--血浆半衰期的测定 (2).ppt
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机能实验学-水杨酸钠半衰期的测定PPT优选课件
药物血浆半衰期 的测定
2020/10/18
第一课件网网站
1
药物血浆半衰期
• 定义：血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 其长短可反映体内药物消除速度。
• 意义：确定给药间隔时间。 给药间隔约为一个半衰期。
2020/10/18
2
• 目的：学习测定药物血浆半衰期的方法 及结果处理
• 动物：家兔
• 器材：离心机、离心管、试管、移液器、 722s分光光度计、哺乳动物手术器械
• 药物：10%水杨酸钠 10%三氯醋酸 10%氯化铁
2NK YOU FOR YOUR GUIDANCE.
感谢阅读！为了方便学习和使用，本文档的内容可以在下载后随意修改，调整和打印。欢迎下载！
汇报人：XXX 日期：20XX年XX月XX日
2020/10/18
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1
药物血浆半衰期
• 定义：血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 其长短可反映体内药物消除速度。
• 意义：确定给药间隔时间。 给药间隔约为一个半衰期。
2020/10/18
2
• 目的：学习测定药物血浆半衰期的方法 及结果处理
• 动物：家兔
• 器材：离心机、离心管、试管、移液器、 722s分光光度计、哺乳动物手术器械
• 药物：10%水杨酸钠 10%三氯醋酸 10%氯化铁
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汇报人：XXX 日期：20XX年XX月XX日
机能实验学：药物血浆半衰期的测定
动脉取血约 1ml，离心取 上清
混匀
准确移液 100μl
1500转/分 离心5min
7.5%三氯醋 酸2ml
A
B
1.加0.5％亚 硝酸钠0.5ml
准确移 上清液 1.5ml
2.加0.5%麝香草 酚1ml
525nm测光密 度
C 偶氮反应 橙红色
9/17/2020
8
1912
6. 然后准确吸取100μl加入相应的各B管, 各管以 1500转/分离心5min，分别取离心后的上清液 1.5ml，加0.5%亚硝酸钠溶液0.5 ml，摇匀，再加 0.5%麝香草酚1ml，可见橙红色反应。 以7.5%三氯醋酸2ml、 0.5％亚硝酸钠0.5ml、 0.5%麝香草酚1ml的混合液作空白对照，用722型 分光光度计于525nm波长下进行比色，测定各时间 点的光密度，在标准曲线上查得磺胺钠浓度。
3.取家兔，称重，以25%氨基甲酸乙酯溶液(乌拉坦)1g/kg(4ml/kg) 耳缘静脉注射麻醉，麻醉后将兔背位固定于手术台上，正中切开 颈部皮肤，分离一侧颈总动脉，结扎其远心端，并在近心端夹上 动脉夹，以阻断血流，再将放血导管向心脏方向插入颈总动脉内， 用线打活结固定。
4. 耳缘静脉注入3%磺胺嘧啶钠4ml/kg，记录注完时间（准确到分 钟）。
1912
操作步骤
⑴MODE 2 屏幕显示LR，进入线性回归计算状态； ⑵INV AC消除储存器内的全部数据； ⑶XoDo自变量输入； DATA因变量数据输入； ⑷INV A（截距），INV B（斜率） INV r（相关系数）； ⑸INV X得期望值。
9/17/2020
14
1912 2.计算机的操作步骤（以Excel2002为例）
1912
药物血浆半衰期, 表观分布容积和清除率的测定ppt课件
3
器材与药品:
分光光度计，离心机 试管(5ml，3只草酸钾玻璃试管，3只
干燥塑料试管) 试管架，移液枪，注射器3个 0.6%酚磺酞，10%草酸钾溶液，稀释
液(生理盐水29ml+1mol/L NaOH 1ml)
4
方法与步骤:
家兔，称重，心脏穿刺取血2ml，放入草酸钾试管中， 摇匀
i.v.酚磺酞1.0ml/kg，记录时间，给药后5min， 15min分别心脏穿刺取血2ml，放入草酸钾试管中， 摇匀
以上试管离心10min(转速1500转/分) 离心后，分别从每管中吸出血浆0.2ml转移至另3试
管中，再分别加入稀释液3ml 用给药前管做对照调零，在560nm处用分光光度计
测每管的光密度(D) 根据标准曲线查出C1C2，根据公式计算出各参数值5Fra bibliotek注意事项
操作：心脏取血; 每次取血提前几分; 标本明显溶血，不能用于PSP的含量测定 定量试验，加样（血、试剂）准确; T：实际间隔时间; 离心前试管要调平衡; 分光光度计：提前打开，预热，调零。禁
9
思考题
1. 检测血药浓度有何临床意义？ 2. 影响血药浓度的因素有哪些？
10
家兔心脏取血方法
一人稳妥固定家兔，腹面向上 采血者一手持采血用注射器，另一手指于家兔 前胸部查找心跳最强处（一般位于胸骨左缘4-5肋 间），于肋间隙进针，垂直刺入 待有突破感即刺入胸腔，垂直向下刺入心脏 如刺入心脏，则注射器颤动均匀稳定，与心跳 频率一致 此时回吸血液，有血液进入则证明进入心脏
止用手触摸比色皿的光面。
6
血浆半衰期(half-life, t1/2) :
t1/2 =T×log2/(logC1-logC2)min
器材与药品:
分光光度计，离心机 试管(5ml，3只草酸钾玻璃试管，3只
干燥塑料试管) 试管架，移液枪，注射器3个 0.6%酚磺酞，10%草酸钾溶液，稀释
液(生理盐水29ml+1mol/L NaOH 1ml)
4
方法与步骤:
家兔，称重，心脏穿刺取血2ml，放入草酸钾试管中， 摇匀
i.v.酚磺酞1.0ml/kg，记录时间，给药后5min， 15min分别心脏穿刺取血2ml，放入草酸钾试管中， 摇匀
以上试管离心10min(转速1500转/分) 离心后，分别从每管中吸出血浆0.2ml转移至另3试
管中，再分别加入稀释液3ml 用给药前管做对照调零，在560nm处用分光光度计
测每管的光密度(D) 根据标准曲线查出C1C2，根据公式计算出各参数值5Fra bibliotek注意事项
