护用药理学(总论一)
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类 别 亲和力 激动药(agonist) 强 拮抗药(antagonist) 强 部分激动药或部分拮抗药(partial agonist) 较强 内在活性 α ＝１ α ＝０
0<α <1
药物的作用机制
（二）药物与受体理论
3、受体的调节 （1）向上调节：长期使用受体阻断药，使相应的受 体数目增多、亲和力增加或效应力增强，又称受体增 敏。是造成药物停药后反跳现象的原因。 （2）向下调节：长期使用受体激动药，使相应的受 体数目减少、亲和力降低或效应力减弱，又称受体脱 敏。向下调节的受体对再次给药反应迟钝，是产生耐 受性的原因之一。
类的基础。 可调节性：受体数目及敏感性受生理、病理及药理因素调节，经常处于动态变化中。
• 1878年Langley 提出药物作用受体学说 • 1905年Langley 提出接受物质(receptive substance) • 1908年Ehrlich ：丰富了Langley受体假说，受体(receptor) 他 认为靶细胞的某些点是很活泼的，只有化学结构与此点结构相匹 配的药物才能与它吻合起作用。 • 1920-30s Clark 和Gaddum提出药物－受体作用的定量观点： 占领学说(occupation theory) • 1948年Ahlguist :受体亚型 • 1954年Ariens引进“内在活性” • • • • 1956年Stephenson引进“效能”的概念 1972年Sutherland :第二信使学说 1980s 受体蛋白质氨基酸序列分析，构效关系 1990s受体的基因克隆，受体蛋白空间（三维）构象
药物的量效关系
1、量反应型量效关系及其意义 （1）效能：药物能产生的最大效应。反映药物内在活性的大小。随药物剂量（血药浓度） 的增加，效应强度也相应增强，一定程度不再增加，这一药理效应的极限为效能。 （2）效价强度：是指能引起等效反应的剂量。效价反映的是药物与受体亲和力的大小。所 需剂量越小，效价越大。
间接作用是指直接作用引发的其他作用，也称继发作用。
选 择 性
多数药物在一定剂量下，对某组织或器官产生明显的作用，而对 其他组织或器官的作用不明显或无作用。
药物作用的基本规律
（一）药物作用的两重性
防治作用
预防作用、治疗作用（对因治疗、对症治疗）
不良反应
凡不符合用药目的，并给患者带来不适或痛苦的有害反应。 1、副作用 2、毒性反应 （三致反应：致癌、致畸、致突变） 3、变态反应 4、后遗效应 5、继发反应 6、停药反应 7、特异质反应 8、药物依赖性（精神依赖、身体依赖）
药物的作用机制
（二）药物与受体理论 • 概念：功能蛋白质 识别微量化学物质 信息放大系统 生理\药理效应
• 特性：
特异性：一种受体只能与其相应的配体结合，双方有严格的结构和构想要求。 灵敏性：受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著的效应。
饱和性：受体数目是有限的，因此，配体与受体结合具有饱和性，作用于同一受体
用药护理在职业岗位上的基本内容和要求
用药护理：是护理学与药理学交叉融合的应用型学科，其任务是研究、 指导和帮助护理人员，在药理学基本原理的指导下，在临床护理、预 防保健等工作中，正确、合理的应用药物，充分发挥疗效，减少或避 免不良反应，提高护理质量。
用药中
用药前
三 查 七 对 一注意、六准确
用药后
目 录
Contents
认 识 护 用 药 理 学
Βιβλιοθήκη Baidu
01 02
用药护理中的药品常识 药 物 对 机 体 的 作 用
—药物效应动力学
03
04
