7版 第7章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂解析
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
四氟乙烷HFA-134a、七氟丙烷HFA-227 (3)醚类:二甲醚DME,毒性低,易爆炸。与极性物混合
(4)低级烷烃类: 烷类(异丙烷、正丁烷),易爆炸。
不宜单独应用 。
混合抛射剂蒸汽压的计算 根据拉乌定律P=Pa+Pb
(5)压缩气体 • 用做抛射剂的主要有二氧化碳、氮气和一氧化氮等。
其化学性质稳定,不与药物发生反应,不燃烧。
• 气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起 局部和全身作用。 或用于空间消毒、杀 虫
(一)气雾剂的特点 1.气雾剂的主要优点:
(1)具有速效和定位作用; (2)药物密闭于容器中,能保持药物清洁无菌状态,
并能增加药物的稳定性;
(3)使用方便,药物可避免胃肠道的破坏和肝脏的 首过效应;
(4)可以用定量阀门准确控制剂量。 (5) 外用机械刺激小
应根据用药目的适当选择。
3、分类: (1)氟氯烷类(氟氯昂,氟化烃-Freon ):
品种:毒性较小,不溶于水。 F12压力太大不能单独使 用,多采用与F11、F114,按所需压力以一定比例混合。 缺点:破坏臭氧层。要求停用 (2)氢氟烷烃(HFA):氟氯昂替代品,需重新考察处方、 考察等 不含氯,不破坏臭氧层。
杀虫 用气雾剂
分类
烧伤创面用 止血气雾剂
皮肤用 粘膜用 空气消毒 杀虫气雾剂
特点 呼吸系统吸入,起局部或全身
治疗作用 清洁保护,致冷
加入成膜材料
局部,深层作用。止痒,消肿 止痛
阴道用,多为泡沫型,涂布广 而均匀;妇科痰患
无菌室消毒,环氧乙烷,过氧 乙酸等 杀灭害虫
定量吸入气雾剂 meter dose unhaler, MDI
2. 气雾剂的缺点
(1)生产成本高;耐压容器、阀门系统等 (2)由于其有制冷效应,多次使用于受伤皮肤上
可引起不适与刺激;
(3)爆炸危险、渗漏失效、喷出与吸入协调问题 (4)氟氯烷烃抛射剂在一定浓度对心脏又致敏性,
造成心律失常。
(二)气雾剂的分类
1、按分散系统分类
溶 液型
药物溶于液化抛射剂中
混悬型
固体微粒分散于抛射剂中
乳浊型
药物、抛射剂、乳化剂形成
2、按处方组成分类
二相 (气、液)
气雾剂
混悬(粉末型)(气、液、固)
三相 乳剂(泡沫型)
O/W型
(气、液、液) W/O型
双层(气、液、液)
二相气雾剂(气相、液相): 药物溶于抛射剂中。
气相:抛射剂部分气化于容器上部分。 液相:药液与抛射剂,溶解的均相。 喷出动力:抛射剂气化使药物形成雾状。 浸入管:在容器底部。
4.制剂因素: 雾化器压力:大,药液粘度低,
雾粒小,有利于吸收。 喷出速度:初速度大,喉部截留
多
5、生物因素: 呼吸量、呼吸频率:深而长的 呼吸有利。
第二节 气雾剂
一、概述
• 定义:气雾剂 (aerosol):系指将药物 与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统 的耐压密闭容器中制成的制剂。
• 使用时借抛射剂的压力将内容物定量或 非定量地喷出,药物喷出多为雾状气胶 剂,其雾滴一般小于50μm。
3-10μm局部作用;5-0.5μm全身作用。
过大(>10μm)呼吸道截留,过小(<0.5μm)呼出, 疗效不佳。
2μm以下能达肺泡.10版药典规定吸入气雾剂的 雾粒<10μm,大多数应< 5μm
3、药物性质: 药物分子量:吸收速度与之成反比。 药物脂溶性KO/W:吸收速度与之正比。 药物吸湿性:大,呼吸道潮湿引起粒子凝聚
③乳浊型气雾剂(泡沫气雾剂、 气液液)
液相:药物水溶液与液化抛射 剂(油相)形成O/W或W/O乳 浊液。
气相:抛射剂部分气化形成。
O/W型喷出时内相气化形成稳 定持久的泡沫用于妇科腔道。
W/O型喷出呈液流状
3、按给药途径或用途分类
途径或用途 吸入气雾剂
皮肤和粘膜 用气雾剂
即非吸入或 外用气雾剂 空间消毒
药物吸收途径: 药物→口(鼻) →咽 →气管 →支气管→细支气管→ 肺泡 → 血循环
(P446,图18-1)
(二)肺部吸收特征 (速效原因) 1.毛细血管丰富(面积90
m2 ),血流量大。 2.吸收面积巨大(面积