操作：心脏取血; 每次取血提前几分; 标本明显溶血，不能用于PSP的含量测定 定量试验，加样（血、试剂）准确; T：实际间隔时间; 离心前试管要调平衡; 分光光度计：提前打开，预热，调零。禁
9
思考题
1. 检测血药浓度有何临床意义？ 2. 影响血药浓度的因素有哪些？
10
家兔心脏取血方法
一人稳妥固定家兔，腹面向上 采血者一手持采血用注射器，另一手指于家兔 前胸部查找心跳最强处（一般位于胸骨左缘4-5肋 间），于肋间隙进针，垂直刺入 待有突破感即刺入胸腔，垂直向下刺入心脏 如刺入心脏，则注射器颤动均匀稳定，与心跳 频率一致 此时回吸血液，有血液进入则证明进入心脏
止用手触摸比色皿的光面。
6
血浆半衰期(half-life, t1/2) :
t1/2 =T×log2/(logC1-logC2)min
半衰期
支,标上 、B、C,各加入 取离心管3支 标上 标上A、 、 各加入 各加入10%三氯乙酸 三氯乙酸3.5ml 取离心管 三氯乙酸 2.家兔 只,称重 麻醉 乌拉坦 家兔1只 称重 麻醉(乌拉坦 称重,麻醉 乌拉坦4ml/kg),固定 切开 分离颈 固定,切开 分离颈V 家兔 固定 切开,分离颈
药物血浆半衰期 的测定
药物消除半衰期
• 定义：血浆药物浓度下降一半所需要的时 定义： 其长短可反映体内药物消除速度。 间。其长短可反映体内药物消除速度。 • 意义：确定给药间隔时间。 意义：确定给药间隔时间。 给药间隔约为一个半衰期。 给药间隔约为一个半衰期。
• 目的：学习测定药物血浆半衰期的方法 目的： 及结果处理 • 动物：家兔 动物： • 器材：离心机、离心管、试管、移液器、 器材：离心机、离心管、试管、移液器、 722s分光光度计、哺乳动物手术器械 分光光度计、 分光光度计 • 药物：10%水杨酸钠 药物：10%水杨酸钠 10%三氯醋酸 三氯醋酸 10%氯化铁 氯化铁
破坏血浆蛋白， 破坏血浆蛋白，使血 3.颈V取血 取血1ml (止血 置A管中 下针头 轻摇 褐色沉淀 止血)置 管中 下针头),轻摇 褐色沉淀) 管中(下针头 轻摇(褐色沉淀 取血 止血 浆中蛋白沉淀
4.耳缘 缓慢注射 耳缘V缓慢注射 水杨酸钠1.5ml/kg,记录时间 耳缘 缓慢注射10%水杨酸钠 水杨酸钠 记录时间 5.给药后 给药后5min(t1),颈V取血 止血 1ml置B管中 轻摇 取血(止血 管中,轻摇 给药后 取血 止血) 置 管中 6.给药后 给药后30min (t2),颈V取血 止血 1ml置C管中 轻摇 取血(止血 管中,轻摇 给药后 取血 止血) 置 管中 7.把3支离心管 配平 以2000转/min离心 把 支离心管 配平),以 支离心管(配平 显色 转 离心5min,拿出 离心 拿出 8.吸取 支离心管的上清液 吸取3支离心管的上清液 换头)， 吸取 支离心管的上清液3ml(换头 ，放入相应编号 换头 (1,2,3)的试管中 每管中加 的试管中,每管中加 三氯化铁0.3ml,显色 的试管中 每管中加10%三氯化铁 三氯化铁 显色 9.以1号管为对照，用分光光度计 调零 ，510nm波长测 以 号管为对照 用分光光度计(调零 号管为对照， 调零)， 波长测 号管的光密度值（ 、 ） 定2、3号管的光密度值（X1、X2） 、 号管的光密度值 保护 10.计算 计算 耳缘静脉2、颈静脉3 耳缘静脉 、颈静脉
药物血浆半衰期 的测定
药物消除半衰期
• 定义：血浆药物浓度下降一半所需要的时 定义： 其长短可反映体内药物消除速度。 间。其长短可反映体内药物消除速度。 • 意义：确定给药间隔时间。 意义：确定给药间隔时间。 给药间隔约为一个半衰期。 给药间隔约为一个半衰期。
• 目的：学习测定药物血浆半衰期的方法 目的： 及结果处理 • 动物：家兔 动物： • 器材：离心机、离心管、试管、移液器、 器材：离心机、离心管、试管、移液器、 722s分光光度计、哺乳动物手术器械 分光光度计、 分光光度计 • 药物：10%水杨酸钠 药物：10%水杨酸钠 10%三氯醋酸 三氯醋酸 10%氯化铁 氯化铁
破坏血浆蛋白， 破坏血浆蛋白，使血 3.颈V取血 取血1ml (止血 置A管中 下针头 轻摇 褐色沉淀 止血)置 管中 下针头),轻摇 褐色沉淀) 管中(下针头 轻摇(褐色沉淀 取血 止血 浆中蛋白沉淀
4.耳缘 缓慢注射 耳缘V缓慢注射 水杨酸钠1.5ml/kg,记录时间 耳缘 缓慢注射10%水杨酸钠 水杨酸钠 记录时间 5.给药后 给药后5min(t1),颈V取血 止血 1ml置B管中 轻摇 取血(止血 管中,轻摇 给药后 取血 止血) 置 管中 6.给药后 给药后30min (t2),颈V取血 止血 1ml置C管中 轻摇 取血(止血 管中,轻摇 给药后 取血 止血) 置 管中 7.把3支离心管 配平 以2000转/min离心 把 支离心管 配平),以 支离心管(配平 显色 转 离心5min,拿出 离心 拿出 8.吸取 支离心管的上清液 吸取3支离心管的上清液 换头)， 吸取 支离心管的上清液3ml(换头 ，放入相应编号 换头 (1,2,3)的试管中 每管中加 的试管中,每管中加 三氯化铁0.3ml,显色 的试管中 每管中加10%三氯化铁 三氯化铁 显色 9.以1号管为对照，用分光光度计 调零 ，510nm波长测 以 号管为对照 用分光光度计(调零 号管为对照， 调零)， 波长测 号管的光密度值（ 、 ） 定2、3号管的光密度值（X1、X2） 、 号管的光密度值 保护 10.计算 计算 耳缘静脉2、颈静脉3 耳缘静脉 、颈静脉
【正式版】血浆药物半衰期的测定PPT
k5=，（用lg分C光1-光lg度C2计)/测T 定各管在525nm处的光密度，按下列公式计算血中SD浓度。
5，%肝用素分-光生光理度盐计水测湿定润各的管注在射5器25取n血m处。的光密度，按下列公式计算血中SD浓度。
2于，注将射血后样5m加i入n、含3有5m三in氯时醋各酸取的血试2~管3中mL后，，分应别立至即于摇抗匀凝，瓶否中则。会出现血凝块。
离 k=心（机lg ，C1分-lg光C光2度)/T计，离心管，试管，注射器，移液管，磺胺嘧啶钠（SD-Na），肝素，7.
