肿瘤的分子靶向药物 简介
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2. 抗EGFR的单抗： Erbitux 3. 抗HER-2的单抗： Herceptin 4. Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂： Glivec 5. 血管内皮生长因子受体抑制剂： Avastin 6. 抗 CD20的单抗： Mebthera 7. IGFR-1激酶抑制剂：NVP-AEW541 8. mTOR激酶抑制剂：CCI-779 9. 泛素-蛋白酶体抑制剂：Bortezomib 10. 其他
HCC的靶向治疗
生长因子受体信号通路
靶点和靶向药物
1.EGFR: TKI: Erlotinib, Lapatinib Gefitinib Ab: Cetuximab
2.VEGF TKI: Sorafenib Ab: Bevacizumab
3.RAF TKI: Sorafenib
4.mTOR Rapamycin，CCI-779
c-MYC c-JUN
新生血管形成
作用位点
x Cediranib x Bevacizumab x BMS-582664 x Sorafenib x Sunitinib x Thalidomide x TSU-68
Semela D, et al. J Hepatol 2004;41:864–80 Clauss M. Semin Thromb Hemost 2000;26:561–69
• 多靶点抑制剂
– 索拉非尼 (Sorafinib): VEGFR和PDGFR抑制剂，Raf酶抑制剂. – 舒尼替尼（Sunitinib ）等。
药物简表
药品名称
商品名 研制公司
药理作用
适应症
备注
拉帕替尼 lapatinib
泰克泊 Tykerb
EGFR/HER2
GSK
表皮生长因子酪氨酸激酶
抑制剂
乳腺癌
曲妥珠单抗
赫赛汀
Transtuzumab Herceptin
Roche
HER2 的人源化单抗
乳腺癌
吉非替尼 gefitinib
埃罗替尼 erlotinib
治疗对标准疗法没有 响应或不能耐受之胃 肠道基质肿瘤和转移
性肾细胞癌
重组人血管内皮抑制素 注射液
联合长春瑞滨和顺 铂化疗方案(NP 方 案)用于治疗初治或 复治的Ⅲ/Ⅳ期非小
细胞肺癌患者
首个血管内皮 抑制素肺癌新 药，国家一类 新药，荣获山 东省科技发明
状。
包含了人源抗体的结构区 和可结合 VEGF 的鼠源单
易瑞沙 Iressa
特罗凯 Traceva
Astra-Zeneca
选择性表皮生长因子受体 (EGFR)酪氨酸激酶抑制
剂
治疗既往接受过化学 治疗或不适于化疗的 局部晚期或转移性非 小细胞肺癌(NSCLC)
OSI Roche
小分子表皮生长因子受体 （EGFR）酪氨酸激酶抑
制剂
用于化疗方案失败的 局部晚期或转移的非 小细胞肺癌的三线治 疗。联合吉西他滨治 疗进展性胰腺癌。
抗的互补决定区
已在全球 120 多个国 家和地区获批，用于 结直肠癌、非小细胞 肺癌、乳腺癌、恶性 胶质瘤和肾细胞癌等
疾病的治疗
2004 年 2 月 FDA 的批准， 是美国第一个 获得批准的抑 制肿瘤血管生
成的药。
分子靶向药物的分类
按药物作用靶点和性质分类：
1. 小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂： Iressa、Tarceva
新生血管生成的信号通路: 血管系统中的VEGFR和PDGFR
RTK: VEGFR-1
x VEGFR-2
VEGFR-3 PDGFR
x x GrB2 SHC
HBx Akt
PI3K
PTEN
mTOR
BAD
BcL-XL
NF-ҚB NF-ҚB
p53
细胞膜
GEF
Ras
PLCε PKC
Raf
x
MEK1/2
ERK1/2
5.蛋白酶体抑制剂 Bortezomib
HCC靶向治疗分类和药物
• 抗EGFR药物
– 吉非替尼(Gefitinib),埃罗替尼(Erlotinib)； – 西妥昔单抗（IMC-225)和尼妥珠单抗（nimotuzumab）等.
