肾上腺素受体阻断药

肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs)
又称为抗肾上腺素药 (antiadrenergic drugs) 肾上腺素受体拮抗药 (adrenoceptor antagonists)
肾上腺素受体阻断药
a受体阻断药
非选择性a受体阻断药 a 1受体阻断药 a 2受体阻断药
幻觉、失眠和抑郁等;少数人出 现低血糖及加强降糖药的作用
禁忌症
严重左心功能不全,窦 缓,AVB和支气管哮喘;心梗 病人、肝功不良者慎用
普萘洛尔(心得安)
[作用特点] β1＝β2, 无内在活性, 首过效应个体差异大
[临床应用]
• 1. 心律失常,心绞痛, 高血压
• 2. 甲亢
纳多洛尔 (nadolol)
不良反应
• 体位性低血压,反射性心动过 速,心律失常,鼻塞;
• 口服致恶心、呕吐、思睡、 疲乏等
a1受体阻断药—哌唑嗪
药理作用
a1 受体阻断: 血管舒张、 外周阻力↓血压↓ 无明显兴奋心脏作用
对 a2无阻断作用
a2受体阻断药—育亨宾 药理作用
选择性a2受体阻断
应用----工具药
阻断 a2作用
β 受体阻断药
• 1. 对1 2受体的阻断作用比普萘 洛尔强 6 倍。
• 2. 可增加肾血流量,为肾功能不全 者的首选药物。
• 3. 无膜稳定作用及内在拟交感 活性。
• 4. 纳多洛尔在体内代不完全,主 要以原型从肾脏排泄,作用持 久,t½ 10~12h,每天给药一次。
噻吗洛尔(timolol , 噻吗心安)
3. 其他:拟胆碱及组胺样作 用,胃肠兴奋, 胃酸分泌增多, 皮肤潮红等
临床应用
1. 外周血管痉挛性疾病 2. 处理NE外漏 3. 嗜铬细胞瘤的诊断
• 4. 抗休克, 心源性为佳 • 5. 难治性心衰及急性心肌梗塞 • 6. 其他:新生儿持续性肺动脉高压(妥
拉唑啉)和男性性功能障碍(酚妥拉明)
不良反应
低血压,胃肠兴奋, 诱发溃疡, 心律失常, 心绞痛
禁忌症
• 冠心病 • 胃炎 • 溃疡病
长效类
酚苄明(phenoxybenzamine) 酚苄明为人工合成品,口服吸收 差,只有20~30%吸收;因剌激性强, 不作皮下和肌肉注射,常采用缓慢 静脉注射给药。
• 静脉注射后1h达高峰。本药脂 溶性高,主要分布于脂肪组织中, 缓慢释放。故作用持久
共同特点
•β受体阻断作用 •内在拟交感活性 •膜稳定作用(局麻样作用) •其他
β受体阻断作用
1.心血管系统:
去甲肾上腺素能神经张力+对β受体选择性
正常休息心脏 作用较弱 交感神经张力增高时 心脏抑制明显
• 阻断β1:抑制心脏,心肌耗氧量 ↓,BP↓,延缓心房,房室结的传 导,延长 P-R
• 阻断β2:冠状血管血流量降低
• 需极大剂量才产生,与治疗作用关 系不大
• 其他
• 抗血小板作用(普萘洛尔)和 降低眼压作用(减少房水生成)
临床用
1. 心律失常 2. 心绞痛和心肌梗死 3. 高血压 4. 充血性心衰 5. 其他:甲亢等
不良反应
1.心血管反应 2.诱发或加重支气管哮喘 3.反跳现象 4.其他:偶见眼-皮肤粘膜综合征,
阿替洛尔(atenolol,氨酰心安) 美托洛尔(metoprolol,美多心安) 1.为选择性1受体阻断药,对2受体阻 断作用较弱。 • 2.降压效果比较好,维持时间比较长, 每天给药一次。 • 3.无内在拟交感活性。
拉贝洛尔(labetalol)
1.对a1受体和受体均有竞争性阻断 作用, 受体阻断作用比a1受体强 5~10倍。 • 2.可减慢心率,减少心排出量。
[药理作用]
• 酚苄明与a受体结合比较牢固,持 久,为非竞争性a受体阻断药
1.一次用药可维持3~4天。具有显著的 降压作用。降压强度与交感张力强弱 相关
2.心率加快:血管扩张反射;阻断突触 前a2受体。
3.有较弱的抗组胺,抗5-HT作用
临床应用
1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克, 感染性为主 3.嗜铬细胞瘤 4.排尿困难:良性前列腺增生所致
1. 最强的受体的阻断剂。 • 2.无膜稳定作用及内在拟交感活性。 • 3. 噻吗洛尔减少房水的生成,降低眼
内压,常用于治疗青光眼。
吲哚洛尔( pindolol,心得静 )
1. 受体阻断作用比普萘洛尔强 6~15倍。 2.有较强的内在拟交感活性,主要激动 骨骼肌的2受体,血管舒张,有利于高血 压病的治疗。
• 3.适应于各型高血压病的治疗。
