精神与中枢神经系统疾病用药

3、静脉注射——静脉血栓或静脉炎。 静注过快——呼吸暂停、低血压、心动过缓或心跳 停止。 原则上不应作连续静脉滴注，但癫痫持续状态例外。
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4、抗胆碱效应——可使伴呼吸困难的重症肌无力 患者的病情加重，急性或隐性闭角型青光眼发作； 对伴有严重慢性阻塞性肺部病变者，可加重通气 衰竭。
5、治疗癫痫时——增加癫痫大发作的频度和严重
度，需要增加其他抗癫痫药的用量。
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（二）佐匹克隆——用于失眠
【注意事项】
（1）可由乳汁分泌——哺乳期妇女不宜使用。 （2）突然停药——引起戒断症状，由本品所致的 困倦可能延续到第2天，不宜驾车，操作机械或 高空作业等。 （3）连续用药时间——不应超过4周。 （4）15岁以下儿童不宜应用。


小剂量——镇静催眠
中剂量——麻醉 大剂量——昏迷死亡 药物进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性（异 戊巴比妥快，苯巴比妥慢）
镇静
小
催眠
抗惊厥
剂量
抗癫痫
麻醉
呼吸肌麻痹
大
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2、苯二氮（艹卓）类——激动苯二氮（艹卓）类
wenku.baidu.com——中枢神经系统抑制作用


地西泮、氟硝西泮（长）、氯硝西泮、劳拉西泮
阿普唑仑（短）
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（二）注意用药的安全性 1、耐药性及依赖性——交替使用
2、服用后应注意避免驾车、操纵机器和高空作业
3、服用期间不宜饮酒
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（三）关注巴比妥类的合理应用 1、过敏反应——患者易出现皮疹，严重者发生剥 脱性皮疹和史蒂文斯-约翰综合征（可能致死）。 2、静脉注射——呼吸抑制，暂停，支气管痉挛， 瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。
失调所致的失眠——谷维素
6、老年失眠——10%水合氯醛糖浆起效快
7、偶发失眠——唑吡坦、雷美替胺
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小结——安眠药首选

1、老年失眠——水合氯醛
2、偶发失眠——唑吡坦、
3、入睡困难——首选艾司唑仑、扎来普隆； 4、早醒者——氟西泮、夸西泮、三唑仑（“迷魂 药”）。 5、紧张——氯美扎酮 6、自主、内分泌失眠——谷维素
地西泮——吸收最快。
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3、其他类——特异性更好和安全性更高，作用于 γ -氨基丁酸（GABA） 唑吡坦——仅具有镇静催眠作用，而无抗焦虑、肌 肉松弛和抗惊厥等作用。 佐匹克隆——镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊 厥等作用。
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（二）典型不良反应和禁忌症
1、巴比妥类
（1）常见“宿醉”现象——嗜睡、精神依赖
第一节镇静与催眠药
考试大纲 1、药理作用和临床评价 （1）分类和作用特点 （2）典型不良反应和禁忌症 （3）具有临床意义的药物相 互作用 2、用药监护 监护要点 3、常用药品的临床应用 地西泮、佐匹克隆、吡唑坦 的适应症、注意事项、用法 用量和常用的剂型、规格
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一、药理作用与临床评价
（一）作用特点 1、巴比妥类——中枢神经系统抑制作用
（3）与西咪替丁合用，血浆药物浓度升高，与卡马
西平本类药的血浆药物浓度下降。 （4）普萘诺尔与苯二氮卓类抗惊厥药合用，可致癫 痫发作类型或频率改变，应及时调整剂量。
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3、其他类
唑吡坦——与氯丙嗪合用，可延长氯丙嗪的血浆药
物消除时间；与丙咪嗪合用可增加嗜睡反应和逆
行遗忘的发生，并降低丙咪嗪的峰浓度。
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（四）关注老年人对苯二氮（艹卓）类 敏感性和“宿醉”现象
1、老年患者对苯二氮草类药物较敏感，可产生过度镇 静、肌肉松弛作用，觉醒后可发生震颤、颤抖、思 维迟缓、运动障碍、认知功能障碍、步履蹒跚、肌
无力等“宿醉”现象，极易跌倒和受伤。必须告知
患者晨起时宜小心。
2、静脉注射——呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心
性、步履蹒跚、肌无力。
（2）药物依赖性——身体-精神依赖
（3）剥脱性皮疹(可能致死)——立即停药 严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫 血、未被控制的糖尿病、过敏者禁用
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2、苯二氮（艹卓）类 （1）精神运动损害——嗜睡、精神依赖性、步履 蹒跚、共济失调 （2）耐药性 （3）突然停药——撤药症状
对本类药过敏者、妊娠期妇女、新生儿禁用。
检测凝血酶原时间。
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2、与氯胺酮同时使用，有血压降低、呼吸抑制的 风险。
3、与丙戊酸钠合用时增强中枢神经系统抑制和肝
毒性。
4、与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用，增加中枢
神经抑制作用。
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2、苯二氮卓类
（1）与易成瘾和其他可能成瘾药物合用，成瘾危险
性增加。
（2）抗高血压药或利尿降压药合用，增强降压效果。
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3、其他类
唑吡坦——常见共济失调、精神紊乱，尤以老年患
者居多。
佐匹克隆——常见嗜睡、精神错乱、酒醉感，戒断 现象。
重症肌无力、失代偿呼吸功能不全、严重睡眠呼吸暂停综合 症及对佐匹克隆过敏者——佐匹克隆。 严重呼吸功能不全、睡眠呼吸暂停综合症、严重及急慢性肝
功能不全、肌无力及对唑吡坦过敏者——唑吡坦。
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（三）药物相互作用
1、巴比妥类——肝药酶诱导剂——加速自身及其他药 物代谢——降低药效(重要考点！)
（1）合用乙酰氨基酚类药会降低疗效，增加肝中毒危险。 （2）与糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环 类抗抑郁药合用，可降低这些药物的效应。
（3）与抗凝血药合用，抗凝作用减弱，停用巴比妥类药
后又可引起出血倾向，因此在调整抗凝血药剂量时定期
跳停止。
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三、常用药品的临床应用
（一）地西泮[典][基][医保（甲）] 1、焦虑、镇静催眠 2、抗癫痫 （癫痫持续状态——首选药） 3、抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛 等。可用于治疗惊厥症、肌紧张性头痛、家族性、 老年性和特发性震颤。 4、手术麻醉前给药。
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【注意事项】
1、过敏
2、不要骤然停药——防止反跳现象。
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2、对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者——氟 西泮、三唑仑（“迷魂药”）。
对忧郁型的早醒失眠者，在常用催眠药无效时，
可配合抗抑郁药——阿米替林和多塞平
3、对睡眠时间短且夜间易醒早醒者——夸西泮
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4、精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致的失眠—
—氯美扎酮
5、自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经
佐匹克隆——与肌松药或其他中枢神经抑制剂合用
可增强镇静作用；与苯二氮卓类抗焦虑或催眠药
合用，可增加戒断症状的出现。
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二、用药监护
（一）依据睡眠状态选择用药（重要考点！B型题） 1、入睡困难——首选艾司唑仑、扎来普隆； 为改善起始睡眠（难以入睡）和维持睡眠质量 （夜间觉醒或早间觉醒过早）：唑吡坦、艾司佐 匹克隆