5离%心三机氯，醋分酸光的光离度心计管，中离，心混管匀，。试管，注射器，移液管，磺胺嘧啶钠（SD-Na），肝素，7.
Ke为一级动力学的消除速率常数
原
理
实验步骤
1，取家兔一只，称重。 2，由耳缘静脉取血2~3mL（空白对照）， 然后立即从耳缘静脉注射20%磺胺嘧啶 钠溶液300g/kg（1.5mL/kg)。于注射后 5min、35min时各取血2~3mL，分别至 于抗凝瓶中。
恒比消除，当血药浓度高时，单位
时4, 间准里确药吸物取消各除管量上大清。液分别加至相应编号的试管中，标准管吸取空白对照管上清液1.
注射器，移液管，磺胺嘧啶钠（SD- 药物代谢动力学主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。
2，由将耳血缘样静加脉入取含血有三2~氯3m醋L酸（的空试白管对中照后），，应然立后即立摇即匀从，耳否缘则静会脉出注现射血20凝%块磺。胺嘧啶钠溶液300g/kg（1.
此盐在碱性溶液中与麝香草酚起偶联反应形成橙红色偶氮化合物，该化合物在525nm波长下比色，其光密度与磺胺药的浓度成正比。 4mL,加标准SD溶液(1mg/mL),然后各试管依次加入0.
பைடு நூலகம்
药物血浆半衰期表观分布容积和清除率的测定ppt课件
3
器材与药品:
分光光度计，离心机 试管(5ml，3只草酸钾玻璃试管，3只
干燥塑料试管) 试管架，移液枪，注射器3个 0.6%酚磺酞，10%草酸钾溶L NaOH 1ml)
4
方法与步骤:
家兔，称重，心脏穿刺取血2ml，放入草酸钾试管中， 摇匀
i.v.酚磺酞1.0ml/kg，记录时间，给药后5min， 15min分别心脏穿刺取血2ml，放入草酸钾试管中， 摇匀
以上试管离心10min(转速1500转/分) 离心后，分别从每管中吸出血浆0.2ml转移至另3试
管中，再分别加入稀释液3ml 用给药前管做对照调零，在560nm处用分光光度计
测每管的光密度(D) 根据标准曲线查出C1C2，根据公式计算出各参数值
5
注意事项
操作：心脏取血; 每次取血提前几分; 标本明显溶血，不能用于PSP的含量测定 定量试验，加样（血、试剂）准确; T：实际间隔时间; 离心前试管要调平衡; 分光光度计：提前打开，预热，调零。禁
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12
Vd =D0/C0 (L) D0:静脉进入体内的药量(mg) C0:预期零时浓度(mg/L) C0 =C1×log-1(0.301×t1/t1/2) t1：第一次取血时间
8
清除率(clearence, CL):
CL = Vd ×K (L/min, L/h) K :消除速率常数 K =0.693/t1/2
止用手触摸比色皿的光面。
6
血浆半衰期(half-life, t1/2) :
t1/2 =T×log2/(logC1-logC2)min
C1:第一次取血时的药浓度 C2:第二次取血时的药浓度 T：两次取血的间隔时间
器材与药品:
分光光度计，离心机 试管(5ml，3只草酸钾玻璃试管，3只
干燥塑料试管) 试管架，移液枪，注射器3个 0.6%酚磺酞，10%草酸钾溶L NaOH 1ml)
4
方法与步骤:
家兔，称重，心脏穿刺取血2ml，放入草酸钾试管中， 摇匀
i.v.酚磺酞1.0ml/kg，记录时间，给药后5min， 15min分别心脏穿刺取血2ml，放入草酸钾试管中， 摇匀
以上试管离心10min(转速1500转/分) 离心后，分别从每管中吸出血浆0.2ml转移至另3试
管中，再分别加入稀释液3ml 用给药前管做对照调零，在560nm处用分光光度计
测每管的光密度(D) 根据标准曲线查出C1C2，根据公式计算出各参数值
5
注意事项
操作：心脏取血; 每次取血提前几分; 标本明显溶血，不能用于PSP的含量测定 定量试验，加样（血、试剂）准确; T：实际间隔时间; 离心前试管要调平衡; 分光光度计：提前打开，预热，调零。禁
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12
Vd =D0/C0 (L) D0:静脉进入体内的药量(mg) C0:预期零时浓度(mg/L) C0 =C1×log-1(0.301×t1/t1/2) t1：第一次取血时间
8
清除率(clearence, CL):
CL = Vd ×K (L/min, L/h) K :消除速率常数 K =0.693/t1/2
止用手触摸比色皿的光面。
6
血浆半衰期(half-life, t1/2) :
t1/2 =T×log2/(logC1-logC2)min
C1:第一次取血时的药浓度 C2:第二次取血时的药浓度 T：两次取血的间隔时间
药物血浆半衰期测定精品PPT课件
实验三
血浆药物浓度的测定 【半衰期(t1/2)测定】
【目的】 了解药物tl／2的简单测定方法 药物血浆半衰期的临床意义 学习兔采血技术
【原理】
水杨酸钠在酸性环境中可变为 水杨酸，后者与三氯化铁生成一种 配位化合物。该化合物在520nm波长 下比色，其光密度与水杨酸的浓度
成正比。Lambert-Beer定律 (A=KLC)
3．按下表进行操作。
4.水杨酸钠 2ml/kg (iv)
肝素0.3ml/kg (iv)
注意事项：
1.量具的使用（微量取样器、定量溶液 瓶）；离心机的使用。
2.药前取血必须！采血后及时处理，吸头 等需及时清洗。
3.若未能按时采血，以实际采血时间计算。
4.血样处理严格按步骤进行，切忌试管编 号混乱。
开始实验……
小结
实验结果（A值） 影响因素 实验报告内容及注意事项
测定ｔ1/2的意义:
A、药物分类的依据（短、中、长效） B、确定给药间隔时间 C、预测达到稳态血药浓度的时间 D、预测药物基本消除的时间
写在最后
成功的基础在于好的学习习惯