机体对药物的作用 —药物代谢动力学 影响药物作用的因素
任务1
认识护用药理学
药物定义
药 物：是指作用于机体，调节、影响其形态结构、生理功能、代谢水平、遗传过程，
具有诊断、防治疾病以及计划生育等用途的化学物质。一般可以按其来源分为天然药物、 化学合成药物和生物技术药物等。
药物的作用机制
（一）药物作用机制的分类
1、药物非特异性作用机制 2、药物特异性作用机制 影响酶的活性 参与或干扰机体的代谢过程 影响生物膜的通透性或离子通道 影响物质转运 影响递质的释放或激素的分泌 影响免疫功能 影响核酸的代谢 作用于受体
药物的作用机制
（二）药物与受体理论 • 概念：功能蛋白质 识别微量化学物质 信息放大系统 生理\药理效应
药物与离子通道理论
离子通道特征：离子选择性 门控特性
钾通道 钾通道阻断药： 1、磺酰脲类的口服降糖药 2、抗心律失常药 钾通道激动（开放药）： 降压、缺血性心肌损伤保护
钙通道相关药物： 1、双氢吡啶类激动药和阻断药 2、苯氨基丙酸阻断剂 3、苯并噻氮唑类阻断药 钙通道
离子通道是对特定离子 选择性通透，其功能是 细胞生物电活动的基础。
任务2 用药护理中的药品常识
药品管理常识
药品管理法
药 典 特殊管理的药品
国家基本药物制度 处方药
非处方药
麻醉药品
精神药品 医疗用毒性药品 放射性药品
药品管理常识
药品的标识规定
批准文号 药品命名原则 批 号 有 效 期 H——化学药品 Z——中成药 B——保健药品 S——生物制品 J——进口分装药品 F——药用辅料 T——体外化学诊断试剂
Thank You
药物作用的量-效关系曲线
药物的量效关系
1、质反应型量效关系及其意义 （1）半数有效量（ED50） 在质反应中是指50%实验动物产生阳性效果的药物剂量。是反映 药物治疗效应的重要指标。 （2）半数致死量（LD50）。在质反应中是指引起50%实验动物死亡的药物剂量。LD50反映药 物毒理效应的指标
药物的量效关系
3、药物安全性评价
• 半数有效量（ED50） • 半数致死量（LD50） • 治疗指数（therapeutic index, TI）TI=LD50 / ED50 治疗指数越大，药物的安全性越大。 • 安全范围（ED95～LD5／ED99～LD1） 距离越大越安全。 • 可靠安全系数（ LD5 ／ED95 或LD1 ／ED99） 这一比值要求大于1，用药才安全。
的配体之间存在竞争抑制现象。 可逆性：受体与配体的结合是可逆的，配体与受体复合物可以解离。
多样性：同一受体可广泛分布到不同的细胞而产生不同效应，多样性是受体亚型分
类的基础。 可调节性：受体数目及敏感性受生理、病理及药理因素调节，经常处于动态变化中。
药物的作用机制
（二）药物与受体理论
2、药物与受体
（1）药物与受体结合：两个条件——亲和力、内在活性。 结合可逆，具有饱和性和竞争抑制现象。 （2）作用于受体的药物分类
1、药物具有客观的药理。
2、药物具有一定的不良反应。 3 、同一化合物，因为使用剂量和方法不同，可能分别称为
食物、药物和毒物。
改变或查明机体的 生理功能和病理 状态，用以预防、 诊断治疗疾病的 物质
药物
研究药物与机体相互作用规 律及其机制的科学。
药理学
药物在机体影响下 所发生的变化 及其规律 药物对机体的作 用及作用机制
药物不良反应的诊断、处理和监测
药物的量效关系
量效关系：是指在一定范围内，药物剂量或血药浓度与效应之间的规律性变化。
（一）药物的剂量与效应 剂量即用药的分量。剂量的大小决定血药浓度的高低，血药浓度又决定药物的作用强弱。
药物的量效关系
（二）量效曲线及其意义 量反应：药物效应强度为可测量的具体数据或最大反应的百分率表示者。 质反应：药物的效应强度不随着药物剂量或浓度的增减呈连续性的变化，而是表现为性 质的变化，如生存与死亡，震颤与不震颤，有效与无效，阴性与阳性。质反应的对象一 般为群体。
