胆碱受体阻断药—M胆碱受体阻断药
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M受体阻断药 N受体阻断药
(2)根据作用部位不同,分四类: 平滑肌解痉药(M受体阻断药) 神经节阻断药(N1受体阻断药) 骨骼肌松弛药(N2受体阻断药) 中枢性抗胆碱药
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3
第一节
M胆碱受体阻断药 阿托品(atropine )
一、作用机制
阿托品与 M 受体结合后,因阿托品内在活性很
小,一般不表现激动M受体作用,反而阻断Ach
对胃肠道M受体选择性较高,同时对胃 液分泌有 一定抑制作用,主要用于:
(1)溃疡病 (2)胃肠绞痛,泌尿道痉挛,遗尿症。 (3)妊娠呕吐 2. 口服受食物影响,空腹服 3. 不良反应与阿托品相似
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18
贝那替秦(胃复康)
1. 松弛胃肠道平滑肌作用明显,另外有安定 作用及抑制胃酸分泌作用。
2. 主要用于: (1)溃疡病,尤其伴有焦虑症者。 (2)膀胱刺激症,肠蠕动亢进。
作用部位不同,可分为两类 1. N1受体阻断药 又称神经节阻断药 2. N2受体阻断药 又称骨骼肌松弛药
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22
授课要点
1. 肌松药的分类 2. 筒箭毒碱和琥珀胆碱过量能否用新斯的
明解救?为什么?
3. 支气管哮喘、严重休克病人为什么不能
用非去极化肌松药?
4. 肌松药的主要不良反应
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或抑胆碱药与M受体结合,阿托品可竞争性拮 抗Ach对M受体的激动作用。
根据阿托品作用机制,阿托品可能有哪些
作用?
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4
二、 作用与用途 1. 抑制腺体分泌 (1)对汗腺、唾液腺抑制作用最强。 (2)其次是泪腺和呼吸道腺体。 (3)对胃液抑制作用较小,尤其对胃酸 分泌影响小。
应用:(1)全身麻醉前给药 (2)严重盗汗和流涎症
2. 对眼的作用
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5
(1)扩瞳
用于: * 检查眼底,
诊断疾病。 * 验光配镜 * 虹膜睫状
体炎
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6
(2)升高眼压
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7
(3) 调 节 麻 痹
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3. 对平滑肌的作用
(1)胃肠绞痛疗效最好 (2)尿频、尿急症状有较好疗效,可用于
遗尿症。
(3)胆绞痛和肾绞痛疗效较差,常与镇痛药 合用。
阿
托
眼:作用,应用,不良反应及禁忌证
品
心率:作用,应用
抗休克和解救有机磷酸脂类中毒
中枢兴奋
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四、护理要点
1. 用药前审查医嘱,是否有禁忌证、心率高于100
次/分、体温高于380C及眼压高的患者应报告医
生。
2. 用药前告诉病人可能引起的副作用:口干、皮肤
干燥、视力模糊等。
3.用阿托品前患者应排便排尿,用药后多饮水多食
作用。
5. 主要用于:感染性休克 内脏平滑肌绞痛
6. 不良反应和禁忌证与阿托品相似。
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东莨菪碱(scopolamine)
一、作用特点 1. 外周作用(1)抑制腺体分泌比阿托品强 (2)扩瞳、调节麻痹、心血管系统 比阿托品弱 2. 中枢作用:有明显抑制作用,大剂量可催眠。
二、 用途:1. 麻醉前给药。 2. 帕金森病 3. 晕动病 (1)抑制大脑皮层或前庭神经内耳功能。 (2)抑制胃肠蠕动
三、 不良反应、禁忌证同阿托品。
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阿托品的合成代用品
针对阿托品用于眼科作用时间太长,用于内科副作 用太多的缺点,合成了不少代用品。
(一) 合成扩瞳药
后马托品 托吡卡胺 环喷托酯 尤卡托品
特点:1. 扩瞳作用比阿托品弱 2. 维持时间短
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(二)合成解痉药
溴丙胺太林(普鲁本辛)
第八章 胆碱受体阻断药
药理教研室 吴尚魁
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1
授课要点
1. 阿托品的作用、应用及禁忌证 2. 山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点及应用 3. 后马托品、托吡卡胺对眼的作用特点 4. 哌仑西平的作用特点及应用
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2ຫໍສະໝຸດ Baidu
概述 1. 胆碱受体阻断药
2. 分类 (1)根据对 M、N 受体选择性不同分两类。
对抗迷走神经过度兴奋引起的房室传导阻滞
(3)血管与血压 治疗量无明显影响,大剂量可引起血管扩张。
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10
根据阿托品对心血管作用,可用于:
(1)缓慢型心律失常
洋地黄过量引起的窦性心动过缓
(2)感染性休克
A. 引起休克的原因
B. 阿托品的作用
大剂量阿托品解除血管痉挛,舒张外周血管,
改善微循环,组织缺血、缺氧改善,开放
神经节阻断药
神经节阻断药在临床上过去主要降低血压, 因不良反应多,目前仅用于:
1. 麻醉时控制血压,减少手术区出血。 2. 主动脉瘤手术,可有效防止手术剥
离而撕拉组织所造成的交感神经反 射,使病人血压不致明显升高。 3. 代表药:美卡拉明(美加明)
樟磺咪芬
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骨骼肌松弛药 概述
概念 简称肌松药。选择性地作用于神经肌肉 接头N2胆碱受体,暂时阻断神经肌肉接 头兴奋的正常传递,产生肌松作用。
的毛细血管前括约肌关闭,血管床容量缩小, 血浆渗出减少,回心血量增加,血压上升 。
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5. 解救有机磷酸酯类中毒? 6. 中枢神经系统
三、 不良反应及禁忌证 1. 不良反应
2. 禁忌证
(1)青光眼 (2)前列腺肥大
3. 老年人慎用?