The foundation of success lies in good habits
13
结束语
当你尽了自己的最大努力时，失败也是伟大的， 所以不要放弃，坚持就是正确的。
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End 演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
-dC/dt=kC n
【计算】
(lgC1-lgC2)= (A= KLC) (lgC只，称重，于兔箱中固定。 用(12500u/2ml)肝素0.3ml/kg(iv)进行 耳缘静脉注射。 2.准备：
血浆药物浓度的测定 【半衰期(t1/2)测定】
【目的】 了解药物tl／2的简单测定方法 药物血浆半衰期的临床意义 学习兔采血技术
【原理】
水杨酸钠在酸性环境中可变为 水杨酸，后者与三氯化铁生成一种 配位化合物。该化合物在520nm波长 下比色，其光密度与水杨酸的浓度
成正比。Lambert-Beer定律 (A=KLC)
3．按下表进行操作。
4.水杨酸钠 2ml/kg (iv)
肝素0.3ml/kg (iv)
注意事项：
1.量具的使用（微量取样器、定量溶液 瓶）；离心机的使用。
2.药前取血必须！采血后及时处理，吸头 等需及时清洗。
3.若未能按时采血，以实际采血时间计算。
4.血样处理严格按步骤进行，切忌试管编 号混乱。
开始实验……
小结
实验结果（A值） 影响因素 实验报告内容及注意事项
测定ｔ1/2的意义:
A、药物分类的依据（短、中、长效） B、确定给药间隔时间 C、预测达到稳态血药浓度的时间 D、预测药物基本消除的时间
写在最后
成功的基础在于好的学习习惯
The foundation of success lies in good habits
13
结束语
当你尽了自己的最大努力时，失败也是伟大的， 所以不要放弃，坚持就是正确的。
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End 演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
-dC/dt=kC n
【计算】
(lgC1-lgC2)= (A= KLC) (lgC只，称重，于兔箱中固定。 用(12500u/2ml)肝素0.3ml/kg(iv)进行 耳缘静脉注射。 2.准备：
药物半衰期测定
为药前管，用作“调零”），在另一侧耳缘静脉注射
10％水杨酸钠2ml/kg（缓慢）（药前管：未给水杨酸 钠前）
4、于给予水杨酸钠后5min、35min耳缘静脉采血
2ml，分别置于2、3号小塑料管。
5、分别精确取1、2、3号塑料管中的血液1ml（取血
时：小吸管要插到小塑料管的底部，否则吸入空
气，血量不正确）加入对应编号有混合液的玻璃 离心管（第一步骤的离心管），每管再分别加入
铁混合液、肝素、蒸馏水。
器材：试管架、试管6支、移液器、枪头、注射
器、722分光光度计、离心机。
【方法】
1．取家兔1只，称重，于兔箱中固定。用(12500u/2ml)
肝素0.3ml/kg进行耳缘静脉注射。
2、编号1、2、3三支玻璃离心管，分别加入三氯化铁及 三氯醋酸的混合液2ml。 3、给予肝素后5min后耳缘静脉（用针头刺入血管后拔 出，让血自然流出）采血2ml（置于1号小塑料管，作
【原理】 水杨酸钠（在人只能外用，乙酰水杨 酸钠可以内服）中小剂量按一级消除动力 学消除，其在酸性环境中可变为水杨酸， 后者与三氯化铁生成一种配位化合物。该 化合物在520nm波长下比色，其光密度与 水杨酸的浓度成正比。
【材料】
动物：家兔，体重2～3kg，雌雄均可
药品： 10％水杨酸钠、
三氯醋酸、 三氯化
【计算】
t1/2 =
0.301 ×Δt
Lg(A1/A2)
此公式从一级消除动力学的公式推导出 来。单位：如Δt是分钟，则t1/2为分钟， 如Δt是小时，则t1/2为小时，
注意事项：
1.量具的使用（微量取样器、定量溶液瓶）； 离心机的使用。 2.药前取血必须！采血后及时处理，吸头等需 及时清洗。 3.若未能按时采血，以实际采血时间计算。
半衰期PPT
半衰期（Half life, t1/2）H lf lif1/2）•描述消除过程的参数•血浆药物浓度下降半的时间血浆药物浓度下降一半的时间H lf lif1/2）半衰期（Half life, t1/2）•某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后取两次血样，测其血浆浓度分别为180ug/ml及后取两次血样测其血浆浓度分别为/l22.5ug/ml，两次取样间隔9h，该药的半衰期是•A 1 h B 1.5 h C 2 h D 3 h E 4 h按零级动力学消除的药物的按零级动力学消除的药物的t 1/2因：C t = －k 0t ＋C 0t 1/2时的C t = 故：t 1/2 =0.5C 0C 0零级动力学的血浆消除半衰期和血浆药物初始浓度成正比即给药剂量越大2k 0成正比，即给药剂量越大，t 1/2越长/t 1/2意义： 确定给药间隔时间通常给药间隔时间为个 通常给药间隔时间为一个t 1/2/t 1/2意义：•某药口服给药，一日三次，应如何给药？小时一次•A 每隔8小时次•B 按一日三餐的时间，饭前或饭后服/t 1/2意义：不同给药时间口服氨茶碱(0.2 g/次，3次/日)后的血药浓度和疗效给药时间血药浓度(ug/ml)疗效不等间隔2.0~9.7哮喘控制不好6287等间隔 6.2~8.7哮喘控制好不等间隔给药时间分别为8:00、11:00、16:00等间隔给药时间分别为6:00、14:00、22:00意义t 1/2意义：•预计体内药物轨迹•一次给药后约经过次给药后约经过5 个t 1/2药物可从体内基本消除•多次给药时约经过5 个t 1/2药物可基本达到稳态血药浓度下次按一级动力学消除的药物的t 1/2t 1/2给药给药前单次给药1100%50%50%2150%75%25%3175%87.5%12.5%41875%9375%625%4187.5%93.75% 6.25%5193.75%96.875% 3.125%6196.875%98.438% 1.26%总结半衰期•半衰期（t 1/2）•血浆药物浓度下降一半的时间•确定给药间隔；预计体内药物轨迹药物代谢•药物作为一种异物进入体内后，机体要动员各种机制使药物发生化学结构改变，称药物的转化，称药物的转化或称生物转化，又称药物代谢。