发展简史(一)
饮酒止痛
麻黄（平喘）
大黄（导泻）
发展简史(二)
• 公元一世纪前后 • 埃及 «埃伯斯医药籍» (Ebers’ Papyrus) • 西方医圣盖仑(Galen)(131-201):解剖学、生 理学、病理学及医疗学方面有新发现; 对植物, 动物和矿物的药用价值作了研究，盖伦的最重 要成就是他建立了血液的运动理论。 • 黑暗时期（Dark Ages） （476--1000年） 封建神学时代, 欧洲发展最慢的时期。
药物代谢 动力学
药物效应 动力学
• 古代 生活经验 • 中国 法。 纪元前：«神农本草经»：365种药物及其用
梁代（陶弘景）：《本草经集注》 唐代(苏敬)： 《新修本草》：收载药物 844种，被史学界认为是世界上第一部药典，比西方 《纽伦堡药典》早近800年。 明代（李时珍）： «本草纲目» • 国外 纪元前 ※ 医神：阿伊斯古拉普斯(Aesculapius) ※ 西方医学之父：希波克拉底(Hippocrates) （460-337BC）
• 特性：
特异性：一种受体只能与其相应的配体结合，双方有严格的结构和构想要求。 灵敏性：受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著的效应。
饱和性：受体数目是有限的，因此，配体与受体结合具有饱和性，作用于同一受体
的配体之间存在竞争抑制现象。 可逆性：受体与配体的结合是可逆的，配体与受体复合物可以解离。
多样性：同一受体可广泛分布到不同的细胞而产生不同效应，多样性是受体亚型分
制剂的外观检查
处方和医嘱常识
处方的概念和种类 医疗处方的结构：前记、正文、后记
医疗处方的书写规则
医嘱的书写规则
护士执行处方或医嘱的主要原则
处方中常用的外文缩写词
任务3 药物对机体的作用
— 药物效应动力学
药物作用的基本规律
（一）药物的基本作用
兴奋作用 药物使原有机体功能活动增强的作用。
抑制作用
药物使原有机体功能活动减弱作用。
一定条件下，药物的兴奋作用和抑制作用可互相转化。
药物作用的基本规律
（二）药物作用的主要类型
局部作用和吸收作用
局部作用是指药物被吸收入血之前，在用药局部产生的作用。 吸收作用是指药物进入血液循环后，随血流分布到全身各组 织器官所呈现的作用。
直接作用和间接作用 直接作用是指药物直接作用于组织和器官引起的作用。
• １６世纪英国W.Harvey(1578-1657)发现血液循环。 • 意大利F.Fontana(1720-1805) 天然药物都含有活性成 分 • 德国药师Serturner(1783-1841)从阿片中提纯吗啡结 晶，通过动物实验证明了镇痛作用。 • 德国P.Ehrich(1854-1915)筛选出新砷凡纳明。 • 德国R.Buchhem(1820-1879)建立第一个药理学实验 室，第一本教科书，第一部杂志，成为第一位药理 教授。药理学从药学中分离出来成为独立的一门科 学。 • 英国生物学家LANGLEY提出受体概念，为阐述受体 学说奠定基础，也将阐述药物作用机制推上一个新 水平。
药品包装常用标识
药品说明书
药物制剂常识
优点：理化性质稳定 生产成本相对较低 使用方便 适用于长期应用和 固体制剂 患者自行使用。 缺点：吸收影响因素多，起效慢 介于固体剂型和液体剂 型之间， 分散度较好，作用时间 较长， 适于外用。
半固体制剂
液体制剂
优点：分散度好 起效快 剂量易于调控 气雾剂属于特殊的液体剂型
发展简史（三）
R.Buchhem (1820-1879)
发展简史（四）
