霉素抑制肽尾与肽桥间的转 肽作用
• 破坏细胞质膜：短杆菌肽使氧化磷酸化解耦联，与膜结合
• 抑制蛋白质和核酸的合成：如四环素类渔药与 30S核糖体 结合，促进错译，抑制肽链延伸
• 渔药的作用与它们的理化性质如解离度、 溶解度、表面张力等有关。
1）非结构特异性渔药（非特异性渔药）
2）结构特异性渔药（特异性渔药）
1 ）非结构特异性渔药（非特异性渔药）：与其化学 结构关系不大。它们主要是通过以下方面的原理而 产生效应的。 • 渗透压作用（如食盐水溶液浸浴） • 表面活性作用（如季铵盐消毒剂）、 • 解离作用（如生石灰遇水后变为氢氧化钙） • 络合作用（如高锰酸钾还原后形成的二氧化锰与蛋 白结合成蛋白盐类的络合物，沉积于虫体表面形成 棕褐色胶状物，虫体窒息而死亡）
三、作用的选择性
• 渔药作用的选择性：
• 治疗量的渔药被机体吸收后，选择性地在某个 器官组织产生作用，而对其他器官组织不产生 作用， • 或对产生作用器官组织发生不同强度的作用， • 只对病原体起作用而对机体却无明显的影响。
• 研究渔药药效学时，常经过初筛和复筛两个 研究过程： • 初筛主要包括渔药体外和体内的效果试验，
• 复筛则包括确定时效曲线（峰时）和量效曲 线（ ED 50 ）、探讨一般药理机制及渔药相 互作用（复方渔药）等； • 通过初筛和复筛将为研制新渔药及制定临床 合理用药方案提供依据。
一、渔药作用的基本规律和原理
• 小剂量时，会刺激罗非鱼胃的兴奋起到健胃作用，
• 中剂量时，使胃的兴奋加强，有止泻作用，
• 大剂量时，对胃的作用转化为抑制，起到泻下作用。
病 毒
• 渔药在水产养殖中更多是通 过对病原体的作用而实现的， 它们或干预病原体的代谢而 抑制其生长繁殖，或直接杀 死病原体。
• 如青霉素抑制细菌细胞壁的 合成，从而抑制细菌的生长 繁殖。
• 渔药药效学：研究渔药对机体的作用机制、 作用规律和作用方式，以及所引起的生物效 应的科学。 • 研究渔药对患病或未患病的水生动物生理与 生化机能的影响、对导致疾病的病因或病原 所起的作用，从而确定渔药对疾病预防和治 疗效果、副作用，确定它的有效给予剂量， 并了解剂量、疗程和不同给药途径与疗效的 关系。
药物的基本作用
药物作用（drug action）
药物与机体组织间的原发作用。
药物效应（drug effect）
是药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。
如阿司匹林：抑制环氧化酶---作用 解热、镇痛、抗炎---效应
两者意义接近，并不严加区分，但两者并用时，应体现 先后顺序！
药物效应的基本表现
细 菌
• 渔药对病原体发生作用时， 必须对水生动物不产生明显 的毒性。
2.药物的作用机制（原理）
为什么起作用？ 如何起作用？ 原发作用？ 继发效应？ drug
阐明药物的治疗作用和不良反应 提高药物疗效而减少不良反应 探索药物的构效关系，为开发新药提供线索 为深入了解机体内在生理、生化或病理过程提供依据
• 渔药的作用：一般是指渔药作用于机体而引 起机体机能改变的反应，如兴奋性改变、新 陈代谢改变、适应性改变等，但主要是兴奋 性改变。
• 兴奋：指水生动物活动的增强和提高，如鱼 体黏液的分泌，呼吸频率的加快等；相反水 生动物机能的减弱或降低，被称为抑制，如 丁香酚对大黄鱼活动的麻痹、抑制等。
• 兴奋和抑制并非固定不变的，随着渔药用量 的增加或减少，兴奋和抑制可以相互转化。 • 如大黄
• 抑制细胞的酶系统：如青霉素抑制细菌的肽基转移酶、磺 胺类可抑制细菌的二氢叶酸合成酶、中药大黄可抑制粘细 菌总脱氢酶活性 • 改变细胞膜通透性
• 渔药的构效关系（如光学异构等）
二、作用方式
• 从药物作用的范围来看，分为局部作用和 全身作用。
• 局部作用：当渔药停留在用药部位时所发 生药效的作用，如外用消毒剂，杀虫药等 • 局部作用不仅表现在机体表面，也可表现 在机体内，如咪唑类驱肠虫药主要作用于 肠道，通过麻醉肠道中寄生虫肌肉，使之 不能附着在肠壁而起到杀灭作用；苦楝皮、 槟榔等中草药的杀虫机理也与其相仿。
• 渔药代谢动力学（药代动力学或药动学） • 毒理学 • 药效学和药动学是同一过程紧密联系的两个方面， 对它们的研究可为临床设计合理的给药方案，发挥 药物最佳效果，减少副作用。 • 渔药药效学和药动学具有水生生物的鲜明特点，原 理与人、兽医基本相同，但有明显的区别。
第一节 渔药对机体的作用
——渔药效应动力学 一、渔药作用的基本规律和原理 二、作用方式 三、作用的选择性 四、药物作用的两重性 五、量效关系与量效曲线 六、渔药药效学的应用
• 全身作用也称吸收作用：指渔药进入血液 循环，通过血液运送到各组织器官后而发 生作用，如土霉素、磺胺类等大部分内服 药。
• 全身作用的渔药大部分具有作用的选择性， 在某些敏感器官中其浓度较高，作用较为 明显。
• 从药物作用顺序或作用的原理看，可分为直接 作用和间接作用。 • 直接作用又称原发作用：指渔药直接与机体或 某些器官组织等接触后发生作用，如大部分消 毒渔药。 • 间接作用也称继发作用：指渔药通过神经或体 液的联系后发生作用。如亚甲基蓝能解救氰化 物、亚硝酸盐等的中毒作用以及缓和服用磺胺 类渔药等引起的高铁血红蛋白症的作用等。
第四章 渔药药效学
什么是药理学（pharmacology）?
研究药物和机体
药物与机体相互作用
Pharmacodynamics（PD 药效学）
药物的作用及机制
drug
机体对药物的处置
Pharmacokinatics （PK 药动学）
渔药药理学
• 渔药效应动力学（药效动力学或药效学）