药物血浆半衰期测定ppt课件
t1 / 2Biblioteka 零级浓 度零级
对 数 浓 度
一级
一级
时间
时间
后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用
资料仅供参考，实际情况实际分析
主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、 图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满 意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、 计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面， 打造全网一站式需求
2．取家兔一只，称重，局部麻醉（2 ％普鲁卡因2ml皮下注射）
3．分离颈总动脉，头端用线结扎， 向心端用动脉夹夹闭。
头 端
向心端 动脉 夹
4．动脉插管，采血备用，采血8-10ml。
离 心 端
向心端 动脉 夹
注意：动脉插管应实 现充满肝素
开启动脉夹取血时，不 要将动脉夹抽离动脉
每次移入离心管的 血量务必准确
5．取血: 开启动脉夹取血约8-10 ml， 放入1 号试管，再从1号试管准确吸取1 ml移入A1号试管，充分摇匀，以沉淀 血浆蛋白。 6．给药：10%水杨酸钠2 ml/kg，IV。
每次取血前应先将 动脉插管内残余血 放掉！
7． 取血: 在给药后20分钟和40分钟时， 分别开启动脉夹取血约8-10 ml 20分钟→ 2号→取1 ml→ A2号试管 40分钟→ 3号→取1 ml→ A3号试管
公式推导
lnCt ln C0 Kt
Ct C0 .e
kt
Kt ln C0 ln Ct
0.6 9 3 K t 1 2
ln C 0 Ct t K
ln C0 Ct t 0.693 t 1 2
t
1 2
药物血浆半衰期, 表观分布容积和清除率的测定讲诉
C1:第一次取血时的药浓度 C2:第二次取血时的药浓度 T：两次取血的间隔时间
表观分布容积(apparent volume of distribution, Vd):
Vd =D0/C0 (L) D0:静脉进入体内的药量(mg) C0:预期零时浓度(mg/L) C0 =C1×log-1(0.301×t1/t1/2) t1：第一次取血时间
原理:
物基本消除时间
器材与药品:
分光光度计，离心机 试管(5ml，3只草酸钾玻璃试管，3只 干燥塑料试管) 试管架，移液枪，注射器3个 0.6%酚磺酞，10%草酸钾溶液，稀释 液(生理盐水29ml+1mol/L NaOH 1ml)
方法与步骤:
家兔，称重，心脏穿刺取血2ml，放入草酸钾试管中， 摇匀 i.v.酚磺酞1.0ml/kg，记录时间，给药后5min， 15min分别心脏穿刺取血2ml，放入草酸钾试管中， 摇匀 以上试管离心10min(转速1500转/分) 离心后，分别从每管中吸出血浆0.2ml转移至另3试 管中，再分别加入稀释液3ml 用给药前管做对照调零，在560nm处用分光光度计 测每管的光密度(D) 根据标准曲线查出C1C2，根据公式计算出各参数值
酚磺酞在碱性环境中,结构发生变 化，形成醌式盐，呈现紫红色， 可用分光光度计在560nm处进行定 量测定。
血浆中药物浓度 理论上药物均匀分 单位时间内多少容 下降一半 布应占有的体液容 积血浆中的药物被 所需的时间. 积 .(L, L/kg)(L/h) 清除干净。 t1/2=0.693/Ke V = D /C d 0 CL = V K 药物血浆半衰期(half-life, t1/2) d· 意义 : 意义 意义 : : 表观分布容积(apparent volume of 估计药物分布在血浆 药物分类 药物自体内消除的 distribution, Vd) 还是组织中 给药间隔时间 一个重要指标 . 5L c 血浆 预期达到稳态血浓 清除率(clearence, CL) 是肝、肾等清除率 10~20L c全身体液 度的时间 大于 40Lc组织器官 的总和 预测一次给药后 ,药
表观分布容积(apparent volume of distribution, Vd):
Vd =D0/C0 (L) D0:静脉进入体内的药量(mg) C0:预期零时浓度(mg/L) C0 =C1×log-1(0.301×t1/t1/2) t1：第一次取血时间
原理:
物基本消除时间
器材与药品:
分光光度计，离心机 试管(5ml，3只草酸钾玻璃试管，3只 干燥塑料试管) 试管架，移液枪，注射器3个 0.6%酚磺酞，10%草酸钾溶液，稀释 液(生理盐水29ml+1mol/L NaOH 1ml)
方法与步骤:
家兔，称重，心脏穿刺取血2ml，放入草酸钾试管中， 摇匀 i.v.酚磺酞1.0ml/kg，记录时间，给药后5min， 15min分别心脏穿刺取血2ml，放入草酸钾试管中， 摇匀 以上试管离心10min(转速1500转/分) 离心后，分别从每管中吸出血浆0.2ml转移至另3试 管中，再分别加入稀释液3ml 用给药前管做对照调零，在560nm处用分光光度计 测每管的光密度(D) 根据标准曲线查出C1C2，根据公式计算出各参数值