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腺体:作用,应用及不良反应
平滑肌:作用,应用,禁忌证
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(三) 选择性M受体阻断药 哌仑西平
1. 选择性阻断M1受体,抑制胃酸及胃蛋白 酶分泌。
2. 主要用于:溃疡病。
替仑西平
阻断M1受体作用比哌仑西平强,应用同哌仑西平。
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你如何解释下面血压曲线的变化?
小量 阿托品 Ach
小量 Ach
大量 Ach
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第二节 N胆碱受体阻断药
(4)大剂量可松弛支气管平滑肌
举例
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4. 对心血管系统的作用 (1)心率
A. 治疗量:部分病人可见心率减慢 原因:阻断了副交感神经节后纤维突触前
膜上M1受体,减弱了对递质Ach释 放的抑制作用。
B. 较大剂量:可引起心率加快
原因:阻断窦房结M2 受体,解除了迷走 神经对心脏的抑制作用。
(2)房室传导
含纤维的食物?
4. 治疗过程中注意心率及体温的变化,尤其夏天更
应注意体温的变化。
5. 有口干的患者,应劝患者多用冷开水含漱。
6. 对应用大剂量阿托品又需要做特殊检查(气管插
管)患者,应谨慎操作,以免损伤组织。
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山莨菪碱(amisodamine) 1. 化构、基本作用与阿托品相似。 2. 抑制腺体分泌、扩瞳作用弱。 3. 中枢作用弱(不易进入中枢)。 4. 有较好的解除血管痉挛作用与松弛平滑肌
(2)根据作用部位不同,分四类: 平滑肌解痉药(M受体阻断药) 神经节阻断药(N1受体阻断药) 骨骼肌松弛药(N2受体阻断药) 中枢性抗胆碱药
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第一节
M胆碱受体阻断药 阿托品(atropine )
一、作用机制
阿托品与 M 受体结合后,因阿托品内在活性很
小,一般不表现激动M受体作用,反而阻断Ach
对胃肠道M受体选择性较高,同时对胃 液分泌有 一定抑制作用,主要用于:
(1)溃疡病 (2)胃肠绞痛,泌尿道痉挛,遗尿症。 (3)妊娠呕吐 2. 口服受食物影响,空腹服 3. 不良反应与阿托品相似
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贝那替秦(胃复康)
1. 松弛胃肠道平滑肌作用明显,另外有安定 作用及抑制胃酸分泌作用。
2. 主要用于: (1)溃疡病,尤其伴有焦虑症者。 (2)膀胱刺激症,肠蠕动亢进。
作用部位不同,可分为两类 1. N1受体阻断药 又称神经节阻断药 2. N2受体阻断药 又称骨骼肌松弛药
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授课要点
1. 肌松药的分类 2. 筒箭毒碱和琥珀胆碱过量能否用新斯的
明解救?为什么?
3. 支气管哮喘、严重休克病人为什么不能
用非去极化肌松药?
4. 肌松药的主要不良反应
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或抑胆碱药与M受体结合,阿托品可竞争性拮 抗Ach对M受体的激动作用。
根据阿托品作用机制,阿托品可能有哪些
作用?