70~100 m2 )。 3.肺泡与血管间壁薄,距离
短(0.5~1μm)。
二、影响肺部吸收的因素: 1、呼吸气流:上部湍流呼出、下部层流易层积 沉积率与呼吸量成正比而与呼吸频率成反比 受重力沉降、惯性嵌入与布朗运动等作用影响 2、粒径的大小:
三相气雾剂 ①双层气雾剂:(气液液) 气相:气化的抛射剂; 液相:上层:药物水相;
下层:抛射剂油相。 喷射动力:抛射剂不断气化 形成压力将药液压入浸入管, 喷出物中不带抛射剂。
浸入管:在抛射剂相上方药液中。
②混悬型气雾剂(气、固、液) 气相:抛射剂气化形成。 固相;药物微粉,附加剂等。 液相:抛射剂。 喷射动力:同二相气雾剂。 浸入管:同二相气雾剂。
第十八章 气雾剂、喷雾剂 与粉雾剂
第一节 概 述
气雾剂 借助抛射剂压力呈雾状喷出
气
喷雾剂:借手动泵的压力喷出
体 药
气压剂 雾化剂:借雾化机产生的压力喷出
剂
粉雾剂:借给药装置将药物微粉吸入或喷
出
传统制剂: 烟剂、烟熏剂、香囊剂
气
气-液: 雾
溶
微粒分散:烟
胶
气-固:
微粒凝聚:尘
第一节 概述
• 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂是将药物 以雾化方式给药后,通过皮肤、腔 道粘膜吸收发挥全身或局部作用的 给药系统。
二、 气雾剂的组成
药物 附加剂 抛射剂
阀门 系统
耐压 容器
(一)抛射剂 1.作用(定义):液化气体,药物喷射的动力,
有时兼有主药的溶剂,稀释剂。 喷射时急剧气化,药液分散成雾粒。 2.要求: 关键要求:低沸点,常温下蒸气压>大 气压。故需装入耐压容器内
采用绿 色环保 抛射剂
抛射剂的要求: • ①在常温下的蒸气压大于大气压; • ②无毒、无致敏反应和刺激性; • ③惰性,不与药物等发生反应; • ④不易燃、不易爆炸; • ⑤无色、无臭、无味; • ⑥价廉易得。 • 但一个抛射剂不可能同时满足以上各个要求,
• 是近年来大分子药、生物制剂药物 的研究热点。特别是肺部、鼻粘膜 给药
• 如胰岛素的气雾剂、喷雾剂及粉末 吸入剂
• 新的吸入给药装置 • 新的制剂技术
•促进气雾剂发 展
一、肺吸收的机理及特点
(一)呼吸系统的构造及肺吸收途径
上呼吸道(口鼻咽)
呼吸 下呼吸道(气管、支气管、
系统Biblioteka Baidu
细支气管)
肺泡,肺泡管
(4)低级烷烃类: 烷类(异丙烷、正丁烷),易爆炸。
不宜单独应用 。
混合抛射剂蒸汽压的计算 根据拉乌定律P=Pa+Pb
(5)压缩气体 • 用做抛射剂的主要有二氧化碳、氮气和一氧化氮等。
其化学性质稳定,不与药物发生反应,不燃烧。
• 气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起 局部和全身作用。 或用于空间消毒、杀 虫
(一)气雾剂的特点 1.气雾剂的主要优点:
(1)具有速效和定位作用; (2)药物密闭于容器中,能保持药物清洁无菌状态,
并能增加药物的稳定性;
(3)使用方便,药物可避免胃肠道的破坏和肝脏的 首过效应;
(4)可以用定量阀门准确控制剂量。 (5) 外用机械刺激小
应根据用药目的适当选择。
3、分类: (1)氟氯烷类(氟氯昂,氟化烃-Freon ):
品种:毒性较小,不溶于水。 F12压力太大不能单独使 用,多采用与F11、F114,按所需压力以一定比例混合。 缺点:破坏臭氧层。要求停用 (2)氢氟烷烃(HFA):氟氯昂替代品,需重新考察处方、 考察等 不含氯,不破坏臭氧层。
杀虫 用气雾剂
分类
烧伤创面用 止血气雾剂
皮肤用 粘膜用 空气消毒 杀虫气雾剂
特点 呼吸系统吸入,起局部或全身
治疗作用 清洁保护,致冷
加入成膜材料
局部,深层作用。止痒,消肿 止痛
阴道用,多为泡沫型,涂布广 而均匀;妇科痰患
无菌室消毒,环氧乙烷,过氧 乙酸等 杀灭害虫
定量吸入气雾剂 meter dose unhaler, MDI
2. 气雾剂的缺点
(1)生产成本高;耐压容器、阀门系统等 (2)由于其有制冷效应,多次使用于受伤皮肤上
可引起不适与刺激;
(3)爆炸危险、渗漏失效、喷出与吸入协调问题 (4)氟氯烷烃抛射剂在一定浓度对心脏又致敏性,
造成心律失常。
(二)气雾剂的分类
1、按分散系统分类
溶 液型
药物溶于液化抛射剂中
混悬型
固体微粒分散于抛射剂中
乳浊型