酚磺酞在碱性环境中,结构发生变 化，形成醌式盐，呈现紫红色， 可用分光光度计在560nm处进行定 量测定。
血浆中药物浓度 理论上药物均匀分 单位时间内多少容 下降一半 布应占有的体液容 积血浆中的药物被 所需的时间. 积 .(L, L/kg)(L/h) 清除干净。 t1/2=0.693/Ke V = D /C d 0 CL = V K 药物血浆半衰期(half-life, t1/2) d· 意义 : 意义 意义 : : 表观分布容积(apparent volume of 估计药物分布在血浆 药物分类 药物自体内消除的 distribution, Vd) 还是组织中 给药间隔时间 一个重要指标 . 5L c 血浆 预期达到稳态血浓 清除率(clearence, CL) 是肝、肾等清除率 10~20L c全身体液 度的时间 大于 40Lc组织器官 的总和 预测一次给药后 ,药
血浆半衰期的测定 (2)
lgC1 lgC2
= =
－ket1
2.303
+ lgC0
－ket2 + lgC0 2.303
t1/2 =
T×lg1/2 lgRT
(T=t2-t1 RT=x2/x1)
实验步骤： 1. 取离心管三支，分别标以ABC，各加入10%三氯乙 酸3.5ml。 2. 家兔称重后，用25%乌拉坦麻醉（4ml/kg ）。 3. 颈V取血1ml置A管中。 4. 由耳缘静脉缓慢注射10%水杨酸钠1.5ml/kg,并记 录完毕时间。 5. 给药后10分钟、30分钟分别取血1ml，置于B、C 管中。 6. 将3 支管摇匀，以2000r/min离心5分钟，准确吸 取上清液3ml，分别放入3个试管。每管加入三氯 化铁0.3ml,摇匀，显色。 7. 以给药前为对照，510nm波长测光密度值X1、X2 8. 计算t1/2= (t 2 t1) * lg1 / 2
血浆半衰期的测定
药理教研室
药物消除半衰期
定义：血浆药物浓度下降一半所需
要的时间。其长短可反映 体内药物消除速度。
意义：确定给药间隔时间。
给药间隔约为一个半衰期。
实验目的：学习测定药物血浆半衰期的 方法及结果处理
实验动物：家兔 实验器材:离心机、离心管、试管、移液 器、722s分光光度计、哺乳动 物手术器械 药物：10%水杨酸钠 10%三氯醋酸 10%氯化铁
X2 lg X1
阿司匹林 水杨酸类： 解 热 镇 痛 抗 炎 药 非选择性环加 氧酶抑制药
苯胺类
水杨酸钠
吲哚基和茚基乙酸类 ……
选择性环氧 酶-2抑制药
塞来昔布 罗非昔布 尼美舒利
30
C
三氯化铁
上清液
Ct=C0
水杨酸钠血浆半衰期的测定ppt课件
16
四、实验方法和步骤
Experimental methods and steps
6.比色
以A管为对照管， 用分光光度计测定
光密度。
V1100型可见光分光光度计
17
分光光度计的使用
1.接通电源，开机预热30分钟。 2.通过波长旋钮选择实验需要波长510nm. 3.打开比色皿暗箱盖，将黑体、参比液、待测液依次放入 比色皿暗箱滑槽中，合上盖。 4.拉动滑杆，让黑体进入光路中按下 键切换到T档。 5.按 键校零。 6.再按 键切换到A档，将参比液放入光路中，按 键调零。 7.再将待测液放入光路中，即可得出待测液的吸光度。
家兔称重
耳缘静脉取血 2ml,加入A管。
12
四、实验方法和步骤
Experimental methods and steps 3. 注射药物
由耳缘缓慢注射10％水杨酸 钠1.5ml/Kg。
13
四、实验方法和步骤
Experimental methods and steps
4.取血2次
给药后10分钟和 40分钟时，分别 从心脏取血2ml放 入B及C管，记录 取血时间
Experimental purpose
1.用比色法测定水杨酸钠浓度并计 算半衰期。
2.学习心脏取血操作。
3
二、实验对象及器材
1.Experimental subjects
家兔
2.Experimental Materials
分光光度计，离心管，离心机， 移液管，注射器。10％的三氯醋酸，
10％水杨酸钠，10％三氯化铁
4
三、实 验 原 理
Experimental principle （一）半衰期的概念
1.生物半衰期：药物效应下降1/2的时间。 2.药物半衰期：药物消除（浓度）下降1/2 的时间。
四、实验方法和步骤
Experimental methods and steps
6.比色
以A管为对照管， 用分光光度计测定
光密度。
V1100型可见光分光光度计
17
分光光度计的使用
1.接通电源，开机预热30分钟。 2.通过波长旋钮选择实验需要波长510nm. 3.打开比色皿暗箱盖，将黑体、参比液、待测液依次放入 比色皿暗箱滑槽中，合上盖。 4.拉动滑杆，让黑体进入光路中按下 键切换到T档。 5.按 键校零。 6.再按 键切换到A档，将参比液放入光路中，按 键调零。 7.再将待测液放入光路中，即可得出待测液的吸光度。
家兔称重
耳缘静脉取血 2ml,加入A管。
12
四、实验方法和步骤
Experimental methods and steps 3. 注射药物
由耳缘缓慢注射10％水杨酸 钠1.5ml/Kg。
13
四、实验方法和步骤
Experimental methods and steps
4.取血2次
给药后10分钟和 40分钟时，分别 从心脏取血2ml放 入B及C管，记录 取血时间
Experimental purpose
1.用比色法测定水杨酸钠浓度并计 算半衰期。
2.学习心脏取血操作。
3
二、实验对象及器材
1.Experimental subjects
家兔
2.Experimental Materials
分光光度计，离心管，离心机， 移液管，注射器。10％的三氯醋酸，
10％水杨酸钠，10％三氯化铁
4
三、实 验 原 理