• 掌握酚妥拉明、普萘洛尔等 代表药物的药理作用、临床 应用、不良反应和禁忌症
• 了解酚苄明的作用特点、临 床应用及不良反应
现今医学分为传统医学、基于“生物-医学模式”近代发展起来的西医，20世纪西医又发展到“社会-心理-生物医学”或综合医学模式，后基因组时代系统生物学的兴起，形成了系统医学在全球的迅速发展，成为继传统医学、西医学之后中、西医学汇通的未来医学。当代中国医学类专业比较优秀的学校有北京大学、华中科技大学、郑州大学等学校。 中医即中国传统医药学，是形成于数千年前的中国，是建 立在人们与疾病长期斗争的经验总结及阴阳五行、八纲脏腑辨证基础上，运用朴素辩证法及思辨推理方法，认识机体、自然、疾病三者关系，发展起来的一门以“功能人”包括功能脏器为概念的独特的医学哲学理论体系。在治疗上，除了药物外，还有针灸、推拿气功、耳针等特殊疗法，它是世界传统医学中最完善的一种医学理论体系。它为人类尤其为中国人民健康和民族繁衍做出了巨大贡献。 西医学是最 近三四百年来建立在解剖学、生物学及现代科学技术基础上、发展起来的一门以“解剖人、肉体人”为概念的、新兴的现代医学科学理论体系。主要采用科学实验方法，从宏观到微观，直至目前的分子基因层次水平，发展极为迅速，超过其它任何一门医学科学，成为世界医学史上的主流。 可见中西医学，一个是以“功能人”为概念的独特的哲学医学理论体系，一个是以“解剖人、肉体人”为概念的新兴的 现代医学科学理论体系，二者都不是以完整人为研究对象的科学，从理论讲二者都不是科学的，势必影响各自发展。事实也证明这一切，中医长期停滞不前、疗效也不确实。西医尽管发展到目前的基因分子层次，但疾病发病率居高不下，对绝大部分疾病发病原因认识不清、发病机理弄不明白，治疗受到制约，在小小SARS、禽流感面前竟束手无策，在糖尿病、癌症、心脑血管疾病、尿毒症等相当多疾病面前更 是不得不求助或借助中医治疗。一个是疗效不确实，一个是有些甚至相当多疾病无法治疗，这就是中西医学结合的缘由。然而，由于二者是两套理论、两股道上跑的车，风马牛不相及，从理论上讲就没有结合的可能，只是形式上的融合罢了。故出现西医对治疗不了的疾病只好求助中医，而中医则往往采用西医诊断中医治疗，以及中西治疗法一块用的局面。 至于循证医学、比较医学、后现代医学、行为医学 等所谓“医学”，都称不上一门独立的医学科学，关于这一点在灵魂医学有关章节中将有相关点评。 总之，目前以中西医学为主的世界各种医学科学都存在不完整性的瑕疵，即都是以不完整的人为研究对象的医学科学，故不能解决目前存在于中西医学甚至人文社会科学史上一切疑难模糊问题，成为阻碍医学科学前进的羁绊。的确，要解决目前存在于中西医学甚至人文社会科学上一切疑难模糊问题，显然已 完全超出了中西医学所涉及的范畴，我们必须跳出中西医学的理论框架，建立起一个新的医学理论体系 - 东方医学和西方医学（即西医）的融合形成现代系统医学。该体系所涉及的一切问题不管从广度上，还是从深度上，都应该远远超过现有的中西医学理论，并将现有中西医学理论纳入自己的理论框架范围之内。为了肩负起这一历史使命，原创人生、医学理论体系——灵魂医学 soul medicine应运而生，她不但 从宏观上或战略上圆满解释并解决了存在于人类医学及人文社会科学史上的一切疑难模糊问题，而且还能够使人们得以启迪人生，不得不重新认识人类自身、不得不重新认识人类赖以生存的这个多维世界。
2.支气管平滑肌: 收缩 正常人影响较少 阻断支气管β2(哮喘、慢阻肺)
• 3.代谢:抑制脂肪、糖元分解; 延缓胰岛素后血糖恢复;甲亢 时对抗儿茶酚胺的敏感性增高 和抑制T4转变为T3
• 4.肾素:抑制释放
内在拟交感活性
•某些药物为β受体的部分激动 剂,作用较弱,副作用也较轻
• 膜稳定作用(局麻样作用)
• 这类药物引起的血压下降不能用 AD治疗,只能用NA治疗。
短效类:阻断α1＝α2 1. 血管:扩血管,降血压:
2.
原因: 阻断α1＋直接舒张血
管
2. 心脏: 兴奋;(心率↑收缩力↑)
其原因是:(1)血管扩张,血压下降 反射性兴奋心脏。
(2)阻断突触前膜a2受体,促进 前膜释放NA,激动心脏1受体。
β受体阻断药
非选择性β受体阻断药 β1受体阻断药
a β受体阻断药
第一节α肾上腺素受体阻断药 肾上腺素作用的翻转
α受体阻断药可阻断与缩血管有关的 α受体, 而对与扩血管有关的β受体无影响, 因而使AD的升压作用翻转为降压作用
• 这种现象称为“肾上腺素作用的 翻转”(adrenaline reversal)。