激素化学

一、肾上腺皮质激素
• 是在腺垂体促肾上腺皮质激素控制下由肾上腺皮质细 胞分泌。7种。 • 结构和胆固醇相似，天然肾上腺皮质激素都可由胆固 醇衍化而来。 • 理化性质与胆固醇相似。 • 功能：调节糖代谢 调节水、 盐代谢 可的松有消炎作用。 缺乏：引起阿狄森病，症状为皮肤呈青铜色，血糖减 低，血浆K+增加，Na+减少，新陈代谢减低。
• • • •
作为合成新酶的诱导剂起作用
类固醇激素、少数氨基酸衍生物或蛋白质激素 受体在细胞内 本质是激素激活的基因调控蛋白 基本原理：细胞内受体与抑制蛋白结合形成复 合物，处于非活化状态；当激素与受体结合后， 抑制蛋白解离下来，从而受体被激活，调节蛋 白的合成。 • （速度慢，几小时，甚至几天）
通过cAMP而起作用
氨基酸衍生物、多肽和蛋白质激素 受体在细胞膜上 G蛋白：细胞膜内侧 AMP-环化酶 ：细胞膜上 ATP：细胞内，转化为cAMP 依赖cAMP的蛋白激酶
• 第二信使学说（速度快，几分钟） 激素第一信使 ——cAMP第二信使
图7-8 肾上腺素升高血糖的级 联放大作用示意图
7.4.2
7.2.1.2 肽及蛋白质激素
• 包括由脑下垂体、下丘脑、胰腺、甲状 旁腺、甲状腺（分泌低血钙激素细胞）、 胃、肠粘膜、胸腺及其它非腺体分泌的 多种激素。
一、垂体激素
– 腺垂体激素
• • • • • • • 生长激素 促甲状腺素 促肾上腺皮质激素 催乳素 促性腺激素（促滤泡素、促黄体素） 促黑激素 内啡肽
• 脂酸衍生物激素 ，如前列腺素
人体部分内分泌腺示意图
7.2.1.1 氨基酸衍生物激素
• 由氨基酸衍变
• 甲状腺分泌的甲状腺素 • 肾上腺髓质分泌的肾上腺素 • 肠道色细胞分泌的5-羟色胺
一、甲状腺素和肾上腺素
产生： 甲状腺和肾上腺髓质。碘是重要原料。
I HO I O I I
甲状腺素
CH2CHCOOH NH2
• 二十九肽 • 胰岛α-细胞所分泌的激素。pI=7.5-8.5，不易溶 于水，极稳定。 • 作用： – 血糖偏低时，可刺激胰高血糖素的分泌。 – 促肝糖原分解，增加血糖。 血糖浓度 胰岛素 过高 稳定 胰高血糖素 血糖浓度 过低
六、甲状旁腺素和降钙素
• 甲状旁腺素（PTH）
– 甲状旁腺分泌，多肽 – 作用：促进骨骼脱钙，增高血钙，抑制肾小 管重吸收磷酸离子等作用； – 甲状旁腺机能减退：血磷增加，血钙降低， 患者手足强直，不能伸屈。 – 甲状旁腺机能亢进：血钙增加，骨质疏松， 脱钙性骨炎。 – PTH与血钙含量相互制约
生物合成
受体与受体后 信息传递
基因结构
胃肠生理
胃肠运动
胃肠激素
生长调节
幽门螺杆菌 感染
免疫系统
消化性溃疡
癌 内分泌肿瘤
• 1、促胃液素：胃泌素，十七肽，胃幽门黏膜分泌， 刺激胃液分泌。 • 2、促胰液素：胰泌素，二十七肽，空肠及十二指 肠下端细胞分泌，刺激胰腺分泌碱性胰液，刺激 肝脏分泌胆汁。 • 3、肠抑胃素：多肽，十二指肠黏膜分泌，抑制胃 液分泌和胃的活动。 • 4、缩胆囊素-促胰酶素：多肽，空肠及十二指肠下 端细胞分泌，促胰腺分泌含酸丰富的液体和促胆 囊收缩。
• 作用：
– （1）促糖原的生物合成及葡萄糖的利用 – （2）促蛋白质及脂质的合成代谢
• 胰岛机能减退：胰岛素分泌不足，引起真性糖 尿病，患者血糖增加，尿中有糖出现。 • 胰岛机能亢进：血糖过低，影响大脑功能。 • 过量注射可导致胰岛素休克。给狂躁性精神病 人注射可使大脑功能降低，趋于安静。
五、胰高血糖素
神经垂体激素
• 下丘脑的神经细胞产生。 • 1、催产素：肽，使子宫及乳腺平滑肌收缩 • 2、加压素：肽，使毛细血管收缩。
– 精氨酸加压素 – 赖氨酸加压素：仅猪含有。 – 加压催产素：非哺乳脊椎动物含有。轻度降
低肾小球的过滤率，增进水及钠离子的吸收和 抗利尿的作用。
• 表7-1
二、下丘脑激素
• 下丘脑分泌，肽类，控制垂体分泌。 – 促肾上腺皮质素释放因子（CRF） – 生长激素释放因子（GHRF） – 生长激素释放抑制因子（GHIF） – 促黄体素释放因子（LRF） – 促滤泡素释放因子（FSHRF） – 促黑素释放因子（MRF） – 促黑素释放抑制因子（MRIF） – 催乳素释放因子（PRF） – 催乳素释放抑制因子（PRIF） – 促甲状腺素释放因子（TRF）
