中枢神经系统药物 ppt课件
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卡马西平
【作用及应用】安全、有效、广谱
1.抗癫痫:对精神运动性发作疗效好,为首选药;对大发作和单纯局限性 发作也有效,尤其适用于伴有精神症状的癫痫。
2.治疗中枢性疼痛综合征:对三叉神经痛和舌咽神经痛疗效优于苯妥英钠。
3.抗躁狂抑郁:对锂盐无效的躁狂、抑郁症也有效;可减轻或消除精神分 裂症的躁狂和妄想症状;还可改善癫痫病人的精神症状。
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苯二氮卓类与巴比妥类相比
具有选择性较高、安全范围大、对呼吸抑制小、不影响肝药酶活性、 大剂量不引起麻醉,长期应用虽可产生耐药性 和依赖性 ,但相对 发生率低。
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其他类
水合氯醛
常用10%溶液,口服或灌肠,约15分钟起效。 在肝内可被还原成三氯乙醛,后者中枢抑制作用更强 催眠作用出现快,类似生理性睡眠 临床主要用于顽固性失眠,也用于子痫、破伤风和小儿高热所致惊厥。
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苯妥英钠
【不良反应及注意事项】
5.过敏反应:可见药热、皮疹、粒细胞减少、 血小板减少、再生障碍性贫血等,偶见肝 损害。定期做血常规和肝功能检查,如有 异常,应及早停药。
6.其他:妊早期用药可致畸胎,孕妇和哺乳 期妇女慎用。可加速维生素D代谢,小儿长 期服用易引起软骨病,可服用维生素D预防。
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不良反应和禁忌症
胃肠刺激大——消化性溃疡患者不宜口服 大剂量对心肝肾有损伤——心肝肾功能不全者禁用 久用可出现耐受性和成瘾性 口服4-5g可致急性中毒
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第二节 抗癫痫药
癫痫是由不同病因引起的脑神经元异常高频放电并向周围扩散而出现 的暂时性、突发性大脑功能失调综合征。为慢性、反复性、突然发作 性大脑功能失调。
4. 中枢性肌松:较大剂量。用于脑血管意外或脊髓损伤引起的中 枢性肌强直;腰肌劳损所致的骨骼肌痉挛。但不影响正常 骨骼肌的活动。
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源自文库
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不良反应和禁忌症
1. 治疗量不良反应少,但有蓄积性,连续用药可出现嗜睡、乏力、头昏等反应。过量可 致急性中毒,出现运动功能失调、语言不清,甚至昏迷及呼吸抑制。必要时可用氟马 西尼解救。
2. 过敏反应:偶可引起剥脱性皮炎。
3. 耐受性和成瘾性:其肝药酶诱导作用加速了自身的代谢、中
枢对药物产生适应性,从而产生耐受性。停药后由于 REM期延长,梦魇较多,迫使病人继续用药,终致成瘾。 此时停药可出现戒断症状。
4. 急性中毒:用量过大或静注过快引起。
救治原则:
1.排除毒物:洗胃、碱化血液和尿液、利尿 2.支持对症治疗
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癫痫分型
1. 大发作(全身性强直-阵挛性大发作)
癫痫持续状态:一次大发作后一时尚未恢复又出现另一次发作,病人处于持续昏迷状态。
2. 小发作(失神性发作) 3. 精神运动性发作(复杂部分性发作) 4. 局限性发作(单纯部分性发作) 多数为混合型癫痫
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大发 作
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作用和临床应用:
1. 抗焦虑:小剂量,用于焦虑症、焦虑性抑郁症及脑血管意外 等引起的焦虑状态。
2. 镇静催眠:常用量。对REM影响小,产生近似生理性睡眠; 不引起全身麻醉。用于失眠症、麻醉前给药。
3. 抗惊厥、抗癫痫:用于小儿高热、破伤风、子痫、药物中毒所 致的惊厥;与苯妥英钠合用治疗癫痫大发作。静注是治疗 癫痫持续状态的首选药。
第七章 中枢神经系统药物
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对中枢神经系统具有抑制或兴奋作用的药物。 分类:镇静催眠药
抗癫痫药 抗精神失常药 镇痛药 解热镇痛药 中枢神经兴奋药
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第一节 镇静催眠药
小剂量镇静 中等剂量催眠
大剂量麻醉、抗惊厥
过
量致死
常用有:
苯二氮卓类 巴比妥类 其他类
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2. 耐受性和成瘾性 长期应用可产生。久用骤停可出现戒断症状。 3. 静注过快可出现心血管和呼吸抑制,尤其老人和小儿。每分钟静注不宜>5mg。 孕妇、哺乳妇、青光眼及重症肌无力者禁用。
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巴比妥类
巴比妥类是普遍性中枢抑制药。随剂量由小到大,相继出现镇静、 催眠、抗惊厥和麻醉作用。10倍催眠量时则可抑制呼吸,甚至致死。
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卡马西平
【不良反应及注意事项】 用药初期可见头 昏、眩晕、恶心、呕吐和共济失调等,亦 可见皮疹和心血管反应,一周左右逐渐消 失。少数人可有骨髓造血功能抑制、肝损 害,用药期间应定期检查血象和肝功能。 本药为药酶诱导剂,长期用药时应注意。 青光眼、心血管严重疾患和老年病人慎用, 心、肝、肾功能不全者及妊娠初期和哺乳 期妇女禁用。
苯二氮卓类
兼具镇静催眠抗焦虑作用 临床常用 其作用机制是通过作用于苯二氮卓受体,从而增强γ-氨基丁酸
(GABA)能神经传递功能和突触抑制效应,呈现中枢抑制作用。
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地西泮(安定、苯甲二氮)
口服吸收迅速完全,半衰期长。较少肌注。 静注中枢抑制作用出现快,维持时间短,速度一定要慢。 代谢物也有抗焦虑作用。
苯妥英钠 (大仑丁)PHT
碱性强,不宜肌注 口服吸收慢而不稳定 癫痫持续状态可静推 用药过程根据疗效和毒性调整药量
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【作用及应用】
1.抗癫痫:是治疗大发作和单纯局限性发作的首选药,对精神运动性发 作也有效,缓慢静脉注射可有效缓解癫痫持续状态,对小发作无效。
2.治疗中枢疼痛综合征:包括三叉神经痛、舌咽神经痛等。
需用至镇静剂量时才显示抗焦虑作用。安全性远不及苯二氮卓类, 且较易发生依赖性,故已很少用于镇静和催眠。其中苯巴比妥仍用 于控制癫痫持续状态和癫痫大发作;硫喷妥钠偶用于小手术或内窥 镜检查时作静脉麻醉或基础麻醉。
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不良反应 1. 后遗效应:应用催眠剂量次晨出现头晕困倦等现象。
3.抗心律失常:主要用于强心苷中毒引起的心律失常。
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苯妥英钠
【不良反应及注意事项】
1.局部刺激性:最常见的是胃肠道反应,宜 采用饭后服。静脉注射可致静脉炎,宜稀释 后选用较粗大的血管缓慢给药。不宜肌内 注射。
2.牙龈增生:长期用药可致牙龈增生,多见 于青少年,发生率约20%。
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苯妥英钠
【不良反应及注意事项】
3.神经系统反应:用药量过大或用药时间过 长,可致眩晕、共济失调、头痛、眼球震 颤等,严重者可出现精神错乱、甚至昏睡 或昏迷。故应控制和调整剂量,最好做血 药浓度监测。
4.血液系统反应:久服可致叶酸吸收及代谢 障碍,有时可发生巨幼红细胞性贫血,宜 补充四氢叶酸钙。