Experimental principle （一）半衰期的概念
1.生物半衰期：药物效应下降1/2的时间。 2.药物半衰期：药物消除（浓度）下降1/2 的时间。
药物血浆半衰期, 表观分布容积和清除率的测定
器材与药品:
分光光度计，离心机 试管(5ml，3只草酸钾玻璃试管，3只
干燥塑料试管) 试管架，移液枪，注射器3个 0.6%酚磺酞，10%草酸钾溶液，稀释
液(生理盐水29ml+1mol/L NaOH 1ml)
方法与步骤:
家兔，称重，心脏穿刺取血2ml，放入草酸钾试管中， 摇匀
i.v.酚磺酞1.0ml/kg，记录时间，给药后5min， 15min分别心脏穿刺取血2ml，放入草酸钾试管中， 摇匀
酚磺酞在碱性环境中,结构发生变 化，形成醌式盐，呈现紫红色， 可用分光光度计在560nm处进行定 量测定。
原理: d药 表 清is物 观 除tr血 分 率ibu浆布(ctli半容eoan衰积r,eV期(nadcp()hep,aaClrfe-Llni)ftev, ot1l/u2)m理布积V意估还51单积清C意药一是L0dLe血 下 所 t意 药给预度计是~c.论 应 义 位 血 除 义 物 个 肝=1(=2/LDo物药期的2药组血浆 降 需 义V0上 占 时 浆 干 自 重 、::=,f/L分间达时d物织C0浆L中 一 的:c·药 有 间 中 净 体 要 肾.K0/类隔到间分中6k全药 半 时物 的 内 的 。 内 指 等9g时稳布身3)物 间均 体 多 药 消 标 清(间态/在LK体浓./血匀 液 少 物 除 除.血eh液)度浓浆分 容 容 被 的 率 大的预于总测4和0一Lc次组给织药器后官, 药 物基本消除时间
以上试管离心10min(转速1500转/分)
离心后，分别从每管中吸出血浆0.2ml转移至另3试 管中，再分别加入稀释液3ml
用给药前管做对照调零，在560nm处用分光光度计 测每管的光密度(D)
根据标准曲线查出C1提前几分; 标本明显溶血，不能用于PSP的含量测定 定量试验，加样（血、试剂）准确; T：实际间隔时间; 离心前试管要调平衡; 分光光度计：提前打开，预热，调零。禁
南华大学医学院机能实验学课件-血药浓度半衰期的测定.
南华大学医学院机能学实验中心
【观 察 指 标】
吸光度值
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【实 验 方 法 与 步 骤】
南华大学医学院机能学实验中心
麻醉，背位固定
气管插管 颈部手术 颈总动脉插管
体内肝素化 加样试管的准备，各管加入6％三氯醋酸7．8m1
耳缘静脉注入20％SD溶液,Leabharlann 别于给药后的第0、5、10、20、
南华大学医学院机能学实验中心
南华大学医学院机能学实验中心
【分析讨论】
磺胺类药物在酸性溶液中，可与亚硝酸钠起重 氮反应，产生重氮盐，此盐在碱性溶液中，与酚类 化合物（麝香草酚）起偶联反应，形成橙色的偶氮
化合物。利用光电比色法测定给药前后不同时间血
浆药物浓度的变化
南华大学医学院机能学实验中心
当符合一室模型药物静脉注射后，可准确地测
比率。T1/2与Rt的关系如下：代入公式：
T （t2-t1） t =-0.301 = -0.301 Igc2-Igc1 IgRt 1/2 式中c1，c2为不同时间的血药浓度。t2-t1为两次取 血的时间间隔。本实验以磺胺嘧啶钠盐为例介绍药 物半衰期 t1/2 的测定方法并求出该药物的血浆半衰 期t1/2
血药浓度半衰期的测定
南华大学医学院机能学实验中心
【目 的 与 要 求 】
1、掌握t1/2比色测定法 2 、了解药物 t1/2、生物利用度和表观分布容积 等概念
3、学会绘制药物时—量曲线
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【实验原理】
血浆药物浓度半衰期是指血浆药物浓度下降一半 所要的时间 临床上多数药物在体内按一级代谢动力学的规律 而消除，也就是血浆中药物消除速率与瞬时药物浓度 成正比，根据这一规律可知：药物静脉注射后，如以 血浆药物浓度的对数值为纵坐标，时间为横坐标，其 时量关系常呈直线。只要我们测出消除相任意两个时 间的血浆药物浓度，又知道这两个浓度变化的时间间 隔，就可以通过公式计算出血浆药物浓度的半衰期
药物血浆半衰期的测定实验报告
药物血浆半衰期的测定实验报告药物血浆半衰期的测定实验报告引言：药物血浆半衰期是指药物在血浆中的浓度下降到初始浓度的一半所需的时间。
它是评估药物在体内代谢和排泄速度的重要指标，对于合理用药和药物治疗的安全性和疗效具有重要意义。
本实验旨在通过测定药物在动物体内的血浆浓度变化，计算出药物的血浆半衰期。
实验步骤：1. 实验动物的选择与准备选择健康的实验动物，如小鼠或大鼠，并确保它们在实验前一天饮食和饮水正常。
实验前，对动物进行适当的禁食和禁水处理，以确保实验结果的准确性。
2. 药物给药将待测药物按照一定剂量溶解在适量的溶剂中，制备成给药液。
使用适当的方法将给药液注射到实验动物体内，如经口给药、静脉注射等。
确保给药剂量准确、一致。
3. 血浆采集在给药后的不同时间点，通过尾静脉或其他适当的方法采集实验动物的血样。
使用适当的抗凝剂处理血样，避免血液凝结。
4. 血浆样本处理将采集到的血样离心，分离出血浆。
使用适当的方法，如超高速离心或沉淀法，除去血浆中的细胞和固体颗粒。
5. 药物浓度测定使用适当的方法，如高效液相色谱法（HPLC）或质谱法（MS），测定血浆中药物的浓度。
确保测定方法准确、灵敏。
6. 数据处理与半衰期计算绘制药物浓度与时间的曲线图，根据浓度变化趋势确定血浆半衰期。
使用适当的计算公式，如一阶动力学方程，计算半衰期的数值。
结果与讨论：通过实验测定，得到了药物在实验动物体内的血浆浓度随时间的变化曲线图。
根据曲线图的形态，可以确定药物的血浆半衰期。
