护用药理学(总论一)

药物的作用机制
（一）药物作用机制的分类
1、药物非特异性作用机制 2、药物特异性作用机制 影响酶的活性 参与或干扰机体的代谢过程 影响生物膜的通透性或离子通道 影响物质转运 影响递质的释放或激素的分泌 影响免疫功能 影响核酸的代谢 作用于受体
药物的作用机制
（二）药物与受体理论 • 概念：功能蛋白质 识别微量化学物质 信息放大系统 生理\药理效应
药物使原有机体功能活动减弱作用。
一定条件下，药物的兴奋作用和抑制作用可互相转化。
药物作用的基本规律
（二）药物作用的主要类型
局部作用和吸收作用
局部作用是指药物被吸收入血之前，在用药局部产生的作用。 吸收作用是指药物进入血液循环后，随血流分布到全身各组 织器官所呈现的作用。
直接作用和间接作用 直接作用是指药物直接作用于组织和器官引起的作用。
发展简史（三）
R.Buchhem (1820-1879)
发展简史（四）
• 新药开发的黄金时代 20世纪30年代～50年代 研制开发的药物类别：磺胺类药物／抗生素／合成抗疟 药／抗组胺药／镇痛药／抗高血压药／抗精神失常药 ／抗癌药／激素类药物／维生素类药等 • 当代药理学的发展 单一学科→综合学科／宏观研究→微观研究
• １６世纪英国W.Harvey(1578-1657)发现血液循环。 • 意大利F.Fontana(1720-1805) 天然药物都含有活性成 分 • 德国药师Serturner(1783-1841)从阿片中提纯吗啡结 晶，通过动物实验证明了镇痛作用。 • 德国P.Ehrich(1854-1915)筛选出新砷凡纳明。 • 德国R.Buchhem(1820-1879)建立第一个药理学实验 室，第一本教科书，第一部杂志，成为第一位药理 教授。药理学从药学中分离出来成为独立的一门科 学。 • 英国生物学家LANGLEY提出受体概念，为阐述受体 学说奠定基础，也将阐述药物作用机制推上一个新 水平。
制剂的外观检查
处方和医嘱常识
处方的概念和种类 医疗处方的结构：前记、正文、后记
医疗处方的书写规则
医嘱的书写规则
护士执行处方或医嘱的主要原则
处方中常用的外文缩写词
任务3 药物对机体的作用
— 药物效应动力学
药物作用的基本规律
（一）药物的基本作用
兴奋作用 药物使原有机体功能活动增强的作用。
抑制作用
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间接作用是指直接作用引发的其他作用，也称继发作用。
选 择 性
多数药物在一定剂量下，对某组织或器官产生明显的作用，而对 其他组织或器官的作用不明显或无作用。
药物作用的基本规律
（一）药物作用的两重性
防治作用
预防作用、治疗作用（对因治疗、对症治疗）
不良反应
凡不符合用药目的，并给患者带来不适或痛苦的有害反应。 1、副作用 2、毒性反应 （三致反应：致癌、致畸、致突变） 3、变态反应 4、后遗效应 5、继发反应 6、停药反应 7、特异质反应 8、药物依赖性（精神依赖、身体依赖）
药物的量效关系
1、量反应型量效关系及其意义 （1）效能：药物能产生的最大效应。反映药物内在活性的大小。随药物剂量（血药浓度） 的增加，效应强度也相应增强，一定程度不再增加，这一药理效应的极限为效能。 （2）效价强度：是指能引起等效反应的剂量。效价反映的是药物与受体亲和力的大小。所 需剂量越小，效价越大。
药物作用的量-效关系曲线
药物的量效关系
1、质反应型量效关系及其意义 （1）半数有效量（ED50） 在质反应中是指50%实验动物产生阳性效果的药物剂量。是反映 药物治疗效应的重要指标。 （2）半数致死量（LD50）。在质反应中是指引起50%实验动物死亡的药物剂量。LD50反映药 物毒理效应的指标
药物的量效关系
类的基础。 可调节性：受体数目及敏感性受生理、病理及药理因素调节，经常处于动态变化中。
• 1878年Langley 提出药物作用受体学说 • 1905年Langley 提出接受物质(receptive substance) • 1908年Ehrlich ：丰富了Langley受体假说，受体(receptor) 他 认为靶细胞的某些点是很活泼的，只有化学结构与此点结构相匹 配的药物才能与它吻合起作用。 • 1920-30s Clark 和Gaddum提出药物－受体作用的定量观点： 占领学说(occupation theory) • 1948年Ahlguist :受体亚型 • 1954年Ariens引进“内在活性” • • • • 1956年Stephenson引进“效能”的概念 1972年Sutherland :第二信使学说 1980s 受体蛋白质氨基酸序列分析，构效关系 1990s受体的基因克隆，受体蛋白空间（三维）构象
任务2 用药护理中的药品常识
药品管理常识
药品管理法
药 典 特殊管理的药品
