20解热镇痛抗炎药抗风湿病药与抗痛风药 ppt课件

损伤早期的疼痛、 炎症反应、促进癌
风湿病
变和转移
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环氧合酶(COX)类型与作用
COX有COX-1和COX-2至少 两种同工酶。
抑制COX-2使PGs生成减 少，产生解热镇痛抗炎 作用。
抑制COX-1导致生理性 PGs生成减少而引起胃肠 道反应、肾功能异常等 毒副作用。
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2004年12月美国食
品和药物管理局发
表了一份关于慎重
使用镇痛药的建议，
其中包括选择性
COX2抑制剂，因为
最近有证据表明这 2004年9月，美国默沙东公司对
类药物可诱发心血 外宣布将其治疗风湿性关节炎
ห้องสมุดไป่ตู้
管事件。
的王牌药物“万络”(罗非昔布）
实施全球召回。
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在中国约占门诊总人数的1/5～1/4的病人应用 NSAIDs，其销量仅次于抗感染药，位居第二， NSAIDs是临床医师特别是骨科大夫使用最多的 药物之一。
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抗炎药
甾体类抗炎药:糖皮质激素
非甾体抗非炎甾药体:解抗热炎镇药痛抗炎药 抗风湿病甾药体抗炎药
抗痛风药 H1受体阻断药
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精品资料
• 你怎么称呼老师？
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
• “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我 笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
不良反应
1.CNS 2.心血管系统 3.胃肠道 4.血液系统 5.肝肾 6.其他
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解热镇痛药
炎症病灶
（—） 协同作用
PG合成增加
组织胺、缓激肽、5-HT等释放
扩张血管、毛细血管通透性增加、 增加白细胞趋化、痛觉增敏
第二十章 解热镇痛抗炎 药、抗风湿病药与抗痛风
药
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学习要求
1.掌握解热镇痛抗炎药药理作用、作用 机制、体内过程、临床应用、用药原则 以及不良反应。
2.熟悉解热镇痛抗炎药和抗痛风药分类 以及抗痛风药的临床 应用。
3.了解炎症发热炎性疼痛和痛风的病理 机制和抗风湿药的临床应用
第一节 解热镇痛抗炎药
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定义
解热镇痛抗炎药：一类具有解热、镇 痛作用，绝大多数还兼有抗炎、抗风 湿作用的药物。
又称为非甾体抗炎药（non-steroidal and anti-inflammatory drugs, NSAIDs）
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应用现状
目前已有百余个品种上市，成为全球最畅销的 药物。据统计，全世界每天约有3000万人服用 NSAIDs ，每年开出5亿个NSAIDs处方。
抑制剂
•COX-2抑制剂
•NSAIDs(non- COX-2)
•Asprin
前列腺素（炎症介质）
•炎症反应 •疼痛 •发热（体温调定点上移）
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2．镇痛作用
组织损伤或炎症等引起致痛物质（缓激 肽、组胺、5-HT、PGs等）释放增加，直 接刺激痛觉感受器引起疼痛。PGI2 PGE2 增敏痛觉，加重疼痛。
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NSAIDs共同作用机制
NSAIDs解热、镇痛、抗炎作用的共同 机制：抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧 酶（COX），使前列腺素（PGs）的合成 减少。
前列腺素广泛存在于人和哺乳动物的各种 重要组织和体液中（如血管、胃、肾等）， 参与多种体内功能的调节。
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COX-1:环氧酶-1 COX-2:环氧酶-2
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不能简单地用“好”和“坏” 来判断COX-1和COX-2
人们对COX-2选择性抑制剂的认识还远远不 够，在COX-1与COX-2的关系上也有争议。
研究表明，COX-1也参与炎症反应，而COX2对维持肾脏功能有重要意义。
COX-2还发挥着别的重要的生理作用，阻断 COX-2有可能引起一些意想不到的副反应。
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解热镇痛药共同药理作用与作用机制
1．解热作用
内生致热原在下丘脑引起PGE合成释放增 加，PGE作为发热介质使体温调定点升高， 引起发热。
非甾体抗炎药抑制下丘脑COX，阻断PGE的 合成，使体温调定点恢复正常。
只能使发热者体温下降，但不能降至正常 体温以下,另外对正常体温没有影响。
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COX-1:环氧酶-1 COX-2:环氧酶-2
膜磷脂 磷脂酶A2
花生四烯酸
白三烯 •支气管收缩
抑制剂
•NSAIDs(non- COX-2)
•Asprin
COX-1 (固有型)
前列腺素 （组织保护作用）
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COX-2 (诱导型)
诱诱导导物物
•细•白胞介因素子-1 •生•肿长瘤因坏子死因子
•Asprin
前列腺素（炎症介质）
•炎症反应 •疼痛 •发热
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环氧合酶的生理学和病理学意义
环氧合酶亚型 来源 生成条件 主要生理功能
病理学
COX-1 固有型 绝大多数组织 自然存在
COX-2 诱导型 炎症反应细胞为主 刺激后诱导生成
保护胃粘膜
细胞间信号转导
调节血小板功能 骨骼肌细胞生长等
调节肾功能等
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可待因
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疼痛
非甾体抗炎药
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3．抗炎作用
PGs既是致痛物质，又是致炎物质，NSAIDS 通过抑制PGs合成达到抗炎作用。各药的作 用差异明显，苯胺类药物抗炎作用极弱。
临床常用于风湿性和类风湿性骨关节的对 症治疗，明显缓解炎症反应，不能根除病 因。
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膜磷脂 磷脂酶A2
花生四烯酸
白三烯 •支气管收缩
抑制剂
•NSAIDs(non- COX-2)
•Asprin
COX-1 (固有型)
前列腺素 （组织保护作用）
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COX-2 (诱导型)
诱诱导导物物
•细•白胞介因素子 •生•肿长瘤因坏子死因子
抑制剂
•COX-2抑制剂
•NSAIDs(non- COX-2)
非甾体抗炎药主要作用外周病变部位， 抑制炎症时PGs的合成，减轻PGs的致痛 作用及痛觉增敏作用。
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仅用中等程度镇痛作用对各种严重创伤性
剧痛及内脏平滑肌绞痛无效；对慢性钝痛
如头痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经,
癌性疼痛等则有良好镇痛效果；不产生呼
吸抑制、耐受性与成瘾性。
吗啡