20解热镇痛抗炎药抗风湿病药与抗痛风药 ppt课件
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解热镇痛抗炎药与抗痛风药(new)ppt课件
•较强的抗炎作用 •用于风湿、类风湿性关节炎红、肿、热、 痛症状的缓解
•(1) 急性风湿热(疗效确实而迅速， •24-48小时内退热, 治疗与鉴别诊断 •(2) 类风湿性关节炎为首选药 •(镇痛迅速，关节炎症消退快，减轻关节 损伤)
-
38
细胞膜磷酯
PLA2 AA
环加氧酶
环内过氧化物 PGG2
大剂量阿司匹林 PGI2合成酶
PGH2 小剂量阿司匹林
TXA2合成酶
PGI2
TXA2
血抗血栓血管小形扩板张粘成附聚集
-
抗血血管栓收缩形成 促血小板粘附聚集 39
临床应用（3）
40-50mg/d： 预防血栓形成
-
40
4、驱除胆道蛔虫
• 阿司匹林——水杨酸+醋酸——胆道酸度增加
-
41
（三）不良反应（1）
小剂量短期应用不良反应少；
•4、用途: 感冒发热、头痛、神经痛、肌肉或关 节痛、牙痛等,对阿司匹林过敏者——丽珠感乐 、泰诺、泰诺林。
-
51
三、 吡唑酮类
保泰松( phenylbutazone, 布他酮 butadion) 与羟基保泰松 (oxyphenbutazone)
-
52
特点：
• 1、解热镇痛作用较弱,抗风湿作用 较强，并可促进尿酸排泄;
PG合成 ↓↓
炎症反应减轻。
-
27
皮质激素 LT LOX
膜磷脂 PLA2 花生四烯酸
生理刺激 COX-1 COX-2
中间体
炎性刺激
非甾体 抗炎药
PGI2
炎症介质
PGE2
TXA2
-
28
2. 特点: (1) 控制风湿、类风湿性关节炎 引起的红、肿、热、痛症状；
解热镇痛抗炎药抗痛风药ppt课件
不良反应
COX-2 诱导型 诱导产生，存在 于受损伤的组织中
具有强的致炎、 致痛作用
治疗作用
一、解热作用 Antipyretics : 降低发热病人体温，不影响正常体温 抑制中枢神经系统内PG的生物合成而发挥解热作用
外源性致热原 (如细菌内毒素)
解热机制
中性粒细胞
内源性致热原(e.g. IL-1,IL-6, enase, COX)是PG生物合成的关键酶，包括 两种同工酶 COX-1： 正常状态表达 ，维持正常生理功能
COX-2：炎症刺激表达 ，参与炎症等病理过程
COX-1 和 COX-2的特性比较
生成 功能 抑制
COX-1 结构型 固有的，存在于 正常组织中
稳定细胞功能， 保护细胞
用途：可进入滑膜腔，主要用于治疗风湿和类风湿性关 节炎，也用于减轻中度疼痛及痛经
不良反应：胃肠道反应轻，病人较易耐受，但长期应用 仍可引起胃出血及溃疡
选择性环氧酶-2抑制药
1. 高度选择性抑制COX-2 2. 解热,镇痛,抗炎作用强 3. 胃肠道不良反应轻 4.用于风湿、类风湿及骨关节炎的治疗
【不良反应】 不良反应多且严重，35～50％
胃肠道反应 中枢神经系统症状 肝脏损害 抑制造血系统 过敏反应 “阿司匹林哮喘”
禁忌：孕妇、儿童、哮喘、溃疡、癫痫、帕金森、肾病 患者
布洛芬（芬必得）
作用：相对选择性抑制COX-2，抗炎抗风湿及解热镇痛 作用较强， 同aspirin，抗炎作用更突出
（－）
血管内皮COX-1
血小板COX-1
PGI2 血小板聚集 抗血栓形成
TXA2 血小板聚集
促血栓形成
小剂量阿司匹林可防止血栓形成，治疗缺血性心脏病和 脑缺血患者。大剂量可能促血栓形成
COX-2 诱导型 诱导产生，存在 于受损伤的组织中
具有强的致炎、 致痛作用
治疗作用
一、解热作用 Antipyretics : 降低发热病人体温，不影响正常体温 抑制中枢神经系统内PG的生物合成而发挥解热作用
外源性致热原 (如细菌内毒素)
解热机制
中性粒细胞
内源性致热原(e.g. IL-1,IL-6, enase, COX)是PG生物合成的关键酶，包括 两种同工酶 COX-1： 正常状态表达 ，维持正常生理功能
COX-2：炎症刺激表达 ，参与炎症等病理过程
COX-1 和 COX-2的特性比较
生成 功能 抑制
COX-1 结构型 固有的，存在于 正常组织中
稳定细胞功能， 保护细胞
用途：可进入滑膜腔，主要用于治疗风湿和类风湿性关 节炎，也用于减轻中度疼痛及痛经
不良反应：胃肠道反应轻，病人较易耐受，但长期应用 仍可引起胃出血及溃疡
选择性环氧酶-2抑制药
1. 高度选择性抑制COX-2 2. 解热,镇痛,抗炎作用强 3. 胃肠道不良反应轻 4.用于风湿、类风湿及骨关节炎的治疗
【不良反应】 不良反应多且严重，35～50％
胃肠道反应 中枢神经系统症状 肝脏损害 抑制造血系统 过敏反应 “阿司匹林哮喘”
禁忌：孕妇、儿童、哮喘、溃疡、癫痫、帕金森、肾病 患者
布洛芬（芬必得）
作用：相对选择性抑制COX-2，抗炎抗风湿及解热镇痛 作用较强， 同aspirin，抗炎作用更突出
（－）
血管内皮COX-1
血小板COX-1
PGI2 血小板聚集 抗血栓形成
TXA2 血小板聚集
促血栓形成
小剂量阿司匹林可防止血栓形成，治疗缺血性心脏病和 脑缺血患者。大剂量可能促血栓形成
矿产
矿产资源开发利用方案编写内容要求及审查大纲
矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。
如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。
㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。
(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。
如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。
对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。
二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。
2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。
㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。
2、矿产品价格稳定性及变化趋势。
三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。
2、矿区矿产资源概况。
3、该设计与矿区总体开发的关系。
㈡该设计项目的资源概况
1、矿床地质及构造特征。
2、矿床开采技术条件及水文地质条件。
矿产
矿产资源开发利用方案编写内容要求及审查大纲
矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。
如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。
㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。
(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。
如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。
对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。
二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。
2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。
㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。
2、矿产品价格稳定性及变化趋势。
三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。
2、矿区矿产资源概况。
3、该设计与矿区总体开发的关系。
㈡该设计项目的资源概况
1、矿床地质及构造特征。
2、矿床开采技术条件及水文地质条件。
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2020/11/13
13
2004年12月美国食
品和药物管理局发
表了一份关于慎重
使用镇痛药的建议，
其中包括选择性
COX2抑制剂，因为
最近有证据表明这 2004年9月，美国默沙东公司对
类药物可诱发心血 外宣布将其治疗风湿性关节炎
管事件。
的王牌药物“万络”(罗非昔布）
实施全球召回。
2020/11/13
非甾体抗炎药主要作用外周病变部位， 抑制炎症时PGs的合成，减轻PGs的致痛 作用及痛觉增敏作用。
2020/11/13
17
仅用中等程度镇痛作用对各种严重创伤性
剧痛及内脏平滑肌绞痛无效；对慢性钝痛
如头痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经,
癌性疼痛等则有良好镇痛效果；不产生呼
吸抑制、耐受性与成瘾性。
吗啡
3
可待因
2
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1
疼痛
非甾体抗炎药
18
3．抗炎作用
PGs既是致痛物质，又是致炎物质，NSAIDS 通过抑制PGs合成达到抗炎作用。各药的作 用差异明显，苯胺类药物抗炎作用极弱。
临床常用于风湿性和类风湿性骨关节的对 症治疗，明显缓解炎症反应，不能根除病 因。
2020/11/13
19
•Asprin
前列腺素（炎症介质）
•炎症反应 •疼痛 •发热
10
环氧合酶的生理学和病理学意义
环氧合酶亚型 来源 生成条件 主要生理功能
病理学
COX-1 固有型 绝大多数组织 自然存在
COX-2 诱导型 炎症反应细胞为主 刺激后诱导生成
保护胃粘膜
细胞间信号转导
调节血小板功能 骨骼肌细胞生长等
调节肾功能等
第二十章 解热镇痛抗炎 药、抗风湿病药与抗痛风
药
2020/11/13
1
学习要求
1.掌握解热镇痛抗炎药药理作用、作用 机制、体内过程、临床应用、用药原则 以及不良反应。
2.熟悉解热镇痛抗炎药和抗痛风药分类 以及抗痛风药的临床 应用。
3.了解炎症发热炎性疼痛和痛风的病理 机制和抗风湿药的临床应用