• 降钙素
– 甲状旁腺副滤泡的C细胞分泌 – 使血钙量降低，防止血钙过高。 通过以上两者相互制约，维持血钙正常水平。
七、胃肠激素
• 由于现代生物化学技术的有效应用，迄 今已知胃肠道除了分泌经典的胃肠激素 外，还分泌以调节肽方式起作用的 • 胃肠神经肽和生长因子，共有10个族、 60余种，其中大部分是近年发现的。
• 5、促性腺素：
– 促滤泡素（FSH）：糖蛋白，对雌性促进卵泡成熟， 对雄性促进产生精子。 – 促黄体素（LH）：又称促间质细胞激素（ICSH）， 糖蛋白，对雌性能刺激排卵和生成黄体、分泌黄体 激素，对雄性能刺激分泌雄激素。
• 6、促黑素（MSH）：肽类，促进皮色素形成 和控制皮色素颗粒在细胞质内的分布。 • 7、内啡肽：小肽类，可使全身麻醉，体温降 低达数小时。
• （2）作用广泛并具有明显的选择性：不同的内分泌激 素在体内常常发挥着一种协同作用，共同促进机体的 生长发育过程。虽然激素在各种组织中的作用是多种 多样的，但其特殊的功能却往往又具有明显的选择性， 如胰岛素必须与体内的胰岛素受体结合后才能发挥降 低血糖 的作用。 • （3）品种繁多，成分复杂：目前发现的内分泌激素已 经有50余种，而且还在源源不断地发现之中。研究发 现，激素的化学结构和组成是互不相同的。
7.2.2 无脊椎动物激素的化学本质和 生理功能
• 昆虫激素
– 脑激素：昆虫前脑的神经细胞所分泌，多肽，作用 促进昆虫的前胸腺分泌蜕皮激素。 – 蜕皮激素：前胸腺分泌，类固醇化合物，促进昆虫 的幼虫蜕皮、变形； – 保幼激素：昆虫咽侧体分泌，抑制幼虫变成虫的速 度，使幼龄期延长。 – 性激素及性诱素：性腺分泌，与生殖有关，能引诱 雄虫； – 变色激素：主要在头部分泌，刺激表皮细胞内的色 粒收缩或伸张，使体色与周围环境相似。
主要生理功能： 促进肝糖原分解、血糖增加、 毛细血管收缩、血压升高、心跳加快、心输出 血量增加，呼吸加快。
思考
（P273思考题）
思考
人在紧张发火以后，为什么脸红、头晕、青筋暴 露？
二、5-羟色胺
• 5-HT • 产生：肠道的肠嗜铬细胞分泌，直接进入血液。 也广泛分布于动物组织。 • 癌患病人血清中5-HT明显增高。 • 前身是色氨酸的衍生物。 • 功能：刺激平滑肌、血管、 支气管收缩，增高肺动脉 5-HT 血压，有助于神经传导。
十二、钙调蛋白
• 又称钙调素。 • 与钙结合的蛋白质。 • 与钙结合在一起显示活性，调节代谢
十三、生长因子
• 指一些有促进真核细胞生长功能的蛋白 质。 • 表皮生长因子：刺激表皮生长。 • 神经生长因子：促进脊椎动物交感神经 元和感觉神经元的生长。
7.2.1.3 类固醇激素
• 肾上腺皮质激素 • 性激素
– 神经垂体激素
• 催产素 • 加压素 • 加压催产素
腺垂体激素
• 1、生长激素（GH）：蛋白质，促进器官生长 发育。 • 2、促甲状腺素（TSH）：糖蛋白，直接刺激 甲状腺分泌甲状腺素，间接影响机体的整个代 谢。 • 3、促肾上腺皮质素（ACTH）：肽，刺激肾 上腺皮质的发育和分泌。 • 4、催乳素（PRL）：单肽链蛋白质，首先被 制成晶体，促乳腺分泌乳汁和维持黄体的活性 状态。
第七章 激素化学
Hormones
本章重点及难点
激素的来源、化学本质、激素的作 用机理、常见激素的生理功能。
7.1 激素(hormone)的概念和类别
广义： 多细胞生物体内，协调不同细胞活动
的化学信使。也指由活细胞所分泌的，对某些 靶细胞有特殊激动作用的一群微量有机物质。 它使高等生物体的细胞、组织和器官，既分工 又协作。
• 激素与受体结合的五个特点：
– – – – – 高度专一性 高度的亲和力 可逆性 可饱和性 具有放大信息的效应
作用机制
• • • • 7.4.1 7.4.2 7.4.3 7.4.4 通过cAMP而起作用 作为合成新酶的诱导剂起作用 通过磷酸肌醇级联放大起作用 通过酪氨酸激酶起作用