• 新药开发的黄金时代 20世纪30年代～50年代 研制开发的药物类别：磺胺类药物／抗生素／合成抗疟 药／抗组胺药／镇痛药／抗高血压药／抗精神失常药 ／抗癌药／激素类药物／维生素类药等 • 当代药理学的发展 单一学科→综合学科／宏观研究→微观研究
0<α <1
药物的作用机制
（二）药物与受体理论
3、受体的调节 （1）向上调节：长期使用受体阻断药，使相应的受 体数目增多、亲和力增加或效应力增强，又称受体增 敏。是造成药物停药后反跳现象的原因。 （2）向下调节：长期使用受体激动药，使相应的受 体数目减少、亲和力降低或效应力减弱，又称受体脱 敏。向下调节的受体对再次给药反应迟钝，是产生耐 受性的原因之一。
类的基础。 可调节性：受体数目及敏感性受生理、病理及药理因素调节，经常处于动态变化中。
• 1878年Langley 提出药物作用受体学说 • 1905年Langley 提出接受物质(receptive substance) • 1908年Ehrlich ：丰富了Langley受体假说，受体(receptor) 他 认为靶细胞的某些点是很活泼的，只有化学结构与此点结构相匹 配的药物才能与它吻合起作用。 • 1920-30s Clark 和Gaddum提出药物－受体作用的定量观点： 占领学说(occupation theory) • 1948年Ahlguist :受体亚型 • 1954年Ariens引进“内在活性” • • • • 1956年Stephenson引进“效能”的概念 1972年Sutherland :第二信使学说 1980s 受体蛋白质氨基酸序列分析，构效关系 1990s受体的基因克隆，受体蛋白空间（三维）构象
药物的量效关系
1、量反应型量效关系及其意义 （1）效能：药物能产生的最大效应。反映药物内在活性的大小。随药物剂量（血药浓度） 的增加，效应强度也相应增强，一定程度不再增加，这一药理效应的极限为效能。 （2）效价强度：是指能引起等效反应的剂量。效价反映的是药物与受体亲和力的大小。所 需剂量越小，效价越大。
间接作用是指直接作用引发的其他作用，也称继发作用。
选 择 性
多数药物在一定剂量下，对某组织或器官产生明显的作用，而对 其他组织或器官的作用不明显或无作用。
药物作用的基本规律
（一）药物作用的两重性
防治作用
预防作用、治疗作用（对因治疗、对症治疗）
不良反应
凡不符合用药目的，并给患者带来不适或痛苦的有害反应。 1、副作用 2、毒性反应 （三致反应：致癌、致畸、致突变） 3、变态反应 4、后遗效应 5、继发反应 6、停药反应 7、特异质反应 8、药物依赖性（精神依赖、身体依赖）
药物的作用机制
（二）药物与受体理论 • 概念：功能蛋白质 识别微量化学物质 信息放大系统 生理\药理效应
• 特性：
特异性：一种受体只能与其相应的配体结合，双方有严格的结构和构想要求。 灵敏性：受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著的效应。
饱和性：受体数目是有限的，因此，配体与受体结合具有饱和性，作用于同一受体
用药护理在职业岗位上的基本内容和要求
用药护理：是护理学与药理学交叉融合的应用型学科，其任务是研究、 指导和帮助护理人员，在药理学基本原理的指导下，在临床护理、预 防保健等工作中，正确、合理的应用药物，充分发挥疗效，减少或避 免不良反应，提高护理质量。
用药中
用药前
三 查 七 对 一注意、六准确
用药后
目 录
Contents
认 识 护 用 药 理 学
Βιβλιοθήκη Baidu
01 02
用药护理中的药品常识 药 物 对 机 体 的 作 用
—药物效应动力学
03
04
机体对药物的作用 —药物代谢动力学 影响药物作用的因素
任务1
认识护用药理学
药物定义
药 物：是指作用于机体，调节、影响其形态结构、生理功能、代谢水平、遗传过程，