2020/11/13
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
• “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我 笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
不良反应
S 2.心血管系统 3.胃肠道 4.血液系统 5.肝肾 6.其他
2020/11/13
20
解热镇痛药
炎症病灶
（—） 协同作用
PG合成增加
组织胺、缓激肽、5-HT等释放
扩张血管、毛细血管通透性增加、 增加白细胞趋化、痛觉增敏
抑制剂
•COX-2抑制剂
•NSAIDBiblioteka (non- COX-2)•Asprin
前列腺素（炎症介质）
•炎症反应 •疼痛 •发热（体温调定点上移）
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2．镇痛作用
组织损伤或炎症等引起致痛物质（缓激 肽、组胺、5-HT、PGs等）释放增加，直 接刺激痛觉感受器引起疼痛。PGI2 PGE2 增敏痛觉，加重疼痛。
在中国约占门诊总人数的1/5～1/4的病人应用 NSAIDs，其销量仅次于抗感染药，位居第二， NSAIDs是临床医师特别是骨科大夫使用最多的 药物之一。
2020/11/13
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抗炎药
甾体类抗炎药:糖皮质激素
非甾体抗非炎甾药体:解抗热炎镇药痛抗炎药 抗风湿病甾药体抗炎药
抗痛风药 H1受体阻断药
12
不能简单地用“好”和“坏” 来判断COX-1和COX-2
人们对COX-2选择性抑制剂的认识还远远不 够，在COX-1与COX-2的关系上也有争议。
研究表明，COX-1也参与炎症反应，而COX2对维持肾脏功能有重要意义。
COX-2还发挥着别的重要的生理作用，阻断 COX-2有可能引起一些意想不到的副反应。
膜磷脂 磷脂酶A2
花生四烯酸
白三烯 •支气管收缩
抑制剂
•NSAIDs(non- COX-2)
•Asprin
COX-1 (固有型)
前列腺素 （组织保护作用）
2020/11/13
COX-2 (诱导型)
诱诱导导物物
•细•白胞介因素子 •生•肿长瘤因坏子死因子
抑制剂
•COX-2抑制剂
•NSAIDs(non- COX-2)
2020/11/13
8
NSAIDs共同作用机制
NSAIDs解热、镇痛、抗炎作用的共同 机制：抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧 酶（COX），使前列腺素（PGs）的合成 减少。
前列腺素广泛存在于人和哺乳动物的各种 重要组织和体液中（如血管、胃、肾等）， 参与多种体内功能的调节。
2020/11/13
9
COX-1:环氧酶-1 COX-2:环氧酶-2
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COX-1:环氧酶-1 COX-2:环氧酶-2
膜磷脂 磷脂酶A2
花生四烯酸
白三烯 •支气管收缩
抑制剂
•NSAIDs(non- COX-2)
•Asprin
COX-1 (固有型)
前列腺素 （组织保护作用）
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COX-2 (诱导型)
诱诱导导物物
•细•白胞介因素子-1 •生•肿长瘤因坏子死因子
第一节 解热镇痛抗炎药
2020/11/13
5
定义
解热镇痛抗炎药：一类具有解热、镇 痛作用，绝大多数还兼有抗炎、抗风 湿作用的药物。
又称为非甾体抗炎药（non-steroidal and anti-inflammatory drugs, NSAIDs）
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6
应用现状
目前已有百余个品种上市，成为全球最畅销的 药物。据统计，全世界每天约有3000万人服用 NSAIDs ，每年开出5亿个NSAIDs处方。
14
解热镇痛药共同药理作用与作用机制
1．解热作用
内生致热原在下丘脑引起PGE合成释放增 加，PGE作为发热介质使体温调定点升高， 引起发热。
非甾体抗炎药抑制下丘脑COX，阻断PGE的 合成，使体温调定点恢复正常。
只能使发热者体温下降，但不能降至正常 体温以下,另外对正常体温没有影响。
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损伤早期的疼痛、 炎症反应、促进癌
风湿病
变和转移
2020/11/13
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环氧合酶(COX)类型与作用
COX有COX-1和COX-2至少 两种同工酶。
抑制COX-2使PGs生成减 少，产生解热镇痛抗炎 作用。
抑制COX-1导致生理性 PGs生成减少而引起胃肠 道反应、肾功能异常等 毒副作用。
2020/11/13