15 药用合成高分子化合物

第十五章 药用合成高分子化合物
弹性
在通常情况下，线型高分子化合物的分子是卷曲的，当受到 外力作用时，它们会更为卷曲或伸展，但外力消除时，这些分子 又恢复到原来卷曲的形状，这种性质称为弹性。许多线型高分子 化合物都具有不同程度的弹性。交联体型的高分子化合物如果交 联度不高，也可以伸长缩短。
第十五章 药用合成高分子化合物
CH3
HO(CH2CH2O)a(CHCH2O)b(CH2CH2O)aH
泊洛沙姆对眼粘膜、皮肤具有很高的安全性，它是目前使用 在静脉乳剂中唯一的合成乳化剂。高相对分子质量的泊洛沙姆 可作水溶性栓剂、亲水性软膏、凝胶、滴丸剂的基质材料。在 口服制剂中，利用水溶性泊洛沙姆作为增溶剂及乳化剂，增加 药物的溶出速度和体内吸收作用。在液体药剂中用作增粘剂、 分散剂和助悬剂。近年来，利用高相对分子质量的泊洛沙姆水 凝胶制备药物控释制剂，如埋植剂、长效滴眼液等。
第十五章 药用合成高分子化合物
高分子载体药物
高分子材料由于具有良好的生物体相容性，也不与药物发 生化学反应，可负载小分子或大分子药物，二者之间存在微弱 的氢键结合力可形成一类高分子载体药物。
第十五章 药用合成高分子化合物
高分子靶向药物
高分子磁性材料与药物制成高分子靶向药物植入骨组织中， 药物的靶向传输系统能够在骨组织指定部位释放药物分子，一 般需要药物载体携带高浓度（有时是低浓度的）且有效的给药 量以能在病灶部位释放足够的药物分子。一方面通过药物的靶 向传输系统的孔结构、孔径尺寸及高的表面积进行科学合理控 制药物的释放，另一方面通过对药物靶向传输系统本身磁场强 度的优化以控制它与外部磁场的响应能快速定向到达病灶区。
第十五章 药用合成高分子化合物
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第十五章 药用合成高分子化合物
学习要求
知识目标： 1.熟悉高分子化合物的概念、结构和性能 2.了解几种药用合成高分子材料的主要用途 能力目标： 1.能说出高分子化合物的概念 2.能说出几种药用高分子材料的主要用途
Hale Waihona Puke Baidu十五章 药用合成高分子化合物
第十五章 药用合成高分子化合物
绝缘性
高分子化合物链里的原子是以共价键结合的，一般不易导电， 所以高分子材料通常是很好的电绝缘材料。
第十五章 药用合成高分子化合物
机械强度
高分子化合物的相对分子质量很大，分子间力很强，因此它 们一般都有较强的抗拉、抗压、抗弯曲等能力，即机械强度较大， 且质又轻，常用来代替一些金属结构材料 。
OH
OCH3
丙烯酸树脂是一类无毒、安全的药用高分子材料，它主要用 作片剂、小丸剂、硬胶囊剂等的胃溶型、肠溶型薄膜包衣。近 年来丙烯酸树脂亦用于制备微胶囊，固体分散体，并用作控释， 缓释药物剂型的包衣材料。
第十五章 药用合成高分子化合物
泊洛沙姆
泊洛沙姆是聚氧乙烯－聚氧丙烯的共聚物。其结构式可表示
为：
第十五章 药用合成高分子化合物
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一、单项选择题 12345 CCDBA
第十五章 药用合成高分子化合物
溶解性
线型高分子化合物可以溶解在适当的溶剂中，例如聚苯乙烯、 聚甲基丙烯酸甲酯等能溶于氯仿、苯等有机溶剂。线型高分子化 合物在适当溶剂中的溶解过程比低分子化合物要缓慢得多。
体型（网状）结构的高分子化合物不能溶解，但交联程度较 低的体型高分子化合物，在适当的溶剂中会出现膨胀现象。如从 废旧轮胎等橡胶制品上刮下的橡胶，在汽油中会出现膨胀现象； 而酚醛树酯等交联程度较大的高分子化合物，它们不能溶解，也 不会膨胀。
不溶血、不凝血、无炎症、 不会过敏 不会丧失原有的机械性能等
常用的药用高分子材料
聚乙烯 聚乙烯醇 丙烯酸树脂 泊洛沙姆
卡波沫
第十五章 药用合成高分子化合物
课堂练习
以下选项中,哪一项不是应用于机体内的药用高分子应具 备的条件? ( C )
A. 化学稳定性高
B.不溶血、不凝血
C.易溶于水
D.无炎症、过敏
第十五章 药用合成高分子化合物
三、高分子材料与药物
天然高分子用于药物已有很长的历史，。现在合成高分 子在药物中的地位，已逐渐由从属、辅助作用向主导地位转 变，形成了具有特征的高分子药物。