具有诊断、防治疾病以及计划生育等用途的化学物质。一般可以按其来源分为天然药物、 化学合成药物和生物技术药物等。
药物的作用机制
（一）药物作用机制的分类
1、药物非特异性作用机制 2、药物特异性作用机制 影响酶的活性 参与或干扰机体的代谢过程 影响生物膜的通透性或离子通道 影响物质转运 影响递质的释放或激素的分泌 影响免疫功能 影响核酸的代谢 作用于受体
药物的作用机制
（二）药物与受体理论 • 概念：功能蛋白质 识别微量化学物质 信息放大系统 生理\药理效应
药物与离子通道理论
离子通道特征：离子选择性 门控特性
钾通道 钾通道阻断药： 1、磺酰脲类的口服降糖药 2、抗心律失常药 钾通道激动（开放药）： 降压、缺血性心肌损伤保护
钙通道相关药物： 1、双氢吡啶类激动药和阻断药 2、苯氨基丙酸阻断剂 3、苯并噻氮唑类阻断药 钙通道
离子通道是对特定离子 选择性通透，其功能是 细胞生物电活动的基础。
任务2 用药护理中的药品常识
药品管理常识
药品管理法
药 典 特殊管理的药品
国家基本药物制度 处方药
非处方药
麻醉药品
精神药品 医疗用毒性药品 放射性药品
药品管理常识
药品的标识规定
批准文号 药品命名原则 批 号 有 效 期 H——化学药品 Z——中成药 B——保健药品 S——生物制品 J——进口分装药品 F——药用辅料 T——体外化学诊断试剂
Thank You
药物作用的量-效关系曲线
药物的量效关系
1、质反应型量效关系及其意义 （1）半数有效量（ED50） 在质反应中是指50%实验动物产生阳性效果的药物剂量。是反映 药物治疗效应的重要指标。 （2）半数致死量（LD50）。在质反应中是指引起50%实验动物死亡的药物剂量。LD50反映药 物毒理效应的指标
药物的量效关系
3、药物安全性评价
• 半数有效量（ED50） • 半数致死量（LD50） • 治疗指数（therapeutic index, TI）TI=LD50 / ED50 治疗指数越大，药物的安全性越大。 • 安全范围（ED95～LD5／ED99～LD1） 距离越大越安全。 • 可靠安全系数（ LD5 ／ED95 或LD1 ／ED99） 这一比值要求大于1，用药才安全。
的配体之间存在竞争抑制现象。 可逆性：受体与配体的结合是可逆的，配体与受体复合物可以解离。
多样性：同一受体可广泛分布到不同的细胞而产生不同效应，多样性是受体亚型分
类的基础。 可调节性：受体数目及敏感性受生理、病理及药理因素调节，经常处于动态变化中。
药物的作用机制
（二）药物与受体理论
2、药物与受体
（1）药物与受体结合：两个条件——亲和力、内在活性。 结合可逆，具有饱和性和竞争抑制现象。 （2）作用于受体的药物分类
1、药物具有客观的药理。
2、药物具有一定的不良反应。 3 、同一化合物，因为使用剂量和方法不同，可能分别称为
食物、药物和毒物。
改变或查明机体的 生理功能和病理 状态，用以预防、 诊断治疗疾病的 物质
药物
研究药物与机体相互作用规 律及其机制的科学。
药理学
药物在机体影响下 所发生的变化 及其规律 药物对机体的作 用及作用机制
药物不良反应的诊断、处理和监测
药物的量效关系
量效关系：是指在一定范围内，药物剂量或血药浓度与效应之间的规律性变化。
（一）药物的剂量与效应 剂量即用药的分量。剂量的大小决定血药浓度的高低，血药浓度又决定药物的作用强弱。
药物的量效关系
（二）量效曲线及其意义 量反应：药物效应强度为可测量的具体数据或最大反应的百分率表示者。 质反应：药物的效应强度不随着药物剂量或浓度的增减呈连续性的变化，而是表现为性 质的变化，如生存与死亡，震颤与不震颤，有效与无效，阴性与阳性。质反应的对象一 般为群体。
发展简史(一)
饮酒止痛
麻黄（平喘）
大黄（导泻）