国家基本药物制度 处方药
非处方药
麻醉药品
精神药品 医疗用毒性药品 放射性药品
药品管理常识
药品的标识规定
批准文号 药品命名原则 批 号 有 效 期 H——化学药品 Z——中成药 B——保健药品 S——生物制品 J——进口分装药品 F——药用辅料 T——体外化学诊断试剂
用药护理在职业岗位上的基本内容和要求
用药护理：是护理学与药理学交叉融合的应用型学科，其任务是研究、 指导和帮助护理人员，在药理学基本原理的指导下，在临床护理、预 防保健等工作中，正确、合理的应用药物，充分发挥疗效，减少或避 免不良反应，提高护理质量。
用药中
用药前
三 查 七 对 一注意、六准确
用药后
药物代谢 动力学
药物效应 动力学
• 古代 生活经验 • 中国 法。 纪元前：«神农本草经»：365种药物及其用
梁代（陶弘景）：《本草经集注》 唐代(苏敬)： 《新修本草》：收载药物 844种，被史学界认为是世界上第一部药典，比西方 《纽伦堡药典》早近800年。 明代（李时珍）： «本草纲目» • 国外 纪元前 ※ 医神：阿伊斯古拉普斯(Aesculapius) ※ 西方医学之父：希波克拉底(Hippocrates) （460-337BC）
Байду номын сангаас
药品包装常用标识
药品说明书
药物制剂常识
优点：理化性质稳定 生产成本相对较低 使用方便 适用于长期应用和 固体制剂 患者自行使用。 缺点：吸收影响因素多，起效慢 介于固体剂型和液体剂 型之间， 分散度较好，作用时间 较长， 适于外用。
半固体制剂
液体制剂
优点：分散度好 起效快 剂量易于调控 气雾剂属于特殊的液体剂型
目 录
Contents
认 识 护 用 药 理 学
01 02
用药护理中的药品常识 药 物 对 机 体 的 作 用
—药物效应动力学
03
04
机体对药物的作用 —药物代谢动力学 影响药物作用的因素
任务1
认识护用药理学
药物定义
药 物：是指作用于机体，调节、影响其形态结构、生理功能、代谢水平、遗传过程，
具有诊断、防治疾病以及计划生育等用途的化学物质。一般可以按其来源分为天然药物、 化学合成药物和生物技术药物等。
药物不良反应的诊断、处理和监测
药物的量效关系
量效关系：是指在一定范围内，药物剂量或血药浓度与效应之间的规律性变化。
（一）药物的剂量与效应 剂量即用药的分量。剂量的大小决定血药浓度的高低，血药浓度又决定药物的作用强弱。
药物的量效关系
（二）量效曲线及其意义 量反应：药物效应强度为可测量的具体数据或最大反应的百分率表示者。 质反应：药物的效应强度不随着药物剂量或浓度的增减呈连续性的变化，而是表现为性 质的变化，如生存与死亡，震颤与不震颤，有效与无效，阴性与阳性。质反应的对象一 般为群体。
类 别 亲和力 激动药(agonist) 强 拮抗药(antagonist) 强 部分激动药或部分拮抗药(partial agonist) 较强 内在活性 α ＝１ α ＝０
0<α <1
药物的作用机制
（二）药物与受体理论
3、受体的调节 （1）向上调节：长期使用受体阻断药，使相应的受 体数目增多、亲和力增加或效应力增强，又称受体增 敏。是造成药物停药后反跳现象的原因。 （2）向下调节：长期使用受体激动药，使相应的受 体数目减少、亲和力降低或效应力减弱，又称受体脱 敏。向下调节的受体对再次给药反应迟钝，是产生耐 受性的原因之一。
• 特性：
特异性：一种受体只能与其相应的配体结合，双方有严格的结构和构想要求。 灵敏性：受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著的效应。
饱和性：受体数目是有限的，因此，配体与受体结合具有饱和性，作用于同一受体
的配体之间存在竞争抑制现象。 可逆性：受体与配体的结合是可逆的，配体与受体复合物可以解离。
多样性：同一受体可广泛分布到不同的细胞而产生不同效应，多样性是受体亚型分
1、药物具有客观的药理。
2、药物具有一定的不良反应。 3 、同一化合物，因为使用剂量和方法不同，可能分别称为
食物、药物和毒物。
改变或查明机体的 生理功能和病理 状态，用以预防、 诊断治疗疾病的 物质
药物
研究药物与机体相互作用规 律及其机制的科学。
药理学
药物在机体影响下 所发生的变化 及其规律 药物对机体的作 用及作用机制
的配体之间存在竞争抑制现象。 可逆性：受体与配体的结合是可逆的，配体与受体复合物可以解离。
多样性：同一受体可广泛分布到不同的细胞而产生不同效应，多样性是受体亚型分
类的基础。 可调节性：受体数目及敏感性受生理、病理及药理因素调节，经常处于动态变化中。
药物的作用机制
（二）药物与受体理论
2、药物与受体
（1）药物与受体结合：两个条件——亲和力、内在活性。 结合可逆，具有饱和性和竞争抑制现象。 （2）作用于受体的药物分类