半衰期的数值可以反映药物在体内的代谢和排泄速度。
较长的半衰期意味着药物在体内停留的时间较长，需要较长时间才能被代谢和排泄。
而较短的半衰期则意味着药物在体内的停留时间较短，代谢和排泄速度较快。
药物的血浆半衰期对于合理用药具有重要意义。
对于需要长时间维持治疗效果的药物，应选择半衰期较长的药物，以确保药物在体内的浓度保持在治疗范围内。
而对于需要快速起效的药物，应选择半衰期较短的药物，以便迅速达到治疗效果。
--w药物血浆半衰期测定.ppt
0.301 (lgX1-lgX2)
/Δt
(lgX1-lgX2)= (lgA1-lgA2)= lg(A1/A2)
小结
• 实验结果（A值） • 影响因素 • 实验报告内容及注意事项
1．取家兔1只，称重，于兔箱中固定。 用(12500u/2ml)肝素0.2ml/kg进行耳缘 静脉注射。 2.准备： 长试管若干，编号备处理血样用。（0、 1、2、3、4…..） 短试管若干，编号备离心用。（0、1、2、 3、4…..） 3．按下表进行操作。
单位：ml
项目/试管
0 对照管 （药前）
实验三
血浆药物浓度的测定 【半衰期(t1/2)测定】
【目的】 • 了解药物tl／2的简单测定方法 • 药物血浆半衰期的临床临床意义 • 学习兔采血技术
【原理】
水杨酸钠在酸性环境中可变为水 杨酸，后者与三氯化铁生成一种配位 化合物。该化合物在520nm波长下比 色，其光密度与水杨酸的浓度成正比。
【方法】
1
药后 5min
2
药后 15min
3
4
药后 药后 30min 45min
Fecl3+AcCl3混合液 2.0
2.0
2.0 2.0 2.0来自血样约1ml 约1ml 约1ml 约1ml 约1ml
精密量取0.6ml至相应编号的短试管中
蒸馏水
5.0
5.0
5.0 5.0 5.0
混 匀，离 心
3000rmp/min，10min
取上清液
520nm ,测光密度
调零
A1=
A2=
A3= A4=
注意事项：
1.量具的使用（微量取样器、定量溶液 瓶）；离心机的使用。
2.药前取血必须！采血后及时处理，吸头 等需及时清洗。
半衰期示例——精选推荐
半衰期计算示例：药物血浆半衰期（t1/2）的测定【目的】1．掌握药物血浆半衰期（t1/2）的测定方法。
2．计算血浆半衰期（t1/2）【原理】磺胺类药物在酸性溶液中，可与亚硝酸钠起重氮反应，产生重氮盐，此盐在碱性溶液中，与酚类化合物（麝香草酚）起偶联反应，形成橙色的偶氮化合物。
利用光电比色法测定给药前后不同时间血浆药物浓度的变化。
当测定药物半衰期时，药物单次静脉注射给药后，可在不同时间取血检测药物浓度，至少取6～7个点，以判断曲线类型。
若以药物浓度的对数对时间作图，得一直线，由直线上任意两点算出斜率。
斜率（b）= Igc1-Igc2 t1-t2式中c1和c2为直线上任意两点浓度，t1和t2分别为该浓度相应的时间。
当符合一室模型药物静脉注射后，可准确地测知两个不用时间（t1，t2）的血药浓度（c1，c2）后，即可代入b= -K/2.303，求出消除率常数k。
k= - 2.303 Igc1-Igc2 t1-t2而t1/2与k的关系如下：t1/ 2 = 0.693k另一描述药物消除规律的有用参数是药物体内留存率（Rt），即每隔t小时体内留存药量占原药量的比率。
T1/2与Rt的关系如下：代入公式：t1/2=-0.301T=-0.301（t2-t1）IgRt Igc2-Igc1式中c1，c2为不同时间的血药浓度。
t2-t1为两次取血的时间间隔。
本实验以磺胺嘧啶钠盐为例介绍药物半衰期t1/2的测定方法。
求出该药物的血浆半衰期t1/2。
【材料】1．动物：家兔；2．器材：72-1分光光度计、离心机、离心试管、小试管、吸管、滴管、注射器（5ml、2ml）、塑料动脉插管、动脉夹、手术器械、免手术台、纱布、药碗、丝线；3．药品：1%普鲁卡因、0.5%肝素、7.5%三氯醋酸、0.5%亚硝酸钠、0.5%麝香草酚、20%磺胺嘧啶钠盐。
【方法】1．取体重2kg左右兔1只，静脉注射3%戊巴比妥钠1ml/kg耳缘静脉缓慢注射进行麻醉。
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中。
6. 将3 支管摇匀，以2000r/min离心5分钟，准确吸取
上清液3ml，分别放入3个试管。每管加入三氯化铁
0.3ml,摇匀，显色。
7. 以给药前为对照，510nm波长测光密度值X1、X2
8.
计算tg X 2
2
X1
阿司匹林
水杨酸类：
非选择性环加 苯胺类
药物：10%水杨酸钠 10%三氯醋酸 10%氯化铁
实验步骤：
1. 取离心管三支，分别标以ABC，各加入10%三氯乙酸
3.5ml。
2. 家兔称重后，用25%乌拉坦麻醉（4ml/kg ）。
3. 颈V取血1ml置A管中。
4. 由耳缘静脉缓慢注射10%水杨酸钠1.5ml/kg,并记录
完毕时间。
5. 给药后10分钟、30分钟分别取血1ml，置于B、C管
水杨酸钠
解 氧酶抑制药 热
吲哚基和茚基乙酸类
镇
……
痛
抗
炎
药
塞来昔布
选择性环氧
罗非昔布
酶-2抑制药
尼美舒利
钟
分
30 1ml 10 1ml
C
钟
分
B
A
三氯化铁 上清液
Ct=C0e-ket
lgC=t
-ket + 2.303
lgC0
lgC1 = lgC2 =
－ket1
2.303
+
lgC0
－ket2 2.303
血浆半衰期的测定
药理教研室
药物消除半衰期
定义：血浆药物浓度下降一半所需 要的时间。其长短可反映 体内药物消除速度。
意义：确定给药间隔时间。 给药间隔约为一个半衰期。
实验目的：学习测定药物血浆半衰期的 方法及结果处理
实验动物：家兔
实验器材:离心机、离心管、试管、移液 器、722s分光光度计、哺乳动 物手术器械
+
lgC0
T×lg1/2 t1/2 =
lgRT (T=t2-t1 RT=x2/x1)