发展简史(二)
• 公元一世纪前后 • 埃及 «埃伯斯医药籍» (Ebers’ Papyrus) • 西方医圣盖仑(Galen)(131-201):解剖学、生 理学、病理学及医疗学方面有新发现; 对植物, 动物和矿物的药用价值作了研究，盖伦的最重 要成就是他建立了血液的运动理论。 • 黑暗时期（Dark Ages） （476--1000年） 封建神学时代, 欧洲发展最慢的时期。
药物代谢 动力学
药物效应 动力学
• 古代 生活经验 • 中国 法。 纪元前：«神农本草经»：365种药物及其用
梁代（陶弘景）：《本草经集注》 唐代(苏敬)： 《新修本草》：收载药物 844种，被史学界认为是世界上第一部药典，比西方 《纽伦堡药典》早近800年。 明代（李时珍）： «本草纲目» • 国外 纪元前 ※ 医神：阿伊斯古拉普斯(Aesculapius) ※ 西方医学之父：希波克拉底(Hippocrates) （460-337BC）
• 特性：
特异性：一种受体只能与其相应的配体结合，双方有严格的结构和构想要求。 灵敏性：受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著的效应。
饱和性：受体数目是有限的，因此，配体与受体结合具有饱和性，作用于同一受体
的配体之间存在竞争抑制现象。 可逆性：受体与配体的结合是可逆的，配体与受体复合物可以解离。
多样性：同一受体可广泛分布到不同的细胞而产生不同效应，多样性是受体亚型分
制剂的外观检查
处方和医嘱常识
处方的概念和种类 医疗处方的结构：前记、正文、后记
医疗处方的书写规则
医嘱的书写规则
护士执行处方或医嘱的主要原则
处方中常用的外文缩写词
任务3 药物对机体的作用
— 药物效应动力学
药物作用的基本规律
（一）药物的基本作用
兴奋作用 药物使原有机体功能活动增强的作用。
抑制作用
药物使原有机体功能活动减弱作用。
一定条件下，药物的兴奋作用和抑制作用可互相转化。
药物作用的基本规律
（二）药物作用的主要类型
局部作用和吸收作用
局部作用是指药物被吸收入血之前，在用药局部产生的作用。 吸收作用是指药物进入血液循环后，随血流分布到全身各组 织器官所呈现的作用。
直接作用和间接作用 直接作用是指药物直接作用于组织和器官引起的作用。
• １６世纪英国W.Harvey(1578-1657)发现血液循环。 • 意大利F.Fontana(1720-1805) 天然药物都含有活性成 分 • 德国药师Serturner(1783-1841)从阿片中提纯吗啡结 晶，通过动物实验证明了镇痛作用。 • 德国P.Ehrich(1854-1915)筛选出新砷凡纳明。 • 德国R.Buchhem(1820-1879)建立第一个药理学实验 室，第一本教科书，第一部杂志，成为第一位药理 教授。药理学从药学中分离出来成为独立的一门科 学。 • 英国生物学家LANGLEY提出受体概念，为阐述受体 学说奠定基础，也将阐述药物作用机制推上一个新 水平。
药品包装常用标识
药品说明书
药物制剂常识
优点：理化性质稳定 生产成本相对较低 使用方便 适用于长期应用和 固体制剂 患者自行使用。 缺点：吸收影响因素多，起效慢 介于固体剂型和液体剂 型之间， 分散度较好，作用时间 较长， 适于外用。
半固体制剂
液体制剂
优点：分散度好 起效快 剂量易于调控 气雾剂属于特殊的液体剂型
发展简史（三）
R.Buchhem (1820-1879)
发展简史（四）
• 新药开发的黄金时代 20世纪30年代～50年代 研制开发的药物类别：磺胺类药物／抗生素／合成抗疟 药／抗组胺药／镇痛药／抗高血压药／抗精神失常药 ／抗癌药／激素类药物／维生素类药等 • 当代药理学的发展 单一学科→综合学科／宏观研究→微观研究