7.4.1
• • • • • •
动物激素：由动物腺体细胞和非腺体组织细胞 分泌的一切激素。 由腺体细胞分泌的称为腺体激素；由非腺体组 织细胞分泌的称为组织激素。 目前，多数学者认为，凡是由活细胞（包括腺 体细胞和非腺体组织细胞）分泌的激素，只要 是直接被血液吸收而不经任何导管流入消化道 或体外的均可称为内分泌激素。
• 内分泌激素具有以下特点： • （1）分泌量很少，但在体内发挥的作用 很重要：人体各种激素的分泌量都是极 低的，因此测量血液中所含有的激素水 平时，所用的测量单位一般是以每100毫 升血液中含有的微克(μg)量 (1微克=1／ 1000毫克)来计算。
三、脑肽
• 1975年，首先从猪脑分离出两种具有吗 啡活性的肽。 • Met-脑啡肽和Leu-脑啡肽 • 与抑制痛觉有关。
四、胰岛素
• 胰腺兰氏小岛的β -细胞分泌的激素，由 A、B两条肽链组成。 • 医疗上用的胰岛素是牛、猪胰岛素晶体 • 医疗上只用于注射，不用口服，避免被 消化管的蛋白酶水解。
前身是酪氨酸
肾上腺素
生理效 应比T4 强约5倍
5’ 重 要
甲状腺素
• 功用：促进新陈代谢，促进生长发育和兴奋中 枢神经系统 • 分泌过多： 甲亢：突眼性甲状腺肿，代谢旺盛，身体消瘦， 心跳加速、易激动， 双眼突出，脖子粗 • 分泌过少： 新陈代谢缓慢、全身浮肿、呆小症、黏液性水 肿、甲状腺肿大
肾上腺素
生长素 赤霉素
促进茎叶生长
促进植物细胞分裂 植物激素 细胞分裂素 脱落酸 促进叶、花、果脱落 乙烯 促进开花、促进果实成熟
乙烯是一种气体激素。成熟的水果如苹果、 梨都能散发出乙烯气体。
7.4 激素的作用机理
• 激素受体：是指能与激素高度专一性地紧密结合的特 列蛋白质。 • 水溶性激素作用于靶细胞膜上，脂溶性激素作用于靶 细胞内。
二、性激素类
• • • • 雄激素和雌激素 类固醇化合物 性腺分泌 促进性器官的发育、第二性征的出现、 促进生育
7.2.1.4 脂肪酸衍生物激素
• 前列腺素（PG）：一类激素，不饱和脂 肪酸，由花生四烯酸衍变。由精液、肺、 脑和胰腺等分离。 • 功能： • ①作为激素的调节物 • ②使平滑肌起强烈收缩作用 • ③有凝血和抗凝血作用 • 不良作用：引起炎症、红肿、发烧等
八、绒毛膜促性腺激素（CG）
• 胎盘分泌 • 糖蛋白 • 能促滤泡破裂及黄体生成，检查是否受 孕。
九、松弛素
• 胎盘分泌 • 糖蛋白 • 促进孕妇耻骨联合松弛，有利于分娩时 胎儿通过
十、胸腺素
• 胸腺分泌 • 20种小肽 • 控制幼儿T-淋巴细胞的发育和增进免疫 力
十一、白介素
• T细胞分泌 • 促进T细胞增殖和分化。
• 甲壳类动物激素
• 已知的激素几乎全部由脑组织的神经分泌细胞及中枢 神经系统所分泌。
– 生长激素： – 性激素 – 变色激素
7.3 植物激素
• 也称植物生长调节物质，是一些有控制植物生 长、发育和其他某些生理作用的有机化合物。 7.3.1 天然植物激素的化学本质和生理功能 • 生长素类 • 赤酶素类 • 细胞分裂素类 • 脱落酸 • 乙烯 7.3.2 合成植物激素的化学本质和生理功能
Biblioteka Baidu
甲壳类激 素 昆虫激素 组织激素
动物激 素
脊椎动物激素
激 素
植物激素 生长素类 赤霉素类 细胞分裂素类 脱落酸 乙烯
腺体激素
氨基酸衍生物激素 肽及蛋白质激素 类固醇激素 脂酸衍生物激素
7.2 动物激素
7.2.1 人体及脊椎动物激素的化学本质和生理功能
• 氨基酸衍生物激素，如甲状腺素、肾上腺素、5-羟色胺； • 多肽及蛋白质激素，如生长素、催产素、胰岛素； • 类固醇激素 ，如肾上腺皮质激素、性激素
植物激素：植物生长调节物质，是指一些对植 物的生理过程起促进或抑制作用的物质。 • 它产生于植物的一定部位，并运输到其他部位， 控制植物生长、发育（包括细胞分裂、细胞生 长和成熟细胞再生等），以及具有某些其他生 理功能的一类有机化合物。与动物激素比较， 植物激素不是由专门的腺体产生的。
无脊椎动物激素