• 抗血管生成药物
– 贝伐单抗（Avastin） – 沙利度胺（反应停） – 重组人血管内皮抑素（Endostar,恩度）
Bayer
Pfizer
山东烟台麦 得津公司
Roche &
Genentech
新颖靶向治疗药物，能抑 制 RAF-1、B-RAF 的丝氨酸 /苏氨酸激酶活性，以及 VGFR-2、VEGF-3、PDGFβ、KIT、FLT-3 多种受体的
酪氨酸激酶活性
是一种强活性 VEGFR2 和 PDGFR 抑制因子
用于不可手术的肝细 胞癌；晚期肾癌治疗
西妥昔单抗 cetuximab
爱必妥 Erbitux
Merk
针对 EGFR 胞外区的单克 与伊立替康联合用药
隆抗体
治疗转移结直肠癌
索拉非尼 Sorafenib
多吉美 Nexavar
舒尼替尼 Sunit源自文库nib
索坦 Sutent
血管内皮抑制素 endostatin
恩度
贝伐单抗 Bevacizumab
安维汀 阿瓦斯汀 Avastin
HCC的靶向治疗
生长因子受体信号通路
靶点和靶向药物
1.EGFR: TKI: Erlotinib, Lapatinib Gefitinib Ab: Cetuximab
2.VEGF TKI: Sorafenib Ab: Bevacizumab
3.RAF TKI: Sorafenib
4.mTOR Rapamycin，CCI-779
c-MYC c-JUN
新生血管形成
作用位点
x Cediranib x Bevacizumab x BMS-582664 x Sorafenib x Sunitinib x Thalidomide x TSU-68
Semela D, et al. J Hepatol 2004;41:864–80 Clauss M. Semin Thromb Hemost 2000;26:561–69
• 多靶点抑制剂
– 索拉非尼 (Sorafinib): VEGFR和PDGFR抑制剂，Raf酶抑制剂. – 舒尼替尼（Sunitinib ）等。
药物简表
药品名称
商品名 研制公司
药理作用
适应症
备注
拉帕替尼 lapatinib
泰克泊 Tykerb
EGFR/HER2
GSK
表皮生长因子酪氨酸激酶
抑制剂
乳腺癌
曲妥珠单抗
赫赛汀
Transtuzumab Herceptin
Roche
HER2 的人源化单抗
乳腺癌
吉非替尼 gefitinib
埃罗替尼 erlotinib
治疗对标准疗法没有 响应或不能耐受之胃 肠道基质肿瘤和转移
性肾细胞癌
重组人血管内皮抑制素 注射液
联合长春瑞滨和顺 铂化疗方案(NP 方 案)用于治疗初治或 复治的Ⅲ/Ⅳ期非小
细胞肺癌患者
首个血管内皮 抑制素肺癌新 药，国家一类 新药，荣获山 东省科技发明
状。
包含了人源抗体的结构区 和可结合 VEGF 的鼠源单
易瑞沙 Iressa
特罗凯 Traceva
Astra-Zeneca
选择性表皮生长因子受体 (EGFR)酪氨酸激酶抑制
剂
治疗既往接受过化学 治疗或不适于化疗的 局部晚期或转移性非 小细胞肺癌(NSCLC)
OSI Roche
小分子表皮生长因子受体 （EGFR）酪氨酸激酶抑
制剂
用于化疗方案失败的 局部晚期或转移的非 小细胞肺癌的三线治 疗。联合吉西他滨治 疗进展性胰腺癌。
抗的互补决定区
已在全球 120 多个国 家和地区获批，用于 结直肠癌、非小细胞 肺癌、乳腺癌、恶性 胶质瘤和肾细胞癌等
疾病的治疗
2004 年 2 月 FDA 的批准， 是美国第一个 获得批准的抑 制肿瘤血管生
成的药。
分子靶向药物的分类
按药物作用靶点和性质分类：
1. 小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂： Iressa、Tarceva
新生血管生成的信号通路: 血管系统中的VEGFR和PDGFR
RTK: VEGFR-1
x VEGFR-2
VEGFR-3 PDGFR
x x GrB2 SHC
HBx Akt
PI3K
PTEN
mTOR
BAD
BcL-XL
NF-ҚB NF-ҚB
p53
细胞膜
GEF
Ras
PLCε PKC
Raf
x
MEK1/2
ERK1/2
5.蛋白酶体抑制剂 Bortezomib
HCC靶向治疗分类和药物
• 抗EGFR药物
– 吉非替尼(Gefitinib),埃罗替尼(Erlotinib)； – 西妥昔单抗（IMC-225)和尼妥珠单抗（nimotuzumab）等.
• 抗血管生成药物
– 贝伐单抗（Avastin） – 沙利度胺（反应停） – 重组人血管内皮抑素（Endostar,恩度）
Bayer
Pfizer
山东烟台麦 得津公司
Roche &
Genentech
新颖靶向治疗药物，能抑 制 RAF-1、B-RAF 的丝氨酸 /苏氨酸激酶活性，以及 VGFR-2、VEGF-3、PDGFβ、KIT、FLT-3 多种受体的
酪氨酸激酶活性
是一种强活性 VEGFR2 和 PDGFR 抑制因子
用于不可手术的肝细 胞癌；晚期肾癌治疗
西妥昔单抗 cetuximab
爱必妥 Erbitux
Merk
针对 EGFR 胞外区的单克 与伊立替康联合用药
隆抗体
治疗转移结直肠癌
索拉非尼 Sorafenib
多吉美 Nexavar
舒尼替尼 Sunit源自文库nib
索坦 Sutent
血管内皮抑制素 endostatin
恩度
贝伐单抗 Bevacizumab
安维汀 阿瓦斯汀 Avastin