药物、抛射剂、乳化剂形成
2、按处方组成分类
二相 (气、液)
气雾剂
混悬(粉末型)(气、液、固)
三相 乳剂(泡沫型)
O/W型
(气、液、液) W/O型
双层(气、液、液)
二相气雾剂(气相、液相): 药物溶于抛射剂中。
气相:抛射剂部分气化于容器上部分。 液相:药液与抛射剂,溶解的均相。 喷出动力:抛射剂气化使药物形成雾状。 浸入管:在容器底部。
4.制剂因素: 雾化器压力:大,药液粘度低,
雾粒小,有利于吸收。 喷出速度:初速度大,喉部截留
多
5、生物因素: 呼吸量、呼吸频率:深而长的 呼吸有利。
第二节 气雾剂
一、概述
• 定义:气雾剂 (aerosol):系指将药物 与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统 的耐压密闭容器中制成的制剂。
• 使用时借抛射剂的压力将内容物定量或 非定量地喷出,药物喷出多为雾状气胶 剂,其雾滴一般小于50μm。
3-10μm局部作用;5-0.5μm全身作用。
过大(>10μm)呼吸道截留,过小(<0.5μm)呼出, 疗效不佳。
2μm以下能达肺泡.10版药典规定吸入气雾剂的 雾粒<10μm,大多数应< 5μm
3、药物性质: 药物分子量:吸收速度与之成反比。 药物脂溶性KO/W:吸收速度与之正比。 药物吸湿性:大,呼吸道潮湿引起粒子凝聚
③乳浊型气雾剂(泡沫气雾剂、 气液液)
液相:药物水溶液与液化抛射 剂(油相)形成O/W或W/O乳 浊液。
气相:抛射剂部分气化形成。
O/W型喷出时内相气化形成稳 定持久的泡沫用于妇科腔道。
W/O型喷出呈液流状
3、按给药途径或用途分类
途径或用途 吸入气雾剂
皮肤和粘膜 用气雾剂
即非吸入或 外用气雾剂 空间消毒
药物吸收途径: 药物→口(鼻) →咽 →气管 →支气管→细支气管→ 肺泡 → 血循环
(P446,图18-1)
(二)肺部吸收特征 (速效原因) 1.毛细血管丰富(面积90
m2 ),血流量大。 2.吸收面积巨大(面积
70~100 m2 )。 3.肺泡与血管间壁薄,距离
短(0.5~1μm)。
二、影响肺部吸收的因素: 1、呼吸气流:上部湍流呼出、下部层流易层积 沉积率与呼吸量成正比而与呼吸频率成反比 受重力沉降、惯性嵌入与布朗运动等作用影响 2、粒径的大小:
三相气雾剂 ①双层气雾剂:(气液液) 气相:气化的抛射剂; 液相:上层:药物水相;
下层:抛射剂油相。 喷射动力:抛射剂不断气化 形成压力将药液压入浸入管, 喷出物中不带抛射剂。
浸入管:在抛射剂相上方药液中。
②混悬型气雾剂(气、固、液) 气相:抛射剂气化形成。 固相;药物微粉,附加剂等。 液相:抛射剂。 喷射动力:同二相气雾剂。 浸入管:同二相气雾剂。
第十八章 气雾剂、喷雾剂 与粉雾剂
第一节 概 述
气雾剂 借助抛射剂压力呈雾状喷出
气
喷雾剂:借手动泵的压力喷出
体 药
气压剂 雾化剂:借雾化机产生的压力喷出
剂
粉雾剂:借给药装置将药物微粉吸入或喷
出
传统制剂: 烟剂、烟熏剂、香囊剂
气
气-液: 雾
溶
微粒分散:烟
胶
气-固:
微粒凝聚:尘
第一节 概述
• 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂是将药物 以雾化方式给药后,通过皮肤、腔 道粘膜吸收发挥全身或局部作用的 给药系统。
二、 气雾剂的组成
药物 附加剂 抛射剂
阀门 系统
耐压 容器
(一)抛射剂 1.作用(定义):液化气体,药物喷射的动力,
有时兼有主药的溶剂,稀释剂。 喷射时急剧气化,药液分散成雾粒。 2.要求: 关键要求:低沸点,常温下蒸气压>大 气压。故需装入耐压容器内
采用绿 色环保 抛射剂
抛射剂的要求: • ①在常温下的蒸气压大于大气压; • ②无毒、无致敏反应和刺激性; • ③惰性,不与药物等发生反应; • ④不易燃、不易爆炸; • ⑤无色、无臭、无味; • ⑥价廉易得。 • 但一个抛射剂不可能同时满足以上各个要求,
• 是近年来大分子药、生物制剂药物 的研究热点。特别是肺部、鼻粘膜 给药
• 如胰岛素的气雾剂、喷雾剂及粉末 吸入剂
• 新的吸入给药装置 • 新的制剂技术
•促进气雾剂发 展
一、肺吸收的机理及特点
(一)呼吸系统的构造及肺吸收途径
上呼吸道(口鼻咽)
呼吸 下呼吸道(气管、支气管、
系统Biblioteka Baidu
细支气管)
肺泡,肺泡管