用高分子药物的几种类型
高分子载体药物 高分子靶向药物 与高分子链连接的低分子药物
具有药理活性的高分子药物 高分子配合物药物
第十五章 药用合成高分子化合物
结晶性
相对分子质量较低的高分子化合物因为分子小，容易排列整 齐，所以容易结晶。而高分子化合物每个分子都很大，有卷曲， 所以不能排列整齐，也就是不能结晶。但有许多线型高分子化合 物在被拉长时，各个分子链的链节和链节之间有些地方可以排列 整齐而成结晶状态。像尼龙这些高分子化合物在熔融后从细孔里 挤成细丝时，这些尼龙丝并不坚韧。把它们拉长使之产生部分结 晶后就具有相当大的强度。
第十五章 药用合成高分子化合物
聚乙烯
聚乙烯（PE）是由乙烯单体经加聚反应而制得。其结构式可 表示为：
[ CH2 CH2 ]n
是目前世界产量最大，应用最广的塑料。聚乙烯是一种较为理想 的食品、药品的包装材料，也可用作人工关节、整形材料等。
第十五章 药用合成高分子化合物
聚乙烯醇烯
聚乙烯醇（PVA）通常用聚醋酸乙烯醇解制成。其结构式可 表示为：
一、高分子化合物概述
高分子化合物又称高分子、大分子，是指相对分子 质量在一万以上，甚至高达几百万的大分子。
高分子化合物的性质
溶解性 弹性 可塑性
结晶性 绝缘性 机械强度
第十五章 药用合成高分子化合物
二、药用合成高分子材料简介
应用于机体内的药用高分子应具备的条件
化学稳定性高、生物体相容 性好、提高药物的长效性
第十五章 药用合成高分子化合物
卡波沫
卡波沫由丙烯酸与烯丙基蔗糖共聚而成 。其结构式可表示
为：
[ CH2 CH ]m[ C3H2 C12H21O12 ]n
CO
OH
卡波沫对皮肤无刺激性，但对眼粘膜有严重的刺激，主要用 作软膏、洗剂、乳膏剂、栓剂或植入亲水性凝胶剂的基质。高 相对分子质量的卡波沫可用作乳化剂、增稠剂和助悬剂，低相 对分子质量的可作内服或外用药液的增粘剂，或用作颗粒剂和 片剂的粘合剂。卡波沫亦用于制备粘膜粘附片剂，以达到缓释 药物的效果。
[ CH2 CH ]n OH
聚乙烯醇对眼、皮肤无毒，是一种安全的外用辅料，可用作 药液的增粘剂。可用于制备缓释制剂和透皮给药制剂等。
第十五章 药用合成高分子化合物
丙烯酸树酯
丙烯酸树脂是指甲基丙烯酸、丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯等单 体的共聚物 。其结构式可表示为：
[ CH2
R
C
]
n
[
1
CH2
CO
R C ]n 2 CO
可塑性
线型高分子化合物具有很强的可塑性。将线型高分子化合物 加热到一定温度可以软化，称为热塑性的高分子化合物。软化后 的高分子化合物，可以放在模子里加压成一定形状，或是滚压成 一定形状，冷却后形状不变，这种性质就是可塑性。有一些线型 高分子化合物在加热成型时会转变成交联体型，再加热就不能软 化了，失去了可塑性，称为热固性的高分子化合物。
第十五章 药用合成高分子化合物
与高分子链连接的低分子药物
指把具有药理活性的低分子药物与高分子通过化学反应形成 共价键或离子键而连接起来的一类药物。这类药物中的高分子 不仅仅是单独的载体，还具有增效、减毒以至改变药理活性等 多种功能。如阿斯匹林(乙酰水杨酸)是具有悠久历史的消炎镇痛 药，近来发现它还有抗血小板凝聚作用，对心血管疾病有一定 的预防效果，对糖尿病的血糖也有一定控制。但阿斯匹林对胃 有很大的刺激，将阿斯匹林与聚乙烯醇进行熔融酯化，形成高 分子化合物药物，可以延长药效，减少药物的用量或减少用药 次数来降低对胃的刺激。
第十五章 药用合成高分子化合物
具有药理活性的高分子药物
一些具有药理活性的合成高分子，也直接作为药物。如临床 用于治疗动脉粥样硬化及肝硬化、胆石病引起的瘙痒症的降胆 敏，又称为聚苯乙烯三甲苄铵，属于强碱性阴离子交换树脂型 高分子药物。
第十五章 药用合成高分子化合物
高分子配合物药物
高分子化合物分子的一些基团中的氮原子和氧原子，能与 一些金属离子或小分子生成具有一定物理、化学稳定性的配合 物。由于所生成的配合物与原化合物（或元素）之间存在着化 学平衡，既可保持原化合物的生理活性，又可降低其毒性和刺 激性，还能因平衡而保持一定的浓度，达到低毒、高效和缓释 的作用。