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二、 作用与用途 1. 抑制腺体分泌 (1)对汗腺、唾液腺抑制作用最强。 (2)其次是泪腺和呼吸道腺体。 (3)对胃液抑制作用较小,尤其对胃酸 分泌影响小。
应用:(1)全身麻醉前给药 (2)严重盗汗和流涎症
2. 对眼的作用
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(1)扩瞳
用于: * 检查眼底,
诊断疾病。 * 验光配镜 * 虹膜睫状
体炎
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(2)升高眼压
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(3) 调 节 麻 痹
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3. 对平滑肌的作用
(1)胃肠绞痛疗效最好 (2)尿频、尿急症状有较好疗效,可用于
遗尿症。
(3)胆绞痛和肾绞痛疗效较差,常与镇痛药 合用。
阿
托
眼:作用,应用,不良反应及禁忌证
品
心率:作用,应用
抗休克和解救有机磷酸脂类中毒
中枢兴奋
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四、护理要点
1. 用药前审查医嘱,是否有禁忌证、心率高于100
次/分、体温高于380C及眼压高的患者应报告医
生。
2. 用药前告诉病人可能引起的副作用:口干、皮肤
干燥、视力模糊等。
3.用阿托品前患者应排便排尿,用药后多饮水多食
作用。
5. 主要用于:感染性休克 内脏平滑肌绞痛
6. 不良反应和禁忌证与阿托品相似。
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东莨菪碱(scopolamine)
一、作用特点 1. 外周作用(1)抑制腺体分泌比阿托品强 (2)扩瞳、调节麻痹、心血管系统 比阿托品弱 2. 中枢作用:有明显抑制作用,大剂量可催眠。
二、 用途:1. 麻醉前给药。 2. 帕金森病 3. 晕动病 (1)抑制大脑皮层或前庭神经内耳功能。 (2)抑制胃肠蠕动
三、 不良反应、禁忌证同阿托品。
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阿托品的合成代用品
针对阿托品用于眼科作用时间太长,用于内科副作 用太多的缺点,合成了不少代用品。
(一) 合成扩瞳药
后马托品 托吡卡胺 环喷托酯 尤卡托品
特点:1. 扩瞳作用比阿托品弱 2. 维持时间短
医学ppt
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(二)合成解痉药
溴丙胺太林(普鲁本辛)
第八章 胆碱受体阻断药
药理教研室 吴尚魁
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授课要点
1. 阿托品的作用、应用及禁忌证 2. 山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点及应用 3. 后马托品、托吡卡胺对眼的作用特点 4. 哌仑西平的作用特点及应用
医学ppt
2ຫໍສະໝຸດ Baidu
概述 1. 胆碱受体阻断药
2. 分类 (1)根据对 M、N 受体选择性不同分两类。
对抗迷走神经过度兴奋引起的房室传导阻滞
(3)血管与血压 治疗量无明显影响,大剂量可引起血管扩张。
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根据阿托品对心血管作用,可用于:
(1)缓慢型心律失常
洋地黄过量引起的窦性心动过缓
(2)感染性休克
A. 引起休克的原因
B. 阿托品的作用
大剂量阿托品解除血管痉挛,舒张外周血管,
改善微循环,组织缺血、缺氧改善,开放
神经节阻断药
神经节阻断药在临床上过去主要降低血压, 因不良反应多,目前仅用于:
1. 麻醉时控制血压,减少手术区出血。 2. 主动脉瘤手术,可有效防止手术剥
离而撕拉组织所造成的交感神经反 射,使病人血压不致明显升高。 3. 代表药:美卡拉明(美加明)
樟磺咪芬
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骨骼肌松弛药 概述
概念 简称肌松药。选择性地作用于神经肌肉 接头N2胆碱受体,暂时阻断神经肌肉接 头兴奋的正常传递,产生肌松作用。
的毛细血管前括约肌关闭,血管床容量缩小, 血浆渗出减少,回心血量增加,血压上升 。
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5. 解救有机磷酸酯类中毒? 6. 中枢神经系统
三、 不良反应及禁忌证 1. 不良反应
2. 禁忌证
(1)青光眼 (2)前列腺肥大
3. 老年人慎用?
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腺体:作用,应用及不良反应
平滑肌:作用,应用,禁忌证
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(三) 选择性M受体阻断药 哌仑西平
1. 选择性阻断M1受体,抑制胃酸及胃蛋白 酶分泌。
2. 主要用于:溃疡病。
替仑西平
阻断M1受体作用比哌仑西平强,应用同哌仑西平。
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你如何解释下面血压曲线的变化?
小量 阿托品 Ach
小量 Ach
大量 Ach
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第二节 N胆碱受体阻断药
(4)大剂量可松弛支气管平滑肌
举例
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4. 对心血管系统的作用 (1)心率
A. 治疗量:部分病人可见心率减慢 原因:阻断了副交感神经节后纤维突触前
膜上M1受体,减弱了对递质Ach释 放的抑制作用。
B. 较大剂量:可引起心率加快
原因:阻断窦房结M2 受体,解除了迷走 神经对心脏的抑制作用。
(2)房室传导
含纤维的食物?
4. 治疗过程中注意心率及体温的变化,尤其夏天更
应注意体温的变化。
5. 有口干的患者,应劝患者多用冷开水含漱。
6. 对应用大剂量阿托品又需要做特殊检查(气管插
管)患者,应谨慎操作,以免损伤组织。
医学ppt
14
山莨菪碱(amisodamine) 1. 化构、基本作用与阿托品相似。 2. 抑制腺体分泌、扩瞳作用弱。 3. 中枢作用弱(不易进入中枢)。 4. 有较好的解除血管痉挛作用与松弛平滑肌